Oblíbené položky

Úvodní strana » Zdraví a léky » Léky na předpis » Léky na předpis na kosti, klouby, svaly » Léky na zánět, bolest a napětí

DYNASTAT 40 MG 1X40MG+SO Prášek pro inj. roztok - recenze

Registrovaný léčivý přípravek Více o legislativě
Kód výrobku: 24037

Produkt nelze zakoupit online na českém trhu.

Podobné produkty od stejného výrobce

 
Podrobné informace
Příbalový leták
Recenze
Diskuze

Podrobné informace

Informace o produktu

Výrobce: PFIZER
Kód výrobku: 24037
Kód EAN: 8595060909551
Kód SÚKL: 25471
Držitel rozhodnutí: PFIZER
Dynastat se užívá k léčbě bolesti. Injekci Vám podá lékař nebo sestra, zpravidla v nemocnici nebo na poliklinice, hned po operaci. Přípravek patří do skupiny léků nazývaných inhibitory COX-2 (zkratka pro inhibitory cyklooxygenázy 2). Bolest a otoky jsou někdy působeny látkami tělu vlastními, které se nazývají prostaglandiny. Dynastat snižuje množství tohoto typu prostaglandinů. V těle jsou i jiné prostaglandiny, které chrání žaludeční sliznici nebo způsobují srážení krve. Na tyto prostaglandiny Dynastat nepůsobí.

Příbalový leták

1

PŘÍLOHA I

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

2

1. 

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Dynastat 40 mg prášek pro injekční roztok

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna lahvička obsahuje parecoxibum 40 mg (ve formě parecoxibum natricum 42,36 mg). Po naředění 
je koncentrace parekoxibu 20 mg/ml. Dva mililitry naředěného roztoku obsahují parecoxibum 40 mg.

Pomocná látka se známým účinkem
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v 1 dávce.

Po naředění roztokem chloridu sodného 9 mg/ml (0,9%) obsahuje přípravek Dynastat přibližně 0,44
mmol sodíku v jedné lahvičce.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Prášek pro injekční roztok (prášek na injekci).

Bílý až téměř bílý prášek.

4. 

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1  Terapeutické indikace

Krátkodobá léčba pooperační bolesti u dospělých.

Rozhodnutí předepisovat selektivní inhibitor cyklooxygenázy 2 (COX-2) musí vycházet z posouzení 
celkového rizika každého pacienta (viz body 4.3 a 4.4).

4.2  Dávkování a způsob podání

Dávkování
Doporučená dávka je 40 mg intravenózně nebo intramuskulárně. Pokud je zapotřebí, je možné podat 
dalších 20 mg nebo 40 mg každých 6 až 12 hodin, nesmí však být překročena dávka 80 mg/den. 

Vzhledem k tomu, že kardiovaskulární riziko specifických inhibitorů COX-2 se může zvyšovat 
s dávkou a délkou expozice, je nutné podávat nejnižší účinnou denní dávku po nejkratší možnou dobu. 
Klinické zkušenosti s podáváním přípravku Dynastat po dobu delší než 3 dny jsou omezené.

Souběžná léčba s opioidními analgetiky
Souběžně s parekoxibem je možné užívat opioidní analgetika, dávkování viz výše. V klinických 
hodnoceních byl parekoxib podáván ve fixních intervalech, přičemž opioidy byly podávány podle 
potřeby.

Starší pacienti
U starších pacientů (nad 65 let věku) není obvykle nutná úprava dávky. Nicméně u nemocných s 
hmotností nižší než 50 kg se doporučuje zahájit léčbu s polovinou doporučené denní dávky přípravku 
Dynastat a maximální denní dávku snížit na 40 mg (viz bod 5.2).

3

Jaterní insuficience
Protože nejsou žádné klinické zkušenosti s léčbou pacientů se závažnou jaterní insuficiencí (Child-
Pugh skóre 

10), použití u těchto pacientů je kontraindikováno (viz body 4.3 a 5.2). U nemocných s 

mírnou jaterní insuficiencí (Child-Pugh skóre 5

-

6) obvykle není nutná úprava dávky. Opatrnosti je 

třeba při zahájení léčby přípravkem Dynastat u nemocných s jaterní insuficiencí středního stupně 
(Child-Pugh skóre 7-9). Doporučuje se zahájit léčbu polovinou doporučené denní dávky a dále snížit 
maximální denní dávku na 40 mg. 

Ledvinná insuficience
U pacientů se závažnou insuficiencí ledvin (clearance kreatininu 

 30 ml/min) nebo u pacientů, kteří 

mohou být predisponováni k retenci tekutin, je nutné zahájit léčbu nejnižší doporučenou dávkou (20 
mg) a u pacienta pečlivě sledovat funkci ledvin (viz body 4.4 a 5.2). Vzhledem k farmakokinetice 
parekoxibu není nutná úprava dávky u nemocných s renální insuficiencí mírného nebo středního 
stupně (clearance kreatininu 30-80 ml/min).

Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost parekoxibu u dětí mladších 18 let nebyla stanovena. Nejsou k dispozici žádné 
údaje. Proto se použití parekoxibu u těchto pacientů nedoporučuje.

Způsob podání
Intravenózní bolus může být podán rychle a přímo do žíly nebo intravenózním infuzním setem.
Intramuskulární injekce se podávají pomalu a hluboko do svalu. Instrukce k naředění léčivého 
přípravku před podáním viz bod 6.6.

Je-li přípravek Dynastat kombinován v roztoku s jinými léčivými přípravky, může dojít k jeho 
vysrážení. Proto nesmí být přípravek Dynastat během jeho ředění nebo podání mísen s jiným léčivem. 
Před podáním jiného léčivého přípravku do stejného infuzního setu musí být linka před a po aplikaci 
přípravku Dynastat dostatečně propláchnuta kompatibilním roztokem. 

Po naředění vhodným rozpouštědlem smí být přípravek Dynastat podán pouze i.v. nebo i.m. nebo do 
i.v. soupravy s:

roztokem chloridu sodného 9 mg/ml (0,9%) pro injekci/infuzi

roztokem glukosy 50 mg/ml (5%) pro infuzi 

roztokem chloridu sodného 4,5 mg/ml (0,45%) s glukosou 50 mg/ml (5%) pro injekci/infuzi 
nebo

roztokem Ringer-laktát pro injekci.

Nedoporučuje se podání přípravku Dynastat do infuzní (i.v.) soupravy spolu s 5% glukosou (50 
mg/ml) v roztoku Ringer- laktát nebo jinými i.v. tekutinami, které nejsou uvedeny výše, neboť může 
dojít k vysrážení.

4.3  Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo kteroukoliv pomocnou látku přípravku uvedenou v bodě 6.1.

Alergické lékové reakce jakéhokoliv typu, zvláště kožní reakce jako Stevens-Johnsonův syndrom, 
toxická epidermální nekrolýza, erythema multiforme nebo přecitlivělost na sulfonamidy v anamnéze 
(viz body 4.4 a 4.8).

Pacienti s aktivním peptickým vředem nebo krvácením (GI) ze zažívacího traktu.

Pacienti, u nichž se po užití kyseliny acetylsalicylové nebo NSA včetně inhibitorů COX-2 
(cyklooxygenázy-2) objevil bronchospazmus, akutní zánět nosní sliznice, nosní polypy, 
angioneurotický edém, kopřivka nebo jiné reakce z přecitlivělosti.

Užití u těhotných žen ve třetím trimestru a kojících matek (viz body 4.6 a 5.3).

4

Pacienti se závažnou jaterní insuficiencí (hladina albuminu v séru < 25 g/l nebo Child-Pugh skóre 

10).

Pacienti se zánětlivým střevním onemocněním.

Pacienti s městnavým srdečním selháním (NYHA II-IV).

Léčba pooperační bolesti po koronárním arteriálním bypassu (CABG) (viz body 4.8 a 5.1).

Pacienti s prokázanou ischemickou chorobou srdeční, periferní arteriální insuficiencí a/nebo 
cerebrovaskulárním onemocněním.

4.4  Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Přípravek Dynastat byl studován při dentálních, ortopedických a gynekologických operacích 
(převážně hysterektomiích) a při bypassu koronárních artérií. S jiným typem operací, např. s 
gastrointestinálními nebo urologickými, jsou jen malé zkušenosti.

Jiné cesty podání než i.v. nebo i.m. (např. intraartikulární či intratekální) nebyly studovány a neměly 
by se proto používat.

Vzhledem k možnosti zvýšeného výskytu nežádoucích účinků při podávání vyšších dávek parekoxibu, 
dalších inhibitorů COX-2 a NSA, musí být pacienti po zvýšení dávky kontrolováni a při chybění 
vzestupu účinnosti musí být zváženy další terapeutické možnosti (viz bod 4.2). Klinické zkušenosti s 
léčbou přípravkem Dynastat trvající déle než tři dny jsou omezené.

Jestliže během léčby dojde u pacienta ke zhoršení funkce jakéhokoliv orgánového systému, musejí být 
přijata vhodná opatření a musí být zváženo ukončení léčby parekoxibem.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v 1 dávce, je tedy v podstatě bez 
sodíku.

Kardiovaskulární
Dlouhodobé užívání inhibitorů COX-2 bylo spojeno se zvýšením rizika kardiovaskulárních a 
trombotických nežádoucích účinků. Nebyla stanovena přesná výše rizika spojeného s podáním 
jednorázové dávky, ani nebyla stanovena délka léčby, která by mohla být spojena se zvýšením rizika.

Pacienty s významnými rizikovými faktory pro vznik kardiovaskulárních příhod (např. hypertenze, 
hyperlipidémie, diabetes mellitus, kouření), je možné léčit parekoxibem pouze po pečlivém uvážení 
(viz bod 5.1).

Pokud jsou u těchto pacientů klinické důkazy zhoršení specifických klinických symptomů, je nutné 
zavést příslušná opatření a zvážit vysazení parekoxibu. Dynastat byl v oblasti kardiovaskulárních 
revaskularizačních operačních metod studován pouze u pacientů s koronárním arteriálním bypassem
(CABG). Do studií v jiných operačních oblastech než je CABG byli zařazeni pouze pacienti s třídou I-
III podle ASA klasifikace (American Society of Anaesthesiology).

Kyselina acetylsalicylová a jiná NSA
Vzhledem k absenci účinku na funkci destiček nepředstavují selektivní inhibitory COX-2 náhradu 
kyseliny acetylsalicylové při profylaxi kardiovaskulární tromboembolické choroby. Proto nesmí být 
antiagregační léčba přerušena (viz bod 5.1). Obezřetnost je nutná při současném podávání přípravku 
Dynastat s warfarinem a dalšími perorálními antikoagulancii (viz bod 4.5). Je nutné se vyvarovat 
souběžné léčbě parekoxibu s jinými NSA, která neobsahují kyselinu acetylsalicylovou. 

Přípravek Dynastat může maskovat horečku a další známky zánětu (viz bod 5.1). V ojedinělých 
případech bylo v souvislosti s léčbou NSA a v preklinických studiích s přípravkem Dynastat popsáno 

5

zhoršení infekce měkkých tkání (viz bod 5.3). Proto je u chirurgických pacientů léčených přípravkem 
Dynastat nutné pečlivě sledovat operační rány kvůli příznakům infekce.

Gastrointestinální
U pacientů léčených parekoxibem se vyskytly komplikace v horní části gastrointestinálního (GI) traktu 
(perforace, vředy nebo krvácení), z nichž některé byly fatální. Opatrnost se doporučuje při léčbě 
pacientů s významným rizikem rozvoje gastrointestinálních komplikací při podávání NSA, u starších 
osob, u pacientů užívajících současně jiná NSA nebo kyselinu acetylsalicylovou, glukokortikoidy, 
selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, u pacientů požívajících alkohol, případně u 
pacientů s anamnézou onemocnění gastrointestinálního traktu, jako jsou vředy nebo gastrointestinální 
krvácení. Existuje další zvýšení rizika gastrointestinálních nežádoucích účinků (vzniku 
gastrointestinálních vředů nebo jiných gastrointestinálních komplikací), pokud je parekoxib podáván 
současně s kyselinou acetylsalicylovou (i při nízkých dávkách).

Kožní reakce 
Při sledování po uvedení přípravku na trh byly u pacientů užívajících parekoxib hlášeny závažné kožní 
reakce, včetně erythema multiforme, exfoliativní dermatitidy a Stevens

-

Johnsonova syndromu (z nichž 

některé byly fatální). Dále byly při sledování po uvedení přípravku na trh u pacientů užívajících 
valdekoxib (účinný metabolit parekoxibu) hlášeny fatální případy toxické epidermální nekrolýzy, tyto 
reakce nelze vyloučit při užívání parekoxibu (viz bod 4.8). Nejvyššímu riziku těchto reakcí jsou 
pacienti vystaveni v časné fázi terapie, nástup těchto reakcí se objevil ve většině případů během 
prvního měsíce léčby. 

Pro sledování závažných kožních reakcí je třeba zavést vhodná opatření, např. dodatečné návštěvy 
pacienta. Pacient musí být poučen, aby lékaři okamžitě oznámil jakékoliv nenadálé kožní projevy.

Parekoxib musí být vysazen při prvním výskytu kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jakémkoliv 
příznaku přecitlivělosti. Závažné kožní reakce se objevily při užívání NSA včetně inhibitorů COX-2, i 
při užití jiných přípravků. Poměr závažných kožních příhod se však zdá být vyšší u valdekoxibu 
(účinný metabolit parekoxibu), v porovnání s jinými inhibitory COX-2. Zvýšené riziko reakcí 
z přecitlivělosti může být u pacientů s anamnézou alergie na sulfonamidy (viz bod 4.3). I pacienti bez 
anamnézy alergické reakce na sulfonamidy mohou mít riziko závažných kožních reakcí.

Reakce z přecitlivělosti 
Při sledování po uvedení přípravku na trh byly u pacientů užívajících valdekoxib a parekoxib hlášeny 
reakce z přecitlivělosti (anafylaxe a angioedém) (viz bod 4.8). Zvýšené riziko reakcí z přecitlivělosti 
může být u pacientů s anamnézou alergie na sulfonamidy (viz bod 4.3). Parekoxib musí být vysazen 
při prvních známkách přecitlivělosti.

Po uvedení přípravku na trh byly zaznamenány případy závažné hypotenze, která se vyskytla krátce po 
aplikaci parekoxibu. Některé z těchto případů nebyly doprovázeny jinými příznaky anafylaxe. Lékař 
by měl být připraven závažnou hypotenzi léčit.

Retence tekutin a otoky, účinky na ledviny
Podobně jako u dalších léčivých přípravků inhibujících syntézu prostaglandinů, byla u některých 
pacientů užívajících parekoxib pozorována retence tekutin a otoky. Proto je nutné používat parekoxib 
s opatrností u pacientů se sníženou funkcí srdce, preexistujícím otokem, nebo dalšími stavy 
predisponujícími nebo zhoršujícími retenci tekutin, tj. včetně pacientů užívajících diuretika nebo 
s rizikem hypovolemie. Je-li u těchto pacientů klinicky potvrzeno zhoršení stavu, je nutné přijmout 
vhodná opatření, včetně vysazení parekoxibu.

Po uvedení přípravku na trh bylo u pacientů užívajících parekoxib hlášeno akutní ledvinné selhání (viz 
bod 4.8). Vzhledem k tomu, že inhibice syntézy prostaglandinů může způsobit zhoršení funkce ledvin 
a retenci tekutin, je nutné při podávaní přípravku Dynastat věnovat zvýšenou pozornost pacientům 
s renální insuficiencí (viz bod 4.2) nebo hypertenzí, kardiální či hepatální insuficiencí nebo s jinými 
stavy predisponujícími k retenci tekutin.

6

Při zahájení léčby přípravkem Dynastat je nutná opatrnost u nemocných s dehydratací. Doporučuje se 
nejprve nemocného rehydratovat a teprve potom zahájit léčbu přípravkem Dynastat. 

Hypertenze
Podobně jako všechna NSA může i parekoxib vést ke vzniku hypertenze nebo zhoršení preexistující 
hypertenze, které mohou přispět ke zvýšení incidence kardiovaskulárních příhod. Parekoxib by měl 
být u pacientů s hypertenzí používán s obezřetností. Krevní tlak by měl být pečlivě sledován na 
začátku i v průběhu léčby parekoxibem. Jestliže dojde k výraznému zvýšení krevního tlaku, měla by 
být zvážena alternativní léčba.

Porucha funkce jater
Přípravek Dynastat je nutné používat obezřetně u nemocných s poruchou funkce jater středního stupně 
(Child-Pugh skóre 7-9, viz bod 4.2).

Použití s perorálními antikoagulancii
Současné užívání NSA s perorálními antikoagulancii zvyšuje riziko krvácení. Mezi perorální 
antikoagulancia patří přípravky warfarinového/kumarinového typu a nová perorální antikoagulancia 
(např. apixaban, dabigatran a rivaroxaban) (viz bod 4.5).

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Farmakodynamické interakce
U nemocných užívajících warfarin nebo jiná antikoagulancia by měla být monitorována 
antikoagulační terapie, zvláště během prvních dní po zahájení léčby přípravkem Dynastat, neboť u 
těchto nemocných je zvýšené riziko krvácivých komplikací. U pacientů užívajících perorální 
antikoagulancia musí být pečlivě sledován protrombinový čas INR, a to zejména v prvních několika 
dnech, kdy je zahájena léčba parekoxibem nebo byla dávka parekoxibu změněna (viz bod 4.4).

Přípravek Dynastat neovlivnil inhibici agregace krevních destiček zprostředkovanou kyselinou 
acetylsalicylovou, a dobu krvácení. Klinické studie ukazují, že Dynastat může být podán s nízkou 
dávkou kyseliny acetylsalicylové (≤ 325 mg). V předložených studiích bylo při současném podávání 
nízkých dávek kyseliny acetylsalicylové prokázáno zvýšené riziko gastrointestinálních ulcerací nebo 
jiných gastrointestinálních komplikací, a to stejně jako u jiných NSA (viz bod 5.1).

Současné podání parekoxibu a heparinu neovlivnilo farmakodynamiku heparinu (aktivovaný parciální 
tromboplastinový čas) v porovnání se samotným heparinem.

Inhibice prostaglandinů prostřednictvím NSA, včetně inhibitorů COX-2, může snížit účinek inhibitorů 
angiotensin konvertujícího enzymu (ACE), antagonistů angiotensinu II, beta-blokátorů a diuretik. Tuto 
interakci je třeba vzít v úvahu u pacientů užívajících parekoxib současně s ACE inhibitory, 
antagonisty angiotensinu II, beta-blokátory a diuretiky.

U starších pacientů, pacientů s hypovolémií (včetně pacientů léčených diuretiky), nebo pacientů 
s poruchou renálních funkcí, může mít souběžné podání ACE inhibitorů nebo antagonistů 
angiotensinu II spolu s NSA, včetně selektivních COX-2 inhibitorů, za následek další zhoršení 
renálních funkcí, včetně možného akutního renálního selhání. Tyto účinky jsou obvykle reverzibilní. 

Současné podávání těchto léčivých přípravků by se proto mělo provádět obezřetně. Pacienti mají být 
dostatečně hydratováni a na začátku souběžné léčby a poté v pravidelných intervalech je nutné
posuzovat potřebu monitorování renálních funkcí.

Současné podávání NSA a cyklosporinu nebo takrolimu by mohlo zvyšovat nefrotoxický účinek 
cyklosporinu a takrolimu díky účinkům NSA na renální prostaglandiny. Pokud je parekoxib podáván 
současně s těmito látkami, je nutné monitorovat renální funkce.

Přípravek Dynastat může být podáván společně s opioidními analgetiky. V klinických studiích byly při 
souběžném podání parekoxibu významně sníženy denní požadavky na opioidy (PRN).

7

Účinek jiných léků na farmakokinetiku parekoxibu (nebo jeho účinného metabolitu valdekoxibu)
Parekoxib se rychle hydrolyzuje na účinný metabolit valdekoxib. Studie u lidí prokázaly, že 
valdekoxib se metabolizuje především prostřednictvím izoenzymů CYP3A4 a 2C9.

Plazmatická hladina (AUC a C

max

) valdekoxibu byla zvýšená (o 62% resp. 19%) při současném podání 

s flukonazolem (převážně inhibitor CYP2C9). Z toho vyplývá nutnost snížení dávky parekoxibu u 
nemocných léčených flukonazolem.

Plazmatická hladina (AUC a C

max

) valdekoxibu byla zvýšená (o 38% resp. 24%) při jeho současném 

podávání s ketokonazolem (inhibitor CYP3A4). Úprava dávkování však u nemocných léčených 
ketokonazolem zpravidla není nutná.
Vliv enzymové indukce nebyl sledován. Metabolizmus valdekoxibu se může zvýšit při současném 
podání s induktory jaterních enzymů, jako jsou rifampicin, fenytoin, karbamazepin nebo 
dexamethason.

Účinek parekoxibu (nebo jeho účinného metabolitu valdekoxibu) na farmakokinetiku jiných léků
Léčba valdekoxibem (40 mg 2x denně po dobu 7 dní) měla za následek trojnásobné zvýšení 
plazmatických koncentrací dextromethorfanu (substrát CYP2D6). Proto je při současném podávání 
přípravku Dynastat a léků metabolizovaných převážně prostřednictvím CYP2D6, a které mají úzké 
terapeutické rozmezí (např. flekainid, propafenon, metoprolol), nutná obezřetnost.

Plazmatická hladina omeprazolu (substrát CYP2C19) po podání 40 mg 1x denně byla zvýšena o 46% 
následně po podávání valdekoxibu 40 mg 2x denně po dobu 7 dní, zatímco plazmatická hladina 
valdekoxibu nebyla ovlivněna. Tyto výsledky naznačují, že ačkoliv valdekoxib není metabolizován 
prostřednictvím CYP2C19, může být inhibitorem tohoto izoenzymu. Proto je při současném podávání 
přípravku Dynastat a přípravků, které jsou substráty CYP2C19 (např. fenytoin, diazepam nebo 
imipramin), nutná opatrnost.

Ve dvou farmakokinetických interakčních studiích u pacientů s revmatoidní artritidou, kteří dostávali 
stabilní týdenní dávku methotrexátu (5–20 mg/týden, jako jednorázovou perorální nebo 
intramuskulární dávku), měl valdekoxib podaný per os (10 mg 2x denně nebo 40 mg 2x denně) malý 
nebo neměl žádný účinek na plazmatické koncentrace methotrexátu v ustáleném stavu. Při současném 
podávání methotrexátu s NSA se však doporučuje postupovat obezřetně, neboť podávání NSA může 
vést ke zvýšené hladině methotrexátu v plazmě. Při současném podávání parekoxibu a methotrexátu je 
nutné zvážit odpovídající monitorování toxicity methotrexátu.

Současné podávání valdekoxibu a lithia vyvolalo významné snížení sérové clearance lithia (25%) a 
renální clearance (30%) a 34% zvýšení sérových hladin lithia v porovnání s podáním samotného lithia. 
Sérové koncentrace lithia by proto při zahájení nebo změně podávání parekoxibu nemocným léčeným 
lithiem měly být pečlivě monitorovány.

Současné podávání valdekoxibu a glibenklamidu (substrát CYP3A4) neovlivňovalo ani 
farmakokinetiku (hladina) ani farmakodynamiku (glukóza v krvi a hladina inzulínu) glibenklamidu.

Injekční anestetika
Současné intravenózní podání 40 mg parekoxibu a propofolu (substrát CYP2C9) nebo midazolamu 
(substrát CYP3A4) neovlivňuje ani farmakokinetiku (metabolizmus a hladina) ani farmakodynamiku 
(vliv na EEG, psychomotorické testy a probuzení z útlumu) intravenózního propofolu nebo 
midazolamu. Kromě toho současné podání valdekoxibu nemá klinicky významný vliv na jaterní a 
střevní metabolizmus midazolamu podaného per os, který je zprostředkován CYP3A4. Intravenózní 
podání 40 mg parekoxibu nemá významný účinek na farmakokinetiku intravenózního fentanylu nebo 
alfentanylu (substráty CYP3A4).

8

Inhalační anestetika
Formální interakční studie nebyly provedeny. V chirurgických studiích, v nichž byl parekoxib podán 
předoperačně, nebyly u pacientů pozorovány známky farmakodynamické interakce s inhalačními 
anestetiky oxidem dusným a isofluranem (viz bod 5.1).

4.6  Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Je-li parekoxib podáván během posledního trimestru těhotenství, lze očekávat vznik závažných 
vrozených vad, protože obdobně jako u jiných léků inhibujících syntézu prostaglandinů může způsobit 
předčasný uzávěr ductus arteriosus nebo děložní inerci (viz body 4.3, 5.1 a 5.3).

Užívání NSA během druhého nebo třetího trimestru těhotenství může způsobit dysfunkci ledvin u 
plodu, což může mít za následek snížení množství plodové vody nebo v závažných případech 
oligohydramnion. Tyto účinky se mohou objevit krátce po zahájení léčby a jsou obvykle reverzibilní. 
U těhotných žen užívajícíh NSA má být pečlivě sledováno množství plodové vody.

Použití přípravku Dynastat je kontraindikováno ve třetím trimestru těhotenství (viz bod 4.3).

Odpovídající údaje o použití parekoxibu u těhotných žen nebo během porodu nejsou k dispozici. 
Inhibice syntézy prostaglandinu však může negativně ovlivnit těhotenství. Údaje získané 
z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko spontánního potratu po použití inhibitorů syntézy 
prostaglandinu v raném stadiu těhotenství. Bylo prokázáno, že podávání inhibitorů syntézy 
prostaglandinu včetně parekoxibu u zvířat vede ke zvýšené preimplantační a postimplantační ztrátě
a embryonální/fetální letalitě (viz body 5.1 a 5.3). V prvním a druhém trimestru těhotenství by
Dynastat neměl být podán, není-li to nezbytně nutné.

Kojení
Podání jedné dávky parekoxibu kojícím ženám po císařském řezu vedlo k přestupu relativně malého 
množství parekoxibu a jeho účinného metabolitu valdekoxibu do lidského mateřského mléka, a to 
vedlo k nízké relativní dávce u kojence (přibližně 1 % mateřské dávky podle hmotnosti). Dynastat 
nesmí být podáván kojícím ženám (viz bod 4.3).

Fertilita
Přípravek Dynastat se, podobně jako jiné přípravky, které inhibují syntézu prostaglandinů, 
nedoporučuje podávat ženám, které se snaží otěhotnět (viz body 4.3, 5.1 a 5.3).

Na základě mechanizmu účinku mohou NSA oddálit nebo zabránit ruptuře ovariálních folikulů, což 
souvisí s reverzibilní neplodností u některých žen. U žen, které mají potíže s početím nebo které se 
podrobují vyšetření pro neplodnost, je nutné zvážit vysazení NSA, včetně přípravku Dynastat.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nemocní, kteří během užívání přípravku Dynastat pociťují závratě, vertigo nebo somnolenci, by se 
měli zdržet řízení motorových vozidel a obsluhy strojů.

4.8  Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu
Nejčastější nežádoucí účinek přípravku Dynastat je nauzea. Nejzávažnější nežádoucí účinky se 
objevují méně často až vzácně, a zahrnují kardiovaskulární příhody, jako je infarkt myokardu a vážná 
hypotenze, stejně jako reakce z přecitlivělosti jako je anafylaxe, angioedém a závažné kožní reakce. 
Po operaci koronárního arteriálního bypassu měli pacienti, kterým byl podán přípravek Dynastat, vyšší 
riziko nežádoucích účinků jako jsou kardiovaskulární/tromboembolické příhody (včetně infarktu 
myokardu, cévní mozkové příhody/tranzitorní ischemické ataky, plicní embolie a hluboké žilní 
trombózy; viz bod 4.3 a 5.1), hluboké pooperační infekce a komplikace hojení operační rány po 
sternotomii. 

9

Souhrn nežádoucích účinků
Následující nežádoucí účinky byly hlášeny u pacientů užívajících parekoxib (n=5402) ve 28 placebem 
kontrolovaných klinických studiích. Hlášení ze sledování po uvedení přípravku na trh jsou uvedena 
jako „četnost není známa“, protože četnosti nelze z dostupných údajů stanovit. V rámci každé skupiny 
četností jsou nežádoucí účinky uvedeny MedDRA terminologií a podle klesající závažnosti.

Četnost výskytu nežádoucích účinků

Velmi časté 

(

1/10)

Časté (

1/100 až

<1/10)

Méně časté (

1/1 000 až

<1/100)

Vzácné (

1/10 000

až <1/1 000)

Není známo

Infekce a infestace

Faryngitida, 
alveolární osteitida 
(suchá dutina)

Abnormální drenáž z 
operační rány na 
sternu, infekce rány

Poruchy krve a lymfatického systému

Pooperační 
anemie

Trombocytopenie

Poruchy imunitního systému

Anafylaktoidní 
reakce

Poruchy metabolizmu a výživy

Hypokalemie

Hyperglykemie, 
anorexie

Psychiatrické poruchy

Neklid, insomnie

Poruchy nervového systému

Hypestezie, závrať  Cerebrovaskulární 

porucha

Poruchy ucha a labyrintu

Bolest ucha

Srdeční poruchy

Infarkt myokardu, 
bradykardie

Cirkulační 
kolaps,
městnavé srdeční 
selhání, 
tachykardie

Cévní poruchy

Hypertenze, 
hypotenze

Hypertenze (zhoršení), 
ortostatická hypotenze

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Dechová 
nedostatečnost

Plicní embolizmus

Dyspnoe

Gastrointestinální poruchy
Nauzea

Bolest žaludku, 
zvracení, zácpa, 
dyspepsie, 
flatulence

Gastroduodenální vředy, 
gastroezofageální reflux, 
sucho v ústech, 
neobvyklý břišní 
poslechový nález

Pankreatitida, 
ezofagitida, otok 
úst (otok okolí úst)

10

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Pruritus, 
hyperhidróza

Ekchymóza, vyrážka, 
kopřivka

Stevens-
Johnsonův 
syndrom, 
erythema 
multiforme,
exfoliativní 
dermatitida

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Bolest zad

Artralgie

Poruchy ledvin a močových cest

Oligurie

Akutní selhání 
ledvin

Selhání ledvin

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Periferní edém

Astenie, bolest v místě 
vpichu, reakce v místě 
vpichu

Hypersenzitivita 
včetně anafylaxe 
a angioedému

Vyšetření

Zvýšení kreatininu 
v krvi

Zvýšení krevní 
kreatinfosfokinázy 
(CPK), zvýšení krevní 
laktátdehydrogenázy 
(LDH), zvýšení 
alanintransaminázy 
(ALT), zvýšení 
aspartáttransaminázy 
(AST), a zvýšení 
hladiny močoviny 
v krvi

Poranění, otravy a procedurální komplikace

Pooperační komplikace 
(kožní) 

Popis vybraných nežádoucích účinků
Po uvedení přípravku na trh byla v souvislosti s užíváním valdekoxibu hlášena toxická epidermální 
nekrolýza, přičemž její výskyt nelze vyloučit při podávání parekoxibu (viz bod 4.4). Dále byly 
v souvislosti s užitím NSA hlášeny následující vzácné závažné nežádoucí účinky, které také nemohou 
být vyloučeny při použití přípravku Dynastat: bronchospazmus a hepatitida. 

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to 
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, 
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích 
účinků uvedeného v

Dodatku V

.

4.9

Předávkování

Hlášené předávkování parekoxibem mělo za následek stejné nežádoucí účinky, jaké byly pozorované 
při užívání doporučených dávek parekoxibu.

V případě předávkování je na místě symptomatická a podpůrná léčba. Valdekoxib nelze z organizmu 
odstranit hemodialýzou. Kvůli silné vazbě valdekoxibu na plazmatické bílkoviny není účinné zvýšení
diurézy ani alkalizace moči.

11

5. 

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 

5.1  Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Protizánětlivá a protirevmatická léčiva, Koxiby, ATC kód: M01AH04

Parekoxib je prolék valdekoxibu. Valdekoxib je v klinickém dávkovacím rozmezí selektivní inhibitor 
cyklooxygenázy-2 (COX-2). Cyklooxygenáza je zodpovědná za syntézu prostaglandinů. Byly 
identifikovány dvě izoformy, COX-1 a COX-2. COX-2 izoforma enzymu je indukována 
prozánětlivými stimuly a pokládá se za zodpovědnou zejména za syntézu prostanoidních mediátorů 
bolesti, zánětu a horečky. COX-2 se účastní rovněž na ovulaci, implantaci a uzávěru ductus arteriosus, 
regulaci funkce ledvin a funkce centrálního nervového systému (vyvolání horečky, vnímání bolesti a 
kognitivní funkce). Podílí se pravděpodobně i na procesu hojení vředů. COX-2 byla rovněž stanovena
ve tkáni kolem žaludečních vředů u člověka, avšak její vztah k hojení vředů nebyl určen.

Rozdíly v protidestičkové aktivitě mezi některými nesteroidními antirevmatiky inhibujícími COX-1 a 
selektivními inhibitory COX-2 může mít u pacientů s rizikem tromboembolických reakcí klinický 
význam. Selektivní inhibitory COX-2 snižují tvorbu systémového (a proto pravděpodobně 
endoteliálního) prostacyklinu, aniž by ovlivňovaly destičkový tromboxan. Klinický význam tohoto 
zjištění nebyl stanoven.

Účinnost přípravku Dynastat byla stanovena ve studiích bolesti po dentálních operacích, 
gynekologických operacích (hysterektomie), ortopedických operacích (náhrada kolenního a kyčelního 
kloubu) a bypassu koronárních artérií. První vnímaný analgetický efekt se objevil po 7-13 minutách s 
klinicky významnou analgézií po 23-29 minutách a nejsilnějším účinkem během 2 hodin od podání 
jednorázové dávky 40 mg přípravku Dynastat nitrožilně nebo nitrosvalově. Rozsah analgetického 
účinku dávky 40 mg byl srovnatelný s 60 mg ketorolaku nitrosvalově a 30 mg ketorolaku nitrožilně. 
Po jednorázovém podání byla doba trvání analgézie závislá na klinickém typu bolesti a podané dávce 
a pohybovala se v rozmezí od 6 do více než 12 hodin.

Účinek šetřící opioidy
V placebem kontrolované ortopedické a chirurgické studii (n=1050) užívali pacienti přípravek 
Dynastat v zahajovací parenterální dávce 40 mg i.v. následované 20 mg 2x denně po dobu minimálně 
72 hodin navíc ke standardní léčbě, včetně doplňkových opioidů. Snížení dávky opioidů během léčby 
přípravkem Dynastat 2. a 3. den bylo 7,2 mg resp. 2,8 mg (37% resp. 28 %). Toto snížení dávky 
opioidů bylo doprovázeno významným snížením symptomů z nedostatku opioidů hlášených 
pacientem. Byla prokázána dodatečná úleva od bolesti v porovnání se samotnými opioidy. V dalších 
studiích při chirurgických výkonech byla zjištěna podobná pozorování. Nejsou k dispozici údaje 
nasvědčující o snížení počtu celkových nežádoucích účinků spojených s užíváním parekoxibu 
v porovnání s placebem, při užívání společně s opioidy.

Gastrointestinální studie
V krátkodobých studiích (7 dní) byl výskyt endoskopicky pozorovaných gastrointestinálních vředů 
nebo erozí u zdravých mladých i starších osob (nad 65 let věku), kterým byl podáván Dynastat (5-
21%), statisticky významně nižší než u nesteroidních antirevmatik (66-90%), i když byl vyšší než u 
placeba (5-12%). 

CABG pooperační studie bezpečnosti
Kromě obvyklého hlášení nežádoucích účinků, byly předem stanovené kategorie účinků, posuzované 
nezávislou komisí odborníků, prověřovány ve 2 placebem kontrolovaných studiích bezpečnosti, kdy 
pacienti dostávali parekoxib po dobu nejméně 3 dnů a potom byli převedeni na valdekoxib v celkové 
délce léčby 10-14 dnů. Všichni pacienti dostávali standardní analgetickou péči během léčby. 

Pacienti užívali nízkou dávku kyseliny acetylsalycilové před randomizací a v průběhu 2 CABG 
operačních studiích. 

První CABG, dvojitě zaslepená placebem kontrolovaná klinická studie, hodnotila pacienty léčené 

12

intravenózně podávaným parekoxibem v dávce 40 mg 2x denně po dobu minimálně 3 dnů, 
následovaném léčbou valdekoxibem v dávce 40 mg 2x denně (skupina parekoxib/valdekoxib) (n=311) 
nebo placebem (skupina placebo/placebo) (n=151) po dobu 14 dnů. Bylo vyhodnocováno 9 předem 
stanovených skupin nežádoucích účinků (kardiovaskulární tromboembolické příhody, perikarditida, 
nový nástup nebo exacerbace městnavého srdečního selhání, renální selhání/dysfunkce, komplikace 
vředů v horní části GI traktu, velké krvácení – mimo GI trakt, infekce, neinfekční plicní komplikace a 
úmrtí). Významně větší incidence (p<0,05) kardiovaskulárních/tromboembolických příhod (infarkt 
myokardu, ischémie, cévní mozková příhoda, trombóza hlubokých žil a plicní embolie) byla 
pozorována ve skupině parekoxib/valdekoxib v porovnání se skupinou placebo/placebo v období i.v. 
podávání léku (2,2% resp. 0,0%) i během trvání celé studie (4,8% resp. 1,3%). Komplikace operační 
rány (nejčastěji zahrnující ránu po sternotomii) byly pozorovány ve zvýšené míře ve skupině 
parekoxib/valdekoxib.

V druhé CABG studii byly vyhodnocovány 4 předem stanovené kategorie nežádoucích účinků 
(kardiovaskulární/tromboembolické; renální dysfunkce/selhání; vředy/krvácení v horní části GI traktu; 
komplikace operační rány). Pacienti byli během 24 hodin po provedení operace koronárního 
arteriálního bypassu randomizováni do následujících skupin: 1. skupina - počáteční dávka parekoxibu 
40 mg i.v., potom 20 mg i.v. po 12 hodinách po dobu nejméně 3 dnů, následovaná perorálně podaným 
valdekoxibem (20 mg po 12 hodinách) (n=544) po zbytek 10 denní léčby; 2. skupina – i.v. podané 
placebo následované perorálně podaným valdekoxibem (n=544); 3. skupina – i.v. podané placebo 
následované perorálně podaným placebem (n=548). Byla pozorována významně vyšší incidence 
(p=0,033) kardiovaskulárních/tromboembolických příhod ve skupině parekoxib/valdekoxib (2,0%), 
v porovnání se skupinou placebo/placebo (0,5%). Léčba placebem/valdekoxibem byla spojena i 
s vyšší incidencí kardiovaskulárních/tromboembolických příhod, ale tento rozdíl nedosáhl statistické 
významnosti. Tři ze šesti kardiovaskulárních/tromboembolických příhod ve skupině 
placebo/valdekoxib se objevily v období léčby placebem, tito pacienti nedostali valdekoxib. Předem 
stanovené kategorie příhod, které se objevili s nejvyšší incidencí ve všech třech léčebných skupinách, 
zahrnovaly kategorii komplikací v operační ráně, včetně hluboké pooperační infekce a hojení operační 
rány po sternotomii.

Neobjevily se významné rozdíly mezi aktivní léčbou a placebem v žádné jiné předem stanovené 
kategorii příhod (renální dysfunkce/selhání; komplikace vředů v horní části GI traktu; komplikace 
operační rány).

Studie bezpečnosti v obecné chirurgii
Ve velké studii především ortopedické/obecné chirurgie (n=1050) dostali pacienti počáteční dávku 
parekoxibu 40 mg i.v., potom 20 mg i.v. po 12 hodinách po dobu minimálně 3 dnů, následovanou 
perorálně podaným valdekoxibem (20 mg po 12 hodinách) (n=525) po zbytek 10 denní léčby; nebo 
i.v. podané placebo následované perorálně podaným placebem (n=525). Nebyly pozorovány žádné 
klinicky významné rozdíly ve všeobecném bezpečnostním profilu, zahrnující stejné predefinované 
kategorie příhod použité v druhé CABG studii, při léčbě ve skupině parekoxib/valdekoxib v porovnání 
se skupinou užívající placebo.

Studie na krevních destičkách
V sérii malých studií s opakovanými dávkami u zdravých mladých i starších dobrovolníků neměl 
přípravek Dynastat 20 mg a 40 mg 2x denně žádný vliv na agregaci destiček a dobu krvácení v 
porovnání s placebem. U mladých dobrovolníků nemělo podání přípravku Dynastat v dávce 40 mg 2x 
denně klinicky významný vliv na inhibici destičkových funkcí kyselinou acetylsalicylovou (viz bod 
4.5).

5.2  Farmakokinetické vlastnosti

Po i.v. nebo i.m. injekci se parekoxib enzymatickou hydrolýzou v játrech rychle mění na valdekoxib, 
farmakologicky účinný metabolit.

13

Absorpce
Hladina valdekoxibu po podání jednotlivé dávky přípravku Dynastat hodnocena podle plochy pod 
křivkou časového průběhu koncentrací léčiva v krvi (AUC) a maximální sérové koncentrace (C

max

) je 

v rozmezí klinických dávek přibližně lineární. AUC a C

max

při podávaní 2x denně jsou lineární do 

50 mg i.v. a 20 mg i.m.. Rovnovážné plazmatické koncentrace valdekoxibu bylo dosaženo do 4 dnů
při podávání 2x denně.

Po jednorázovém podání 20 mg parekoxibu i.v. a i.m., je dosaženo C

max

valdekoxibu přibližně za 30 

minut resp. za 1 hodinu. Hladina valdekoxibu po i.v. a i.m. podání byla obdobná, co se týče AUC a 
C

max

. Hladina parekoxibu po i.v. a i.m. podání byla obdobná, co se týče AUC. Průměrná C

max

parekoxibu po i.m. podání byla nižší v porovnání s nitrožilním bolusem, což souvisí s pomalejší 
extravaskulární absorpcí po i.m. podání. Tyto rozdíly nebyly považovány za klinicky důležité, protože 
C

max

valdekoxibu je srovnatelná s C

max

po podání parekoxibu i.m. a i.v. 

Distribuce v organizmu
Distribuční objem valdekoxibu po i.v. podání je přibližně 55 l. Vazba na plazmatické bílkoviny je 
přibližně 98% při koncentraci dosažené po nejvyšší doporučené dávce 80 mg/den. Valdekoxib, ne 
však parekoxib, výrazně prostupuje do erytrocytů.

Biotransformace
Parekoxib se in vivo rychle a téměř úplně konvertuje na valdekoxib a kyselinu propionovou s 
plazmatickým poločasem přibližně 22 minut. Valdekoxib se vylučuje jaterním metabolizmem, který 
zahrnuje různé cesty, včetně izoenzymů cytochromu P450 CYP3A4 a CYP2C9 a glukuronidace (cca 
20%) sulfonamidové skupiny. Hydroxylovaný metabolit valdekoxibu (cestou CYP) identifikovaný v 
lidské plazmě je aktivním inhibitorem COX-2. Představuje přibližně 10% koncentrace valdekoxibu, 
vzhledem k nízkým koncentracím tohoto metabolitu se však nepředpokládá významný klinický účinek 
po podání terapeutických dávek parekoxibu.

Vylučování z organizmu
Valdekoxib se vylučuje játry. Méně než 5% nezměněného valdekoxibu je nalézáno v moči. 
Nemetabolizovaný parekoxib se v moči nenachází a jen stopová množství byla nalezena ve stolici. Asi 
70% dávky se vylučuje močí jako neaktivní metabolity. Plazmatická clearance valdekoxibu (CLp) je 
zhruba 6 l/ hod. Po i.v. nebo i.m. podání parekoxibu je eliminační poločas valdekoxibu (t ½) kolem 8 
hodin.

Starší pacienti
Dynastat byl podán ve farmakokinetických a terapeutických studiích 335 starším dobrovolníkům (65-
96 let). U zdravých starších dobrovolníků byla clearance po perorálním podání valdekoxibu snížená, 
což způsobilo přibližně o 40% vyšší plazmatické koncentrace valdekoxibu v porovnání se zdravými 
mladšími dobrovolníky. V přepočtu na tělesnou hmotnost byla plazmatická koncentrace valdekoxibu v 
ustáleném stavu o 16% vyšší u starších žen než u starších mužů (viz bod 4.2).

Ledvinná insuficience
U nemocných s různým stupněm ledvinné nedostatečnosti byl po podání 20 mg přípravku Dynastat 
i.v. parekoxib rychle odstraněn z plazmy. Protože vylučování valdekoxibu ledvinami není pro jeho 
eliminaci důležité, nebyly změny v clearance valdekoxibu pozorovány ani u nemocných se závažným 
stupněm ledvinné nedostatečnosti nebo u nemocných na dialýze (viz bod 4.2).

Jaterní insuficience
Jaterní nedostatečnost středního stupně nepůsobila snížení přeměny parekoxibu na valdekoxib. U 
nemocných s jaterní nedostatečností středního stupně (Child-Pugh skóre 7-9) by měla být léčba
zahájena polovinou denní doporučené dávky přípravku Dynastat a maximální denní dávka by měla být 
snížena na 40 mg, neboť koncentrace valdekoxibu byly u těchto nemocných více než dvojnásobné (o 
130%). Použití přípravku Dynastat u nemocných se závažným stupněm jaterní nedostatečnosti nebylo 
sledováno a proto se nedoporučuje (viz body 4.2 a 4.3).

14

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti 

Neklinické údaje založené na konvenčních studiích bezpečnosti a studiích toxicity po opakovaných 
dávkách při dvojnásobné expozici parekoxibu neprokázaly zvláštní riziko pro člověka. Nicméně ve 
studiích toxicity po opakovaných dávkách na psech a potkanech byla systémová expozice valdekoxibu 
(aktivní metabolit parekoxibu) přibližně 0,8násobkem expozice u osob nad 65 let věku při maximální 
denní doporučené dávce 80 mg. Vyšší dávky byly spojeny se zhoršeným a opožděným hojením 
kožních infekcí, což je účinek zřejmě související s inhibicí COX-2.

Při testech reprodukční toxicity u králíků se objevily postimplantační ztráty, resorpce a retardace 
hmotnosti plodu v dávkách, které nevykazovaly toxicitu pro matku. U potkanů nebyl zjištěn vliv 
parekoxibu na samčí a samičí fertilitu.

Účinek parekoxibu nebyl hodnocen v pozdní fázi těhotenství a v pre- a postnatálním období.

Parekoxib podaný jednorázově i.v. kojícím potkanům měl za následek koncentrace parekoxibu, 
valdekoxibu a jeho aktivního metabolitu v mléce, které byly obdobné koncentracím v plazmě matky.

Karcinogenní potenciál parekoxibu nebyl hodnocen.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1  Seznam pomocných látek

Hydrogenfosforečnan sodný
Kyselina fosforečná a/nebo roztok hydroxidu sodného (pro úpravu pH)

6.2

Inkompatibility

Přípravek se nesmí mísit s jinými léčivými přípravky kromě těch, které jsou uvedeny v bodě 6.6.

Dynastat a opioidy by neměly být podány společně v jedné stříkačce.

K naředění se nedoporučuje použití roztoku Ringer-laktát nebo Ringer-laktát s 5% glukosou 
(50 mg/ml), protože mohou způsobit vysrážení.

Nedoporučuje se použití vody na injekci, protože výsledný roztok není izotonický.

Dynastat nesmí být podán do infuzní soupravy obsahující jinou látku. I.v. souprava musí být před a po 
injekci přípravku Dynastat dostatečně propláchnuta kompatibilním roztokem (viz bod 6.6) 

Nedoporučuje se podání přípravku Dynastat do i.v. soupravy spolu s 5% glukosou (50 mg/ml) v 
roztoku Ringer-laktát nebo jinými i.v. tekutinami, které nejsou uvedeny v bodě 6.6, neboť může dojít 
k vysrážení.

6.3  Doba použitelnosti

Použitelnost nenaředěného přípravku je 3 roky.

Chemická a fyzikální stabilita naředěného roztoku, který nesmí být uchováván v chladničce ani 
mrazničce, byla prokázána po dobu až 24 hodin při teplotě 25

C. Proto je 24 hodin považováno za 

maximální dobu použitelnosti přípravku. Nicméně pokud naředění neproběhlo za kontrolovaných a 
validovaných aseptických podmínek, doporučuje se (vzhledem k významnému riziku mikrobiologické 
kontaminace injekčních přípravků) naředěný roztok použít okamžitě. Jestliže nejsou tyto požadavky 
splněny, jsou podmínky a doba uchovávání před použitím v odpovědnosti uživatele a neměly by 
přesáhnout 12 hodin při teplotě do 25

C. 

15

6.4  Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje před naředěním žádné zvláštní podmínky pro uchovávání.
Pro podmínky uchovávání naředěného přípravku viz bod 6.3.

6.5  Druh obalu a velikost balení

Skleněná lahvička typu I z bezbarvého skla o objemu 5 ml s uzávěrem z butylové pryže, pokrytým 
fialovým odnímatelným víčkem z polypropylenu překrytým hliníkovým uzávěrem, PVC přířez.

Dynastat je dostupný v balení obsahujícím 10 lahviček.

6.6  Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku, a pro zacházení s ním

Přípravek Dynastat je třeba před použitím naředit. Přípravek Dynastat neobsahuje konzervační látky. 
Pro přípravu roztoku je třeba užít aseptické techniky.

Ředící roztoky
Přijatelná rozpouštědla pro naředění přípravku Dynastat jsou:

roztok chloridu sodného 90 mg/ml (0,9%) pro injekci/infuzi

roztok glukosy 50 mg/ml (5%) pro infuzi

roztok chloridu sodného 4,5 mg/ml (0,45%) s glukosou 50 mg/ml (5%) pro injekci/infuzi

Příprava roztoku
Pro naředění lyofilizovaného parekoxibu použijte aseptické techniky. Sejměte fialové odnímatelné 
víčko, aby byla přístupná centrální část gumové zátky lahvičky. Sterilní jehlou a stříkačkou natáhněte 
2 ml vhodného rozpouštědla, propíchněte centrální část gumové zátky a vstříkněte rozpouštědlo do 
40mg lahvičky. Jemným krouživým pohybem rozpusťte dokonale prášek a před použitím zkontrolujte 
rekonstituovaný přípravek. Celý obsah lahvičky je nutné natáhnout do stříkačky a je určen k 
jednorázovému podání.

Po naředění by měl vzniknout čirý roztok. Přípravek Dynastat je nutné vizuálně zkontrolovat na 
přítomnost částeček a zabarvení. Roztok nesmí být podán, pokud je pozorováno zabarvení, zákal nebo 
částečky. Dynastat je třeba do 24 hodin po naředění podat (viz bod 6.3), nebo zlikvidovat.

Naředěný roztok je izotonický.

Kompatibilita roztoku při podání v i.v. soupravě
Po naředění vhodným rozpouštědlem smí být přípravek Dynastat podán pouze i.v. nebo i.m. nebo do 
i.v. soupravy s:

roztokem chloridu sodného 9 mg/ml (0,9%) pro injekci/infuzi

roztokem glukosy 50 mg/ml (5%) pro infuzi 

roztokem chloridu sodného 4,5 mg/ml (0,45%) s glukosou 50 mg/ml (5%) pro injekci/infuzi, 
nebo

roztokem Ringer-laktát pro injekci.

Přípravek je určen k jednorázovému použití. Všechen nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být 
zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. 

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Pfizer Limited
Sandwich
Kent CT13 9NJ
Velká Británie

16

8. 

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

EU/1/02/209/005

9. 

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 22. března 2002
Datum posledního prodloužení: 24. ledna 2012

10.  DATUM REVIZE TEXTU

Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách Evropské 
agentury pro léčivé přípravky

http://www.ema.europa.eu

17

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Dynastat 40 mg prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna lahvička obsahuje parecoxibum 40 mg (ve formě parecoxibum natricum 42,36 mg). Po naředění 
je koncentrace parekoxibu 20 mg/ml. Dva mililitry naředěného roztoku obsahují parecoxibum 40 mg.

Pomocná látka se známým účinkem
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v 1 dávce.

Po naředění roztokem chloridu sodného 9 mg/ml (0,9%) obsahuje přípravek Dynastat přibližně 0,44
mmol sodíku v jedné lahvičce.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok (prášek na injekci).

Bílý až téměř bílý prášek.

Rozpouštědlo: čirý, bezbarvý roztok

4. 

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1  Terapeutické indikace

Krátkodobá léčba pooperační bolesti u dospělých.

Rozhodnutí předepisovat selektivní inhibitor cyklooxygenázy 2 (COX-2) musí vycházet z posouzení 
celkového rizika každého pacienta (viz body 4.3 a 4.4).

4.2  Dávkování a způsob podání

Dávkování
Doporučená dávka je 40 mg intravenózně nebo intramuskulárně. Pokud je zapotřebí, je možné podat 
dalších 20 mg nebo 40 mg každých 6 až 12 hodin, nesmí však být překročena dávka 80 mg/den. 

Vzhledem k tomu, že kardiovaskulární riziko specifických inhibitorů COX-2 se může zvyšovat 
s dávkou a délkou expozice, je nutné podávat nejnižší účinnou denní dávku po nejkratší možnou dobu. 
Klinické zkušenosti s podáváním přípravku Dynastat po dobu delší než 3 dny jsou omezené.

Souběžná léčba s opioidními analgetiky
Souběžně s parekoxibem je možné užívat opioidní analgetika, dávkování viz výše. V klinických 
hodnoceních byl parekoxib podáván ve fixních intervalech, přičemž opioidy byly podávány podle 
potřeby.

Starší pacienti
U starších pacientů (nad 65 let věku) není obvykle nutná úprava dávky. Nicméně u nemocných s 
hmotností nižší než 50 kg se doporučuje zahájit léčbu s polovinou doporučené denní dávky přípravku 
Dynastat a maximální denní dávku snížit na 40 mg (viz bod 5.2).

18

Jaterní insuficience
Protože nejsou žádné klinické zkušenosti s léčbou pacientů se závažnou jaterní insuficiencí (Child-
Pugh skóre 

10), použití u těchto pacientů je kontraindikováno (viz body 4.3 a 5.2). U nemocných s 

mírnou jaterní insuficiencí (Child-Pugh skóre 5

-

6) obvykle není nutná úprava dávky. Opatrnosti je 

třeba při zahájení léčby přípravkem Dynastat u nemocných s jaterní insuficiencí středního stupně 
(Child-Pugh skóre 7-9). Doporučuje se zahájit léčbu polovinou doporučené denní dávky a dále snížit 
maximální denní dávku na 40 mg. 

Ledvinná insuficience
U pacientů se závažnou insuficiencí ledvin (clearance kreatininu 

 30 ml/min) nebo u pacientů, kteří 

mohou být predisponováni k retenci tekutin, je nutné zahájit léčbu nejnižší doporučenou dávkou (20 
mg) a u pacienta pečlivě sledovat funkci ledvin (viz body 4.4 a 5.2). Vzhledem k farmakokinetice 
parekoxibu není nutná úprava dávky u nemocných s renální insuficiencí mírného nebo středního 
stupně (clearance kreatininu 30-80 ml/min).

Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost parekoxibu u dětí mladších 18 let nebyla stanovena. Nejsou k dispozici žádné 
údaje. Proto se použití parekoxibu u těchto pacientů nedoporučuje.

Způsob podání
Intravenózní bolus může být podán rychle a přímo do žíly nebo intravenózním infuzním setem. 
Intramuskulární injekce se podávají pomalu a hluboko do svalu. Instrukce k naředění léčivého 
přípravku před podáním viz bod 6.6.

Je-li přípravek Dynastat kombinován v roztoku s jinými léčivými přípravky, může dojít k jeho 
vysrážení. Proto nesmí být přípravek Dynastat během jeho ředění nebo podání mísen s jiným léčivem. 
Před podáním jiného léčivého přípravku do stejného infuzního setu musí být linka před a po aplikaci 
přípravku Dynastat dostatečně propláchnuta kompatibilním roztokem. 

Po naředění vhodným rozpouštědlem smí být přípravek Dynastat podán pouze i.v. nebo i.m. nebo do 
i.v. soupravy s:

roztokem chloridu sodného 9 mg/ml (0,9%) pro injekci/infuzi

roztokem glukosy 50 mg/ml (5%) pro infuzi 

roztokem chloridu sodného 4,5 mg/ml (0,45%) s glukosou 50 mg/ml (5%) pro injekci/infuzi 
nebo

roztokem Ringer-laktát pro injekci.

Nedoporučuje se podání přípravku Dynastat do infuzní (i.v.) soupravy spolu s 5% glukosou (50 
mg/ml) v roztoku Ringer-laktát nebo jinými i.v. tekutinami, které nejsou uvedeny výše, neboť může 
dojít k vysrážení.

4.3  Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo kteroukoliv pomocnou látku přípravku uvedenou v bodě 6.1.

Alergické lékové reakce jakéhokoliv typu, zvláště kožní reakce jako Stevens-Johnsonův syndrom, 
toxická epidermální nekrolýza, erythema multiforme nebo přecitlivělost na sulfonamidy v anamnéze 
(viz body 4.4 a 4.8).

Pacienti s aktivním peptickým vředem nebo krvácením (GI) ze zažívacího traktu.

Pacienti, u nichž se po užití kyseliny acetylsalicylové nebo NSA, včetně inhibitorů COX-2 
(cyklooxygenázy-2) objevil bronchospazmus, akutní zánět nosní sliznice, nosní polypy, 
angioneurotický edém, kopřivka nebo jiné reakce z přecitlivělosti. 

Užití u těhotných žen ve třetím trimestru a kojících matek (viz body 4.6 a 5.3).

19

Pacienti se závažnou jaterní insuficiencí (hladina albuminu v séru < 25 g/l nebo Child-Pugh skóre 

10).

Pacienti se zánětlivým střevním onemocněním.

Pacienti s městnavým srdečním selháním (NYHA II-IV).

Léčba pooperační bolesti po koronárním arteriálním bypassu (CABG) (viz body 4.8 a 5.1).

Pacienti s prokázanou ischemickou chorobou srdeční, periferní arteriální insuficiencí a/nebo 
cerebrovaskulárním onemocněním.

4.4  Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Přípravek Dynastat byl studován při dentálních, ortopedických a gynekologických operacích 
(převážně hysterektomiích) a při bypassu koronárních artérií. S jiným typem operací, např. s 
gastrointestinálními nebo urologickými, jsou jen malé zkušenosti.

Jiné cesty podání než i.v. nebo i.m. (např. intraartikulární či intratekální) nebyly studovány a neměly 
by se proto používat.

Vzhledem k možnosti zvýšeného výskytu nežádoucích účinků při podávání vyšších dávek parekoxibu, 
dalších inhibitorů COX-2 a NSA, musí být pacienti po zvýšení dávky kontrolováni a při chybění 
vzestupu účinnosti musí být zváženy další terapeutické možnosti (viz bod 4.2). Klinické zkušenosti s
léčbou přípravkem Dynastat trvající déle než tři dny jsou omezené.

Jestliže během léčby dojde u pacienta ke zhoršení funkce jakéhokoliv orgánového systému, musejí být 
přijata vhodná opatření a musí být zváženo ukončení léčby parekoxibem.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v 1 dávce, je tedy v podstatě bez 
sodíku.

Kardiovaskulární
Dlouhodobé užívání inhibitorů COX-2 bylo spojeno se zvýšením rizika kardiovaskulárních a 
trombotických nežádoucích účinků. Nebyla stanovena přesná výše rizika spojeného s podáním 
jednorázové dávky, ani nebyla stanovena délka léčby, která by mohla být spojena se zvýšením rizika.

Pacienty s významnými rizikovými faktory pro vznik kardiovaskulárních příhod (např. hypertenze, 
hyperlipidémie, diabetes mellitus, kouření), je možné léčit parekoxibem pouze po pečlivém uvážení 
(viz bod 5.1).

Pokud jsou u těchto pacientů klinické důkazy zhoršení specifických klinických symptomů, je nutné 
zavést příslušná opatření a zvážit vysazení parekoxibu. Dynastat byl v oblasti kardiovaskulárních 
revaskularizačních operačních metod studován pouze u pacientů s koronárním arteriálním bypassem
(CABG). Do studií v jiných operačních oblastech než je CABG byli zařazeni pouze pacienti s třídou I-
III podle ASA klasifikace (American Society of Anaesthesiology).

Kyselina acetylsalicylová a jiná NSA
Vzhledem k absenci účinku na funkci destiček nepředstavují selektivní inhibitory COX-2 náhradu 
kyseliny acetylsalicylové při profylaxi kardiovaskulární tromboembolické choroby. Proto nesmí být 
antiagregační léčba přerušena (viz bod 5.1). Obezřetnost je nutná při současném podávání přípravku 
Dynastat s warfarinem a dalšími perorálními antikoagulancii (viz bod 4.5). Je nutné se vyvarovat 
souběžné léčbě parekoxibu s jinými NSA, která neobsahují kyselinu acetylsalicylovou. 

Přípravek Dynastat může maskovat horečku a další známky zánětu (viz bod 5.1). V ojedinělých 
případech bylo v souvislosti s léčbou NSA a preklinických studiích s přípravkem Dynastat popsáno 

20

zhoršení infekce měkkých tkání (viz bod 5.3). Proto je u chirurgických pacientů léčených přípravkem 
Dynastat nutné pečlivě sledovat operační rány kvůli příznakům infekce.

Gastrointestinální
U pacientů léčených parekoxibem se vyskytly komplikace v horní části gastrointestinálního (GI) traktu 
(perforace, vředy nebo krvácení), z nichž některé byly fatální. Opatrnost se doporučuje při léčbě 
pacientů s významným rizikem rozvoje gastrointestinálních komplikací při podávání NSA, u starších 
osob, u pacientů užívajících současně jiná NSA nebo kyselinu acetylsalicylovou, glukokortikoidy, 
selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, u pacientů požívajících alkohol, případně u 
pacientů s anamnézou onemocnění gastrointestinálního traktu, jako jsou vředy nebo gastrointestinální 
krvácení. Existuje další zvýšení rizika gastrointestinálních nežádoucích účinků (vzniku 
gastrointestinálních vředů nebo jiných gastrointestinálních komplikací), pokud je parekoxib podáván 
současně s kyselinou acetylsalicylovou (i při nízkých dávkách).

Kožní reakce 
Při sledování po uvedení přípravku na trh byly u pacientů užívajících parekoxib hlášeny závažné kožní 
reakce, včetně erythema multiforme, exfoliativní dermatitidy a Stevens

-

Johnsonova syndromu (z nichž 

některé byly fatální). Dále byly při sledování po uvedení přípravku na trh u pacientů užívajících 
valdekoxib (účinný metabolit parekoxibu) hlášeny fatální případy toxické epidermální nekrolýzy, tyto 
reakce nelze vyloučit při užívání parekoxibu (viz bod 4.8). Nejvyššímu riziku těchto reakcí jsou 
pacienti vystaveni v časné fázi terapie, nástup těchto reakcí se objevil ve většině případů během 
prvního měsíce léčby. 

Pro sledování závažných kožních reakcí je třeba zavést vhodná opatření, např. dodatečné návštěvy 
pacienta. Pacient musí být poučen, aby lékaři okamžitě oznámil jakékoliv nenadálé kožní projevy.

Parekoxib musí být vysazen při prvním výskytu kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jakémkoliv 
příznaku přecitlivělosti. Závažné kožní reakce se objevily při užívání NSA včetně inhibitorů COX-2, i 
při užití jiných přípravků. Poměr závažných kožních příhod se však zdá být vyšší u valdekoxibu 
(účinný metabolit parekoxibu), v porovnání s jinými inhibitory COX-2. Zvýšené riziko reakcí 
z přecitlivělosti může být u pacientů s anamnézou alergie na sulfonamidy (viz bod 4.3). I pacienti bez 
anamnézy alergické reakce na sulfonamidy mohou mít riziko závažných kožních reakcí.

Reakce z přecitlivělosti 
Při sledování po uvedení přípravku na trh byly u pacientů užívajících valdekoxib a parekoxib hlášeny 
reakce z přecitlivělosti (anafylaxe a angioedém) (viz bod 4.8). Zvýšené riziko reakcí z přecitlivělosti 
může být u pacientů s anamnézou alergie na sulfonamidy (viz bod 4.3). Parekoxib musí být vysazen 
při prvních známkách přecitlivělosti.

Po uvedení přípravku na trh byly zaznamenány případy závažné hypotenze, která se vyskytla krátce po 
aplikaci parekoxibu. Některé z těchto případů nebyly doprovázeny jinými příznaky anafylaxe. Lékař 
by měl být připraven závažnou hypotenzi léčit.

Retence tekutin a otoky, účinky na ledviny
Podobně jako u dalších léčivých přípravků inhibujících syntézu prostaglandinů, byla u některých 
pacientů užívajících parekoxib pozorována retence tekutin a otoky. Proto je nutné používat parekoxib 
s opatrností u pacientů se sníženou funkcí srdce, preexistujícím otokem, nebo dalšími stavy 
predisponujícími nebo zhoršujícími retenci tekutin, tj. včetně pacientů užívajících diuretika nebo 
s rizikem hypovolemie. Je-li u těchto pacientů klinicky potvrzeno zhoršení stavu, je nutné přijmout 
vhodná opatření, včetně vysazení parekoxibu.

Po uvedení přípravku na trh bylo u pacientů užívajících parekoxib hlášeno akutní ledvinné selhání (viz 
bod 4.8). Vzhledem k tomu, že inhibice syntézy prostaglandinů může způsobit zhoršení funkce ledvin 
a retenci tekutin, je nutné při podávaní přípravku Dynastat věnovat zvýšenou pozornost pacientům 
s renální insuficiencí (viz bod 4.2) nebo hypertenzí, kardiální či hepatální insuficiencí nebo s jinými 
stavy predisponujícími k retenci tekutin.

21

Při zahájení léčby přípravkem Dynastat je nutná opatrnost u nemocných s dehydratací. Doporučuje se 
nejprve nemocného rehydratovat a teprve potom zahájit léčbu přípravkem Dynastat. 

Hypertenze
Podobně jako všechna NSA může i parekoxib vést ke vzniku hypertenze nebo zhoršení preexistující 
hypertenze, které mohou přispět ke zvýšení incidence kardiovaskulárních příhod. Parekoxib by měl 
být u pacientů s hypertenzí používán s obezřetností. Krevní tlak by měl být pečlivě sledován na 
začátku i v průběhu léčby parekoxibem. Jestliže dojde k výraznému zvýšení krevního tlaku, měla by 
být zvážena alternativní léčba.

Porucha funkce jater
Přípravek Dynastat je nutné používat obezřetně u nemocných s poruchou funkce jater středního stupně 
(Child-Pugh skóre 7-9, viz bod 4.2).

Použití s perorálními antikoagulancii
Souběžné užívání NSA s perorálními antikoagulancii zvyšuje riziko krvácení. Mezi perorální 
antikoagulancia patří přípravky warfarinového/kumarinového typu a nová perorální antikoagulancia 
(např. apixaban, dabigatran a rivaroxaban) (viz bod 4.5).

4.5  Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Farmakodynamické interakce
U nemocných užívajících warfarin nebo jiná antikoagulancia by měla být monitorována 
antikoagulační terapie, zvláště během prvních dní po zahájení léčby přípravkem Dynastat, neboť u 
těchto nemocných je zvýšené riziko krvácivých komplikací. U pacientů užívajících perorální 
antikoagulancia musí být pečlivě sledován protrombinový čas INR, a to zejména v prvních několika 
dnech, kdy je zahájena léčba parekoxibem nebo byla dávka parekoxibu změněna (viz bod 4.4).

Přípravek Dynastat neovlivnil inhibici agregace krevních destiček zprostředkovanou kyselinou 
acetylsalicylovou a dobu krvácení. Klinické studie ukazují, že Dynastat může být podán s nízkou 
dávkou kyseliny acetylsalicylové (≤ 325 mg). V předložených studiích bylo při současném podávání 
nízkých dávek kyseliny acetylsalicylové prokázáno zvýšené riziko gastrointestinálních ulcerací nebo 
jiných gastrointestinálních komplikací, a to stejně jako u jiných NSA (viz bod 5.1).

Současné podání parekoxibu a heparinu neovlivnilo farmakodynamiku heparinu (aktivovaný parciální 
tromboplastinový čas) v porovnání se samotným heparinem.

Inhibice prostaglandinů prostřednictvím NSA, včetně inhibitorů COX-2, může snížit účinek inhibitorů 
angiotensin konvertujícího enzymu (ACE), antagonistů angiotensinu II, beta-blokátorů a diuretik. Tuto 
interakci je třeba vzít v úvahu u pacientů užívajících parekoxib současně s ACE inhibitory, 
antagonisty angiotensinu II, beta-blokátory a diuretiky.

U starších pacientů, pacientů s hypovolémií (včetně pacientů léčených diuretiky), nebo pacientů 
s poruchou renálních funkcí, může mít souběžné podání ACE inhibitorů nebo antagonistů 
angiotensinu II spolu s NSA, včetně selektivních COX-2 inhibitorů, za následek další zhoršení 
renálních funkcí, včetně možného akutního renálního selhání. Tyto účinky jsou obvykle reverzibilní.

Současné podávání těchto léčivých přípravků by se proto mělo provádět obezřetně. Pacienti mají být 
dostatečně hydratováni a na začátku souběžné léčby a poté v pravidelných intervalech je nutné 
posuzovat potřebu monitorování renálních funkcí.

Současné podávání NSA a cyklosporinu nebo takrolimu by mohlo zvyšovat nefrotoxický účinek 
cyklosporinu a takrolimu díky účinkům NSA na renální prostaglandiny. Pokud je parekoxib podáván 
současně s těmito látkami, je nutné monitorovat renální funkce.

Přípravek Dynastat může být podáván společně s opioidními analgetiky. V klinických studiích byly při 
souběžném podání parekoxibu významně sníženy denní požadavky na opioidy (PRN).

22

Účinek jiných léků na farmakokinetiku parekoxibu (nebo jeho účinného metabolitu valdekoxibu)
Parekoxib se rychle hydrolyzuje na účinný metabolit valdekoxib. Studie u lidí prokázaly, že 
valdekoxib se metabolizuje především prostřednictvím izoenzymů CYP3A4 a 2C9.

Plazmatická hladina (AUC a C

max

) valdekoxibu byla zvýšená (o 62% resp. 19%) při současném podání 

s flukonazolem (převážně inhibitor CYP2C9). Z toho vyplývá nutnost snížení dávky parekoxibu u 
nemocných léčených flukonazolem.

Plazmatická hladina (AUC a C

max

) valdekoxibu byla zvýšená (o 38% resp. 24%) při jeho současném 

podávání s ketokonazolem (inhibitor CYP3A4). Úprava dávkování však u nemocných léčených 
ketokonazolem zpravidla není nutná.

Vliv enzymové indukce nebyl sledován. Metabolizmus valdekoxibu se může zvýšit při současném 
podání s induktory jaterních enzymů, jako jsou rifampicin, fenytoin, karbamazepin nebo 
dexamethason.

Účinek parekoxibu (nebo jeho účinného metabolitu valdekoxibu) na farmakokinetiku jiných léků
Léčba valdekoxibem (40 mg 2x denně po dobu 7 dní) měla za následek trojnásobné zvýšení 
plazmatických koncentrací dextromethorfanu (substrát CYP2D6). Proto je při současném podávání 
přípravku Dynastat a léků metabolizovaných převážně prostřednictvím CYP2D6, a které mají úzké 
terapeutické rozmezí (např. flekainid, propafenon, metoprolol), nutná obezřetnost.

Plazmatická hladina omeprazolu (substrát CYP2C19) po podání 40 mg 1x denně byla zvýšena o 46% 
následně po podávání valdekoxibu 40 mg 2x denně po dobu 7 dní, zatímco plazmatická hladina 
valdekoxibu nebyla ovlivněna. Tyto výsledky naznačují, že ačkoliv valdekoxib není metabolizován 
prostřednictvím CYP2C19, může být inhibitorem tohoto izoenzymu. Proto je při současném podávání 
přípravku Dynastat a přípravků, které jsou substráty CYP2C19 (např. fenytoin, diazepam nebo 
imipramin), nutná opatrnost.

Ve dvou farmakokinetických interakčních studiích u pacientů s revmatoidní artritidou, kteří dostávali 
stabilní týdenní dávku methotrexátu (5–20 mg/týden, jako jednorázovou perorální nebo 
intramuskulární dávku), měl valdekoxib podaný per os (10 mg 2x denně nebo 40 mg 2x denně) malý 
nebo neměl žádný účinek na plazmatické koncentrace methotrexátu v ustáleném stavu. Při současném 
podávání methotrexátu s NSA se však doporučuje postupovat obezřetně, neboť podávání NSA může 
vést ke zvýšené hladině methotrexátu v plazmě. Při současném podávání parekoxibu a methotrexátu je 
nutné zvážit odpovídající monitorování toxicity methotrexátu.

Současné podávání valdekoxibu a lithia vyvolalo významné snížení sérové clearance lithia (25%) a 
renální clearance (30%) a 34% zvýšení sérových hladin lithia v porovnání s podáním samotného lithia. 
Sérové koncentrace lithia by proto při zahájení nebo změně podávání parekoxibu nemocným léčeným 
lithiem měly být pečlivě monitorovány.

Současné podávání valdekoxibu a glibenklamidu (substrát CYP3A4) neovlivňovalo ani 
farmakokinetiku (hladina) ani farmakodynamiku (glukóza v krvi a hladina inzulínu) glibenklamidu.

Injekční anestetika
Současné intravenózní podání 40 mg parekoxibu a propofolu (substrát CYP2C9) nebo midazolamu 
(substrát CYP3A4) neovlivňuje ani farmakokinetiku (metabolizmus a hladina) ani farmakodynamiku 
(vliv na EEG, psychomotorické testy a probuzení z útlumu) intravenózního propofolu nebo 
midazolamu. Kromě toho současné podání valdekoxibu nemá klinicky významný vliv na jaterní a 
střevní metabolizmus midazolamu podaného per os, který je zprostředkován CYP3A4. Intravenózní 
podání 40 mg parekoxibu nemá významný účinek na farmakokinetiku intravenózního fentanylu nebo 
alfentanylu (substráty CYP3A4).

23

Inhalační anestetika
Formální interakční studie nebyly provedeny. V chirurgických studiích, v nichž byl parekoxib podán 
předoperačně, nebyly u pacientů pozorovány známky farmakodynamické interakce s inhalačními 
anestetiky oxidem dusným a isofluranem (viz bod 5.1).

4.6  Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Je-li parekoxib podáván během posledního trimestru těhotenství, lze očekávat vznik závažných 
vrozených vad, protože obdobně jako u jiných léků inhibujících syntézu prostaglandinů může způsobit 
předčasný uzávěr ductus arteriosus nebo děložní inerci (viz body 4.3, 5.1 a 5.3).

Užívání NSA během druhého nebo třetího trimestru těhotenství může způsobit dysfunkci ledvin u 
plodu, což může mít za následek snížení množství plodové vody nebo v závažných případech 
oligohydramnion. Tyto účinky se mohou objevit krátce po zahájení léčby a jsou obvykle reverzibilní. 
U těhotných žen užívajícíh NSA má být pečlivě sledováno množství plodové vody.

Použití přípravku Dynastat je kontraindikováno ve třetím trimestru těhotenství (viz bod 4.3).

Odpovídající údaje o použití parekoxibu u těhotných žen nebo během porodu nejsou k dispozici. 
Inhibice syntézy prostaglandinu však může negativně ovlivnit těhotenství. Údaje získané 
z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko spontánního potratu po použití inhibitorů syntézy 
prostaglandinu v raném stadiu těhotenství. Bylo prokázáno, že podávání inhibitorů syntézy 
prostaglandinu včetně parekoxibu u zvířat vede ke zvýšené preimplantační a postimplantační ztrátě
a embryonální/fetální letalitě (viz body 5.1 a 5.3). V prvním a druhém trimestru těhotenství by
Dynastat neměl být podán, není-li to nezbytně nutné.

Kojení
Podání jedné dávky parekoxibu kojícím ženám po císařském řezu vedlo k přestupu relativně malého 
množství parekoxibu a jeho účinného metabolitu valdekoxibu do lidského mateřského mléka, a to 
vedlo k nízké relativní dávce u kojence (přibližně 1 % mateřské dávky podle hmotnosti). Dynastat 
nesmí být podáván kojícím ženám (viz bod 4.3).

Fertilita
Přípravek Dynastat se, podobně jako jiné přípravky, které inhibují syntézu prostaglandinů, 
nedoporučuje podávat ženám, které se snaží otěhotnět (viz body 4.3, 5.1 a 5.3).

Na základě mechanizmu účinku mohou NSA oddálit nebo zabránit ruptuře ovariálních folikulů, což 
souvisí s reverzibilní neplodností u některých žen. U žen, které mají potíže s početím nebo které se 
podrobují vyšetření pro neplodnost, je nutné zvážit vysazení NSA, včetně přípravku Dynastat.

4.7  Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nemocní, kteří během užívání přípravku Dynastat pociťují závratě, vertigo nebo somnolenci, by se 
měli zdržet řízení motorových vozidel a obsluhy strojů.

4.8  Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu
Nejčastější nežádoucí účinek přípravku Dynastat je nauzea. Nejzávažnější nežádoucí účinky se 
objevují méně často až vzácně, a zahrnují kardiovaskulární příhody, jako je infarkt myokardu a vážná 
hypotenze, stejně jako reakce z přecitlivělosti jako je anafylaxe, angioedém a závažné kožní reakce. 
Po operaci koronárního arteriálního bypassu měli pacienti, kterým byl podán přípravek Dynastat, vyšší 
riziko nežádoucích účinků jako jsou kardiovaskulární/tromboembolické příhody (včetně infarktu 
myokardu, cévní mozkové příhody/tranzitorní ischemické ataky, plicní embolie a hluboké žilní 
trombózy; viz bod 4.3 a 5.1), hluboké pooperační infekce a komplikace hojení operační rány po 
sternotomii. 

24

Souhrn nežádoucích účinků
Následující nežádoucí účinky byly hlášeny u pacientů užívajících parekoxib (n=5402) ve 28 placebem 
kontrolovaných klinických studiích. Hlášení ze sledování po uvedení přípravku na trh jsou uvedena 
jako „četnost není známa“, protože četnosti nelze z dostupných údajů stanovit. V rámci každé skupiny 
četností jsou nežádoucí účinky uvedeny MedDRA terminologií a podle klesající závažnosti.

Četnost výskytu nežádoucích účinků

Velmi časté 

(

1/10)

Časté (

1/100 až

<1/10)

Méně časté (

1/1 000 až

<1/100)

Vzácné (

1/10 000

až <1/1 000)

Není známo

Infekce a infestace

Faryngitida, 
alveolární 
osteitida (suchá 
dutina)

Abnormální drenáž z 
operační rány na 
sternu, infekce rány

Poruchy krve a lymfatického systému

Pooperační 
anemie

Trombocytopenie

Poruchy imunitního systému

Anafylaktoidní
reakce

Poruchy metabolizmu a výživy

Hypokalemie

Hyperglykemie, 
anorexie

Psychiatrické poruchy

Neklid, 
insomnie

Poruchy nervového systému

Hypestezie, 
závrať 

Cerebrovaskulární 
porucha

Poruchy ucha a labyrintu

Bolest ucha

Srdeční poruchy

Infarkt myokardu, 
bradykardie

Cirkulační 
kolaps,
městnavé srdeční 
selhání, 
tachykardie

Cévní poruchy

Hypertenze, 
hypotenze

Hypertenze (zhoršení), 
ortostatická hypotenze

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Dechová 
nedostatečnost

Plicní embolizmus

Dyspnoe

Gastrointestinální poruchy
Nauzea

Bolest žaludku, 
zvracení, zácpa, 
dyspepsie, 
flatulence

Gastroduodenální vředy, 
gastroezofageální reflux, 
sucho v ústech, 
neobvyklý břišní 
poslechový nález

Pankreatitida, 
ezofagitida, otok úst
(otok okolí úst)

25

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Pruritus, 
hyperhidróza

Ekchymóza, vyrážka, 
kopřivka

Stevens-
Johnsonův 
syndrom, 
erythema 
multiforme,
exfoliativní 
dermatitida

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Bolest zad

Artralgie

Poruchy ledvin a močových cest

Oligurie

Akutní selhání 
ledvin

Selhání ledvin

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Periferní edém

Astenie, bolest v místě 
vpichu, reakce v místě 
vpichu

Hypersenzitivita 
včetně anafylaxe 
a angioedému

Vyšetření

Zvýšení 
kreatininu v krvi

Zvýšení krevní 
kreatinfosfokinázy 
(CPK), zvýšení krevní 
laktátdehydrogenázy 
(LDH), zvýšení 
alanintransaminázy 
(ALT) zvýšení 
aspartáttransaminázy 
(AST)a zvýšení hladiny 
močoviny v krvi

Poranění, otravy a procedurální komplikace

Pooperační komplikace 
(kožní) 

Popis vybraných nežádoucích účinků
Po uvedení přípravku na trh byla v souvislosti s užíváním valdekoxibu hlášena toxická epidermální 
nekrolýza, přičemž její výskyt nelze vyloučit při podávání parekoxibu (viz bod 4.4). Dále byly 
v souvislosti s užitím NSA hlášeny následující vzácné závažné nežádoucí účinky, které také nemohou 
být vyloučeny při použití přípravku Dynastat: bronchospazmus a hepatitida. 

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to 
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, 
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích 
účinků uvedeného v

Dodatku V.

4.9  Předávkování

Hlášené předávkování parekoxibem mělo za následek stejné nežádoucí účinky, jaké byly pozorované 
při užívání doporučených dávek parekoxibu.

V případě předávkování je na místě symptomatická a podpůrná léčba. Valdekoxib nelze z organizmu 
odstranit hemodialýzou. Kvůli silné vazbě valdekoxibu na plazmatické bílkoviny není účinné zvýšení
diurézy ani alkalizace moči.

26

5. 

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 

5.1  Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Protizánětlivá a protirevmatická léčiva, Koxiby, ATC kód: M01AH04

Parekoxib je prolék valdekoxibu. Valdekoxib je v klinickém dávkovacím rozmezí selektivní inhibitor 
cyklooxygenázy-2 (COX-2). Cyklooxygenáza je zodpovědná za syntézu prostaglandinů. Byly 
identifikovány dvě izoformy, COX-1 a COX-2. COX-2 izoforma enzymu je indukována 
prozánětlivými stimuly a pokládá se za zodpovědnou zejména za syntézu prostanoidních mediátorů 
bolesti, zánětu a horečky. COX-2 se účastní rovněž na ovulaci, implantaci a uzávěru ductus arteriosus, 
regulaci funkce ledvin a funkce centrálního nervového systému (vyvolání horečky, vnímání bolesti a 
kognitivní funkce). Podílí se pravděpodobně i na procesu hojení vředů. COX-2 byla rovněž stanovena
ve tkáni kolem žaludečních vředů u člověka, avšak její vztah k hojení vředů nebyl určen. 

Rozdíly v protidestičkové aktivitě mezi některými nesteroidními antirevmatiky inhibujícími COX-1 a 
selektivními inhibitory COX-2 může mít u pacientů s rizikem tromboembolických reakcí klinický 
význam. Selektivní inhibitory COX-2 snižují tvorbu systémového (a proto pravděpodobně 
endoteliálního) prostacyklinu, aniž by ovlivňovaly destičkový tromboxan. Klinický význam tohoto 
zjištění nebyl stanoven.

Účinnost přípravku Dynastat byla stanovena ve studiích bolesti po dentálních operacích, 
gynekologických operacích (hysterektomie), ortopedických operacích (náhrada kolenního a kyčelního 
kloubu) a bypassu koronárních artérií. První vnímaný analgetický efekt se objevil po 7-13 minutách s 
klinicky významnou analgézií po 23-29 minutách a nejsilnějším účinkem během 2 hodin od podání 
jednorázové dávky 40 mg přípravku Dynastat nitrožilně nebo nitrosvalově. Rozsah analgetického 
účinku dávky 40 mg byl srovnatelný s 60 mg ketorolaku nitrosvalově a 30 mg ketorolaku nitrožilně. 
Po jednorázovém podání byla doba trvání analgézie závislá na klinickém typu bolesti a podané dávce 
a pohybovala se v rozmezí od 6 do více než 12 hodin.

Účinek šetřící opioidy
V placebem kontrolované ortopedické a chirurgické studii (n=1050) užívali pacienti přípravek 
Dynastat v zahajovací parenterální dávce 40 mg i.v. následované 20 mg 2x denně po dobu minimálně 
72 hodin navíc ke standardní léčbě, včetně doplňkových opioidů. Snížení dávky opioidů během léčby 
přípravkem Dynastat 2. a 3. den bylo 7,2 mg resp. 2,8 mg (37% resp. 28 %). Toto snížení dávky 
opioidů bylo doprovázeno významným snížením symptomů z nedostatku opioidů hlášených 
pacientem. Byla prokázána dodatečná úleva od bolesti v porovnání se samotnými opioidy. V dalších 
studiích při chirurgických výkonech byla zjištěna podobná pozorování. Nejsou k dispozici údaje 
nasvědčující o snížení počtu celkových nežádoucích účinků spojených s užíváním parekoxibu 
v porovnání s placebem, při užívání společně s opioidy.

Gastrointestinální studie
V krátkodobých studiích (7 dní) byl výskyt endoskopicky pozorovaných gastrointestinálních vředů 
nebo erozí u zdravých mladých i starších osob (nad 65 let věku), kterým byl podáván Dynastat (5-
21%), statisticky významně nižší než u nesteroidních antirevmatik (66-90%), i když byl vyšší než u 
placeba (5-12%). 

CABG pooperační studie bezpečnosti
Kromě obvyklého hlášení nežádoucích účinků byly předem stanovené kategorie účinků, posuzované 
nezávislou komisí odborníků, prověřovány ve 2 placebem kontrolovaných studiích bezpečnosti, kdy 
pacienti dostávali parekoxib po dobu nejméně 3 dnů a potom byli převedeni na valdekoxib v celkové 
délce léčby 10-14 dnů. Všichni pacienti dostávali standardní analgetickou péči během léčby. 

Pacienti užívali nízkou dávku kyseliny acetylsalycilové před randomizací a v průběhu 2 CABG 
operačních studiích. 

První CABG, dvojitě zaslepená placebem kontrolovaná klinická studie, hodnotila pacienty léčené 

27

intravenózně podávaným parekoxibem v dávce 40 mg 2x denně po dobu minimálně 3 dnů, 
následovaném léčbou valdekoxibem v dávce 40 mg 2x denně (skupina parekoxib/valdekoxib) (n=311) 
nebo placebem (skupina placebo/placebo) (n=151) po dobu 14 dnů. Bylo vyhodnocováno 9 předem 
stanovených skupin nežádoucích účinků (kardiovaskulární tromboembolické příhody, perikarditida, 
nový nástup nebo exacerbace městnavého srdečního selhání, renální selhání/dysfunkce, komplikace 
vředů v horní části GI traktu, velké krvácení – mimo GI trakt, infekce, neinfekční plicní komplikace a 
úmrtí). Významně větší incidence (p<0,05) kardiovaskulárních/tromboembolických příhod (infarkt 
myokardu, ischémie, cévní mozková příhoda, trombóza hlubokých žil a plicní embolie) byla 
pozorována ve skupině parekoxib/valdekoxib v porovnání se skupinou placebo/placebo v období i.v.
podávání léku (2,2% resp. 0,0%) i během trvání celé studie (4,8% resp. 1,3%). Komplikace operační 
rány (nejčastěji zahrnující ránu po sternotomii) byly pozorovány ve zvýšené míře ve skupině 
parekoxib/valdekoxib.

V druhé CABG studii byly vyhodnocovány 4 předem stanovené kategorie nežádoucích účinků 
(kardiovaskulární/tromboembolické; renální dysfunkce/selhání; vředy/krvácení v horní části GI traktu; 
komplikace operační rány). Pacienti byli během 24 hodin po provedení operace koronárního 
arteriálního bypassu randomizováni do následujících skupin: 1. skupina - počáteční dávka parekoxibu 
40 mg i.v., potom 20 mg i.v. po 12 hodinách po dobu nejméně 3 dnů, následovaná perorálně podaným 
valdekoxibem (20 mg po 12 hodinách) (n=544) po zbytek 10 denní léčby; 2. skupina – i.v. podané 
placebo následované perorálně podaným valdekoxibem (n=544); 3. skupina – i.v. podané placebo 
následované perorálně podaným placebem (n=548). Byla pozorována významně vyšší incidence 
(p=0,033) kardiovaskulárních/tromboembolických příhod ve skupině parekoxib/valdekoxib (2,0%), 
v porovnání se skupinou placebo/placebo (0,5%). Léčba placebem/valdekoxibem byla spojena i 
s vyšší incidencí kardiovaskulárních/tromboembolických příhod, ale tento rozdíl nedosáhl statistické 
významnosti. Tři ze šesti kardiovaskulárních/tromboembolických příhod ve skupině 
placebo/valdekoxib se objevily v období léčby placebem, tito pacienti nedostali valdekoxib. Předem 
stanovené kategorie příhod, které se objevili s nejvyšší incidencí ve všech třech léčebných skupinách, 
zahrnovaly kategorii komplikací v operační ráně, včetně hluboké pooperační infekce a hojení operační 
rány po sternotomii.

Neobjevily se významné rozdíly mezi aktivní léčbou a placebem v žádné jiné předem stanovené 
kategorii příhod (renální dysfunkce/selhání; komplikace vředů v horní části GI traktu; komplikace 
operační rány).

Studie bezpečnosti v obecné chirurgii
Ve velké studii především ortopedické/obecné chirurgie (n=1050) dostali pacienti počáteční dávku 
parekoxibu 40 mg i.v., potom 20 mg i.v. po 12 hodinách po dobu minimálně 3 dnů, následovanou 
perorálně podaným valdekoxibem (20 mg po 12 hodinách) (n=525) po zbytek 10 denní léčby; nebo 
i.v. podané placebo následované perorálně podaným placebem (n=525). Nebyly pozorovány žádné 
klinicky významné rozdíly ve všeobecném bezpečnostním profilu, zahrnující stejné predefinované 
kategorie příhod použité v druhé CABG studii, při léčbě ve skupině parekoxib/valdekoxib v porovnání 
se skupinou užívající placebo.

Studie na krevních destičkách
V sérii malých studií s opakovanými dávkami u zdravých mladých i starších dobrovolníků neměl 
přípravek Dynastat 20 mg a 40 mg 2x denně žádný vliv na agregaci destiček a dobu krvácení v 
porovnání s placebem. U mladých dobrovolníků nemělo podání přípravku Dynastat v dávce 40 mg 2x 
denně klinicky významný vliv na inhibici destičkových funkcí kyselinou acetylsalicylovou (viz bod 
4.5).

5.2  Farmakokinetické vlastnosti

Po i.v. nebo i.m. injekci se parekoxib enzymatickou hydrolýzou v játrech rychle mění na valdekoxib, 
farmakologicky účinný metabolit.

28

Absorpce
Hladina valdekoxibu po podání jednotlivé dávky přípravku Dynastat hodnocena podle plochy pod 
křivkou časového průběhu koncentrací léčiva v krvi (AUC) a maximální sérové koncentrace (C

max

) je 

v rozmezí klinických dávek přibližně lineární. AUC a C

max

při podávaní 2x denně jsou lineární do 

50 mg i.v. a 20 mg i.m.. Rovnovážné plazmatické koncentrace valdekoxibu bylo dosaženo do 4 dnů
při podávání 2x denně.

Po jednorázovém podání 20 mg parekoxibu i.v. a i.m., je dosaženo C

max

valdekoxibu přibližně za 30 

minut resp. za 1 hodinu. Hladina valdekoxibu po i.v. a i.m. podání byla obdobná, co se týče AUC a 
C

max

. Hladina parekoxibu po i.v. a i.m. podání byla obdobná, co se týče AUC. Průměrná C

max

parekoxibu po i.m. podání byla nižší v porovnání s nitrožilním bolusem, což souvisí s pomalejší 
extravaskulární absorpcí po i.m. podání. Tyto rozdíly nebyly považovány za klinicky důležité, protože 
C

max

valdekoxibu je srovnatelná s C

max

po podání parekoxibu i.m. a i.v. 

Distribuce v organizmu
Distribuční objem valdekoxibu po i.v. podání je přibližně 55 l. Vazba na plazmatické bílkoviny je 
přibližně 98% při koncentraci dosažené po nejvyšší doporučené dávce 80 mg/den. Valdekoxib, ne 
však parekoxib, výrazně prostupuje do erytrocytů.

Biotransformace
Parekoxib se in vivo rychle a téměř úplně konvertuje na valdekoxib a kyselinu propionovou s 
plazmatickým poločasem přibližně 22 minut. Valdekoxib se vylučuje jaterním metabolizmem, který 
zahrnuje různé cesty, včetně izoenzymů cytochromu P450 CYP3A4 a CYP2C9 a glukuronidace (cca 
20%) sulfonamidové skupiny. Hydroxylovaný metabolit valdekoxibu (cestou CYP) identifikovaný v 
lidské plazmě je aktivním inhibitorem COX-2. Představuje přibližně 10% koncentrace valdekoxibu, 
vzhledem k nízkým koncentracím tohoto metabolitu se však nepředpokládá významný klinický účinek 
po podání terapeutických dávek parekoxibu. 

Vylučování v organizmu
Valdekoxib se vylučuje játry. Méně než 5% nezměněného valdekoxibu je nalézáno v moči. 
Nemetabolizovaný parekoxib se v moči nenachází a jen stopová množství byla nalezena ve stolici. Asi 
70% dávky se vylučuje močí jako neaktivní metabolity. Plazmatická clearance valdekoxibu (CLp) je 
zhruba 6 l/ hod. Po i.v. nebo i.m. podání parekoxibu je eliminační poločas valdekoxibu (t½) kolem 8 
hodin.

Starší pacienti
Dynastat byl podán ve farmakokinetických a terapeutických studiích 335 starším dobrovolníkům (65-
96 let). U zdravých starších dobrovolníků byla clearance po perorálním podání valdekoxibu snížená, 
což způsobilo přibližně o 40% vyšší plazmatické koncentrace valdekoxibu v porovnání se zdravými 
mladšími dobrovolníky. V přepočtu na tělesnou hmotnost byla plazmatická koncentrace valdekoxibu v 
ustáleném stavu o 16% vyšší u starších žen než u starších mužů (viz bod 4.2).

Ledvinná insuficience
U nemocných s různým stupněm ledvinné nedostatečnosti byl po podání 20 mg přípravku Dynastat 
i.v. parekoxib rychle odstraněn z plazmy. Protože vylučování valdekoxibu ledvinami není pro jeho 
eliminaci důležité, nebyly změny v clearance valdekoxibu pozorovány ani u nemocných se závažným 
stupněm ledvinné nedostatečnosti nebo u nemocných na dialýze (viz bod 4.2).

Jaterní insuficience
Jaterní nedostatečnost středního stupně nepůsobila snížení přeměny parekoxibu na valdekoxib. U 
nemocných s jaterní nedostatečností středního stupně (Child-Pugh skóre 7-9) by měla být léčba 
zahájena polovinou denní doporučené dávky přípravku Dynastat a maximální denní dávka by měla být 
snížena na 40 mg, neboť koncentrace valdekoxibu byly u těchto nemocných více než dvojnásobné (o 
130%). Použití přípravku Dynastat u nemocných se závažným stupněm jaterní nedostatečnosti nebylo 
sledováno a proto se nedoporučuje (viz body 4.2 a 4.3).

29

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti 

Neklinické údaje založené na konvenčních studiích bezpečnosti a studiích toxicity po opakovaných 
dávkách při dvojnásobné expozici parekoxibu neprokázaly zvláštní riziko pro člověka. Nicméně ve 
studiích toxicity po opakovaných dávkách na psech a potkanech byla systémová expozice valdekoxibu 
(aktivní metabolit parekoxibu) přibližně 0,8násobkem expozice u osob nad 65 let věku při maximální 
denní doporučené dávce 80 mg. Vyšší dávky byly spojeny se zhoršeným a opožděným hojením 
kožních infekcí, což je účinek zřejmě související s inhibicí COX-2.

Při testech reprodukční toxicity u králíků se objevily postimplantační ztráty, resorpce a retardace 
hmotnosti plodu v dávkách, které nevykazovaly toxicitu pro matku. U potkanů nebyl zjištěn vliv 
parekoxibu na samčí a samičí fertilitu.

Účinek parekoxibu nebyl hodnocen v pozdní fázi těhotenství a v pre- a postnatálním období. 

Parekoxib podaný jednorázově i.v. kojícím potkanům měl za následek koncentrace parekoxibu, 
valdekoxibu a jeho aktivního metabolitu v mléce, které byly obdobné koncentracím v plazmě matky.

Karcinogenní potenciál parekoxibu nebyl hodnocen.

6. 

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1  Seznam pomocných látek

Prášek
Hydrogenfosforečnan sodný
Kyselina fosforečná a/nebo roztok hydroxidu sodného (pro úpravu pH)

Rozpouštědlo
Chlorid sodný
Kyselina chlorovodíková nebo roztok hydroxidu sodného (pro úpravu pH)
Voda na injekci

6.2

Inkompatibility

Přípravek se nesmí mísit s jinými léčivými přípravky kromě těch, které jsou uvedeny v bodě 6.6.

Dynastat a opioidy by neměly být podány společně v jedné stříkačce.

K naředění se nedoporučuje použití roztoku Ringer-laktát nebo Ringer-laktát s 5% glukosou 
(50 mg/ml), protože mohou způsobit vysrážení.

Nedoporučuje se použití vody na injekci, protože výsledný roztok není izotonický.

Dynastat nesmí být podán do infuzní soupravy obsahující jinou látku. I.v. souprava musí být před a po 
injekci přípravku Dynastat dostatečně propláchnuta kompatibilním roztokem (viz bod 6.6).

Nedoporučuje se podání přípravku Dynastat do i.v. soupravy spolu s 5% glukosou (50 mg/ml) v 
roztoku Ringer-laktát nebo jinými i.v. tekutinami, které nejsou uvedeny v bodě 6.6, neboť může dojít 
k vysrážení.

6.3  Doba použitelnosti

Použitelnost nenaředěného přípravku je 3 roky.

30

Chemická a fyzikální stabilita naředěného roztoku, který nesmí být uchováván v chladničce ani 
mrazničce, byla prokázána po dobu až 24 hodin při teplotě 25

C. Proto je 24 hodin považováno za 

maximální dobu použitelnosti přípravku. Nicméně pokud naředění neproběhlo za kontrolovaných a 
validovaných aseptických podmínek, doporučuje se (vzhledem k významnému riziku mikrobiologické 
kontaminace injekčních přípravků) naředěný roztok použít okamžitě. Jestliže nejsou tyto požadavky 
splněny, jsou podmínky a doba uchovávání před použitím v odpovědnosti uživatele a neměly by 
přesáhnout 12 hodin při teplotě do 25

C. 

6.4  Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje před naředěním žádné zvláštní podmínky pro uchovávání.
Pro podmínky uchovávání naředěného přípravku viz bod 6.3.

6.5  Druh obalu a velikost balení

Lahvička s práškem
Lahvička 40 mg: Skleněná lahvička typu I z bezbarvého skla o objemu 5 ml s uzávěrem z butylové 
pryže, pokrytým fialovým odnímatelným víčkem překrytým hliníkovým uzávěrem.

Ampule s rozpouštědlem
2ml ampule: z bezbarvého skla, typ I Ph Eur

Dynastat se dodává jako sterilní, jednodávková lahvička, která je balena společně s 2ml ampulí s 
obsahem 2 ml roztoku chloridu sodného 9 mg/ml (0,9%) (různé velikosti a konfigurace balení viz 
níže).

Velikosti balení
1 + 1: obsahuje 1 lahvičku s práškem a 1 ampuli s rozpouštědlem.
3 + 3: obsahuje 3 lahvičky s práškem a 3 ampule s rozpouštědlem.
5 + 5: obsahuje 5 lahviček s práškem a 5 ampulí s rozpouštědlem.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6  Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku, a pro zacházení s ním

Přípravek Dynastat je třeba před použitím naředit. Přípravek Dynastat neobsahuje konzervační látky. 
Pro přípravu roztoku je třeba užít aseptické techniky.

Ředící roztoky
Přípravek Dynastat 40 mg rozpusťte ve 2 ml roztoku chloridu sodného 9 mg/ml (0,9%). 

K naředění přípravku můžete použít dále pouze:

roztok glukosy 50 mg/ml (5%) pro infuzi

roztok chloridu sodného 4,5 mg/ml (0,45%) s glukosou 50 mg/ml (5%) pro injekci/infuzi.

Příprava roztoku
Pro naředění lyofilizovaného parekoxibu použijte aseptické techniky. Sejměte fialové odnímatelné 
víčko, aby byla přístupná centrální část gumové zátky lahvičky. Sterilní jehlou a stříkačkou natáhněte 
2 ml vhodného rozpouštědla, propíchněte centrální část gumové zátky a vstříkněte rozpouštědlo do 
40mg lahvičky. Jemným krouživým pohybem rozpusťte dokonale prášek a před použitím zkontrolujte 
rekonstituovaný přípravek. Celý obsah lahvičky je nutné natáhnout do stříkačky a je určen k 
jednorázovému podání.

Po naředění by měl vzniknout čirý roztok. Přípravek Dynastat je nutné vizuálně zkontrolovat na 
přítomnost částeček a zabarvení. Roztok nesmí být podán, pokud je pozorováno zabarvení, zákal nebo 
částečky. Dynastat je třeba do 24 hodin po naředění podat (viz bod 6.3), nebo zlikvidovat.

31

Naředěný roztok je izotonický.

Kompatibilita roztoku při podání v i.v. soupravě
Po naředění vhodným rozpouštědlem smí být přípravek Dynastat podán pouze i.v. nebo i.m. nebo do 
i.v. soupravy s:

roztokem chloridu sodného 9 mg/ml (0,9%) pro injekci/infuzi

roztokem glukosy 50 mg/ml (5%) pro infuzi 

roztokem chloridu sodného 4,5 mg/ml (0,45%) s glukosou 50 mg/ml (5%) pro injekci/infuzi, 
nebo

roztokem Ringer-laktát pro injekci.

Přípravek je určen k jednorázovému použití. Všechen nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být 
zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. 

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Pfizer Limited
Sandwich
Kent CT13 9NJ
Velká Británie

8. 

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

EU/1/02/209/006-8

9. 

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 22. března 2002
Datum posledního prodloužení: 24. ledna 2012

10.  DATUM REVIZE TEXTU

Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách Evropské 
agentury pro léčivé přípravky

http://www.ema.europa.eu

32

PŘÍLOHA II

A.

VÝROBCE ODPOVĚDNÝ ZA PROPOUŠTĚNÍ ŠARŽÍ

B.

PODMÍNKY NEBO OMEZENÍ VÝDEJE A POUŽITÍ

C.

DALŠÍ PODMÍNKY A POŽADAVKY REGISTRACE

D.

PODMÍNKY NEBO OMEZENÍ S OHLEDEM NA 
BEZPEČNÉ A ÚČINNÉ POUŽÍVÁNÍ LÉČIVÉHO 
PŘÍPRAVKU

33

A.

VÝROBCE ODPOVĚDNÝ ZA PROPOUŠTĚNÍ ŠARŽÍ

Název a adresa výrobce odpovědného za propouštění šarží

Pfizer Manufacturing Belgium NV
Rijksweg 12
2870 Puurs
Belgie

B.

PODMÍNKY NEBO OMEZENÍ VÝDEJE A POUŽITÍ

Výdej léčivého přípravku je vázán na lékařský předpis.

C.

DALŠÍ PODMÍNKY A POŽADAVKY REGISTRACE 

Pravidelně aktualizované zprávy o bezpečnosti

Požadavky pro předkládání pravidelně aktualizovaných zpráv o bezpečnosti pro tento léčivý přípravek 
jsou uvedeny v seznamu referenčních dat Unie (seznam EURD) stanoveném v čl. 107c odst. 7 
směrnice 2001/83/ES a jakékoli následné změny jsou zveřejněny na evropském webovém portálu pro 
léčivé přípravky.

D.

PODMÍNKY NEBO OMEZENÍ S OHLEDEM NA BEZPEČNÉ A ÚČINNÉ POUŽÍVÁNÍ 
LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Plán řízení rizik (RMP)

Držitel rozhodnutí o registraci uskuteční požadované činnosti a intervence v oblasti farmakovigilance 
podrobně popsané ve schváleném RMP uvedeném v modulu 1.8.2 registrace a ve veškerých 
schválených následných aktualizacích RMP.

Aktualizovaný RMP je třeba předložit:

na žádost Evropské agentury pro léčivé přípravky,

při každé změně systému řízení rizik, zejména v důsledku obdržení nových informací, které 
mohou vést k významným změnám poměru přínosů a rizik, nebo z důvodu dosažení 
význačného milníku (v rámci farmakovigilance nebo minimalizace rizik).

34

PŘÍLOHA III

OZNAČENÍ NA OBALU A PŘÍBALOVÁ INFORMACE

35

A. OZNAČENÍ NA OBALU

36

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU A VNITŘNÍM OBALU

KRABIČKA 40 mg lahvičky

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Dynastat 40 mg prášek pro injekční roztok
parecoxibum 

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÁTEK

Jedna injekční lahvička obsahuje parecoxibum 40 mg, ve formě parecoxibum natricum 42,36 mg. Po 
naředění 2 ml rozpouštědla je koncentrace parekoxibu 20 mg/ml. Dva mililitry naředěného roztoku
obsahují 40 mg parekoxibu.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Přípravek dále obsahuje hydrogenfosforečnan sodný, kyselinu fosforečnou a roztok hydroxidu 
sodného.

4.

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH

Prášek pro injekční roztok

10 lahviček

5.

ZPŮSOB A CESTA PODÁNÍ

Před použitím si přečtěte přiloženou příbalovou informaci.
Pouze k jednorázovému použití.
Intravenózní nebo intramuskulární podání.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN 
MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:
Naředěný přípravek musí být použit okamžitě (do 24 hodin, byl-li připraven za aseptických podmínek) 
a nesmí být uchováván v chladničce ani mrazničce.

37

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Tento léčivý přípravek před naředěním nevyžaduje žádné zvláštní podmínky pro uchovávání. Pro další 
informace o uchovávání viz příbalová informace.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ 
NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Pfizer Limited
Sandwich
Kent CT13 9NJ
Velká Británie

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

EU/1/02/209/005

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Dynastat 40 mg

17.

JEDINEČNÝ IDENTIFIKÁTOR – 2D ČÁROVÝ KÓD

2D čárový kód s jedinečným identifikátorem.

18.

JEDINEČNÝ IDENTIFIKÁTOR – DATA ČITELNÁ OKEM

PC: 
SN: 
NN: 

38

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU

Etiketa na lahvičce: 40 mg

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A CESTA(Y) PODÁNÍ

Dynastat 40 mg prášek na injekci

parecoxibum 

IV/IM

2.

ZPŮSOB PODÁNÍ

Před použitím si přečtěte přiloženou příbalovou informaci.

3.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže:

5.

OBSAH UDANÝ JAKO HMOTNOST, OBJEM NEBO POČET DÁVEK

6.

JINÉ

39

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU A VNITŘNÍM OBALU 

KRABIČKA: 40 mg prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Dynastat 40 mg prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok

parecoxibum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÁTEK

Jedna injekční lahvička obsahuje parecoxibum 40 mg, ve formě parecoxibum natricum 42,36mg. Po 
naředění 2 ml rozpouštědla je koncentrace parekoxibu 20 mg/ml. Dva mililitry naředěného roztoku
obsahují 40 mg parekoxibu.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Přípravek dále obsahuje hydrogenfosforečnan sodný, kyselinu fosforečnou a roztok hydroxidu 
sodného.

2 ml rozpouštědla obsahují chlorid sodný, kyselinu chlorovodíkovou, hydroxid sodný a vodu na 
injekci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH

Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok

1 lahvička s práškem a 1 ampule s rozpouštědlem

5.

ZPŮSOB A CESTA PODÁNÍ

Před použitím si přečtěte přiloženou příbalovou informaci.
Pouze k jednorázovému použití.
Intravenózní nebo intramuskulární podání.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN 
MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

40

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:
Naředěný přípravek musí být použit okamžitě (do 24 hodin, byl-li připraven za aseptických podmínek) 
a nesmí být uchováván v chladničce ani mrazničce.

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Tento léčivý přípravek před naředěním nevyžaduje žádné zvláštní podmínky pro uchovávání.
Pro další informace o uchovávání viz příbalová informace.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ 

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Pfizer Limited
Sandwich
Kent CT13 9NJ
Velká Británie

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

EU/1/02/209/006

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Dynastat 40 mg

17.

JEDINEČNÝ IDENTIFIKÁTOR – 2D ČÁROVÝ KÓD

2D čárový kód s jedinečným identifikátorem.

18.

JEDINEČNÝ IDENTIFIKÁTOR – DATA ČITELNÁ OKEM

PC: 
SN: 
NN:

41

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU A VNITŘNÍM OBALU

KRABIČKA: 40 mg prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Dynastat 40 mg prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok

parecoxibum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÁTEK

Jedna injekční lahvička obsahuje parecoxibum 40 mg, ve formě parecoxibum natricum 42,36 mg. Po 
naředění 2 ml rozpouštědla je koncentrace parekoxibu 20 mg/ml. Dva mililitry naředěného roztoku
obsahují 40 mg parekoxibu.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Přípravek dále obsahuje hydrogenfosforečnan sodný, kyselinu fosforečnou a roztok hydroxidu 
sodného.

2 ml rozpouštědla obsahují chlorid sodný, kyselinu chlorovodíkovou, hydroxid sodný a vodu na 
injekci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH

Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok

3 lahvičky s práškem a 3 ampule s rozpouštědlem

5.

ZPŮSOB A CESTA PODÁNÍ

Před použitím si přečtěte přiloženou příbalovou informaci.
Pouze k jednorázovému použití.
Intravenózní nebo intramuskulární podání.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN 
MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

42

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:
Naředěný přípravek musí být použit okamžitě (do 24 hodin, byl-li připraven za aseptických podmínek) 
a nesmí být uchováván v chladničce ani mrazničce.

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Tento léčivý přípravek před naředěním nevyžaduje žádné zvláštní podmínky pro uchovávání.
Pro další informace o uchovávání viz příbalová informace.

10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ 

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Pfizer Limited
Sandwich
Kent CT13 9NJ
Velká Británie

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

EU/1/02/209/007

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Dynastat 40 mg

17.

JEDINEČNÝ IDENTIFIKÁTOR – 2D ČÁROVÝ KÓD

2D čárový kód s jedinečným identifikátorem

18.

JEDINEČNÝ IDENTIFIKÁTOR – DATA ČITELNÁ OKEM

PC:
SN: 
NN: 

43

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU A VNITŘNÍM OBALU

KRABIČKA: 40 mg prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Dynastat 40 mg prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok
parecoxibum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÁTEK

Jedna injekční lahvička obsahuje parecoxibum 40 mg, ve formě parecoxibum natricum 42,36 mg. Po 
naředění 2 ml rozpouštědla je koncentrace parekoxibu 20 mg/ml. Dva mililitry naředěného roztoku
obsahují 40 mg parekoxibu.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Přípravek dále obsahuje hydrogenfosforečnan sodný, kyselinu fosforečnou a roztok hydroxidu 
sodného.

2 ml rozpouštědla obsahují chlorid sodný, kyselinu chlorovodíkovou, hydroxid sodný a vodu na 
injekci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH

Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok

5 lahviček s práškem a 5 ampulí rozpouštědlem

5.

ZPŮSOB A CESTA PODÁNÍ

Před použitím si přečtěte přiloženou příbalovou informaci.
Pouze k jednorázovému použití.
Intravenózní nebo intramuskulární podání.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN 

MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

44

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:
Naředěný přípravek musí být použit okamžitě (do 24 hodin, byl-li připraven za aseptických podmínek) 
a nesmí být uchováván v chladničce ani mrazničce.

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Tento léčivý přípravek před naředěním nevyžaduje žádné zvláštní podmínky pro uchovávání.
Pro další informace o uchovávání viz příbalová informace.

10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ 

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Pfizer Limited
Sandwich
Kent CT13 9NJ
Velká Británie

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

EU/1/02/209/008

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Dynastat 40 mg

17.

JEDINEČNÝ IDENTIFIKÁTOR – 2D ČÁROVÝ KÓD

2D čárový kód s jedinečným identifikátorem

18.

JEDINEČNÝ IDENTIFIKÁTOR – DATA ČITELNÁ OKEM

PC:
SN: 
NN: 

45

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU

Etiketa na lahvičce rozpouštědla: 2 ml

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A CESTA(Y) PODÁNÍ

Roztok chloridu sodného 9 mg/ml (0.9%)

2.

ZPŮSOB PODÁNÍ

Ředící roztok pro Dynastat 40 mg

Před použitím si přečtěte přiloženou příbalovou informaci.

3.

POUŽITELNOST

EXP:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Lot:

5.

OBSAH UDANÝ JAKO HMOTNOST, OBJEM NEBO POČET DÁVEK

2 ml

6.

JINÉ

46

B. PŘÍBALOVÁ INFORMACE

47

Příbalová informace: Informace pro uživatele

Dynastat 40 mg prášek pro injekční roztok

parecoxibum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat,
protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo zdravotní sestry.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo zdravotní 
sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této 
příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci
1.

Co je Dynastat a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Dynastat používat

3.

Jak se Dynastat používá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak Dynastat uchovávat

6.

Obsah balení a další informace

1. 

Co je Dynastat a k čemu se používá 

Přípravek Dynastat obsahuje léčivou látku parekoxib.

Dynastat se používá u dospělých ke krátkodobé léčbě bolesti po operaci. Přípravek patří do skupiny 
léků nazvaných inhibitory COX-2 (zkratka pro inhibitory cyklooxygenázy 2). Bolest a otoky jsou 
někdy působeny látkami tělu vlastními, které se nazývají prostaglandiny. Dynastat snižuje množství 
tohoto typu prostaglandinů. 

2. 

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Dynastat používat 

Nepoužívejte Dynastat:
-

jestliže jste alergický(á) na parekoxib nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku 
(uvedenou v bodě 6).

-

jestliže jste měl(a) závažnou alergickou reakci (zvláště závažnou kožní reakci) na jakýkoliv 
přípravek

-

jestliže jste měl(a) alergickou reakci na skupinu přípravků zvaných „sulfonamidy“ (některá 
antibiotika užívaná k léčbě infekcí)

-

jestliže máte v současné době aktivní žaludeční vředy nebo krvácení do žaludku či střeva

-

jestliže jste měl(a) alergickou reakci na kyselinu acetylsalicylovou (aspirin) nebo jiná NSA 
(nesteroidní antirevmatika, např. ibuprofen) nebo COX-2 inhibitory. Reakce může zahrnovat 
dušnost (bronchospazmus), ucpaný nos, svědění pokožky, vyrážku nebo otok obličeje, rtů či 
jazyka, nebo jiné reakce z přecitlivělosti nebo nosní polypy po užití těchto léků.

-

jestliže jste více než 6 měsíců těhotná 

-

jestliže kojíte

-

jestliže trpíte závažnou chorobou jater

-

jestliže máte zánětlivé střevní onemocnění (ulcerativní kolitida nebo Crohnova choroba)

-

jestliže trpíte srdečním selháním

-

jestliže máte podstoupit operaci srdce nebo operační výkon na cévách (včetně jakéhokoliv 
výkonu na věnčitých cévách)

-

jestliže máte prokázané onemocnění srdce a/nebo cerebrovaskulární onemocnění (onemocnění 
mozkových cév), např. jste prodělal(a) srdeční infarkt, cévní mozkovou příhodu, malou 
(přechodnou) cévní mozkovou příhodu, nebo máte ucpané cévy vedoucí k srdci či mozku, nebo 

48

jste podstoupil(a) operaci ke zprůchodnění cév nebo bypass (chirurgický způsob léčby zúžené 
nebo uzavřené tepny)

-

jestliže máte, nebo jste měl(a) oběhové potíže (onemocnění tepen na končetinách).

Pokud se Vás cokoliv z uvedeného týká, nebude Vám injekce podána. Informujte okamžitě lékaře 
nebo zdravotní sestru.

Upozornění a opatření

Neužívejte přípravek Dynastat, trpíte-li v současnosti žaludečními nebo střevními vředy nebo 
krvácením gastrointestinálního traktu.

Neužívejte přípravek Dynastat, trpíte-li závažným onemocněním jater.

Před použitím přípravku Dynastat se poraďte se svým lékařem nebo zdravotní sestrou, pokud:

jste již někdy dříve trpěl(a) vředy, krvácením nebo perforací (proděravěním) žaludku nebo střev

užíváte kyselinu acetylsalicylovou (aspirin) nebo jiná nesteroidní antirevmatika (např. 
ibuprofen)

kouříte nebo pijete alkohol

máte cukrovku

trpíte anginou pectoris (onemocnění srdce), krevními sraženinami, vysokým krevním tlakem
nebo zvýšeným cholesterolem

užíváte léky proti shlukování krevních destiček (např. kyselina acetylsalicylová) 

trpíte zadržováním tekutin (otoky)

máte chorobu jater nebo ledvin.

jste dehydratován(a) – ke ztrátě tekutin může dojít, pokud jste měl(a) průjem, zvracel(a) jste 
nebo jste nebyl(a) schopen(na) pít tekutiny

jste léčen(a) pro infekci. Přípravek Dynastat může maskovat horečku (která je příznakem 
infekce).

užíváte léky snižující krevní srážlivost (např. warfarin/přípravky podobné warfarinu nebo nové 
ústy podávané protisrážlivé léky, např. apixaban, dabigatran a rivaroxaban)

užíváte léky zvané kortikosteroidy (např. prednison)

užíváte léky určené k léčbě deprese ze skupiny léčiv zvaných selektivní inhibitory zpětného 
vychytávání serotoninu (např. sertralin).

Užívání přípravku Dynastat může vést ke zvýšení krevního tlaku nebo zhoršení existujícího vysokého 
krevního tlaku, což může mít za následek nárůst srdečních nežádoucích účinků. Váš lékař by měl 
během léčby přípravkem Dynastat pravidelně sledovat Váš krevní tlak. 

Děti a dospívající
Dětem a dospívajícím mladším 18 let nesmí být přípravek Dynastat podán.

Další léčivé přípravky a přípravek Dynastat:
Informujte lékaře nebo sestru, že užíváte nebo jste v nedávné době užíval(a) jiné léky. Léky se někdy 
mohou navzájem ovlivňovat. Lékař může snížit dávku přípravku Dynastat nebo jiných léků nebo 
budete muset začít užívat jiný lék. Je obzvláště důležité zmínit tyto léky:

Kyselina acetylsalicylová (aspirin) nebo jiné protizánětlivé léky

Flukonazol – určený k léčbě houbových infekcí

ACE inhibitory, inhibitory angiotensinu II, beta-blokátory a diuretika – určené k léčbě vysokého 
krevního tlaku a srdečních potíží

Cyklosporin nebo takrolimus – léky podávané po transplantacích

Warfarin nebo jiné warfarinu podobné léky určené k prevenci srážení krve včetně novějších 
léků, jako je apixaban, dabigatran a rivaroxaban

Lithium – určené k léčbě depresí

49

Rifampicin – určený k léčbě bakteriálních infekcí

Antiarytmika – léky určené k léčbě nepravidelností srdečního rytmu

Fenytoin nebo karbamazepin – určené k léčbě epilepsie

Methotrexát – určený k léčbě revmatoidní artritidy nebo zhoubného bujení

Těhotenství, kojení a fertilita

Pokud jste těhotnánebo se snažíte otěhotnět, sdělte to lékaři. Přípravek Dynastat není 
v prvních 6 měsících těhotenství doporučován a během posledních 3 měsíců těhotenství Vám 
nesmí být podán.

Pokud kojíte, nesmíte Dynastat použít, protože malé množství přípravku Dynastat přechází do 
mateřského mléka.

NSA, včetně přípravku Dynastat, mohou snížit možnost otěhotnění. Informujte svého lékaře, 
pokud plánujete otěhotnět nebo máte potíže s otěhotněním.

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte 
se se svým lékařem nebo zdravotní sestrou dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Pokud po podání injekce pociťujete závratě nebo únavu, měl(a) byste se zdržet řízení motorových 
vozidel a obsluhy strojů, dokud se opět nebudete cítit lépe.

Přípravek Dynastat obsahuje sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 23 mg sodíku v 1 dávce; je tedy v podstatě bez sodíku.

3. 

Jak se Dynastat používá

Dynastat Vám podá lékař nebo zdravotní sestra. Před podáním injekce rozpustí prášek a podají Vám 
lék do žíly nebo do svalu. Injekce Vám může být podána rychle a přímo do žíly nebo infuzní kanylou 
(tenká trubička zavedená do žíly), nebo pomalu hluboko do svalu. Dynastat Vám bude podáván pouze 
krátkou dobu a pouze pro úlevu od bolesti.

Obvyklá počáteční dávka je 40 mg
Můžete dostat další dávku – buď 20 mg nebo 40 mg - během 6-12 hodin od podání první dávky.

Nebude Vám podána dávka vyšší než 80 mg během 24 hodin.

Některým nemocným mohou být podány nižší dávky:

pacienti s chorobami jater

pacienti se závažným onemocněním jater

pacienti starší 65 let s tělesnou hmotností pod 50 kg

pacienti užívající flukonazol.

Je-li přípravek Dynastat užíván se silnými léky proti bolesti (nazývanými opioidní analgetika) 
jako je morfin
, bude dávka přípravku Dynastat stejná jako je uvedeno výše.

Bylo-li Vám podáno více přípravku Dynastat, můžete zaznamenat některý z hlášených nežádoucích 
účinků.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo 
zdravotní sestry.

50

4. 

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí 
vyskytnout u každého.

Okamžitě přestaňte užívat přípravek Dynastat a informujte svého lékaře

jestliže se objeví vyrážka nebo vředy na jakékoliv části Vašeho těla (např. kůže, ústa, oči, 
obličej, rty nebo jazyk), nebo se rozvinou jiné příznaky alergické reakce, jako je kožní vyrážka, 
otoky obličeje, rtů a jazyka, které mohou způsobit sípot, potíže s dýcháním nebo polykáním –
toto se objevuje vzácně

jestliže se Vám na kůži objeví puchýře nebo se kůže olupuje – toto se objevuje vzácně

nástup kožních reakcí se může objevit kdykoliv, ale nejčastěji během prvního měsíce léčby; zdá 
se, že počet hlášených příhod je vyšší při užití valdekoxibu (látky příbuzné parekoxibu) v 
porovnání s jinými COX-2 inhibitory

máte-li žloutenku (Vaše kůže nebo bělmo očí vypadá žlutě)

objeví-li se jakékoliv příznaky krvácení do žaludku nebo střev, jako např. černá stolice nebo 
stolice s příměsí krve, případně zvracíte krev.

Velmi časté: mohou postihnout více než 1 pacienta z 10

nevolnost (pocit nemoci)

Časté: mohou postihnout až 1 pacienta z 10

může dojít ke zvýšení nebo snížení krevního tlaku

mohou se objevit bolesti zad

mohou otéci klouby, bérce a nohy (zadržování tekutin)

můžete mít pocit znecitlivění – Vaše kůže necítí bolest nebo dotyk

můžete zvracet, mít bolesti žaludku, poruchu trávení, zácpu, nadýmání a větry

laboratorní testy mohou prokázat abnormální funkci ledvin

můžete se cítit rozrušený/á nebo mít potíže s usínáním

závratě

existuje riziko vzniku anémie – změny červených krvinek po operaci, které mohou způsobit 
únavu a dušnost

může Vás bolet v krku nebo můžete mít potíže s dýcháním (pocit krátkého dechu)

může Vás svědit pokožka

můžete močit méně než obvykle

suché zubní lůžko (zánět a bolest po vytržení zubu)

zvýšené pocení

nízká hladina draslíku ve výsledcích krevních testů.

Méně časté: mohou postihnout až 1 pacienta ze 100

náhlá srdeční příhoda 

riziko onemocnění mozku, např. cévní mozková příhoda, krátkodobá funkční porucha mozku 
(přechodné snížení průtoku krve do mozku)/mrtvička nebo angina pectoris, nebo ucpání 
krevních cév vedoucích do srdce nebo mozku

krevní sraženiny v plicích

zhoršení vysokého krevního tlaku

vředy v trávícím systému, chronický zpětný tok kyselého žaludečního obsahu ze žaludku do 
jícnu (reflux)

srdce může bít pomaleji

nízký krevní tlak při vstávání 

krevní testy mohou prokázat abnormální funkci jater

mohou se Vám snadno udělat modřiny kvůli nedostatku krevních destiček

může dojít k infekci operačních ran, neobvyklý výtok z operačních ran

změna barvy kůže nebo tvorba modřin

komplikované hojení ran po operaci

51

vysoká hladina cukru ve výsledcích krevních testů

bolest nebo reakce v místě vpichu

vyrážka nebo kopřivka

anorexie (ztráta chuti k jídlu)

bolest kloubů

vysoká hladina krevních enzymů v krevních testech ukazující na zranění nebo stres srdce, 
mozku nebo svalové tkáně

sucho v ústech

svalová slabost

bolest ucha

neobvyklé zvuky v dutině břišní.

Vzácné: mohou postihnout až 1 pacienta z 1 000

vyrážka nebo vředy na kterékoliv části těla (např. kůže, ústa, oči, obličej, rty nebo jazyk) nebo 
jiné známky alergické reakce jako kožní vyrážka, otok obličeje, rtů a jazyka, sípot, ztížené 
dýchání nebo polykání (může být smrtelné)

otoky, tvorba puchýřů nebo olupování kůže 

akutní selhání ledvin

hepatitida (zánět jater) 

zánět jícnu

zánět slinivky (může způsobit bolest žaludku).

Není známo: četnost nelze z dostupných dat určit

kolaps (zhroucení) jako důsledek závažného poklesu krevního tlaku

srdeční selhání

selhání ledvin 

zrychlená nebo nepravidelná srdeční akce

dušnost.

Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo zdravotní sestře. 
Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové 
informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo prostřednictvím národního systému hlášení 
nežádoucích účinků uvedeného v

Dodatku V

. Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět 

k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5. 

Jak Dynastat uchovávat

Tento léčivý přípravek uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce nebo štítku lahvičky.
Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce

.

Tento léčivý přípravek před naředěním nevyžaduje žádné zvláštní podmínky pro uchovávání.

Doporučuje se, aby byl přípravek Dynastat podán co nejdříve po naředění rozpouštědlem, přestože 
může být skladován za přesného dodržení pokynů uvedených na konci této příbalové informace. 
Injekční roztok musí být čirá bezbarvá tekutina. Pokud by v roztoku byly částečky nebo pokud by 
prášek nebo rozpouštědlo byly zbarveny, přípravek nebude podán.

52

6. 

Obsah balení a další informace

Co Dynastat obsahuje
-

Léčivou látkou je parecoxibum (ve formě parecoxibum natricum). Jedna lahvička obsahuje 

parecoxibum 40 mg (ve formě 42,36 mg parecoxibum natricum). Po rozpuštění ve 2 ml 
rozpouštědla je výsledná koncentrace parekoxibu 20 mg/ml. Po naředění roztokem chloridu 
sodného 9 mg/ml (0,9%) obsahuje přípravek Dynastat přibližně 0,44 mEq sodíku v jedné 
lahvičce.

-

Další složky jsou:
Hydrogenfosforečnan sodný 
Kyselina fosforečná a/nebo hydroxid sodný (k úpravě pH)

Jak Dynastat vypadá a co obsahuje toto balení
Dynastat je bílý až téměř bílý prášek.
Prášek je v lahvičce z bezbarvého skla (2 ml) utěsněné zátkou s fialovým víčkem na hliníkové 
záklapce.
Balení obsahuje 10 skleněných lahviček.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce 

Držitel rozhodnutí o registraci: Pfizer Limited, Sandwich, Kent CT13 9NJ, Velká Británie.

Výrobce: Pfizer Manufacturing Belgium NV, Rijksweg 12, 2870 Puurs, Belgie

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci. 

België /Belgique / Belgien
Pfizer S.A./ N.V.
Tél/Tel: +32 (0)2 554 62 11

Lietuva
Pfizer Luxembourg SARL filialas Lietuvoje.
Tel. +3705 2514000

България 
Пфайзер Люксембург САРЛ, Клон България
Тел.: +359 2 970 433

Luxembourg/Luxemburg
Pfizer S.A.
Tél/Tel: +32 (0)2 554 62 11

Česká republika
Pfizer PFE, spol. sr.o. 
Tel: +420 283 004 111

Magyarország
Pfizer Kft. 
Tel.: + 36 1 488 37 00

Danmark
Pfizer ApS
Tlf: +45 44 20 11 00

Malta
V.J. Salomone Pharma Ltd.
Tel: +356 21 22 01 74

Deutschland
Pfizer Pharma GmbH
Tel: +49 (0)30 550055 51000

Nederland
Pfizer bv
Tel: +31 (0)10 406 43 01

Eesti
Pfizer Luxembourg SARL Eesti filiaal
Tel: +372 666 7500

Norge
Pfizer Norge AS
Tlf: +47 67 52 61 00

Ελλάδα
PFIZER ΕΛΛΑΣ A.E.
Τ

λ: +30 210 67 85 800

Österreich
Pfizer Corporation Austria Ges.m.b.H.
Tel: +43 (0)1 521 15-0

España
Pfizer, S.L.
Tel: +34 91 490 99 00

Polska
Pfizer Polska Sp. z o.o., 
Tel.: +48 22 335 61 00

53

France
Pfizer
Tél: +33 (0)1 58 07 34 40

Portugal
Pfizer Biofarmacêutica, Sociedade Unipessoal Lda
Tel:+351 21 423 5500

Hrvatska
Pfizer Croatia d.o.o.
Tel: + 385 1 3908 777

România
Pfizer România S.R.L.
Tel: +40 (0)21 207 28 00

Ireland
Pfizer Healthcare Ireland
Tel: 1800 633 363 (toll free)
+44 (0)1304 616161

Slovenija
Pfizer Luxembourg SARL 
Pfizer, podružnica za svetovanje s področja 
farmacevtske dejavnosti, Ljubljana
Tel: + 386 (0) 1 52 11 400

Ísland
Icepharma hf.
Sími: + 354 540 8000

Slovenská republika
Pfizer Luxembourg SARL, organizačná zložka
Tel: +421–2–3355 5500

Italia
Pfizer S.r.l.
Tel: +39 06 33 18 21

Suomi/Finland
Pfizer Oy
Puh/Tel: +358(0)9 43 00 40

Κύπρος
PFIZER ΕΛΛΑΣ Α.Ε. (Cyprus Branch)
Τηλ: +357 22 817690

Sverige 
Pfizer Innovations AB
Tel: +46 (0)8 550 520 00

Latvija
Pfizer Luxembourg SARL, filiāle Latvijā
Tel: +371 670 35 775

United Kingdom
Pfizer Limited
Tel: +44 (0)1304 616161

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

Podrobné informace o tomto přípravku jsou uveřejněny na webových stránkách Evropské agentury pro 
léčivé přípravky: 

http://www.ema.europa.eu/

.

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

54

Následující informace je určena pouze pro zdravotnické pracovníky:

Dávkování. Doporučená dávka je 40 mg podaných intravenózně (i.v.) nebo intramuskulárně (i.m.), 
následována podle potřeby dávkou 20 mg nebo 40 mg každých 6-12 hodin, přičemž nesmí přesáhnout 
80 mg/den. Nitrožilní injekce může být podána rychle a přímo do žíly nebo i.v. linky. Nitrosvalová 
injekce se podává pomalu a hluboko do svalu.

Klinické zkušenosti s podáváním přípravku Dynastat po dobu delší než 3 dny jsou omezené.

Vzhledem k tomu, že kardiovaskulární riziko specifických inhibitorů cyklooxygenázy 2 (COX-2) se 
může zvyšovat s dávkou a délkou expozice, je nutné podávat nejnižší účinnou denní dávku po 
nejkratší možnou dobu.

Po uvedení přípravku na trh byly zaznamenány případy závažné hypotenze, která se vyskytla krátce po 
aplikaci parekoxibu. Některé z těchto případů nebyly doprovázeny jinými příznaky anafylaxe. 
Ošetřující lékař by měl být připraven závažnou hypotenzi léčit.

Přípravek se podává nitrosvalově (i.m.) nebo nitrožilně (i.v.). Nitrosvalová injekce se podává 
pomalu a hluboko do svalu a nitrožilní injekce (i.v. bolus) může být podána rychle a přímo do žíly 
nebo i.v. soupravy.

Podání jinou cestou než i.v. nebo i.m.
Jiné cesty podání než i.v. nebo i.m. (např. intraartikulární či intratekální) nebyly studovány a neměly 
by se proto používat.

Ředící roztoky
Přípravek se nesmí mísit s jinými léky 
a smí být naředěn pouze:

roztokem chloridu sodného 9 mg/ml (0,9%) pro injekci/infuzi

roztokem glukosy 50 mg/ml (5%) pro infuzi; nebo

roztokem chloridu sodného 4,5 mg/ml (0,45%) s glukosou 50 mg/ml (5%) pro injekci/infuzi

Následující roztoky nesmí být pro naředění použity:

Užití roztoku Ringer-laktát nebo glukosy 50 mg/ml (5%) v roztoku Ringer-laktát může způsobit 
vysrážení parekoxibu v roztoku a proto se pro naředění nedoporučuje.

Užití sterilní vody na injekci se nedoporučuje, protože výsledný roztok není izotonický. 

Příprava roztoku
Při rozpouštění lyofilizovaného parekoxibu (ve formě sodné soli) použijte aseptické techniky.
Lahvička 40 mg: Sejměte fialové víčko, aby se odkryla střední část gumové zátky 40 mg lahvičky 
parekoxibu. Za použití sterilní jehly a stříkačky natáhněte 2 ml vhodného rozpouštědla a po 
propíchnutí gumové zátky vstříkněte rozpouštědlo do 40 mg lahvičky. 

Rozpusťte úplně prášek mírným krouživým pohybem a před použitím zkontrolujte připravený 
roztok.

Připravený roztok nesmí být použit, pokud je zbarven, zakalen nebo obsahuje částečky.

Pro jednorázové podání je nutné natáhnout celý obsah lahvičky. Je-li potřeba podat nižší dávku 
než 40 mg, zbylý roztok zlikvidujte.

Kompatibilita při podání v i.v. soupravě
Je-li přípravek Dynastat kombinován v roztoku s jinými léčivými přípravky, může dojít k jeho 
vysrážení. Proto nesmí být přípravek Dynastat během rekonstituce nebo podání injekce mísen s jinou 
látkou. Je-li u pacienta použita stejná i.v. souprava pro podání jiného léčivého přípravku, musí být 
před a po injekci přípravku Dynastat dostatečně propláchnuta kompatibilním roztokem.

55

Po naředění vhodným rozpouštědlem je možné Dynastat injikovat pouze i.v. nebo i.m., nebo do i.v. 
soupravy s následujícími:

roztokem chloridu sodného 9 mg/ml (0,9%) pro injekci/infuzi

roztokem glukosy 50 mg/ml (5%) pro infuzi;

roztokem chloridu sodného 4,5 mg/ml (0,45%) s glukosou 50 mg/ml (5%) pro injekci/infuzi; 
nebo

roztokem Ringer-laktát pro injekci.

Nedoporučuje se injekce přípravku do i.v. soupravy s 50 mg/ml glukosy (5%) v roztoku Ringer-laktát 
nebo jinými i.v. tekutinami, které nejsou uvedeny v tomto oddíle, neboť může způsobit vysrážení 
roztoku.

Roztok je určen k jednorázovému podání, nesmí být uchováván v chladničce nebo v mrazničce.
Chemická a fyzikální stabilita naředěného roztoku byla prokázána po dobu až 24 hodin při teplotě 
25

C. Proto je 24 hodin považováno za maximální dobu použitelnosti přípravku. Nicméně pokud 

naředění neproběhlo za kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek, doporučuje se 
(vzhledem k významnému riziku mikrobiologické kontaminace injekčních přípravků) naředěný roztok 
použít okamžitě. Jestliže nejsou tyto požadavky splněny, jsou podmínky a doba uchovávání před 
použitím v odpovědnosti uživatele a neměly by přesáhnout 12 hodin při teplotě do 25

C. 

56

Příbalová informace: Informace pro uživatele

Dynastat 40 mg prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok

parecoxibum 

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat, 
protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo zdravotní sestry.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo zdravotní 
sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této 
příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci
1.

Co je Dynastat a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Dynastat používat

3.

Jak se Dynastat používá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak Dynastat uchovávat

6.

Obsah balení a další informace

1. 

Co je Dynastat a k čemu se používá 

Přípravek Dynastat obsahuje léčivou látku parekoxib.

Dynastat se používá u dospělých ke krátkodobé léčbě bolesti po operaci. Přípravek patří do skupiny 
léků nazvaných inhibitory COX-2 (zkratka pro inhibitory cyklooxygenázy 2). Bolest a otoky jsou 
někdy působeny látkami tělu vlastními, které se nazývají prostaglandiny. Dynastat snižuje množství 
tohoto typu prostaglandinů. 

2. 

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Dynastat používat 

Neužívejte Dynastat:
-

jestliže jste alergický(á) na parekoxib nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku 
(uvedenou v bodě 6).

-

jestliže jste měl(a) závažnou alergickou reakci (zvláště závažnou kožní reakci) na jakýkoliv 
přípravek

-

jestliže jste měl(a) alergickou reakci na skupinu přípravků zvaných „sulfonamidy“ (některá 
antibiotika užívaná k léčbě infekcí)

-

jestliže máte v současné době aktivní žaludeční vředy nebo krvácení do žaludku či střeva

-

jestliže jste měl(a) alergickou reakci na kyselinu acetylsalicylovou (aspirin) nebo jiná NSA 
(nesteroidní antirevmatika, např. ibuprofen) nebo COX-2 inhibitory. Reakce může zahrnovat 
dušnost (bronchospazmus), ucpaný nos, svědění pokožky, vyrážku nebo otok obličeje, rtů či 
jazyka, nebo jiné reakce z přecitlivělosti nebo nosní polypy po užití těchto léků.

-

jestliže jste více než 6 měsíců těhotná 

-

jestliže kojíte

-

jestliže trpíte závažnou chorobou jater

-

jestliže máte zánětlivé střevní onemocnění (ulcerativní kolitida nebo Crohnova choroba)

-

jestliže trpíte srdečním selháním

-

jestliže máte podstoupit operaci srdce nebo operační výkon na cévách (včetně jakéhokoliv 
výkonu na věnčitých cévách)

-

jestliže máte prokázané onemocnění srdce a/nebo cerebrovaskulární onemocnění (onemocnění 
mozkových cév), např. jste prodělal(a) srdeční infarkt, cévní mozkovou příhodu, malou 
(přechodnou) cévní mozkovou příhodu, nebo máte ucpané cévy vedoucí k srdci či mozku, nebo 

57

jste podstoupil/a operaci ke zprůchodnění cév nebo bypass (chirurgický způsob léčby zúžené 
nebo uzavřené tepny)

-

jestliže máte, nebo jste měl(a) oběhové potíže (onemocnění tepen na končetinách).

Pokud se Vás cokoliv z uvedeného týká, nebude Vám injekce podána. Informujte okamžitě lékaře 
nebo sestru.

Upozornění a opatření

Neužívejte přípravek Dynastat, trpíte-li v současnosti žaludečními nebo střevními vředy nebo 
krvácením gastrointestinálního traktu.

Neužívejte přípravek Dynastat, trpíte-li závažným onemocněním jater.

Před použitím přípravku Dynastat se poraďte se svým lékařem nebo zdravotní sestrou, pokud:

jste již někdy dříve trpěl(a) vředy, krvácením nebo perforací (proděravěním) žaludku nebo střev

užíváte kyselinu acetylsalicylovou (aspirin) nebo jiná nesteroidní antirevmatika (např. 
ibuprofen)

kouříte nebo pijete alkohol

máte cukrovku

trpíte anginou pectoris (onemocnění srdce), krevními sraženinami, vysokým krevním tlakem
nebo zvýšeným cholesterolem

užíváte léky proti shlukování krevních destiček (např. kyselina acetylsalicylová) 

trpíte zadržováním tekutin (otoky)

máte chorobu jater nebo ledvin.

jste dehydratován(a) – ke ztrátě tekutin může dojít, pokud jste měl(a) průjem, zvracel(a) jste 
nebo jste nebyl(a) schopen(na) pít tekutiny

jste léčen(a) pro infekci. Přípravek Dynastat může maskovat horečku (která je příznakem 
infekce).

užíváte léky snižující krevní srážlivost (např. warfarin/přípravky podobné warfarinu nebo nové 
ústy podávané léky, např. apixaban, dabigatran a rivaroxaban)

užíváte léky zvané kortikosteroidy (např. prednison)

užíváte léky určené k léčbě deprese ze skupiny léčiv zvaných selektivní inhibitory zpětného
vychytávání serotoninu (např. sertralin).

Užívání přípravku Dynastat může vést ke zvýšení krevního tlaku nebo zhoršení existujícího vysokého 
krevního tlaku, což může mít za následek nárůst srdečních nežádoucích účinků. Váš lékař by měl 
během léčby přípravkem Dynastat pravidelně sledovat Váš krevní tlak. 

Děti a dospívající
Dětem a dospívajícím mladším 18 let nesmí být přípravek Dynastat podán.

Další léčivé přípravky a přípravek Dynastat
Informujte lékaře nebo sestru
, že užíváte nebo jste v nedávné době užíval(a) jiné léky. Léky se 
někdy mohou navzájem ovlivňovat. Lékař může snížit dávku přípravku Dynastat nebo jiných léků 
nebo budete muset začít užívat jiný lék. Je obzvláště důležité zmínit tyto léky:

Kyselina acetylsalicylová (aspirin) nebo jiné protizánětlivé léky

Flukonazol – určený k léčbě houbových infekcí

ACE inhibitory, inhibitory angiotensinu II, beta-blokátory a diuretika – určené k léčbě vysokého 
krevního tlaku a srdečních potíží

Cyklosporin nebo takrolimus – léky podávané po transplantacích

Warfarin nebo jiné warfarinu podobné léky určené k prevenci srážení krve včetně novějších 
léků, jako je apixaban, dabigatran a rivaroxaban

Lithium – určené k léčbě depresí

58

Rifampicin – určený k léčbě bakteriálních infekcí

Antiarytmika – léky určené k léčbě nepravidelností srdečního rytmu

Fenytoin nebo karbamazepin – určené k léčbě epilepsie

Methotrexát – určený k léčbě revmatoidní artritidy nebo zhoubného bujení

Těhotenství, kojení a fertilita

Pokud jste těhotnánebo se snažíte otěhotnět, sdělte to lékaři. Přípravek Dynastat není 
v prvních 6 měsících těhotenství doporučován a během posledních 3 měsíců těhotenství Vám 
nesmí být podán.

Pokud kojíte, nesmíte Dynastat použít, protože malé množství přípravku Dynastat přechází do 
mateřského mléka.

NSA, včetně přípravku Dynastat, mohou snížit možnost otěhotnění. Informujte svého lékaře, 
pokud plánujete otěhotnění nebo máte potíže s otěhotněním.

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte 
se se svým lékařem nebo zdravotní sestrou dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Pokud po podání injekce pociťujete závratě nebo únavu, měl/a byste se zdržet řízení motorových 
vozidel a obsluhy strojů, dokud se opět nebudete cítit lépe.

Přípravek Dynastat obsahuje sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 23 mg sodíku v 1 dávce; je tedy v podstatě bez sodíku.

3. 

Jak se Dynastat používá

Dynastat Vám podá lékař nebo zdravotní sestra. Před podáním injekce rozpustí prášek a podají Vám 
lék do žíly nebo do svalu. Injekce Vám může být podána rychle a přímo do žíly nebo infuzní kanylou 
(tenká trubička zavedená do žíly), nebo pomalu hluboko do svalu. Dynastat Vám bude podáván pouze 
krátkou dobu a pouze pro úlevu od bolesti.

Obvyklá počáteční dávka je 40 mg.
Můžete dostat další dávku – buď 20 mg nebo 40 mg - během 6-12 hodin od podání první dávky.

Nebude Vám podána dávka vyšší než 80 mg během 24 hodin.

Některým nemocným mohou být podány nižší dávky:

pacienti s chorobami jater

pacienti se závažným onemocněním jater

pacienti starší 65 let s tělesnou hmotností pod 50 kg

pacienti užívající flukonazol.

Je-li přípravek Dynastat užíván se silnými léky proti bolesti (nazývanými opioidní analgetika) 
jako je morfin
, bude dávka přípravku Dynastat stejná jako je uvedeno výše.

Bylo-li Vám podáno více přípravku Dynastat, můžete zaznamenat některý z hlášených nežádoucích 
účinků.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo 
zdravotní sestry.

59

4. 

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí 
vyskytnout u každého.

Okamžitě přestaňte užívat přípravek Dynastat a informujte svého lékaře

jestliže se objeví vyrážka nebo vředy na jakékoliv části Vašeho těla (např. kůže, ústa, oči, 
obličej, rty nebo jazyk), nebo se rozvinou jiné příznaky alergické reakce, jako je kožní vyrážka, 
otoky obličeje, rtů a jazyka, které mohou způsobit sípot, potíže s dýcháním nebo polykáním –
toto se objevuje vzácně

jestliže se Vám na kůži objeví puchýře nebo se kůže olupuje – toto se objevuje vzácně

nástup kožních reakcí se může objevit kdykoliv, ale nejčastěji během prvního měsíce léčby; zdá 
se, že počet hlášených příhod je vyšší při užití valdekoxibu (látky příbuzné parekoxibu) v 
porovnání s jinými COX-2 inhibitory

máte-li žloutenku (Vaše kůže nebo bělmo očí vypadá žlutě)

objeví-li se jakékoliv příznaky krvácení do žaludku nebo střev, jako např. černá stolice nebo 
stolice s příměsí krve, případně zvracíte krev.

Velmi časté: mohou postihnout více než 1 pacienta z 10

nevolnost (pocit nemoci)

Časté: mohou postihnout až 1 pacienta z 10

může dojít ke zvýšení nebo snížení krevního tlaku

mohou se objevit bolesti zad

mohou otéci klouby, bérce a nohy (zadržování tekutin)

můžete mít pocit znecitlivění – Vaše kůže necítí bolest nebo dotyk

může zvracet, mít bolesti žaludku, poruchu trávení, zácpu, nadýmání a větry

laboratorní testy mohou prokázat abnormální funkci ledvin

můžete se cítit rozrušený/á nebo mít potíže s usínáním

závratě

existuje riziko vzniku anémie – změny červených krvinek po operaci, které mohou způsobit 
únavu a dušnost

může Vás bolet v krku nebo můžete mít potíže s dýcháním (pocit krátkého dechu)

může Vás svědit pokožka

můžete močit méně než obvykle

suché zubní lůžko (zánět a bolest po vytržení zubu)

zvýšené pocení

nízká hladina draslíku ve výsledcích krevních testů.

Méně časté: mohou postihnout až 1 pacienta ze 100

náhlá srdeční příhoda 

riziko onemocnění mozku, např. cévní mozková příhoda, krátkodobá funkční porucha mozku 
(přechodné snížení průtoku krve do mozku)/mrtvička nebo angina pectoris, nebo ucpání 
krevních cév vedoucích do srdce nebo mozku

krevní sraženiny v plicích

zhoršení vysokého krevního tlaku

vředy v trávícím systému, chronický zpětný tok kyselého žaludečního obsahu ze žaludku do 
jícnu (reflux)

srdce může bít pomaleji

nízký krevní tlak při vstávání 

krevní testy mohou prokázat abnormální funkci jater

mohou se Vám snadno udělat modřiny kvůli nedostatku krevních destiček

může dojít k infekci operačních ran, neobvyklý výtok z operačních ran

změna barvy kůže nebo tvorba modřin

komplikované hojení ran po operaci

60

vysoká hladina cukru ve výsledcích krevních testů

bolest nebo reakce v místě vpichu

vyrážka nebo kopřivka

anorexie (ztráta chuti k jídlu)

bolest kloubů

vysoká hladina krevních enzymů v krevních testech ukazující na zranění nebo stres srdce, 
mozku nebo svalové tkáně

sucho v ústech

svalová slabost

bolest ucha

neobvyklé zvuky v dutině břišní.

Vzácné: mohou postihnout až 1 pacienta z 1 000

vyrážka nebo vředy na kterékoliv části těla (např. kůže, ústa, oči, obličej, rty nebo jazyk) nebo 
jiné známky alergické reakce jako kožní vyrážka, otok obličeje, rtů a jazyka, sípot, ztížené 
dýchání nebo polykání (může být smrtelné)

otoky, tvorba puchýřů nebo olupování kůže 

akutní selhání ledvin

hepatitida (zánět jater)

zánět jícnu

zánět slinivky (může způsobit bolest žaludku).

Není známo: četnost nelze z dostupných dat určit

kolaps (zhroucení) jako důsledek závažného poklesu krevního tlaku

srdeční selhání

selhání ledvin 

zrychlená nebo nepravidelná srdeční akce

dušnost.

Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo zdravotní sestře. 
Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové 
informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo prostřednictvím národního systému hlášení 
nežádoucích účinků uvedeného v

Dodatku V

. Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět 

k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5. 

Jak Dynastat uchovávat

Tento léčivý přípravek uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce nebo štítku lahvičky.
Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento léčivý přípravek před naředěním nevyžaduje žádné zvláštní podmínky pro uchovávání.

Doporučuje se, aby byl přípravek Dynastat podán co nejdříve po naředění rozpouštědlem, přestože 
může být skladován za přesného dodržení pokynů uvedených na konci této příbalové informace. 
Injekční roztok musí být čirá bezbarvá tekutina. Pokud by v roztoku byly částečky nebo pokud by 
prášek nebo rozpouštědlo byly zbarveny, přípravek nebude podán.

61

6. 

Obsah balení a další informace

Co Dynastat obsahuje
-

Léčivou látkou je parecoxibum (ve formě parecoxibum natricum). Jedna lahvička obsahuje 
parecoxibum 40 mg (ve formě 42,36 mg parecoxibum natricum). Po rozpuštění ve 2 ml 
rozpouštědla je výsledná koncentrace parekoxibu 20 mg/ml. Po naředění roztokem chloridu 
sodného 9 mg/ml (0,9%) obsahuje přípravek Dynastat přibližně 0,44 mEq sodíku v jedné 
lahvičce.

-

Další složky jsou:
Prášek
Hydrogenfosforečnan sodný 
Kyselina fosforečná a/nebo hydroxid sodný (k úpravě pH)

Rozpouštědlo
Chlorid sodný
Kyselina chlorovodíková nebo hydroxid sodný (pro úpravu pH)
Voda na injekci

Jak Dynastat vypadá a co obsahuje toto balení
Dynastat je bílý až téměř bílý prášek.
Prášek je v lahvičce z bezbarvého skla (2 ml) utěsněné zátkou s fialovým víčkem na hliníkové 
záklapce.
Balení obsahuje 1, 3 nebo 5 lahviček s práškem a rovněž 1, 3 nebo 5 skleněných ampulí
s rozpouštědlem.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce 

Držitel rozhodnutí o registraci: Pfizer Limited, Sandwich, Kent CT13 9NJ, Velká Británie.

Výrobce: Pfizer Manufacturing Belgium NV, Rijksweg 12, 2870 Puurs, Belgie

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci. 

België /Belgique / Belgien
Pfizer S.A./ N.V.
Tél/Tel: +32 (0)2 554 62 11

Lietuva
Pfizer Luxembourg SARL filialas Lietuvoje.
Tel. +3705 2514000

България 
Пфайзер Люксембург САРЛ, Клон България
Тел.: +359 2 970 4333

Luxembourg/Luxemburg
Pfizer S.A.
Tél/Tel: +32 (0)2 554 62 11

Česká republika
Pfizer PFE spol. sr.o. 
Tel: +420 283 004 111

Magyarország
Pfizer Kft. 
Tel.: + 36 1 488 37 00

Danmark
Pfizer ApS
Tlf: +45 44 20 11 00

Malta
V.J. Salomone Pharma Ltd.
Tel: +356 21 22 01 74

Deutschland
Pfizer Pharma GmbH
Tel: +49 (0)30 550055 51000

Nederland
Pfizer bv
Tel: +31 (0)10 406 43 01

Eesti
Pfizer Luxembourg SARL Eesti filiaal
Tel: +372 666 7500

Norge
Pfizer Norge AS
Tlf: +47 67 52 61 00

62

Ελλάδα
PFIZER ΕΛΛΑΣ A.E.
Τ

λ: +30 210 67 85 800

Österreich
Pfizer Corporation Austria Ges.m.b.H.
Tel: +43 (0)1 521 15-0

España
Pfizer, S.L.
Tel: +34 91 490 99 00

Polska
Pfizer Polska Sp. z o.o., 
Tel.: +48 22 335 61 00

France
Pfizer
Tél: +33 (0)1 58 07 34 40

Portugal
Pfizer Biofarmacêutica, Sociedade Unipessoal Lda  
Tel:+351 21 423 5500

H

rvatska

Pfizer Croatia d.o.o.
Tel: + 385 1 3908 777

România
Pfizer România S.R.L.
Tel: +40 (0)21 207 28 00

Ireland
Pfizer Healthcare Ireland
Tel: 1800 633 363 (toll free)
+44 (0)1304 616161

Slovenija
Pfizer Luxembourg SARL 
Pfizer, podružnica za svetovanje s področja 
farmacevtske dejavnosti, Ljubljana
Tel: + 386 (0) 1 52 11 400

Ísland
Icepharma hf.
Sími: + 354 540 8000

Slovenská republika
Pfizer Luxembourg SARL, organizačná zložka
Tel: +421–2–3355 5500

Italia
Pfizer S.r.l.
Tel: +39 06 33 18 21

Suomi/Finland
Pfizer Oy
Puh/Tel: +358(0)9 43 00 40

Κύπρος
PFIZER ΕΛΛΑΣ Α.Ε. (Cyprus Branch)
Τηλ: +357 22 817690

Sverige 
Pfizer Innovations AB
Tel: +46 (0)8 550 520 00

Latvija
Pfizer Luxembourg SARL filiāle Latvijā 
Tel: +371 670 35 775

United Kingdom
Pfizer Limited
Tel: +44 (0)1304 616161

Tato příbalová informace byla naposledy revidována: 

Podrobné informace o tomto přípravku jsou uveřejněny na webových stránkách Evropské agentury pro 
léčivé přípravky: 

http://www.ema.europa.eu

/.

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

63

Následující informace je určena pouze pro zdravotnické pracovníky:

Dávkování. Doporučená dávka je 40 mg podaných intravenózně (i.v.) nebo intramuskulárně (i.m.), 
následována podle potřeby dávkou 20 mg nebo 40 mg každých 6-12 hodin, přičemž nesmí přesáhnout 
80 mg/den. Nitrožilní injekce může být podána rychle a přímo do žíly nebo i.v. linky. Nitrosvalová 
injekce se podává pomalu a hluboko do svalu.

Klinické zkušenosti s podáváním přípravku Dynastat po dobu delší než 3 dny jsou omezené.

Vzhledem k tomu, že kardiovaskulární riziko specifických inhibitorů cyklooxygenázy 2 (COX-2) se 
může zvyšovat s dávkou a délkou expozice, je nutné podávat nejnižší účinnou denní dávku po 
nejkratší možnou dobu.

Po uvedení přípravku na trh byly zaznamenány případy závažné hypotenze, která se vyskytla krátce po 
aplikaci parekoxibu. Některé z těchto případů nebyly doprovázeny jinými příznaky anafylaxe. 
Ošetřující lékař by měl být připraven závažnou hypotenzi léčit.

Přípravek se podává nitrosvalově (i.m.) nebo nitrožilně (i.v.). Nitrosvalová injekce se podává 
pomalu a hluboko do svalu a nitrožilní injekce (IV bolus) může být podána rychle a přímo do žíly 
nebo i.v. soupravy.

Podání jinou cestou než i.v. nebo i.m.
Jiné cesty podání než i.v. nebo i.m. (např. intraartikulární či intratekální) nebyly studovány a neměly 
by se proto používat.

Ředící roztoky
Přípravek se nesmí mísit s jinými léky 
a smí být naředěn pouze:

roztokem chloridu sodného 9 mg/ml (0,9%) pro injekci/infuzi

roztokem glukosy 50 mg/ml (5%) pro infuzi; nebo

roztokem chloridu sodného 4,5 mg/ml (0,45%) s glukosou 50 mg/ml (5%) pro injekci/infuzi

Následující roztoky nesmí být pro naředění použity:

Užití roztoku Ringer-laktát nebo glukosy 50 mg/ml (5%) v roztoku Ringer-laktát může způsobit 
vysrážení parekoxibu v roztoku a proto se pro naředění nedoporučuje.

Užití sterilní vody na injekci se nedoporučuje, protože výsledný roztok není izotonický. 

Příprava roztoku
Při rozpouštění lyofilizovaného parekoxibu (ve formě sodné soli) použijte aseptické techniky.
Lahvička 40 mg: Sejměte fialové víčko, aby se odkryla střední část gumové zátky 40 mg lahvičky 
parekoxibu. Za použití sterilní jehly a stříkačky natáhněte 2 ml vhodného rozpouštědla a po 
propíchnutí gumové zátky vstříkněte rozpouštědlo do 40 mg lahvičky.

Rozpusťte úplně prášek mírným krouživým pohybem a před použitím zkontrolujte připravený 
roztok.

Připravený roztok nesmí být použit, pokud je zbarven, zakalen nebo obsahuje částečky.

Pro jednorázové podání je nutné natáhnout celý obsah lahvičky. Je-li potřeba podat nižší dávku 
než 40 mg, zbylý roztok zlikvidujte.

Kompatibilita při podání v i.v. soupravě
Je-li přípravek Dynastat kombinován v roztoku s jinými léčivými přípravky, může dojít k jeho 
vysrážení. Proto nesmí být přípravek Dynastat během rekonstituce nebo podání injekce mísen s jinou 
látkou. Je-li u pacienta použita stejná i.v. souprava pro podání jiného léčivého přípravku, musí být 
před a po injekci přípravku Dynastat dostatečně propláchnuta kompatibilním roztokem.

64

Po naředění vhodným rozpouštědlem je možné Dynastat injikovat i.v. nebo i.m., nebo do i.v. 
soupravy s následujícími:

roztokem chloridu sodného 9 mg/ml (0,9%) pro injekci/infuzi;

roztokem glukosy 50 mg/ml (5%) pro infuzi;

roztokem chloridu sodného 4,5 mg/ml (0,45%) s glukosou 50 mg/ml (5%) pro injekci/infuzi; 
nebo

roztokem Ringer-laktát pro injekci.

Nedoporučuje se injekce přípravku do i.v. soupravy s 50 mg/ml glukosy (5%) v roztoku Ringer-laktát
nebo jinými i.v. tekutinami, které nejsou uvedeny v tomto oddíle, neboť může způsobit vysrážení 
roztoku.

Roztok je určen k jednorázovému podání, nesmí být uchováván v chladničce nebo v mrazničce.
Chemická a fyzikální stabilita naředěného roztoku byla prokázána po dobu až 24 hodin při teplotě 
25

C. Proto je 24 hodin považováno za maximální dobu použitelnosti přípravku. Nicméně pokud 

naředění neproběhlo za kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek, doporučuje se 
(vzhledem k významnému riziku mikrobiologické kontaminace injekčních přípravků) naředěný roztok 
použít okamžitě. Jestliže nejsou tyto požadavky splněny, jsou podmínky a doba uchovávání před 
použitím v odpovědnosti uživatele a neměly by přesáhnout 12 hodin při teplotě do 25

C.

Recenze

Recenze produktu DYNASTAT 40 MG 1X40MG+SO Prášek pro inj. roztok

Diskuze

Diskuze k produktu DYNASTAT 40 MG 1X40MG+SO Prášek pro inj. roztok

Přidat nový příspěvek do diskuze

 

Mohlo by vás zajímat


Načítám

Nejprodávanější značky

Akční nabídka do vaší schránky

Výhodné nabídky nemusíte hledat, pošleme vám je e-mailem.

Zkuste to, odhlásit se koneckonců můžete kdykoli.

Nahoru
OK
Tato stránka využívá cookies pro vaše lepší procházení webové stránky. Tím, že na stránkách setrváte, souhlasíte s jejich používáním. Zjistit více
Zpracovávám