Tato stránka využívá cookies pro vaše lepší procházení webové stránky. Tím, že na stránkách setrváte, souhlasíte s jejich používáním. Více zjistíte zde.

Kapr 2016 - plovák

Vybíráme z naší nabídky

SULPERAZON 2 G IM/IV 1X(1GM+1GM) Prášek pro inj. roztok

SULPERAZON 2 G IM/IV  1X(1GM+1GM) Prášek pro  inj. roztok

Informace pouze pro odborníky ve zdravotnictví. Zásilkový prodej léků na předpis nepovoluje legislativa ČR i EU.
Cena doplatků přípravků se může v jednotlivých lékárnách lišit, proto ji zde neuvádíme.

Příbalová informace výrobku SULPERAZON 2 G IM/IV 1X(1GM+1GM) Prášek pro inj. roztok

Stránka 1 z 8
Příloha č. 1 ke sdělení sp.zn. sukls47809/2011
PŘÍBALOVÁ INFORMACE - RP
Informace pro použití, čtěte pozorně!
SULPERAZON 2 g IM/IV
Prášek pro přípravku injekčního roztoku
cefoperazonum natricum + sulbactamum natricum
Držitel rozhodnutí o registraci
Pfizer spol. s r.o., Praha, Česká republika
Výrobce:
Haupt Pharma Latina S.r.l., Borgo San Michele, Itálie
Složení
Léčivá látka: Cefoperazonum natricum 1,034 g, což odpovídá 1 g cefoperazonum; Sulbactamum
natricum 1,094 g, což odpovídá 1 g sulbactamum v jedné 2 g lahvičce
Sulperazon obsahuje 128 mg sodíku v jedné lahvičce. Nutno vzít v úvahu u pacientů na dietě
s nízkým obsahem sodíku.
Léková forma
SULPERAZON je obchodní značka pro kombinaci sulbaktamu sodného a cefoperazonu sodného ve
formě prášku pro přípravu injekčního roztoku. Obě léčivé látky jsou v přípravku v poměru 1:1, pokud
se týká volného sulbaktamu a cefoperazonu, a proto lahvička obsahuje ekvivalent 1000 mg
sulbaktamu a 1000 mg cefoperazonu.
Terapeutické indikace
Monoterapie
SULPERAZON je indikován v léčbě následujících infekcí, pokud jsou vyvolány citlivými
mikroorganismy:
Infekce horních a dolních cest dýchacích
Infekce horní a dolní části močového traktu
Peritonitida, cholecystitida, cholangitida a ostatní intraabdominální infekce
Septikemie
Meningitida
Infekce kůže a měkkých tkání
Infekce kostí a kloubů
Zánětlivá onemocnění v oblasti malé pánve, endometritida, gonorea a ostatní infekce
pohlavního ústrojí
Kombinovaná léčba
Vzhledem k širokému spektru účinků přípravku SULPERAZON lze u většiny infekčních onemocnění
dosáhnout dostatečného terapeutického účinku při užití monoterapie. Nicméně, je-li to indikováno, lze
přípravek SULPERAZON podávat rovněž v kombinacích s ostatními antibiotiky. Pokud je podáván
v kombinaci s aminoglykosidy (viz bod Inkompatibility/Aminoglykosidy), je třeba v průběhu léčby
monitorovat renální funkce (viz bod Dávkování a způsob podání/Použití při renální dysfunkci).
Dávkování a způsob podání
Použití u dospělích
Doporučené denní dávky přípravku SULPERAZON u dospělích jsou:
Stránka 2 z 8
Celková dávka (g) Ekvivalent.dávky
sulbactamu + cefoperazonu
Celkový objem
připraveného roztoku
(ml)
Maximální konečná
koncentrace (mg/ml)
2,0 1,0 + 1,0 8,0 125 + 125
Obvyklá dávka přípravku SULPERAZON pro dospělé činí 2,0 4,0 g/den (tj. ekvivalent denní
aktivity 1 2 g cefoperazonu), podávaných intravenózně či intramuskulárně v rovnocenných dílčích
dávkách v intervalu 12 hodin.
Při závažných nebo úporných infekcích může být denní dávka zvýšena až na 8 g přípravku
SULPERAZON (ekvivalent aktivity 4 g cefoperazonu), podávaných intravenózně v rovnocenných
dílčích dávkách s intervalem 12 hodin. Doporučená maximální denní dávka sulbaktamu činí 4 g
(odpovídá dávce 8 g přípravku SULPERAZON).
Použití při jaterní dysfunkci
Viz bod Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Použití při renální dysfunkci
Dávkovací schema přípravku SULPERAZON je třeba upravit u pacientů s významným poklesem
renálních funkcí (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min), aby se tak kompenzovala snížená
clearance sulbaktamu. Pacienti s clearance kreatininu v rozmezí 15 30 ml/min by měli být léčeni
sulbaktamem v maximální dávce 1 g každých 12 hodin (maximální denní dávka sulbactamu 2 g),
zatímco pacientům s clearance kreatininu nižší než 15 ml/min lze podat maximálně 500 mg
sulbactamu každých 12 hodin (maximální denní dávka sulbactamu 1 g). Při těžších infekcích je v
některých případech nezbytné podat navíc samotný cefoperazon.
Farmakokinetický profil sulbaktamu je významně pozměněn hemodialýzou. V průběhu dialýzy se
plazmatický poločas cefoperazonu mírně zkracuje. Proto by dávkovací schema mělo respektovat
rozvrh dialýz.
Použití u starších pacientů
Viz bod Farmakokinetické vlastnosti
Použití u dětí
Obvyklá dávka přípravku SULPERAZON u dětí je 40 80 mg/kg/den (ekvivalent aktivity
cefoperazonu 20 40 mg/kg/den) ve 2 - 4 rovnocenných dílčích dávkách. Při těžkých nebo úporných
infekcích lze dávku přípravku SULPERAZON zvýšit až na 160 mg/kg/den (ekvivalent cefoperazonu
80 mg/kg/den) ve 2 - 4 rovnocenných dílčích dávkách (viz bod Zvláštní upozornění a opatření pro
použití Užití v kojeneckém období a bod Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Použití
v pediatrii).
Použití u novorozenců
U novorozenců v prvním týdnu života je třeba lék podávat v intervalu 12 hodin. Maximální denní
dávka sulbactamu v pediatrické praxi by neměla přesáhnout 80 mg/kg/den (odpovídá dávce přípravku
SULPERAZONU 160 mg/kg/den). V případech, kdy je nezbytné podávat dávku cefoperazonu vyšší
než 80 mg/kg/den, je nutné přidat samostatně cefoperazon (viz bod Zvláštní upozornění a opatření pro
použití Užití v kojeneckém období).
Intravenózní podání
Pro intermitentní infuzi je třeba každou lahvičku přípravku SULPERAZON nejprve zředit 8 ml 5%
vodného roztoku glukózy, fyziologického roztoku nebo sterilní vody na injekci; vzniklý roztok se pak
dále ředí stejným ředícím roztokem na konečný objem 20 ml. Připravený roztok je vhodné podat v
průběhu 15 až 60 minut.
Pro intravenózní injekce se obsah lahvičky ředí stejně, jak bylo uvedeno výše, přičemž doba podávání
by měla být tři minuty.
Intramuskulární podání
Stránka 3 z 8
Pro ředění je třeba užít sterilní vodu na injekci. Při požadované koncentraci přípravku SULPERAZON
250 mg/ml nebo nižší je nutné provést ředění ve dvou krocích - v prvním se použije sterilní voda na
injekci, ve druhém pak 2 % roztok mesokainu tak, aby se dosáhlo přibližně 0,5 % roztoku mesokainu
(viz bod Inkompatibility).
Kontraindikace
Přípravek SULPERAZON je kontraindikován u pacientů se známou alergií na peniciliny, sulbaktam,
cefoperazon nebo kterýkoli z cefalosporinů.
Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Upozornění, která se týkají sulbaktamu a cefoperazonu samostatně, mají svoji platnost také u
kombinace obou látek, jak je uvedeno níže.
Hypersensitivita
U pacientů užívajících beta-laktamová antibiotika se mohou vyskytnout těžké a v ojedinělých
případech dokonce fatální reakce přecitlivělosti (anafylaxe). Vznik těchto reakcí je pravděpodobnější u
jedinců s anamnézou přecitlivělosti na větší množství různých alergenů. Jakmile se alergická reakce
objeví, je nutno podávání přípravku SULPERAZON okamžitě přerušit a zahájit příslušnou léčbu.
Závažné anafylaktické reakce vyžadují neodkladnou léčbu podáním adrenalinu. Podle indikace má být
podán kyslík a intravenózní kortikoidy a zabezpečeny dýchací cesty, včetně intubace.
Použití při jaterní dysfunkci
Cefoperazon se ve značné míře vylučuje do žluči. U pacientů s jaterním onemocněním nebo obstrukcí
žlučových cest se prodlužuje plazmatický poločas cefoperazonu a zvyšuje se jeho vylučování
ledvinami. Terapeutických koncentrací cefoperazonu se však dosahuje dokonce i při těžkém poškození
jater a plazmatický poločas se v takovém případě prodlužuje pouze dvoj- až čtyřnásobně.
Úpravu dávkování je nutno provést u pacientů se závažnou obstrukcí žlučových cest, s těžkým
postižením jater nebo u pacientů, u nichž se současně s některým z uvedených stavů projeví též
nedostatečnost ledvin.
Pokud se u pacientů současně vyskytne jaterní nedostatečnost a renální dysfunkce, je třeba
monitorovat plazmatické koncentrace cefoperazonu a podle potřeby upravit dávkování. Bez
důkladného sledování koncentrací cefoperazonu by v těchto případech neměla být překročena dávka 2
g cefoperazonu denně.
Obecné upozornění
Podobně jako při podávání jiných antibiotik se u několika pacientů léčených cefoperazonem projevil
nedostatek vitamínu K. Mechanismus vzniku souvisí s největší pravděpodobností s potlačením střevní
mikroflóry, která za normálních okolností tento vitamín syntetizuje. Zvýšené riziko nedostatku vzniká
u pacientů s nedostatečnou stravou, se stavy malabsorpce (např. cystickou fibrózou) a s dlouhodobou
intravenózní parenterální výživou. U těchto pacientů a pacientů s antikoagulační léčbou by měl být
monitorován protrombinový čas a v indikovaných případech podán exogenní vitamín K.
Během dlouhodobé terapie přípravkem SULPERAZON se může, podobně jako při podávání ostatních
antibiotik, projevit nežádoucí přerůstání rezistentních kmenů. Pacienti by proto měli být po dobu léčby
pečlivě sledováni. Podobně jako při podávání ostatních systémových léků s mocným účinkem se i v
tomto případě doporučuje při prodloužené léčbě pravidelně kontrolovat, zda nedochází k poruchám
funkce orgánových systémů, zejména ledvin, jater a hematopoetického systému. Toto sledování je
obzvláště důležité u novorozenců, především předčasně narozených, a u kojenců.
Téměř u všech antibiotik, včetně přípravku SULPERAZON, byly hlášeny případy výskytu průjmu
vyvolaného Clostridium difficile (CDAD - Clostridium difficile associated diarrhea). Závažnost
průjmu může kolísat v rozmezí od mírného průjmu až k fatální kolitidě. Léčba antibiotiky vyvolává
změny mikrobiální flory tlustého střeva, které umožní přerůstání C difficile.
Stránka 4 z 8
C. difficile produkuje toxiny A a B, které se podílejí na rozvoji CDAD. Hypertoxin produkující kmeny
C. difficile způsobují zvýšenou morbiditu a mortalitu, protože tyto infekce mohou být odolné vůči
antimikrobiální léčbě a mohou vyžadovat kolektomii. CDAD se musí vzít v úvahu u všech pacientů
s průjmy vzniklými po podávání antibakterálních přípravků. Pečlivá lékařská anamnéza je nutná
vzhledem k tomu, že byly hlášeny případy, kdy se průjem objevil až/více než dva měsíce po podání
antibiotik.
Použití v kojeneckém věku
Přípravek SULPERAZON prokázal účinnost při použití u kojenců, avšak jeho podávání předčasně
narozeným dětem nebo novorozencům šířeji studováno nebylo. Vzhledem k tomu je třeba před
zahájením léčby předčasně narozeným dětem a novorozencům pečlivě zvážit poměr očekávaného
prospěchu a možných rizik léčby (viz bod Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti/Použití
v pediatrii).
Cefoperazon nevytěsňuje bilirubin z vazebných míst na plazmatických bílkovinách.
Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Alkohol
Pokud byl v průběhu léčby cefoperazonem nebo do pěti dnů po ní konzumován alkohol, dostavovaly
se reakce charakterizované návaly, pocením, bolestmi hlavy a tachykardií. Podobná reakce byla
zaznamenána i u jiných cefalosporinů. Pacient by proto měl být poučen o nebezpečí požívání
jakýchkoli alkoholických nápojů v průběhu léčby přípravkem SULPERAZON. U nemocných, kteří
vyžadují umělou enterální či parenterální výživu, je nutno po dobu léčby vysadit roztoky obsahující
etanol.
Laboratorní vyšetření
Při vyšetření Benedictovým či Fehlingovým roztokem na přítomnost glukózy v moči může dojít k
falešně pozitivní reakci.
Těhotenství a kojení
Použití během těhotenství
Reprodukční studie prováděné na potkanech s dávkami až desetkrát vyššími než jsou dávky používané
u člověka nepřinesly žádné důkazy poklesu fertility ani teratogenních účinků. Sulbaktam i cefoperazon
prostupují placentární bariérou. Náležité a kontrolované studie u těhotných žen ovšem nejsou k
dispozici. Vzhledem k tomu, že výsledky reprodukčních studií prováděných na zvířatech nelze vždy
považovat za prediktivní pro humánní medicínu, měl by být přípravek SULPERAZON podáván
ženám v průběhu těhotenství jen pokud je to naprosto nezbytné.
Použití u kojících matek
Do mateřského mléka jsou vylučována jen velmi malá množství sulbaktamu a cefoperazonu. Třebaže
průnik obou léků do mléka kojících matek je pouze velmi nízký, měl by být přípravek SULPERAZON
kojícím ženám podáván s opatrností.
Účinky na schopnost řídit obsluhovat stroje
Klinické zkušenosti s přípravkem SULPERAZON ukazují, že zhoršení pacientovy schopnosti řídit a
obsluhovat stroje je nepravděpodobné.
Nežádoucí účinky
Přípravek SULPERAZON je obecně velmi dobře snášen. Většina nežádoucích účinků je pouze
lehkého či středně závažného charakteru a při pokračující léčbě jsou pacienty většinou dobře snášeny.
V souhrnu klinických studiích s přibližně 2 500 pacienty byly pozorovány následující nežádoucí
účinky (uvedená procenta jsou procenta výskytu daného nežádoucího účinku):
Gastrointestinální účinky
Stránka 5 z 8
U přípravku SULPERAZON jsou, podobně jako u ostatních antibiotik, gastrointestinální nežádoucí
účinky vůbec nejčastější. Představují je především průjmy (únik stolice) 3,9 %, dále nauzea a zvracení
0,6 %.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Podobně jako u všech penicilinových a cefalosporinových antibiotik se i u přípravku SULPERAZON
objevuje přecitlivělost, projevující se makulopapulózrním exantémem 0,6 % a kopřivkou 0,8 %. Vznik
těchto reakcí je pravděpodobnější u pacientů se známou alergií - zejména na penicilin.
Poruchy krve a lymfatického systému
Po podání přípravku SULPERAZON byl pozorován mírný pokles neutrofilů 0,4 % (5/1131). Podobně
jako u ostatních beta-laktamových antibiotik může při dlouhodobějším podávání vzniknout
reverzibilní neutropenie 0,5 % (9/1696). U některých jedinců se v průběhu léčby cefalosporinovými
antibiotiky může vyvinout pozitivní přímý Coombsův test 5,5 % (15/269). V souhlasu s
publikovanými literárními údaji o cefalosporinech byly též zjištěny snížené hodnoty hemoglobinu 0,9
% (13/1416) nebo hematokritu 0,9 % (13/1409). Zaznamenána byla i přechodná eosinofilie 3,5 %
(40/1130) a trombocytopenie 0,8 % (11/1414), a také hypotrombinemie 3,8 % (10/262).
Celkové poruchy a reakce v místě vpichu
Zahrnují bolesti hlavy 0,4 %, horečku 0,5 %, bolest v místě vpichu injekce 0,8 % a třesavku 0,4 %.
SULPERAZON je po intramuskulárním podání velmi dobře tolerován. V ojedinělých případech se
však po tomto způsobu podání může objevit krátkodobá přechodná bolest. Při intravenózním podání
přípravku SULPERAZON se může, podobně jako po i.v. podání ostatních cefalosporinů a penicilinů,
u některých pacientů vyvinout v místě infuze flebitida (0,1 %).
Poruchy jater a žlučových cest
Bylo pozorováno přechodné zvýšení koncentrací AST 5,7 % (94/1638), ALT 6,2 % (95/1529),
alkalické fosfatázy 2,4 % (37/1518) a bilirubinu 1,2 %(12/1040).
V poregistračním sledování byly hlášeny následující další nežádoucí účinky:
Obecné: anafylaktická reakce (včetně šoku), Kardiovaskulární: hypotenze, Gastrointestinální:
pseudomemranózní kolitida, Krvetvorba: leukopénie, Kožní /přídatné: pruritus, Stevens- Johnsonův
syndrom, Močové: hematurie a Vaskulární: vaskulitida.
Předávkování
Data o akutní toxicitě cefoperazonu a sulbaktamu u lidí jsou omezená. Lze očekávat, že předávkování
přípravkem se projeví hlavně jako zvýšení intenzity nežádoucích účinků hlášených v souvislosti
s přípravkem. Hemodialýza podstatně zvyšuje clearance sulbaktamu, ale nemá žádný efekt na
celkovou clearance cefoperazonu. V úvahu je nutné brát skutečnost, že vysoké koncentrace -
laktamových antibiotik v mozkomíšním moku mohou mít neurologické účinky, včetně epileptického
záchvatu. Cefoperazon i sulbaktam jsou odstranitelné z krevního oběhu hemodialýzou. Tato metoda
může zvýšit vylučování cefoperazonu i sulbaktamu z organismu při předávkování u pacientů
s poškozením funkce ledvin.
FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakodynamické vlastnosti
Antibakteriální složkou přípravku SULPERAZON je cefoperazon, cefalosporin třetí generace, který
působí na citlivé mikroorganismy ve fázi aktivní multiplikace inhibicí biosyntézy mukopeptidu
buněčné stěny.
Sulbaktam má potřebnou vlastní antibakteriální aktivitu pouze na kmeny Neisseriaceae a
Acinetobacter. Biochemické studie s bezbuněčnými bakteriálními systémy ukázaly, že účinkuje jako
ireverzibilní inhibitor nejdůležitějších betalaktamáz produkovaných kmeny rezistentními k beta-
laktamovým antibiotikům.
Schopnost sulbaktamu zabránit destrukci cefalosporinů a penicilinů rezistentními mikroorganismy
byla potvrzena ve studiích, ve kterých byly použity rezistentní kmeny. Sulbaktam vykazoval zřetelný
synergický účinek s peniciliny a cefalosporiny. Vzhledem k tomu, že sulbaktam se váže s některými
Stránka 6 z 8
bílkovinami vázajícími peniciliny, jsou citlivé kmeny často vnímavější ke kombinaci
sulbaktam/cefoperazon než k cefoperazonu samotnému.
Kombinace sulbaktamu a cefoperazonu je účinná proti všem mikroorganismům citlivým k
cefoperazonu, ale navíc vykazuje synergickou aktivitu (až 4násobné snížení hladin MIC pro
kombinaci oproti hladinám citlivosti pro jednolivé složky) proti různým mikroorganismům a to
především proti:
Haemophilus influenzae
Bacteroides spp.
Staphylococcus spp.
Acinetobacter calcoaceticus
Enterobacter aerogenes
Escherichia coli
Proteus mirabilis
Klebsiella pneumoniae
Morganella morganii
Citrobacter freundii
Enterobacter cloacae
Citrobacter diversus
Přípravek SULPERAZON - kombinace cefoperazonu se sulbaktamem je in vitro účinný proti
širokému spektru klinicky významných mikroorganismů. Jsou to:
Grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus (kmeny produkující i neprodukující penicilinázu)
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae (dříve Diplococcus pneumoniae)
Streptococcus pyogenes (skupina A beta-hemolytických streptokoků)
Streptococcus agalactiae (skupina B beta-hemolytických streptokoků)
Většina ostatních kmenů beta-hemolytických streptokoků
Řada kmenů Streptococcus faecalis (enterokoky)
Gramnegativní mikroorganismy
Escherichia coli
Klebsiella spp.
Enterobacter spp.
Citrobacter spp.
Haemophilus influenzae
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Morganella morganii (dříve Proteus morganii)
Providencia rettgeri (dříve Proteus rettgeri)
Providencia spp.
Serratia spp. (včetně S. marcescens)
Salmonella a Shigella spp.
Pseudomonas aeruginosa a některé další kmeny Pseudomonas spp.
Acinetobacter calcoaceticus
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Bordetella pertussis
Yersinia enterocolitica
Anaerobní mikroorganismy:
Gramnegativní tyčky (včetně Bacteroides fragillis, Fusobacterium spp. a ostatních kmenů Bacteroides
spp.)
Grampozitivní a gram-negativní koky (včetně Peptococcus, Peptostreptococcus a Veillonella spp.)
Grampozitivní tyčky (včetně Clostridium, Eubacterium a Lactobacillus spp.)
Farmakokinetické vlastnosti
Stránka 7 z 8
Přibližně 84 % dávky sulbactamu a 25 % dávky cefoperazonu, podaných jako součásti přípravku
SULPERAZON, se vylučuje ledvinami. Většina zbývajícího množství dávky cefoperazonu se
vylučuje ve žluči. Po podání přípravku SULPERAZON je průměrný plazmatický poločas sulbactamu
přibližně 1 hodina, zatímco cefoperazonu 1,7 hodiny. Sérové koncentrace jsou úměrné podané dávce.
Tyto hodnoty jsou shodné s hodnotami, které již byly dříve publikovány pro obě složky přípravku,
když byly podávány samostatně.
Průměrné hodnoty maximálních koncentrací sulbactamu a cefoperazonu po aplikaci přípravku
SULPERAZON v dávce 2 g (1 g sulbaktamu, 1g cefoperazonu) v intravenózní infuzi v trvání 5 minut
jsou 130,2 a 236,8 ug/ml. Tento rozdíl odráží větší distribuční objem sulbaktamu (Vd = 18,0 - 27,6 l)
než cefoperazonu (Vd = 10,2 - 11,3 l).
Po intramuskulárním podání přípravku SULPERAZON v dávce 1,5 g se maximálních sérových
koncentrací sulbactamu a cefoperazonu dosahuje za 15 minut až 2 hodiny po aplikaci. Průměrné
hodnoty maximálních sérových koncentrací činí 19,0 ug/ml pro sulbactam a 64,2 ug/ml pro
cefoperazon.
Jak sulbaktam, tak cefoperazon pronikají velmi dobře do různých tělesných tkání a tekutin, včetně
žluče, žlučníku, kůže, apendixu, vejcovodů, vaječníků, dělohy atd.
Nebyly zjištěny žádné důkazy farmakokinetických lékových interakcí mezi sulbaktamem a
cefoperazonem při jejich současném podání ve formě kombinovaného přípravku SULPERAZON.
Po opakovaném podání v intervalech 8 - 12 hodin nedošlo ve farmakokinetice ani jedné ze složek
přípravku SULPERAZON k významné změně a nebyla pozorována ani kumulace léčivých látek.
Použití při jaterní dysfunkci
Viz bod Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Použití při renální dysfunkci
Pokud byl SULPERAZON podáván nemocným s různým stupněm poruchy ledvin, korelovala celková
clearance sulbactamu velmi dobře s clearance kreatininu. U pacientů s úplnou afunkcí ledvin se
projevoval významně delší plazmatický poločas sulbaktamu (ve dvou samostatných studiích to bylo v
průměru 6,9 a 9,7 hodin). Plazmatický poločas, celková tělesná clearance a distribuční objem
sulbactamu se významně mění při hemodialýze. Farmakokinetika cefoperazonu se u pacientů s
renálním selháním nijak významně nemění.
Použití u starších pacientů
Farmakokinetika přípravku SULPERAZON byla studována i u starších pacientů s renální insuficiencí
a sníženou funkcí jater. U těchto pacientů se v porovnání se zdravými dobrovolníky u obou složek
přípravku prodloužil plasmatický poločas, poklesla clearance a zvětšil se distribuční objem.
Farmakokinetika sulbaktamu velmi dobře korelovala se stupněm poruchy funkce ledvin a
farmakokinetika cefoperazonu naopak se stupněm jaterní poruchy.
Použití u dětí
Studie provedené u dětí neprokázaly žádné významné změny farmakokinetiky ani jedné ze složek
přípravku SULPERAZON ve srovnání s hodnotami zjištěnými u dospělých. Průměrné hodnoty
plazmatického poločasu se u dětských pacientů pohybují v rozmezí 0,91 - 1,42 hodin pro sulbaktam a
1,44 - 1,88 hodin pro cefoperazon.
Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Použití v pediatrii
Cefoperazon vykazoval nežádoucí účinky na varlata mladých potkanů při všech testovaných dávkách.
Podkožní podání 1.000 mg/kg na den (přibližně 16ti násobek průměrné lidské dávky pro dospělé)
vedlo ke snížení váhy varlat, zpožděnou spermatogenezu, snížené množství germinálních buněk a
vakuolizaci Sertoliho buněk cytoplazmy. Závažnost poškození byla závislá na dávce. Menší dávky
způsobovaly menší snížení počtu spermatocytů. Tento účinek nebyl pozorován u dospělých potkanů.
Histologicky byla poškození plně reverzibilní kromě změn při nejvyšších dávkách. V těchto studiích
však nebyly plně vyhodnocovány následné změny reprodukčních funkcí u potkanů. Není znám vztah
mezi těmito nálezy u potkanů a jejich projekcí do oblasti humánní medicíny.
Podkožní podávání přípravku SULPERAZON (1:1) novorozeným potkanům po dobu jednoho měsíce
snížilo testikulární váhu a zpomalilo dozrávání tubulů u skupiny zvířat, které byla podávána dávka
Stránka 8 z 8
300 +300 mg/kg/den. Vzhledem k tomu, že ve stupni dozrávání testikulárních funkcí u mladistvých
potkanů je velká individuální variabilita a protože i u kontrol byla nalezena ne zcela zralá varlata, je
vztah ke sledovanému přípravku nejistý. Žádné podobné nálezy nebyly pozorovány u mladých psů při
dávce více než 10x větší než je průměrná dávka pro dospělé.
FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
Inkompatibility
Přípravek SULPERAZON se vyznačuje kompatibilitou s vodou na injekci, 5 % roztokem glukózy,
fyziologickým roztokem, 5 % roztokem glukózy v 0,225 % roztoku NaCl a 5 % roztokem glukózy ve
fyziologickém roztoku při koncentracích od 5 mg cefoperazonu a 5 mg sulbaktamu na ml až po
125 mg cefoperazonu a 125 mg sulbaktamu na ml.
Počáteční ředění roztokem Ringer laktátu nebo 2 % roztokem mesokainu není vhodné, neboť s těmito
látkami je přípravek SULPERAZON nekompatibilní. Nicméně je-li ve dvoustupňovém ředícím
procesu užita k iniciálnímu ředění voda na injekci, vzniká kompatibilní směs, umožňující další ředění
roztokem Ringer laktátu tak, aby se dosáhlo koncentrace sulbaktamu 5 mg/ml. Podobně může být
přípravek SULPERAZON po vhodném počátečním ředění vodou na injekci dále ředěn i 2 % roztokem
mesokainu k dosažení výsledného roztoku obsahujícího až 125 mg cefoperazonu a 125 mg sulbaktamu
na ml v 0,5 % roztoku mesokainu.
Nelze přímo míchat roztoky přípravku SULPERAZON a aminoglykosidových antibiotik, neboť mezi
nimi existuje fyzikální inkompatibilita. Pokud je nutná kombinovaná terapie přípravkem
SULPERAZON a aminoglykosidy, lze ji zajistit sekvenční intermitentní intravenózní infuzí za
předpokladu užití dvou různých infuzních setů a adekvátního proplachování intravenózní kanyly mezi
podáváním obou látek. Doporučuje se rovněž aplikovat jednotlivé dávky přípravku SULPERAZON v
průběhu dne v takových obdobích, která jsou co nejvzdálenější od doby podání aminoglykosidů.
SULPERAZON dále není kompatibilní s nikardipinem, ondansteronem, perfenazinem,
promethazinem, protaminem, vinorelbinem, filgrastimem, amifostinem.
Doba použitelnosti
2 roky.
Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu!
Přípravek musí být uchováván mimo dosah a dohled dětí!
Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte lahvičku v krabičce, aby byl přípravek chráněn před
světlem.
Druh obalu a velikost balení
Zapertlovaná lahvička z bezbarvého skla, pryžová zátka, hliníkový kryt, modrý plastový flip-off
uzávěr, krabička.
Velikost balení: 1 x 2 g
Registrační číslo
15/300/96-C
Datum první registrace/prodloužení registrace
5.6. 1996
Datum revize textu
21.3.2011
Vánoce 2016
Vybíráme z naší nabídky

Potřebujete odbornou radu?
Zeptejte se lékárníka

PharmDr. Pavel Škvor, MBA
466 444 233

Po - Pá 8 - 17 h
lekarnik@lekarna.cz

Potřebujete poradit
s objednávkou?

infolinka
466 444 233
Po - Pá 7 - 17 h
obchod@lekarna.cz

Asociace pro elektronickou komerci
Česká kvalita
Heureka.cz - ověřené hodnocení obchodu Lékárna.cz
Ověření legálního provozu E-shopu