Oblíbené položky

Úvodní strana » Zdraví a léky » Léky na předpis » Léky na předpis na nervový systém » Léky na předpis používané v psychiatrii

AXURA 10 MG 28X10MG Potahované tablety - recenze

Registrovaný léčivý přípravek Více o legislativě
Kód výrobku: 24236

Produkt nelze zakoupit online na českém trhu.

Podobné produkty od stejného výrobce

 
Podrobné informace
Příbalový leták
Recenze
Diskuze

Podrobné informace

Informace o produktu

Výrobce: MERZ
Kód výrobku: 24236
Kód EAN:
Kód SÚKL: 26368
Držitel rozhodnutí: MERZ
K čemu se Axura používá: Axura je určena pro léčbu pacientů se středně závažnou až závažnou Alzheimerovou nemocí. Ztráta paměti u Alzheimerovy nemoci nastává vlivem poruchy přenosu signálů v mozku. Mozek obsahuje tzv. NMDA receptory, které zprostředkovávají přenos nervových vzruchů důležitých pro učení a paměť. Axura patří do skupiny léčiv tzv. antagonistů NMDA receptorů. Axura ovlivňuje tyto NMDA receptory a zlepšuje tak přenos nervových signálů a paměť.

Příbalový leták

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

PŘÍLOHA I 

 

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 

 

 

 

1. 

NÁZEV PŘÍPRAVKU 

 

Axura

 

10 mg potahované tablety. 

 

 

2. 

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 

 

Jedna potahovaná tableta obsahuje memantini hydrochloridum 10 mg, odpovídá 8,31 mg memantinu. 

 

 

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 

 

 

3.  

LÉKOVÁ FORMA 

 

Potahovaná tableta. 

Světle žlutá až žlutá, oválná potahovaná tableta s půlicí rýhou a označením “1-0“ na jedné straně a “M 

M“ na druhé straně. 

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky. 

 

 

4. 

KLINICKÉ ÚDAJE 

 

4.1  Terapeutické indikace 

 

Léčba pacientů se středně závažnou až závažnou Alzheimerovou nemocí. 

 

4.2  Dávkování a způsob podání 

 

Dávkování  

 

Léčba musí být zahájena a dohlížena lékařem se zkušeností s diagnostikou a léčbou demence 

Alzheimerova typu. Podmínkou zahájení léčby je dostupnost pečovatele, který pravidelně sleduje 

užívání léčivého přípravku pacientem. Diagnóza musí být stanovena podle soudobých diagnostických 

postupů. Snášenlivost a dávkování memantinu by měly být pravidelně posuzovány, nejlépe během tří 

měsíců po zahájení terapie. Klinický přínos memantinu a snášenlivost léčby pacientem by měly být 

nadále pravidelně vyhodnocovány podle současných vodítek pro léčbu. Udržovací terapie 

memantinem může pokračovat, dokud je přínosná a pacientem snášená. Ukončení léčby memantinem 

by mělo být zváženo, pokud není terapeutický účinek již patrný nebo pokud pacient léčbu přestal 

snášet.  

 

Dospělí:  

Titrace dávky  

Maximální denní dávka je 20 mg. V zájmu snížení rizika výskytu nežádoucích účinků by se mělo 

udržovací dávky dosáhnout postupným zvyšováním denní dávky po 5 mg týdně během prvních 3 

týdnů léčby takto:  

 

Týden 1 (den 1-7): 

Pacient by měl užívat polovinu 10 mg potahované tablety (5 mg) denně po dobu 7 dnů.  

 

Týden 2 (den 8-14): 

Pacient by měl užívat jednu 10 mg potahovanou tabletu (10 mg) denně po dobu 7 dnů.  

 

Týden 3 (den 15-21): 

Pacient by měl užívat jeden a půl 10 mg potahované tablety (15 mg) denně po dobu 7 dnů.  

 

 

Od týdne 4 dále: 

Pacient by měl užívat dvě 10 mg potahované tablety (20 mg) denně.  

 

Udržovací dávka 

Doporučená udržovací dávka je 20 mg denně. 

 

Starší pacienti: Na základě poznatků z klinických studií je doporučená dávka pro pacienty starší 65 let 

20 mg denně (dvě 10 mg tablety jednou denně) jak je uvedeno výše. 

 

 

 

Snížená funkce ledvin: U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 50 – 80 

ml/min) není třeba upravovat dávku. U pacientů se středně závažnou poruchou funkce ledvin 

(clearance kreatininu 30 – 49  ml/min) by denní dávka měla být 10 mg. Pokud je tato dávka pacientem 

minimálně týden dobře snášena, může být dle schématu nastavování dávky zvýšena na 20 mg/den. U 

pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 5 – 29 ml/min) by denní dávka měla 

být 10 mg. 

 

Snížená funkce jater: U pacientů s mírně až středně závažnou poruchou funkce jater (Child-Pugh A a 

Child-Pugh B) není třeba upravovat dávku. Nejsou k dispozici údaje o užívání memantinu u pacientů 

se závažnou poruchou funkce jater. Podávání přípravku Axura není doporučeno u pacientů se 

závažnou poruchou funkce jater. 

 

Děti a dospívající: Přípravek Axura se nedoporučuje podávat dětem do 18 let vzhledem 

k nedostatečným informacím o účinnosti a bezpečnosti. 

 

Způsob podání 

 

Axura se  podává jednou denně a měla by být se užít ve stejnou dobu každý den. Potahované tablety je 

možné užívat s jídlem nebo nalačno. 

 

4.3  Kontraindikace 

 

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku

 

uvedenou v bodě 6.1. 

 

 

4.4  Zvláštní upozornění a opatření pro použití 

 

Opatrnost je doporučována u pacientů s epilepsií, s  předchozí anamnézou křečí nebo u pacientů s 

predispozičními faktory pro epilepsii. 

 

Neměla by probíhat současná léčba antagonisty N-methyl-D-aspartátu (NMDA), jako jsou amantadin, 

ketamin nebo dextromethorfan. Tato léčiva působí na stejném receptorovém systému jako memantin, 

nežádoucí účinky (hlavně související s centrálním nervovým systémem (CNS) by tudíž mohly být 

častější nebo výraznější (viz bod 4.5).   

 

Přítomnost některých okolností, jež mohou zvýšit pH moči (viz bod 5.2 Eliminace), vyžaduje pečlivé 

sledování pacienta. Tyto okolnosti zahrnují: zásadní změny stravovacích zvyklostí, např. přechod z 

masité stravy na vegetariánskou, nebo požití velkého množství alkalizujících žaludečních pufrů. 

Zvýšení pH moči může nastat též při renální tubulární acidóze (RTA) nebo při závažné infekci 

močových cest způsobené bakterií rodu Proteus. 

 

Z většiny klinických studií byly vyloučeni pacienti s nedávným infarktem myokardu, 

nekompezovaným městnavým srdečním selháním (NYHA III-IV) nebo neléčenou hypertenzí. Proto 

jsou u těchto pacientů pouze omezené zkušenosti a případná léčba by měla probíhat za jejich pečlivého 

sledování.  

 

4.5  Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce 

 

 

Vzhledem k farmakologickému působení a mechanismu účinku memantinu mohou nastat tyto 

interakce: 

 

• 

Mechanismus účinku naznačuje, že účinky L-dopy, dopaminergních agonistů a anticholinergik 

se mohou prohloubit při současné léčbě antagonisty NMDA, mezi něž patří memantin. Účinek 

barbiturátů a neuroleptik se může snížit. Při současném podání memantinu s myorelaxancii 

dantrolenem nebo baklofenem může dojít k ovlivnění jejich účinku, což může vyžadovat úpravu 

dávky.  

• 

Současné užití memantinu a amantadinu není vhodné, vzhledem k riziku farmakotoxické 

psychózy. Obě léčiva jsou chemicky podobní antagonisté NMDA. To může platit též pro 

ketamin a dextromethorfan (viz bod 4.4). O možném riziku kombinace memantinu a fenytoinu 

byla publikována jedna kazuistika. 

• 

Některé další léčivé látky, jako cimetidin, ranitidin, prokainamid, chinidin, chinin a nikotin, 

která využívají stejný kationtový transportní systém v ledvinách jako amantadin, mohou 

případně interagovat s memantinem, což vede k možnému riziku zvýšení plazmatických hladin. 

• 

Existuje možnost sníženého vylučování hydrochlorothiazidu v séru, pokud je memantin užíván 

společně hydrochlorothiazidem nebo s jakoukoli kombinací, která hydrochlorothiazid obsahuje. 

• 

V postmarketingových studiích bylo zaznamenáno několik ojedinělých případů zvýšení hodnoty 

mezinárodního normalizovaného poměru (INR) u pacientů užívajících současně warfarin. 

Ačkoliv nebyla nalezena přímá souvislost, doporučuje se pečlivé sledování protrombinového 

času (INR) u pacientů současně léčených perorálními antikoagulancii. 

 

Ve studiích farmakokinetiky (FK) při podávání jednotlivé denní dávky mladým zdravým 

dobrovolníkům nebyla prokázána interakce léčivá látka – léčivá látka při současném užívání 

glyburidu/metforminu nebo donepezilu. 

 

V klinických studiích mladých zdravých osob nebyl prokázán závažný vliv memantinu na 

farmakokinetiku galantaminu. 

 

Memantin neinhibuje in vitro žádný z těchto systémů: CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, 

monooxygenázu s flavinem, epoxidhydrolázu ani sulfatační pochody. 

 

4.6  Fertilita, těhotenství a kojení 

 

Těhotenství 

Nejsou k dispozici klinické údaje o užití memantinu v těhotenství. Studie se zvířaty naznačují možnost 

zpomalení nitroděložního růstu při dávkách identických nebo mírně vyšších než těch, které jsou 

užívány u lidí (viz bod 5.3). Míra případného rizika u lidí není známa. Memantin by se neměl v 

těhotenství užívat, pokud to není zcela nezbytné. 

 

Kojení 

Není známo, zda se memantin vylučuje do mateřského mléka, ovšem pokud se uváží lipofilita léčivé 

látky, je průnik do mateřského mléka pravděpodobný. Ženy užívající memantin by neměly kojit.  

 

Fertilita 

Během neklinických studií plodnosti u samců a samic nebyly zaznamenány žádné nežádoucí účinky 

memantinu. 

 

4.7  Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje 

 

Středně závažná až těžká Alzheimerova nemoc obvykle narušuje schopnost řízení motorových vozidel 

a omezuje ovládání strojů. Navíc Axura má mírný až střední vliv na schopnost řídit a obsluhovat 

stroje, takže by ambulantní pacienti měli být upozorněni, aby věnovali řízení vozidel a ovládání strojů 

zvýšenou pozornost. 

 

4.8  Nežádoucí účinky 

 

 

Shrnutí bezpečnostního profilu 

Do klinických studií byli zahrnuti pacienti s mírnou až těžkou demencí; z toho 1784 pacientů bylo 

léčeno přípravkem Axura a 1595 pacientů užívalo placebo. Celkový výskyt nežádoucích účinků se 

nelišil u pacientů užívajících přípravek Axura v porovnání s pacienty užívajícími placebo. Nežádoucí 

účinky byly mírné až středně závažné. Nejčastější nežádoucí účinky, jejichž frekvence výskytu byla 

vyšší ve skupině léčené přípravkem Axura v porovnání se skupinou přijímající placebo, byly: závratě 

(6,3% v porovnání s 5,6%), bolest hlavy (5,2% v porovnání s 3,9%), zácpa (4,6% v porovnání s 2,6%), 

somnolence (3,4% v porovnání s 2,2%) a hypertenze (4,1% v porovnání s 2,8%). 

 

Nežádoucí účinky uvedené v tabulce se vyskytly v klinických studiích s přípravkem 

Axura

 nebo po 

jeho uvedení na trh. V každé skupině jsou četnosti výskytu nežádoucích účinků seřazeny dle klesající 

závažnosti.  

 

Tabulka se seznamem nežádoucích reakcí 

Nežádoucí účinky jsou seřazeny podle tříd orgánových systémů s použitím následující klasifikace: 

velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100, <1/10), méně časté (≥1/1 000, <1/100), vzácné (≥1/10 000, <1/1 

000), velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit). 

 

Třídy orgánových systémů  

Frekvence 

Nežádoucí účinky 

Infekce a infestace 

Méně časté 

Mykotické infekce 

Poruchy imunitního systému 

Časté 

Přecitlivělost na přípravek 

Psychiatrické poruchy 

 

Časté 

Méně časté 

Méně časté 

Není známo 

Somnolence 

Zmatenost 

Halucinace

1

 

Psychotické reakce

2

 

 

Poruchy nervového systému 

 

Časté 

Časté 

Méně časté 

Velmi vzácné 

 

Závratě 

Poruchy rovnováhy 

Poruchy chůze 

Záchvaty 

Srdeční poruchy 

Méně časté 

Srdeční selhání 

Cévní poruchy 

 

Časté 

Méně časté 

 

 

Hypertenze 

Žilní 

trombóza/trombembolismus 

Respirační, hrudní  a 

mediastinální poruchy 

Časté 

Dyspnoe 

Gastrointestinální poruchy 

Časté 

Méně časté 

Není známo 

Zácpa 

Zvracení 

Pankreatitida

2

 

Poruchy jater a žlučových cest 

Časté 

 

Není známo 

Zvýšené hodnoty jaterních testů 

 

Hepatitida 

Celkové poruchy a reakce 

v místě aplikace 

Časté 

Méně časté 

 

Bolest hlavy 

Únava 

 

Halucinace byly pozorovány častěji u pacientů s těžkou Alzheimerovou nemocí. 

Ojedinělá hlášení z postmarketingových studií. 

 

Alzheimerova choroba bývá spojována s výskytem deprese, sebevražedných představ a sebevraždy. 

V postmarketingových studiích byly tyto příhody hlášeny u pacientů léčených přípravkem Axura. 

 

Hlášení podezření na nežádoucí účinky 

 

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to 

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, 

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích 

účinků uvedeného v Dodatku V. 

 

4.9  Předávkování 

 

Zkušenosti s předávkováním v klinických studiích nebo po uvedení přípravku na trh jsou pouze 

omezené. 

 

Známky předávkování: v případě významného předávkování (200 mg a 105 mg/den, po dobu 3 dnů) se 

objevily pouze příznaky: únava, slabost a/nebo diarea či předávkování proběhlo bez příznaků. Při 

požití dávek, které nepřesáhly 140 mg či nebyly známé, se projevily příznaky ovlivnění funkce 

centrálního nervového systému (zmatenost, otupělost, somnolence, vertigo, agitovanost, agresivita, 

halucinace a poruchy chůze) a/nebo trávicího traktu (zvracení a diarea). 

 

V případě nejvyššího předávkování pacient přežil požití úhrnné dávky 2000 mg memantinu se 

známkami ovlivnění centrálního nervového systému (kóma trvající 10 dní, později diplopie a 

agitovanost). Pacientovi byla poskytnuta symptomatická léčba a plazmaferéza. Pacient přežil bez 

následků. 

 

V případě jiného významného předávkování pacient požil 400 mg memantinu perorálně a uzdravil se 

bez následků. U pacienta se objevily příznaky ovlivnění funkce centrálního nervového systému: 

neklid, psychóza, zrakové halucinace, zvýšená pohotovost ke křečím, somnolence, stupor a 

bezvědomí.  

 

Opatření při předávkování: v případě předávkování je léčba symptomatická. Neexistuje specifické 

antidotum. Mohou být užity standardní lékařské metody k odstranění léčivé látky, např. gastrická 

laváž, podání aktivního uhlí (přerušení případného entero-hepatálního oběhu), acidifikace moči a 

forsírovaná diuréza. 

 

Pokud se projeví známky a příznaky nadměrné stimulace centrálního nervového systému (CNS), měla 

by být pečlivě zvážena symptomatická léčba. 

  

 

5. 

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 

 

5.1  Farmakodynamické vlastnosti 

 

Farmakoterapeutická skupina: Jiná léčiva proti demenci, ATC kód: N06DX01  

 

Přibývají důkazy, že narušená činnost glutamátergní neurotransmise, zvláště na NMDA receptorech, 

přispívá k projevu příznaků a postupné progresi onemocnění v neurodegenerativní demenci. 

 

Memantin je nekompetitivní antagonista receptorů NMDA, závislý na napětí, se středně silnou 

afinitou. Upravuje účinky patologicky zvýšené excitačně působící hladiny glutamátu, která může vést 

k dysfunkci neuronů.    

 

Klinické studie:  

Do stěžejní klinické studie monoterapie memantinem bylo zahrnuto 252 ambulantních pacientů 

se středně závažnou až závažnou Alzheimerovou nemocí (celkové skóre Mini Mental State 

Examination (MMSE) před léčbou 3 – 14). Studie prokázala příznivý vliv 6měsíční léčby 

memantinem ve srovnání s placebem (analýza pozorovaných případů v Clinician´s Interview Based 

Impression of Change (CIBIC-plus): p=0,025; Alzheimer´s Disease Cooperative Study – Activities of 

Daily Living (ADCS-ADLsev): p=0,003; Severe Impairment Battery (SIB): p=0,002). 

 

 

Do stěžejní klinické studie léčby pacientů s mírnou až středně závažnou Alzheimerovou nemocí 

(celkové skóre MMSE před léčbou 10-22) monoterapií memantinem bylo zahrnuto 403 pacientů. 

Pacienti léčení memantinem vykazovali statisticky významný příznivý účinek oproti pacientům 

přijímajícím placebo na primární cílové parametry ve 24 týdnu Last Observation Carried Forward 

(LOCF): Alzheimer´s disease assessment scale (ADAS-cog) (p=0,003) a CIBIC-plus (p=0,004). 

Do jiné monoterapeutické studie mírné až středně závažné Alzheimerovy nemoci bylo náhodně 

zařazeno 470 pacientů (celkové skóre MMSE před léčbou 11 – 23). V prospektivně definované 

primární analýze nebylo ve 24. týdnu dosaženo statistické významnosti v ovlivnění primárních 

cílových parametrů účinnosti. 

 

Meta-analýza 6 placebem kontrolovaných, 6měsíčních studií fáze III se středně závažnou až těžkou 

Alzheimerovou nemocí (celkové skóre MMSE před léčbou < 20) prokázala statisticky významný 

příznivý účinek memantinu ve třech oblastech: kognitivní, celkové a funkční; přičemž v meta-analýze 

byli zahrnuti pacienti léčení pouze memantinem nebo současně stabilní dávkou inhibitorů 

acetylcholinesterázy. Pokud u pacientů docházelo ke zhoršení ve všech třech oblastech, výsledky 

ukázaly statisticky významný rozdíl účinku; ke zhoršení ve všech třech oblastech docházelo dvakrát 

častěji u pacientů přijímajících placebo ve srovnání s pacienty léčenými memantinem, který působí 

preventivně proti zhoršení (21% v porovnání s 11%, p<0,0001). 

 

5.2  Farmakokinetické vlastnosti  

 

Absorpce: Memantin má absolutní biologickou dostupnost přibližně 100%. t

max

 je 3 až 8 hodin. Nic 

nenasvědčuje ovlivnění absorpce memantinu potravou. 

 

Distribuce: Při denních dávkách 20 mg se plazmatická koncentrace memantinu v ustáleném stavu 

pohybuje v rozmezí 70-150 ng/ml (0,5-1 µmol) s velkými interindividuálními odchylkami. Při užívání 

denních dávek v rozmezí 5-30 mg byla vypočítána průměrná hodnota poměru mozkomíšní mok 

(CSF)/sérum ve výši 0.52. Distribuční objem je zhruba 10 l/kg. Přibližně 45 % memantinu se váže na 

plazmatické bílkoviny.  

 

Biotransformace: V krevním oběhu člověka se nachází 80 % memantinu v nezměněné formě. 

Hlavními metabolity v organismu člověka jsou N-3,5-dimethyl-gludantan, směs isomerů 4- a 6-

hydroxy-memantinu a 1-nitroso-3,5-dimethyl-adamantan. Žádný z těchto metabolitů nevykazuje 

aktivitu NMDA antagonisty. In vitro nebyl zjištěn žádný metabolický pochod, katalyzovaný 

cytochromem P 450.   

 

Ve studii p.o. podání značeného memantinu 

14

C bylo průměrně 84 % podané dávky detekováno během 

20 dnů, více než 99 % se vyloučilo ledvinami. 

 

Eliminace: Eliminace memantinu probíhá podle jednoduché exponenciální křivky s terminálním 

poločasem t

½

 60 až 100 hodin. U dobrovolníků s normální funkcí ledvin činí celková clearance (Cl

tot

170 ml/min/1,73 m² a je částečně dosažena tubulární sekrecí.  

 

V ledvinách dochází též k tubulární reabsorpci, pravděpodobně zprostředkované kationtovými 

transportními proteiny. Podíl renální eliminace memantinu v prostředí zásadité moči se může snížit o 

koeficient 7-9 (viz bod 4.4). Zásaditá moč může být následkem zásadní změny stravovacích zvyklostí, 

např. při přechodu z masité stravy na vegetariánskou nebo při požití velkého množství alkalizujících 

žaludečních pufrů. 

 

Linearita: Studie u dobrovolníků prokázaly lineární farmakokinetiku v dávkovém rozmezí 10-40 mg.  

 

Vztah farmakokinetických a farmakodynamických vlastností: Při dávce 20 mg denně dosahují hladiny 

memantinu  v  CSF  hodnoty  inhibiční  konstanty  memantinu  (k

i

),  která  je  0,5 µmol  v  mozkové  kůře 

čelního laloku člověka.  

 

5.3  Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti  

 

 

V krátkodobých studiích na potkanech způsobuje memantin podobně jako jiní antagonisté NMDA 

neuronální vakuolizaci a nekrózu (Olneyovy léze) pouze při dávkách, které vedou k velmi vysokým 

maximálním sérovým koncentracím. Vakuolizaci a nekróze předcházela ataxie a jiné preklinické 

známky. Jelikož tyto jevy nebyly pozorovány při dlouhodobých studiích s hlodavci ani s jinými 

živočišnými druhy, není znám jejich význam pro klinickou praxi.  

 

Oftalmologické nálezy byly rozporně zjištěny ve studiích toxicity po opakovaném podání u hlodavců a 

psů, nikoli však u opic. Při specifických oftalmoskopických vyšetřeních v rámci klinických studií s 

memantinem nebyly objeveny žádné oční změny.  

 

U hlodavců byla pozorována fosfolipidóza u plicních makrofágů způsobená hromaděním memantinu v 

lyzozomech. Tento jev je znám i u jiných léčivých látek s kationtovými amfifilními vlastnostmi. 

Existuje možnost souvislosti mezi kumulací memantinu a vakuolizací pozorovanou v plicích. Tento 

jev byl pozorován jen při vysokých dávkách u hlodavců. Klinický význam těchto zjištění není znám. 

 

Standardní testování memantinu neprokázalo jeho genotoxicitu. V dlouhodobých (celoživotních) 

studiích prováděných na myších a potkanech nebyly nalezeny důkazy pro kancerogenitu. Memantin 

nebyl teratogenní u potkanů a králíků ani při dávkách toxických pro březí samice a neprokázal žádný 

nepříznivý vliv na plodnost. U potkanů byl zaznamenán pomalejší růst plodu při dávkách stejných 

nebo mírně vyšších, než které jsou užívány u lidí. 

 

 

6. 

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 

 

6.1  Seznam pomocných látek 

 

Jádro tablety:  

Mikrokrystalická celulosa 

Sodná sůl kroskarmelosy 

Koloidní bezvodý oxid křemičitý 

Magnesium-stearát 

 

Potah tablety:  

Hypromelosa 

Makrogol 400 

Oxid titaničitý (E 171) 

Žlutý oxid železitý (E 172) 

 

6.2  Inkompatibility 

 

Neuplatňuje se. 

 

6.3  Doba použitelnosti 

 

4 roky. 

 

6.4  Zvláštní opatření pro uchovávání   

 

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. 

 

6.5  Druh obalu a obsah balení 

 

Blistrová balení obsahují 7, 10, 14 nebo 20 tablet v jednou blistru. Velikosti balení jsou 14, 28, 30, 42, 

50, 56, 98, 100, 112 a vícenásobná balení obsahující 840 (20 x 42), 980 (10 x 98) nebo 1000 (20 x 50) 

tablet.  

 

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 

 

 

6.6  Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku 

 

Žádné zvláštní požadavky.. 

 

 

7.  

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI  

 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Eckenheimer Landstr. 100 

D-60318 Frankfurt/Main 

Německo 

 

 

8. 

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)  

 

EU/1/02/218/001 

EU/1/02/218/002 

EU/1/02/218/003 

EU/1/02/218/007 

EU/1/02/218/008 

EU/1/02/218/009 

EU/1/02/218/010 

EU/1/02/218/012  

EU/1/02/218/013  

EU/1/02/218/014  

EU/1/02/218/015 

EU/1/02/218/030 

 

 

9. 

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 

 

Datum první registrace: 17. květen 2002 

Datum posledního prodloužení registrace: 17. květen  2007 

 

 

10.  DATUM REVIZE TEXTU 

 

MM/RRRR 

 

Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách Evropské 

agentury pro léčivé přípravky http://www.ema.europa.eu. 

 

 

 

10 

1. 

NÁZEV PŘÍPRAVKU 

 

Axura

 

5 mg/dávka, perorální, roztok. 

 

 

2. 

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 

 

1 g roztoku obsahuje memantini hydrochloridum 10 mg, odpovídá 8,31 mg memantinu. 

 

Každé  použití  pumpy  (jedno  stlačení)  dodá  0,5 ml  roztoku,  který  obsahuje  5 mg  memantini 

hydrochloridum odpovídající 4,16 mg memantinu. 

 

Pomocné látky: Jeden mililitr roztoku obsahuje 100 mg sorbitolu (E420) a 0,5 mg draslíku, viz bod 

4.4. 

 

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 

 

 

3.  

LÉKOVÁ FORMA 

 

Perorální roztok. 

Čirý, bezbarvý až slabě nažloutlý roztok. 

 

 

4. 

KLINICKÉ ÚDAJE 

 

4.1  Terapeutické indikace 

 

Léčba pacientů se středně závažnou až závažnou Alzheimerovou nemocí. 

 

4.2  Dávkování a způsob podání 

 

Dávkování 

 

Léčba musí být zahájena a dohlížena lékařem se zkušeností s diagnostikou a léčbou demence Alzheimerova 

typu. Podmínkou zahájení léčby je dostupnost pečovatele, který pravidelně sleduje užívání léčivého přípravku 

pacientem. Diagnóza musí být stanovena podle soudobých diagnostických postupů. 

Snášenlivost a dávkování 

memantinu by měly být pravidelně posuzovány, nejlépe během tří měsíců po zahájení terapie. 

Klinický přínos memantinu a snášenlivost léčby pacientem by měly být nadále pravidelně 

vyhodnocovány podle současných vodítek pro léčbu. Udržovací terapie memantinem může 

pokračovat, dokud je přínosná a pacientem snášená. Ukončení léčby memantinem by mělo být 

zváženo, pokud není terapeutický účinek již patrný nebo pokud pacient léčbu přestal snášet.  

 

Dospělí: 

Titrace dávky: 

Maximální denní je 20 mg jednou denně. V zájmu snížení rizika výskytu nežádoucích účinků by se 

mělo udržovací dávky dosáhnout postupným zvyšováním denní dávky po 5 mg týdně během prvních 3 

týdnů léčby takto: 

 

Týden 1 (den 1-7): 

Pacient by měl užívat 0,5 ml roztoku (5 mg), což odpovídá dávce při jednom stlačení, denně po dobu 7 

dnů.  

 

Týden 2 (den 8-14): 

Pacient by měl užívat 1 ml roztoku (10 mg), což odpovídá dávce při dvou stlačeních, denně po dobu 7 

dnů.  

 

 

11 

Týden 3 (den 15-21): 

Pacient by měl užívat 1,5 ml roztoku (15 mg), což odpovídá dávce při třech stlačeních, denně po dobu 

7 dnů.  

 

Od týdne 4 dále: 

Pacient by měl užívat 2 ml roztoku (20 mg), což odpovídá dávce při čtyřech stlačeních, denně.  

  

Udržovací dávka: 

Doporučená udržovací dávka je 20 mg (2 ml roztoku, odpovídá čtyřem stlačením) denně. 

 

Starší pacienti: Na základě poznatků z klinických studií je doporučená dávka pro pacienty starší 65 let 

20 mg denně (2 ml roztoku, odpovídá dávce při čtyřech stlačeních), jak je uvedeno výše. 

 

Snížená funkce ledvin: U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 50-80 

ml/min) není třeba upravovat dávku. U pacientů se středně závažnou poruchou funkce ledvin 

(clearance kreatininu 30-49 ml/min

)

 by denní dávka měla být 10 mg (1 ml roztoku, odpovídá dávce při 

dvou stlačeních). Pokud je tato dávka pacientem minimálně týden dobře snášena, může být dle 

schématu nastavování dávky zvýšena na 20 mg denně. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin 

(clearance kreatininu 5-29 ml/min) by denní dávka měla být 10 mg (1 ml roztoku, odpovídá dávce při 

dvou stlačeních). 

 

Snížená funkce jater: U pacientů s mírně až středně závažnou poruchou funkce jater (Child-Pugh A a 

Child-Pugh B) není třeba upravovat dávku. Nejsou k dispozici údaje o užívání memantinu u pacientů 

se závažnou poruchou funkce jater. Podávání přípravku Axura není doporučeno u pacientů se 

závažnou poruchou funkce jater. 

 

Děti a dospívající: Přípravek Axura se nedoporučuje podávat dětem do 18 let vzhledem 

k nedostatečným informacím o účinnosti a bezpečnosti. 

 

Způsob podání 

 

Přípravek Axura by se měl užívat jednou denně a měl by se užívat ve stejnou dobu každý den. Roztok 

je možné užívat s nebo bez jídla. Roztok se nesmí z lahvičky lít nebo pumpou pumpovat přímo do úst, 

ale je třeba ho dávkovat na lžičku nebo do sklenice vody při použití pumpy. Podrobné pokyny pro 

přípravu a zacházení s přípravkem, viz bod 6.6. 

 

4.3  Kontraindikace 

 

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku

 

uvedenou v bodě 6.1. 

 

4.4  Zvláštní upozornění a opatření pro použití 

 

Opatrnost je doporučována u pacientů s epilepsií, s předchozí anamnézou křečí nebo u pacientů s 

predispozičními faktory pro epilepsii. 

 

Neměla by probíhat současná léčba jinými antagonisty N-methyl-D-aspartátu (NMDA), jako jsou 

amantadin, ketamin nebo dextromethorfan. Tato léčiva působí na stejném receptorovém systému jako 

memantin, nežádoucí účinky (hlavně v oblasti centrálního nervového systému (CNS)) by tudíž mohly 

být častější nebo výraznější (viz bod 4.5). 

 

Přítomnost některých okolností, jež mohou zvýšit pH moči (viz bod 5.2 Eliminace), vyžaduje pečlivé 

sledování pacienta. Tyto okolnosti zahrnují: zásadní změny stravovacích zvyklostí, např. přechod z 

masité stravy na vegetariánskou, nebo požití velkého množství alkalizujících žaludečních pufrů. 

Zvýšení pH moči může nastat též při renální tubulární acidóze (RTA) nebo při závažné infekci 

močových cest způsobené bakterií rodu Proteus. 

 

 

12 

Z většiny klinických studií byly vyloučeni pacienti s nedávným infarktem myokardu, 

nekompenzovaným městnavým srdečním selháním (NYHA III-IV) nebo neléčenou hypertenzí. Proto 

jsou u těchto pacientů pouze omezené zkušenosti a případná léčba by měla probíhat za jejich pečlivého 

sledování. 

 

Pomocné látky: perorální roztok obsahuje sorbitol. Pacienti trpící vrozenou intolerancí fruktosy nesmí 

užívat toto léčivo. 

 

4.5  Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce 

 

Vzhledem k farmakologickému působení a mechanismu účinku memantinu mohou nastat tyto 

interakce: 

 

• 

Mechanismus účinku naznačuje, že účinky L-dopy, dopaminergních agonistů a anticholinergik 

se mohou prohloubit při současné léčbě antagonisty NMDA, mezi něž patří memantin. Účinek 

barbiturátů a neuroleptik se může snížit. Při současném podání memantinu s myorelaxancii 

dantrolenem nebo baklofenem může dojít k ovlivnění jejich účinku, což může vyžadovat úpravu 

dávky. 

• 

Současné užití memantinu a amantadinu není vhodné, vzhledem k riziku farmakotoxické 

psychózy. Obě léčiva jsou chemicky podobní antagonisté NMDA. To může platit též pro 

ketamin a dextromethorfan (viz bod 4.4). Byla publikována jedna kasuistika vztahující se k 

možnému riziku kombinace memantin a fenytoin. 

• 

Některé další účinné látky, jako cimetidin, ranitidin, prokainamid, chinidin, chinin a nikotin, 

která využívají stejný kationtový transportní systém v ledvinách jako amantadin, mohou 

případně interagovat s memantinem, což vede k možnému riziku zvýšení plazmatických hladin. 

• 

Existuje možnost sníženého vylučování hydrochlorothiazidu v séru, pokud je memantin užíván 

společně hydrochlorothiazidem nebo s jakoukoli kombinací, která hydrochlorothiazid obsahuje. 

• 

V postmarketingových studiích bylo zaznamenáno několik ojedinělých případů zvýšení hodnoty 

mezinárodního normalizovaného poměru (INR) u pacientů užívajících současně warfarin. 

Ačkoliv nebyla nalezena přímá souvislost, doporučuje se pečlivé sledování protrombinového 

času (INR) u pacientů současně léčených perorálními antikoagulancii. 

 

Ve studiích farmakokinetiky (FK) při podávání jednotlivé denní dávky mladým zdravým 

dobrovolníkům nebyla prokázána interakce účinná látka – účinná látka při současném užívání 

glyburidu/metforminu nebo donepezilu. 

 

V klinických studiích mladých zdravých dobrovolníků nebyl prokázán závažný vliv memantinu na 

farmakokinetiku galantaminu. 

 

Memantin neinhibuje in vitro žádný z těchto systémů: CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, 

monooxygenázu s flavinem, epoxidhydrolázu ani sulfatační pochody. 

 

4.6  Fertilita, t ěhotenství a kojení 

 

Těhotenství 

Nejsou k dispozici klinické údaje o užití memantinu v těhotenství. Studie se zvířaty naznačují možnost 

zpomalení nitroděložního růstu při dávkách identických nebo vyšších než těch, které jsou užívány u 

lidí (viz bod 5.3). Míra případného rizika u lidí není známa. Memantin by se neměl v těhotenství 

užívat, pokud to není zcela nezbytné. 

 

 

Kojení 

Není známo, zda se memantin vylučuje do mateřského mléka, ovšem pokud se uváží lipofilita léčivé 

látky, je průnik do mateřského mléka pravděpodobný. Ženy užívající memantin by neměly kojit. 

 

Fertilita 

 

13 

Během neklinických studií plodnosti u samců a samic nebyly zaznamenány žádné nežádoucí účinky 

memantinu. 

 

4.7  Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje 

 

Středně závažná až těžká Alzheimerova nemoc obvykle narušuje schopnost řízení motorových vozidel 

a omezuje ovládání strojů. Navíc Axura může mít mírný až střední vliv na schopnost řídit a obsluhovat 

stroje, takže by ambulantní pacienti měli být upozorněni, aby tomu věnovali zvýšenou pozornost. 

 

4.8  Nežádoucí účinky 

 

Shrnutí bezpečnostního profilu 

Do klinických studií byli zahrnuti pacienti s mírnou až těžkou demencí; z toho 1784 pacientů bylo 

léčeno přípravkem Axura a 1595 pacientů užívalo placebo. Celkový výskyt nežádoucích reakcí se 

nelišil u pacientů užívajících přípravek Axura v porovnání s pacienty užívajícími placebo. Nežádoucí 

reakce byly mírné až středně závažné. Nejčastější nežádoucí reakce, jejichž frekvence výskytu byla 

vyšší ve skupině léčené přípravkem Axura v porovnání se skupinou přijímající placebo, byly: závratě 

(6,3% v porovnání s 5,6%), bolest hlavy (5,2% v porovnání s 3,9%), zácpa (4,6% v porovnání s 2,6%), 

somnolence (3,4% v porovnání s 2,2%) a hypertenze (4,1% v porovnání s 2,8%). 

 

Nežádoucí účinky uvedené v tabulce se vyskytly v klinických studiích s přípravkem Axura nebo po 

jeho uvedení na trh. V každé skupině jsou četnosti výskytu nežádoucích účinků seřazeny dle klesající 

závažnosti.  

 

Tabulka se seznamem nežádoucích reakcí 

Nežádoucí reakce jsou seřazeny podle tříd orgánových systémů s použitím následující klasifikace: 

velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100, <1/10), méně časté (≥1/1 000, <1/100), vzácné (≥1/10 000, 

<1/1 000), velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit) . 

 

Třídy orgánových systémů 

Frekvence 

Nežádoucí účinky 

Infekce a infestace 

Méně časté 

Mykotické infekce 

Poruchy imunitního systému 

Časté 

Přecitlivělost na přípravek 

Psychiatrické poruchy 

Časté 

Somnolence 

 

Méně časté 

Zmatenost 

 

Méně časté 

Halucinace

1

 

 

Není známo 

Psychotické reakce

2

 

Poruchy nervového systému 

Časté 

Závratě 

 

Časté 

Poruchy rovnováhy 

 

Méně časté 

Poruchy chůze 

 

Velmi vzácné 

Záchvaty 

Srdeční poruchy 

Méně časté 

Srdeční selhání 

Cévní poruchy 

Časté 

Hypertenze 

 

Méně časté 

Žilní 

trombóza/tromboembolismus 

Respirační, hrudní a mediastinální 

poruchy 

Časté 

Dyspnoe 

 

14 

Gastrointestinální poruchy 

Časté 

Zácpa 

 

Méně časté 

Zvracení 

 

Není známo 

Pankreatitida

2

 

Poruchy jater a žlučových cest 

Časté 

 

Není známo 

Zvýšené hodnoty jaterních testů 

 

Hepatitida 

Celkové poruchy a reakce v místě 

aplikace 

Časté 

Bolest hlavy 

 

Méně časté 

Únava 

 

1

Halucinace byly pozorovány častěji u pacientů s těžkou Alzheimerovou nemocí. 

2

Ojedinělá hlášení z postmarketingových studií. 

 

Alzheimerova choroba bývá spojována s výskytem deprese, sebevražedných představ a sebevraždy. 

V postmarketingových studiích byly tyto příhody hlášeny u pacientů léčených přípravkem Axura. 

 

Hlášení podezření na nežádoucí účinky 

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to 

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, 

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích 

účinků uvedeného v Dodatku V. 

 

4.9  Předávkování 

 

Zkušenosti s předávkováním v klinických studiích nebo po uvedení přípravku na trh jsou pouze 

omezené. 

 

Známky předávkování: v případě významného předávkování (200 mg a 105 mg/den po dobu 3 dnů) se 

objevily pouze příznaky: únava, slabost a/nebo diarea či předávkování proběhlo bez příznaků. Při 

požití dávek, které nepřesáhly 140 mg či nebyly známé, se projevily příznaky ovlivnění funkce 

centrálního nervového systému (zmatenost, otupělost, somnolence, vertigo, agitovanost, agresivita, 

halucinace a poruchy chůze) a/nebo trávicího traktu (zvracení a diarea). 

 

V případě nejvyššího předávkování pacient přežil požití úhrnné dávky 2000 mg memantinu se 

známkami ovlivnění centrálního nervového systému (kóma trvající 10 dní, později diplopie a 

agitovanost). Pacientovi byla poskytnuta symptomatická léčba a plazmaferéza. Pacient přežil bez 

následků. 

 

V případě jiného významného předávkování pacient požil 400 mg memantinu perorálně a uzdravil se 

bez následků. U pacienta se objevily příznaky ovlivnění funkce centrálního nervového systému: 

neklid, psychóza, zrakové halucinace, zvýšená pohotovost ke křečím, somnolence, stupor a 

bezvědomí. 

 

Opatření při předávkování: v případě předávkování je léčba symptomatická. Neexistuje specifické 

antidotum. Mohou být užity standardní lékařské metody k odstranění účinné látky, např. gastrická 

laváž, podání aktivního uhlí (přerušení případného entero-hepatálního oběhu), acidifikace moči a 

forsírovaná diuréza. 

 

Pokud se projeví známky a příznaky nadměrné stimulace centrálního nervového systému (CNS), měla 

by být pečlivě zvážena symptomatická léčba. 

 

 

5. 

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 

 

 

15 

5.1  Farmakodynamické vlastnosti 

 

Farmakoterapeutická skupina: Jiná léčiva proti demenci, ATC kód: N06DX01

 

Přibývají důkazy, že narušená činnost glutamátergní neurotransmise, zvláště na NMDA receptorech, 

přispívá k projevu příznaků a postupné progresi onemocnění v neurodegenerativní demenci. 

 

Memantin je nekompetitivní antagonista receptorů NMDA, závislý na napětí, se středně silnou 

afinitou. Upravuje účinky patologicky zvýšené excitačně působící hladiny glutamátu, která může vést 

k dysfunkci neuronů.  

 

Klinické studie: Do stěžejní klinické studie monoterapie memantinem bylo zahrnuto 252 ambulantních 

pacientů se středně závažnou až závažnou Alzheimerovou nemocí (celkové skóre Mini Mental State 

Examination (MMSE) před léčbou 3-14). Studie prokázala příznivý vliv 6měsíční léčby memantinem 

ve srovnání s placebem (analýza pozorovaných případů dle skóre Clinician´s Interview Based 

Impression of Change (CIBIC-plus): p=0,025; Alzheimer´s Disease Cooperative Study – Activities of 

Daily Living (ADCS-ADLsev): p=0,003; Severe Impairment Batery (SIB): p=0,002). 

 

Do stěžejní klinické studie léčby pacientů s mírnou až středně závažnou Alzheimerovou nemocí 

(celkové skóre MMSE před léčbou 10-22) monoterapií memantinem bylo zahrnuto 403 pacientů. 

Pacienti léčení memantinem vykazovali statisticky významný příznivý účinek oproti pacientům 

přijímajícím placebo na primární cílové parametry ve 24 týdnu Last Observation Carried Forward 

(LOCF): Alzheimer´s disease assessment scale (ADAS-cog) (p=0,003) a CIBIC-plus (p=0,004). 

Do jiné monoterapeutické studie mírné až středně závažné Alzheimerovy nemoci bylo náhodně 

zařazeno 470 pacientů (celkové skóre MMSE před léčbou 11-23). V prospektivně definované primární 

analýze nebylo ve 24. týdnu dosaženo statistické významnosti v ovlivnění primárních cílových 

parametrů účinnosti. 

 

Meta-analýza 6 placebem kontrolovaných, 6měsíčních studií fáze III se středně závažnou až těžkou 

Alzheimerovou nemocí (celkové skóre MMSE před léčbou < 20) prokázala statisticky významný 

příznivý účinek memantinu ve třech oblastech: kognitivní, celkové a funkční; přičemž v meta-analýze 

byli zahrnuti pacienti léčeni pouze memantinem nebo současně stabilní dávkou inhibitorů 

acetylcholinesterázy. Pokud u pacientů docházelo ke zhoršení ve všech třech oblastech, výsledky 

ukázaly statisticky významný rozdíl účinku; ke zhoršení ve všech třech oblastech docházelo dvakrát 

častěji u pacientů přijímajících placebo ve srovnání s pacienty léčenými memantinem, který působí 

preventivně proti zhoršení (21% v porovnání s 11%, p<0,0001). 

 

5.2  Farmakokinetické vlastnosti  

 

Absorpce: Memantin má absolutní biologickou dostupnost přibližně 100%. t

max

 je 3 až 8 hodin. Nic 

nenasvědčuje ovlivnění absorpce memantinu potravou. 

 

Distribuce: Při denních dávkách 20 mg se plazmatická koncentrace memantinu v ustáleném stavu 

pohybuje v rozmezí 70-150 ng/ml (0,5-1 µmol) s velkými interindividuálními odchylkami. Při užívání 

denních dávek v rozmezí 5-30 mg byla vypočítána průměrná hodnota poměru mozkomíšní mok 

(CSF)/sérum ve výši 0.52. Distribuční objem je zhruba 10 l/kg. Přibližně 45% memantinu se váže na 

plazmatické bílkoviny. 

 

Biotransformace: V krevním oběhu člověka se nachází 80% memantinu v nezměněné formě. 

Hlavními metabolity v organismu člověka jsou N-3,5-dimethyl-gludantan, směs isomerů 4- a 6-

hydroxy-memantinu a 1-nitroso-3,5-dimethyl-adamantan. Žádný z těchto metabolitů nevykazuje 

aktivitu NMDA antagonisty. In vitro nebyl zjištěn žádný metabolický pochod, katalyzovaný 

cytochromem P 450. 

 

Ve studii p.o. podání značeného memantinu 

14

C bylo průměrně 84% podané dávky detekováno během 

20 dnů, více než 99 % se vyloučilo ledvinami. 

 

 

16 

Eliminace: Eliminace memantinu probíhá podle jednoduché exponenciální křivky s terminálním 

poločasem t

½

 60 až 100 hodin. U dobrovolníků s normální funkcí ledvin činí celková clearance (Cl

tot

170 ml/min/1,73 m² a je částečně dosažena tubulární sekrecí. 

 

V ledvinách dochází též k tubulární reabsorpci, pravděpodobně zprostředkované kationtovými 

transportními proteiny. Podíl renální eliminace memantinu v prostředí zásadité moči se může snížit o 

koeficient 7-9 (viz bod 4.4). Zásaditá moč může být následkem zásadní změny stravovacích zvyklostí, 

např. při přechodu z masité stravy na vegetariánskou nebo při požití velkého množství alkalizujících 

žaludečních pufrů. 

 

Linearita: Studie u dobrovolníků prokázaly lineární farmakokinetiku v dávkovém rozmezí 10-40 mg.  

 

Vztah farmakokinetických a farmakodynamických vlastností: Při dávce 20 mg denně dosahují hladiny 

memantinu  v  CSF  hodnoty  inhibiční  konstanty  memantinu  (k

i

),  která  je  0,5 µmol  v  mozkové  kůře 

čelního laloku člověka. 

 

5.3  Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti  

 

V krátkodobých studiích na potkanech způsobuje memantin podobně jako jiní antagonisté NMDA 

neuronální vakuolizaci a nekrózu (Olneyovy léze) pouze při dávkách, které vedou k velmi vysokým 

maximálním sérovým koncentracím. Vakuolizaci a nekróze předcházela ataxie a jiné preklinické 

známky. Jelikož tyto jevy nebyly pozorovány při dlouhodobých studiích s hlodavci ani s jinými 

živočišnými druhy, není znám jejich význam pro klinickou praxi.  

 

Oftalmologické nálezy byly rozporně zjištěny ve studiích toxicity po opakovaném podání u hlodavců a 

psů, nikoli však u opic. Při specifických oftalmoskopických vyšetřeních v rámci klinických studií s 

memantinem nebyly objeveny žádné oční změny. 

 

U hlodavců byla pozorována fosfolipidóza u plicních makrofágů způsobená hromaděním memantinu v 

lyzozomech. Tento jev je znám i u jiných účinných látek s kationtovými amfifilními vlastnostmi. 

Existuje možnost souvislosti mezi kumulací memantinu a vakuolizací pozorovanou v plicích. Tento 

jev byl pozorován je při vysokých dávkách u hlodavců. Klinický význam těchto zjištění není znám. 

 

Standardní testování memantinu neprokázalo jeho genotoxicitu. V dlouhodobých (celoživotních) 

studiích prováděných na myších a potkanech nebyly nalezeny důkazy pro kancerogenitu. Memantin 

nebyl teratogenní u potkanů a králíků ani při dávkách toxických pro březí samice a neprokázal žádný 

nepříznivý vliv na plodnost. U potkanů byl zaznamenán pomalejší růst plodu při dávkách stejných 

nebo mírně vyšších, než které jsou užívány u lidí. 

 

 

6. 

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 

 

6.1  Seznam všech pomocných látek 

 

Sorbitan draselný 

Sorbitol (E 420) 

Čištěná voda 

 

6.2  Inkompatibility 

 

Neuplatňuje se. 

 

6.3  Doba použitelnosti 

 

4 roky. 

Po prvním otevření je třeba obsah lahvičky spotřebovat během 3 měsíců. 

 

 

17 

6.4  Zvláštní opatření pro uchovávání 

 

Uchovávejte při teplotě do 30 °C. 

 

Lahvička s instalovanou pumpou smí být přechovávána a přemísťována pouze ve svislé poloze. 

 

6.5  Druh obalu aobsah balení 

 

Lahvička z hnědého skla (hydrolytická třída III) s obsahem 50 ml, 100 ml nebo vícenásobná balení 

obsahující 500 ml (10 x 50 ml) roztoku. 

 

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 

 

6.6  Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním 

 

Žádné zvláštní požadavky. 

 

Dávkovací pumpa musí být před prvním použitím přišroubována na lahvičku. Sejměte uzávěr z 

lahvičky odšroubováním proti směru hodinových ručiček (obr. 1). 

 

Instalace dávkovací pumpy na lahvičku: 

Dávkovací pumpu vyjměte z plastového sáčku (obr. 2) a umístěte na hrdlo lahvičky; ponornou 

trubičku opatrně zasuňte do lahvičky. Následně je třeba dávkovací pumpu přidržet na hrdle lahvičky a 

pevně připojit přišroubováním po směru hodinových ručiček (obr. 3). Pro účely zamýšleného použití 

se pumpa přišroubuje jednou při začátku použití a nesmí se již odšroubovat. 

 

Použití dávkovací pumpy k dávkování: 

Dávkovací pumpa má dvě polohy, mezi kterými se snadno přechází pootočením: proti směru 

hodinových ručiček (odemčená poloha) a po směru hodinových ručiček (uzamčená poloha). Pokud je 

pumpa v uzamčené poloze, nesmí se na hlavičku tlačit směrem dolů. Roztok lze dávkovat pouze v 

odemčené poloze. Pokud chcete dávkovat, hlavičku dávkovací pumpy je třeba otočit ve směru 

označeném šipkou přibližně o jednu osminu otočky, dokud neucítíte odpor (obr. 4). 

 

18 

 

Dávkovací pumpa je připravena k použití. 

 

Příprava dávkovací pumpy: 

Při prvním použití dávkovací pumpa nevydá správné množství perorálního roztoku. Je ji proto třeba 

připravit (natlakovat) pěti úplnými stlačeními hlavičky po sobě (obr. 5). 

 

Takto vydaný roztok zlikvidujte. Při příštím úplném stlačení hlavičky dávkovací pumpy se vydá 

správná dávka (1 stlačení je ekvivalentní 0,5 ml perorálního roztoku a obsahuje 5 mg léčivé látky, 

memantini hydrochloridum (obr. 6). 

 

Správné použití dávkovací pumpy: 

Lahvičku umístěte na plochý vodorovný povrch, například na stůl, a používejte ji pouze ve svislé 

poloze. Pod tryskou podržte sklenici s trochou vody nebo lžičku a pevně, ale plynule a stejnoměrně 

(ne příliš pomalu) stlačte hlavičku dávkovací pumpy až k zarážce (obr. 7, obr. 8). 

 

19 

 

Hlavičku dávkovací pumpy potom můžete uvolnit a tím připravit na další stlačení. 

 

Dávkovací pumpu lze použít pouze pro roztok memantini hydrochloridum v dodané lahvičce a nikoli 

pro jiné látky nebo nádobky. Pokud pumpa během zamýšleného použití nefunguje podle popisu a 

pokynů, pacient by se měl obrátit na ošetřujícího lékaře nebo na lékárníka. Po použití je třeba 

dávkovací pumpu uzamknout. 

 

 

7. 

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI  

 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Eckenheimer Landstr. 100 

D-60318 Frankfurt/Main 

Německo 

 

 

8. 

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A) 

 

EU/1/02/218/005 

EU/1/02/218/006 

EU/1/02/218/011 

 

 

9. 

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 

 

Datum první registrace: 17 květen 2002 

Datum posledního prodloužení registrace: 17 květen  2007 

 

 

10.  DATUM REVIZE TEXTU 

 

{MM/RRRR} 

 

Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách Evropské 

agentury pro léčivé přípravky http://www.ema.europa.eu. 

 

20 

1. 

NÁZEV NÁZEV PŘÍPRAVKU 

 

Axura

 

 5 mg potahované tablety. 

Axura

 

 10 mg potahované tablety. 

Axura

 

 15 mg potahované tablety. 

Axura

 

 20 mg potahované tablety. 

 

 

2. 

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 

 

Jedna potahovaná tableta obsahuje memantini hydrochloridum 5 mg, odpovídá 4,15 mg memantinu. 

Jedna potahovaná tableta obsahuje memantini hydrochloridum 10 mg, odpovídá 8,31 mg memantinu. 

Jedna potahovaná tableta obsahuje memantini hydrochloridum 15 mg, odpovídá 12,46 mg memantinu. 

Jedna potahovaná tableta obsahuje memantini hydrochloridum 20 mg, odpovídá 16,62 mg memantinu. 

 

 

Úplný seznam pomocných látek viz  bod 6.1. 

 

 

3.  

LÉKOVÁ FORMA 

 

Potahovaná tableta. 

5 mg potahované tablety jsou bílé až téměř bílé oválně podlouhlé potahované tablety s vytištěným „5“ na 

jedné starně a „MEM“ na straně druhé.  

10 mg potahované tablety jsou světle žluté až žluté oválné potahované tablety s půlící rýhou a 

označením “1 0“ na jedné straně a “M M“ na druhé straně. Tabletu je možné dělit na dvě stejné 

poloviny. 

15 mg potahované tablety jsou šedooranžové oválně podlouhlé potahované tablety s vytištěným „15“ na 

jedné straně a „MEM“ na straně druhé.  

20 mg potahované tablety jsou světle červené až šedočervené oválně podlouhlé potahované tablety 

s vytištěným „20“ na jedné straně a „MEM“ na straně druhé.  

 

 

4. 

KLINICKÉ ÚDAJE 

 

4.1  Terapeutické indikace 

 

Léčba pacientů se středně závažnou až závažnou Alzheimerovou nemocí. 

 

4.2  Dávkování a způsob podání 

 

Dávkování 

Léčba musí být zahájena a dohlížena lékařem se zkušeností s diagnostikou a léčbou demence 

Alzheimerova typu. Podmínkou zahájení léčby je dostupnost pečovatele, který pravidelně sleduje 

užívání léčivého přípravku pacientem. Diagnóza musí být stanovena podle soudobých diagnostických 

postupů.  Snášenlivost a dávkování memantinu by měly být pravidelně posuzovány, nejlépe během tří 

měsíců po zahájení terapie. Klinický přínos memantinu a snášenlivost léčby pacientem by měly být 

nadále pravidelně vyhodnocovány podle současných vodítek pro léčbu. Udržovací terapie 

memantinem může pokračovat, dokud je přínosná a pacientem snášená. Ukončení léčby memantinem 

by mělo být zváženo, pokud není terapeutický účinek již patrný nebo pokud pacient léčbu přestal 

snášet.  

 

Dospělí:  

Titrace dávky  

Doporučená úvodní dávka je 5 mg denně, která je postupně zvyšována během prvních 4 týdnů léčby a 

dosahuje doporučenou udržovací dávku následujícím způsobem:  

 

 

21 

Týden 1 (den 1-7) 

Pacient by měl užít jednu 5 mg potahovanou tabletu jednou denně (bílé až téměř bílé, oválně 

podlouhlé) po dobu 7 dnů. 

 

Týden 2 (den 8-14) 

Pacient by měl užít jednu 10 mg potahovanou tabletu jednou denně (světle žluté až žluté, oválné) po 

dobu 7 dnů. 

 

Týden 3 (den 15 – 21): 

Pacient by měl užít jednu 15 mg potahovanou tabletu jednou denně (šedooranžové, oválně podlouhlé,) 

po dobu 7 dnů.  

 

Týden 4 (den 22-28): 

Pacient by měl užít jednu 20 mg tabletu denně (šedočervené, oválně podlouhlé) po dobu 7 dnů 

 

Udržovací dávka  

Doporučená udržovací dávka je 20 mg jednou denně.  

Starší pacienti: Na základě poznatků z klinických studií je doporučená dávka pro pacienty starší 65 let 

20 mg denně (20 mg jednou denně) jak je uvedeno výše. 

 

Snížená funkce ledvin: U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 50 – 80 

ml/min) není třeba upravovat dávku. U pacientů se středně závažnou poruchou funkce ledvin 

(clearance kreatininu 30 – 49  ml/min) by denní dávka měla být 10 mg. Pokud je tato dávka pacientem 

minimálně týden dobře snášena, může být dle schématu nastavování dávky zvýšena na 20 mg/den. U 

pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 5 – 29 ml/min) by denní dávka měla 

být 10 mg denně. 

 

Snížená funkce jater: U pacientů s mírně až středně závažnou poruchou funce jater (Child-Pugh A a 

Child-Pugh B) není třeba upravovat dávku. Nejsou k dispozici údaje o užívání memantinu u pacientů 

se závažnou poruchou funkce jater. Podávání přípravku Axura není doporučeno u pacientů se 

závažnou poruchou funkce jater.  

 

Děti a dospívající: Přípravek Axura se nedoporučuje podávat dětem do 18 let vzhledem 

k nedostatečným informacím o účinnosti a bezpečnosti. 

 

Způsob podání 

 

Přípravek Axura se podává jednou denně a měl by se užívat ve stejnou dobu každý den. Potahované 

tablety se mohou užívat s jídlem nebo nalačno. 

 

4.3  Kontraindikace 

 

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. 

 

4.4  Zvláštní upozornění a opatření pro použití 

 

Opatrnost je doporučována u pacientů s epilepsií, s  předchozí anamnézou křečí nebo u pacientů s 

predispozičními faktory pro epilepsii. 

 

Neměla by probíhat současná léčba antagonisty N-methyl-D-aspartátu (NMDA), jako jsou amantadin, 

ketamin nebo dextromethorfan. Tato léčiva působí na stejném receptorovém systému jako memantin, 

nežádoucí účinky (hlavně související s  centrálním nervovým systémem,(CNS)) by tudíž mohly být 

častější nebo výraznější (viz bod 4.5).   

 

Přítomnost některých okolností, jež mohou zvýšit pH moči (viz bod 5.2 Eliminace), vyžaduje pečlivé 

sledování pacienta. Tyto okolnosti zahrnují: zásadní změny stravovacích zvyklostí, např. přechod z 

masité stravy na vegetariánskou, nebo požití velkého množství alkalizujících žaludečních pufrů. 

 

22 

Zvýšení pH moči může nastat též při renální tubulární acidóze (RTA) nebo při závažné infekci 

močových cest způsobené bakterií rodu Proteus. 

 

Z většiny klinických studií byly vyloučeni pacienti s nedávným infarktem myokardu, 

nekompenzovaným městnavým srdečním selháním (NYHA III-IV) nebo neléčenou hypertenzí. Proto 

jsou u těchto pacientů pouze omezené zkušenosti a případná léčba by měla probíhat za jejich pečlivého 

sledování.  

 

4.5  Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce 

 

Vzhledem k farmakologickému působení a mechanismu účinku memantinu mohou nastat tyto 

interakce: 

 

• 

Mechanismus účinku naznačuje, že účinky L-dopy, dopaminergních agonistů a anticholinergik 

se mohou prohloubit při současné léčbě antagonisty NMDA, mezi něž patří memantin. Účinek 

barbiturátů a neuroleptik se může snížit. Při současném podání memantinu s myorelaxancii 

dantrolenem nebo baklofenem může dojít k ovlivnění jejich účinku, což může vyžadovat úpravu 

dávky.  

• 

Současné užití memantinu a amantadinu není vhodné, vzhledem k riziku farmakotoxické 

psychózy. Obě léčiva jsou chemicky podobní antagonisté NMDA. To může platit též pro 

ketamin a dextromethorfan (viz bod 4.4). Byla publikována jedna kasuistika vztahující se k 

možnému riziku kombinace memantin a fenytoin. 

• 

Některé další léčivé látky, jako cimetidin, ranitidin, prokainamid, chinidin, chinin a nikotin, 

která využívají stejný kationtový transportní systém v ledvinách jako amantadin, mohou 

případně interagovat s memantinem, což vede k možnému riziku zvýšení plazmatických hladin. 

• 

Existuje možnost sníženého vylučování hydrochlorothiazidu v séru, pokud je memantin užíván 

společně hydrochlorothiazidem nebo s jakoukoli kombinací, která hydrochlorothiazid obsahuje. 

• 

V postmarketingových studiích bylo zaznamenáno několik ojedinělých případů zvýšení hodnoty 

mezinárodního normalizovaného poměru (INR) u pacientů užívajících současně warfarin. 

Ačkoliv nebyla nalezena přímá souvislost, doporučuje se pečlivé sledování protrombinového 

času (INR) u pacientů současně léčených perorálními antikoagulancii. 

 

Ve studiích farmakokinetiky (FK) při podávání jednotlivé denní dávky mladým zdravým 

dobrovolníkům nebyla prokázána interakce léčivá látka – léčivá látka při současném užívání 

glyburidu/metforminu nebo donepezilu. 

 

V klinických studiích mladých zdravých osob nebyl prokázán závažný vliv memantinu na 

farmakokinetiku galantaminu. 

 

Memantin neinhibuje in vitro žádný z těchto systémů: CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, 

monooxygenázu s flavinem, epoxidhydrolázu ani sulfatační pochody. 

 

4.6  Fertilita, těhotenství a kojení 

 

Těhotenství 

Nejsou k dispozici klinické údaje o užití memantinu v těhotenství. Studie se zvířaty naznačují možnost 

zpomalení nitroděložního růstu při dávkách identických nebo mírně vyšších než těch, které jsou 

užívány u lidí (viz bod 5.3). Míra případného rizika  u lidí není známa. Memantin by se neměl v 

těhotenství užívat, pokud to není zcela nezbytné. 

 

Kojení 

Není známo, zda se memantin vylučuje do mateřského mléka, ovšem pokud se uváží lipofilita léčivé 

látky, je průnik do mateřského mléka pravděpodobný. Ženy užívající memantin by neměly kojit.  

 

Fertilita 

Během neklinických studií plodnosti u samců a samic nebyly zaznamenány žádné nežádoucí účinky 

memantinu. 

 

23 

 

4.7  Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje 

 

Středně závažná až těžká Alzheimerova nemoc obvykle narušuje schopnost řízení motorových vozidel 

a omezuje ovládání strojů. Navíc Axura může mít mírný až střední vliv na schopnost řídit a obsluhovat 

stroje, takže by ambulantní pacienti měli být upozorněni, aby věnovali řízení vozidel a ovládání strojů 

zvýšenou pozornost. 

 

4.8     Nežádoucí účinky 

 

Shrnutí bezpečnostního profilu 

Do klinických studií byli zahrnuti pacienti s mírnou až těžkou demencí; z toho 1784 pacientů bylo 

léčeno přípravkem 

Axura

 a 1595 pacientů užívalo placebo. Celkový výskyt nežádoucích účinků se 

nelišil u pacientů užívajících přípravek 

Axura

 v porovnání s pacienty užívajícími placebo. Nežádoucí 

reakce byly mírné až středně závažné. Nejčastější nežádoucí reakce, jejichž frekvence výskytu byla 

vyšší ve skupině léčené přípravkem 

Axura

 v porovnání se skupinou přijímající placebo, byly: závratě 

(6,3% v porovnání s 5,6%), bolest hlavy (5,2% v porovnání s 3,9%), zácpa (4,6% v porovnání s 2,6%), 

somnolence (3,4% v porovnání s 2,2%) a hypertenze (4,1% v porovnání s 2,8%). 

 

Nežádoucí účinky uvedené v tabulce se vyskytly v klinických studiích s přípravkem 

Axura

 nebo po 

jeho uvedení na trh. V každé skupině jsou četnosti výskytu nežádoucích účinků seřazeny dle klesající 

závažnosti.  

 

Tabulka se seznamem nežádoucích reakcí 

Nežádoucí účinky jsou seřazeny podle tříd orgánových systémů s použitím následující klasifikace: 

velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100, <1/10), méně časté (≥1/1 000, <1/100), vzácné (≥1/10 000, <1/1 

000), velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit). 

 

Třídy orgánových systémů 

Frekvence 

Nežádoucí účinky 

Infekce a infestace 

Méně časté 

Mykotické infekce 

Poruchy imunitního systému 

Časté 

Přecitlivělost na přípravek 

Psychiatrické poruchy 

 

Časté 

Méně časté 

Méně časté 

Není známo 

Somnolence 

Zmatenost 

Halucinace

1

 

Psychotické reakce

2

 

 

Poruchy nervového systému 

 

Časté 

Časté 

Méně časté 

Velmi vzácné 

 

Závratě 

Poruchy rovnováhy 

Poruchy chůze 

Záchvaty 

Srdeční poruchy 

Méně časté 

Srdeční selhání 

Cévní poruchy 

 

Časté 

Méně časté 

 

 

Hypertenze 

Žilní 

trombóza/trombembolismus 

Respirační, hrudní  a 

mediastinální poruchy 

Časté 

Dyspnoe 

Gastrointestinální poruchy 

Časté 

Méně časté 

Není známo 

Zácpa 

Zvracení 

Pankreatitida

2

 

Poruchy jater a žlučových cest 

Časté 

 

Není známo 

Zvýšené hodnoty jaterních testů 

 

Hepatitida 

Celkové poruchy a reakce 

Časté 

Bolest hlavy 

 

24 

v místě aplikace 

Méně časté 

 

Únava 

 

Halucinace byly pozorovány častěji u pacientů s těžkou Alzheimerovou nemocí. 

Ojedinělá hlášení z postmarketingových studií. 

 

Alzheimerova choroba bývá spojována s výskytem deprese, sebevražedných představ a sebevraždy. 

V postmarketingových studiích byly tyto příhody hlášeny u pacientů léčených přípravkem Axura. 

 

Hlášení podezření na nežádoucí účinky 

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to 

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, 

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích 

účinků uvedeného v Dodatku V. 

 

4.9  Předávkování 

 

Zkušenosti s předávkováním v klinických studiích nebo po uvedení přípravku na trh jsou pouze 

omezené. 

 

Příznaky: v případě významného předávkování (200 mg a 105 mg/den, po dobu 3 dnů) se objevily 

pouze příznaky: únava, slabost a/nebo diarea či předávkování proběhlo bez příznaků. Při požití dávek, 

které nepřesáhly 140 mg či nebyly známé, se projevily příznaky ovlivnění funkce centrálního 

nervového systému (zmatenost, otupělost, somnolence, vertigo, agitovanost, agresivita, halucinace a 

poruchy chůze) a/nebo trávicího traktu (zvracení a diarea). 

 

V případě nejvyššího předávkování pacient přežil požití úhrnné dávky 2000 mg memantinu se 

známkami ovlivnění centrálního nervového systému (kóma trvající 10 dní, později diplopie a 

agitovanost). Pacientovi byla poskytnuta symptomatická léčba a plazmaferéza. Pacient přežil bez 

následků. 

 

V případě jiného významného předávkování pacient požil 400 mg memantinu perorálně a uzdravil se 

bez následků. U pacienta se objevily příznaky ovlivnění funkce centrálního nervového systému: 

neklid, psychóza, zrakové halucinace, zvýšená pohotovost ke křečím, somnolence, stupor a 

bezvědomí.  

 

Léčba: v případě předávkování je léčba symptomatická. Neexistuje specifické antidotum. Mohou být 

užity standardní lékařské metody k odstranění léčivé látky, např. gastrická laváž, podání aktivního uhlí 

(přerušení případného entero-hepatálního oběhu), acidifikace moči a forsírovaná diuréza. 

 

Pokud se projeví známky a příznaky nadměrné stimulace centrálního nervového systému (CNS), měla 

by být pečlivě zvážena symptomatická léčba. 

  

5. 

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 

 

5.1  Farmakodynamické vlastnosti 

 

Farmakoterapeutická skupina: Jiná léčiva proti demenci, ATC kód: N06DX01  

 

Přibývají důkazy, že narušená činnost glutamátergní neurotransmise, zvláště na NMDA receptorech, 

přispívá k projevu příznaků a postupné progresi onemocnění v neurodegenerativní demenci. 

 

Memantin je nekompetitivní antagonista receptorů NMDA, závislý na napětí, se středně silnou 

afinitou. Upravuje účinky patologicky zvýšené excitačně působící hladiny glutamátu, která může vést 

k dysfunkci neuronů.    

 

 

25 

Klinické studie:  

Do stěžejní klinické studie monoterapie memantinem bylo zahrnuto 252 ambulantních pacientů 

se středně závažnou až závažnou Alzheimerovou nemocí (celkové skóre Mini Mental State 

Examination (MMSE) před léčbou 3 – 14). Studie prokázala příznivý vliv 6měsíční léčby 

memantinem ve srovnání s placebem (analýza pozorovaných případů pro Clinician´s Interview Based 

Impression of Change (CIBIC-plus): p=0,025; Alzheimer´s Disease Cooperative Study – Activities of 

Daily Living (ADCS-ADLsev): p=0,003; Severe Impairment Battery (SIB): p=0,002). 

 

Do stěžejní klinické studie léčby pacientů s mírnou až středně závažnou Alzheimerovou nemocí 

(celkové skóre MMSE před léčbou 10-22) monoterapií memantinem bylo zahrnuto 403 pacientů. 

Pacienti léčení memantinem vykazovali statisticky významný příznivý účinek oproti pacientům 

přijímajícím placebo na primární cílové parametry ve 24 týdnu Last Observation Carried Forward 

(LOCF): Alzheimer´s disease assessment scale (ADAS-cog) (p=0,003) a CIBIC-plus (p=0,004). 

Do jiné monoterapeutické studie mírné až středně závažné Alzheimerovy nemoci bylo náhodně 

zařazeno 470 pacientů (celkové skóre MMSE před léčbou 11 – 23). V prospektivně definované 

primární analýze nebylo ve 24. týdnu dosaženo statistické významnosti v ovlivnění primárních 

cílových parametrů účinnosti..  

 

Metaanalýza 6 placebem kontrolovaných, 6měsíčních studií fáze III se středně závažnou až těžkou 

Alzheimerovou nemocí (celkové skóre MMSE před léčbou < 20) prokázala statisticky významný 

příznivý účinek memantinu ve třech oblastech: kognitivní, celkové a funkční; přičemž v meta-analýze 

byli zahrnuti pacienti léčeni pouze memantinem nebo současně stabilní dávkou inhibitorů 

acetylcholinesterázy. Pokud u pacientů docházelo ke zhoršení ve všech třech oblastech, výsledky 

ukázaly statisticky významný rozdíl účinku; ke zhoršení ve všech třech oblastech docházelo dvakrát 

častěji u pacientů přijímajících placebo ve srovnání s pacienty léčenými memantinem, který působí 

preventivně proti zhoršení (21% v porovnání s 11%, p<0,0001). 

 

5.2  Farmakokinetické vlastnosti  

 

Absorpce: Memantin má absolutní biologickou dostupnost přibližně 100%. t

max

 je 3 až 8 hodin. Nic 

nenasvědčuje ovlivnění absorpce memantinu potravou. 

 

Distribuce: Při denních dávkách 20 mg se plazmatická koncentrace memantinu v ustáleném stavu 

pohybuje v rozmezí 70-150 ng/ml (0,5-1 µmol) s velkými interindividuálními odchylkami. Při užívání 

denních dávek v rozmezí 5-30 mg byla vypočítána průměrná hodnota poměru mozkomíšní mok 

(CSF)/sérum ve výši 0,52. Distribuční objem je zhruba 10 l/kg. Přibližně 45 % memantinu se váže na 

plazmatické bílkoviny. 

 

Biotransformace: V krevním oběhu člověka se nachází 80 % memantinu v nezměněné formě. 

Hlavními metabolity v organismu člověka jsou N-3,5-dimethyl-gludantan, směs isomerů 4- a 6-

hydroxy-memantinu a 1-nitroso-3,5-dimethyl-adamantan. Žádný z těchto metabolitů nevykazuje 

aktivitu NMDA antagonisty. In vitro nebyl zjištěn žádný metabolický pochod, katalyzovaný 

cytochromem P 450.   

 

Ve studii p.o. podání značeného memantinu 

14

C bylo průměrně 84 % podané dávky detekováno během 

20 dnů, více než 99 % se vyloučilo ledvinami. 

 

Eliminace: Eliminace memantinu probíhá podle jednoduché exponenciální křivky s terminálním 

poločasem t

½

 60 až 100 hodin. U dobrovolníků s normální funkcí ledvin činí celková clearance (Cl

tot

170 ml/min/1,73 m² a je částečně dosažena tubulární sekrecí.  

 

V ledvinách dochází též k tubulární reabsorpci, pravděpodobně zprostředkované kationtovými 

transportními proteiny. Podíl renální eliminace memantinu v prostředí zásadité moči se může snížit o 

koeficient 7-9 (viz bod 4.4). Zásaditá moč může být následkem zásadní změny stravovacích zvyklostí, 

např. při přechodu z masité stravy na vegetariánskou nebo při požití velkého množství alkalizujících 

žaludečních pufrů. 

 

 

26 

Linearita: Studie u dobrovolníků prokázaly lineární farmakokinetiku v dávkovém rozmezí 10-40 mg.  

 

Vztah farmakokinetických a farmakodynamických vlastností: Při dávce 20 mg denně dosahují hladiny 

memantinu  v  CSF  hodnoty  inhibiční  konstanty  memantinu  (k

i

),  která  je  0,5 µmol  v  mozkové  kůře 

čelního laloku člověka.  

 

5.3  Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti  

 

V krátkodobých studiích na potkanech způsobuje memantin podobně jako jiní antagonisté NMDA 

neuronální vakuolizaci a nekrózu (Olneyovy léze) pouze při dávkách, které vedou k velmi vysokým 

maximálním sérovým koncentracím. Vakuolizaci a nekróze předcházela ataxie a jiné preklinické 

známky. Jelikož tyto jevy nebyly pozorovány při dlouhodobých studiích s hlodavci ani s jinými 

živočišnými druhy, není znám jejich význam pro klinickou praxi.  

 

Oftalmologické nálezy byly rozporně zjištěny ve studiích toxicity po opakovaném podání u hlodavců a 

psů, nikoli však u opic. Při specifických oftalmoskopických vyšetřeních v rámci klinických studií s 

memantinem nebyly objeveny žádné oční změny.  

 

U hlodavců byla pozorována fosfolipidóza u plicních makrofágů způsobená hromaděním memantinu v 

lyzozomech. Tento jev je znám i u jiných léčivých látek s kationtovými amfifilními vlastnostmi. 

Existuje možnost souvislosti mezi kumulací memantinu a vakuolizací pozorovanou v plicích. Tento 

jev byl pozorován jen při vysokých dávkách u hlodavců. Klinický význam těchto zjištění není znám. 

 

Standardní testování memantinu neprokázalo jeho genotoxicitu. V dlouhodobých (celoživotních) 

studiích prováděných na myších a potkanech nebyly nalezeny důkazy pro kancerogenitu. Memantin 

nebyl teratogenní u potkanů a králíků ani při dávkách toxických pro březí samice a neprokázal žádný 

nepříznivý vliv na plodnost. U potkanů byl zaznamenán pomalejší růst plodu při dávkách stejných 

nebo mírně vyšších, než které jsou užívány u lidí. 

 

 

6. 

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 

 

6.1  Seznam pomocných látek 

 

Jádro tablety pro potahované tablety 5/10/15/20 mg: 

Mikrokrystalická celulosa 

Kroskarmelóza sodná  

Koloidní bezvodý oxid křemičitý 

Magnesium-stearát 

 

Potah tablety pro potahované tablety 5/10/15/20 mg: 

Hypromelóza 

Makrogol 400 

Oxid titaničitý (E 171) 

 

Další pro potahované tablety 10 mg: 

Žlutý oxid železitý (E 172) 

 

Další pro potahované talbety 15 mg a 20 mg: 

Žlutý a červený oxid železitý (E 172) 

 

 

6.2  Inkompatibility 

 

Neuplatňuje se. 

 

6.3  Doba použitelnosti 

 

27 

 

4 roky. 

 

6.4  Zvláštní opatření pro uchovávání   

 

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. 

 

6.5  Druh obalu a obsah balení 

 

Balení obsahuje 28 potahovaných tablet v 4 PVDC/PE/PVC/Al-blistru nebo PP/Al-blistrech se 7 

potahovanými tabletami síly 5 mg, 7 potahovanými tabletami síly 10 mg, 7 potahovanými tabletami 

síly 15 mg a 7 potahovanými tabletami síly 20 mg.  

 

6.6  Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku 

 

Žádné zvláštní požadavky.. 

 

 

7.  

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI  

 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Eckenheimer Landstr. 100 

D-60318 Frankfurt/Main 

Německo 

 

 

8.   REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)  

 

EU/1/02/218/016 

EU/1/02/218/023 

 

 

9. 

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 

 

Datum první registrace: 17 květen /2002 

Datum posledního prodloužení registrace: 17 květen /2007 

 

 

10.  DATUM REVIZE TEXTU 

 

MM/RRRR 

 

 

Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách Evropské 

agentury pro léčivé přípravky http://www.ema.europa.eu. 

 

28 

1. 

NÁZEV NÁZEV PŘÍPRAVKU 

 

Axura

 

 20 mg potahované tablety. 

 

 

2. 

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 

 

Jedna potahovaná tableta obsahuje memantini hydrochloridum 20 mg, odpovídá 16,62 mg memantinu. 

 

Úplný seznam pomocných látek viz  bod 6.1. 

 

 

3.  

LÉKOVÁ FORMA 

 

Potahovaná tableta. 

S

větle červené až šedo-červené, oválné – podlouhlé potahované tablety s vyražením „20“ na jedné 

straně a „MEM“ na druhé straně. 

 

4. 

KLINICKÉ ÚDAJE 

 

4.1  Terapeutické indikace 

 

Léčba pacientů se středně závažnou až závažnou Alzheimerovou nemocí. 

 

4.2  Dávkování a způsob podání 

 

Dávkování  

Léčba musí být zahájena a dohlížena lékařem se zkušeností s diagnostikou a léčbou demence 

Alzheimerova typu. Podmínkou zahájení léčby je dostupnost pečovatele, který pravidelně sleduje 

užívání léčivého přípravku pacientem. Diagnóza musí být stanovena podle soudobých diagnostických 

postupů. Snášenlivost a dávkování memantinu by měly být pravidelně posuzovány, nejlépe během tří 

měsíců po zahájení terapie. Klinický přínos memantinu a snášenlivost léčby pacientem by měly být 

nadále pravidelně vyhodnocovány podle současných vodítek pro léčbu. Udržovací terapie 

memantinem může pokračovat, dokud je přínosná a pacientem snášená. Ukončení léčby memantinem 

by mělo být zváženo, pokud není terapeutický účinek již patrný nebo pokud pacient léčbu přestal 

snášet.  

 

Dospělí: 

Titrace dávky  

Maximální denní dávka je 20 mg denně. V zájmu snížení rizika výskytu nežádoucích účinků by se 

mělo udržovací dávky dosáhnout postupným zvyšováním denní dávky po 5 mg týdně během prvních 3 

týdnů léčby následujícím způsobem. Pro titraci dávky nahoru jsou k dispozici jiné síly tablety.  

 

Týden 1 (den 1-7): 

Pacient by měl užívat jednu 5 mg potahovanou tabletu denně po dobu 7 dnů.  

 

Týden 2 (den 8-14): 

Pacient by měl užívat jednu 10 mg potahovanou tabletu denně po dobu 7 dnů.  

 

Týden 3 (den 15-21): 

Pacient by měl užívat jednu 15 mg potahovanou tabletu denně po dobu 7 dnů.  

 

Od týdne 4 dále: 

Pacient by měl užívat jednu 20 mg potahovanou tabletu denně.  

 

Udržovací dávka 

Doporučená udržovací dávka je 20 mg denně. 

 

29 

 

Starší pacienti: Na základě poznatků z klinických studií je doporučená dávka pro pacienty starší 65 let 

20 mg denně, jak je uvedeno výše. 

 

Snížená funkce ledvin: U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 50 – 80 

ml/min) není třeba upravovat dávku. U pacientů se středně závažnou poruchou funkce ledvin 

(clearance kreatininu 30 – 49  ml/min) by denní dávka měla být 10 mg. Pokud je tato dávka pacientem 

minimálně týden dobře snášena, může být dle schématu nastavování dávky zvýšena na 20 mg/den. U 

pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 5 – 29 ml/min) by denní dávka měla 

být 10 mg denně. 

 

Snížená funkce jater: U pacientů s mírně až středně závažnou poruchou funce jater (Child-Pugh A a 

Child-Pugh B) není třeba upravovat dávku. Nejsou k dispozici údaje o užívání memantinu u pacientů 

se závažnou poruchou funkce jater. Podávání přípravku Axura není doporučeno u pacientů se 

závažnou poruchou funkce jater.  

 

Děti a dospívající: Přípravek Axura se nedoporučuje podávat dětem do 18 let vzhledem 

k nedostatečným informacím o účinnosti a bezpečnosti. 

 

Způsob podání 

 

Přípravek Axura se podává jednou denně a měla by být se užít ve stejnou dobu každý den. Potahované 

tablety je možné užívat s nebo bez jídla. 

 

4.3  Kontraindikace 

 

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku

 uvedenou v bodě 6.1

 

4.4  Zvláštní upozornění a opatření pro použití 

 

Opatrnost je doporučována u pacientů s epilepsií, s  předchozí anamnézou křečí nebo u pacientů s 

predispozičními faktory pro epilepsii. 

 

Neměla by probíhat současná léčba antagonisty N-methyl-D-aspartátu (NMDA), jako jsou amantadin, 

ketamin nebo dextromethorfan. Tato léčiva působí na stejném receptorovém systému jako memantin, 

nežádoucí účinky (hlavně související s  centrálním nervovým systémem,(CNS)) by tudíž mohly být 

častější nebo výraznější (viz bod 4.5).   

 

Přítomnost některých okolností, jež mohou zvýšit pH moči (viz bod 5.2 Eliminace), vyžaduje pečlivé 

sledování pacienta. Tyto okolnosti zahrnují: zásadní změny stravovacích zvyklostí, např. přechod z 

masité stravy na vegetariánskou, nebo požití velkého množství alkalizujících žaludečních pufrů. 

Zvýšení pH moči může nastat též při renální tubulární acidóze (RTA) nebo při závažné infekci 

močových cest způsobené bakterií rodu Proteus. 

 

Z většiny klinických studií byly vyloučeni pacienti s nedávným infarktem myokardu, 

nekompenzovaným městnavým srdečním selháním (NYHA III-IV) nebo neléčenou hypertenzí. Proto 

jsou u těchto pacientů pouze omezené zkušenosti a případná léčba by měla probíhat za jejich pečlivého 

sledování.  

 

4.5  Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce 

 

Vzhledem k farmakologickému působení a mechanismu účinku memantinu mohou nastat tyto 

interakce: 

 

• 

Mechanismus účinku naznačuje, že účinky L-dopy, dopaminergních agonistů a anticholinergik 

se mohou prohloubit při současné léčbě antagonisty NMDA, mezi něž patří memantin. Účinek 

barbiturátů a neuroleptik se může snížit. Při současném podání memantinu s myorelaxancii 

 

30 

dantrolenem nebo baklofenem může dojít k ovlivnění jejich účinku, což může vyžadovat úpravu 

dávky.  

• 

Současné užití memantinu a amantadinu není vhodné, vzhledem k riziku farmakotoxické 

psychózy. Obě léčiva jsou chemicky podobní antagonisté NMDA. To může platit též pro 

ketamin a dextromethorfan (viz bod 4.4). Byla publikována jedna kasuistika vztahující se k 

možnému riziku kombinace memantin a fenytoin. 

• 

Některé účinné látky, jako cimetidin, ranitidin, prokainamid, chinidin, chinin a nikotin, která 

využívají stejný kationtový transportní systém v ledvinách jako amantadin, mohou případně 

interagovat s memantinem, což vede k možnému riziku zvýšení plazmatických hladin. 

• 

Existuje možnost sníženého vylučování hydrochlorothiazidu v séru, pokud je memantin užíván 

společně hydrochlorothiazidem nebo s jakoukoli kombinací, která hydrochlorothiazid obsahuje. 

• 

V postmarketingových studiích bylo zaznamenáno několik ojedinělých případů zvýšení hodnoty 

mezinárodního normalizovaného poměru (INR) u pacientů užívajících současně warfarin. 

Ačkoliv nebyla nalezena přímá souvislost, doporučuje se pečlivé sledování protrombinového 

času (INR) u pacientů současně léčených perorálními antikoagulancii. 

 

Ve studiích farmakokinetiky (FK) při podávání jednotlivé denní dávky mladým zdravým 

dobrovolníkům nebyla prokázána interakce účinná látka – účinná látka při současném užívání 

glyburidu/metforminu nebo donepezilu. 

 

V klinických studiích mladých zdravých dobrovolníků nebyl prokázán závažný vliv memantinu na 

farmakokinetiku galantaminu. 

 

Memantin neinhibuje in vitro žádný z těchto systémů: CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, 

monooxygenázu s flavinem, epoxidhydrolázu ani sulfatační pochody. 

 

4.6  Fertilita, těhotenství a kojení 

 

Těhotenství 

Nejsou k dispozici klinické údaje o užití memantinu v těhotenství. Studie se zvířaty naznačují možnost 

zpomalení nitroděložního růstu při dávkách identických nebo mírně vyšších než těch, které jsou 

užívány u lidí (viz bod 5.3). Míra případného rizika  u lidí není známa. Memantin by se neměl v 

těhotenství užívat, pokud to není zcela nezbytné. 

 

Kojení 

Není známo, zda se memantin vylučuje do mateřského mléka, ovšem pokud se uváží lipofilita léčivé 

látky, je průnik do mateřského mléka pravděpodobný. Ženy užívající memantin by neměly kojit.  

 

Fertilita 

Během neklinických studií plodnosti u samců a samic nebyly zaznamenány žádné nežádoucí účinky 

memantinu. 

 

4.7  Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje 

 

Středně závažná až těžká Alzheimerova nemoc obvykle narušuje schopnost řízení motorových vozidel 

a omezuje ovládání strojů. Navíc Axura může mít mírný až střední vliv na schopnost řídit a obsluhovat 

stroje, takže by ambulantní pacienti měli být upozorněni, aby tomu věnovali zvýšenou pozornost. 

 

4.8  Nežádoucí účinky 

 

Shrnutí bezpečnostního profilu 

Do klinických studií byli zahrnuti pacienti s mírnou až těžkou demencí; z toho 1784 pacientů bylo 

léčeno přípravkem 

Axura

 a 1595 pacientů užívalo placebo. Celkový výskyt nežádoucích reakcí se 

nelišil u pacientů užívajících přípravek 

Axura

 v porovnání s pacienty užívajícími placebo. Nežádoucí 

reakce byly mírné až středně závažné. Nejčastější nežádoucí reakce, jejichž frekvence výskytu byla 

vyšší ve skupině léčené přípravkem 

Axura

 v porovnání se skupinou přijímající placebo, byly: závratě 

 

31 

(6,3% v porovnání s 5,6%), bolest hlavy (5,2% v porovnání s 3,9%), zácpa (4,6% v porovnání s 2,6%), 

somnolence (3,4% v porovnání s 2,2%) a hypertenze (4,1% v porovnání s 2,8%). 

 

Nežádoucí účinky uvedené v tabulce se vyskytly v klinických studiích s přípravkem 

Axura

 nebo po 

jeho uvedení na trh. V každé skupině jsou četnosti výskytu nežádoucích účinků seřazeny dle klesající 

závažnosti.  

 
Tabulka se seznamem nežádoucích reakcíNežádoucí účinky jsou seřazeny podle tříd orgánových 

systémů s použitím následující klasifikace: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100, <1/10), méně časté 

(≥1/1 000, <1/100), vzácné (≥1/10 000, <1/1 000), velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z 

dostupných údajů nelze určit). 

 

Třídy orgánových systémů 

Frekvence 

Nežádoucí účinky 

Infekce a infestace 

Méně časté 

Mykotické infekce 

Poruchy imunitního systému 

Časté 

Přecitlivělost na přípravek 

Psychiatrické poruchy 

 

Časté 

Méně časté 

Méně časté 

Není známo 

Somnolence 

Zmatenost 

Halucinace

1

 

Psychotické reakce

2

 

 

Poruchy nervového systému 

 

Časté 

Časté 

Méně časté 

Velmi vzácné 

 

Závratě 

Poruchy rovnováhy 

Poruchy chůze 

Záchvaty 

Srdeční poruchy 

Méně časté 

Srdeční selhání 

Cévní poruchy 

 

Časté 

Méně časté 

 

 

Hypertenze 

Žilní 

trombóza/trombembolismus 

Respirační, hrudní  a 

mediastinální poruchy 

Časté 

Dyspnoe 

Gastrointestinální poruchy 

Časté 

Méně časté 

Není známo 

Zácpa 

Zvracení 

Pankreatitida

2

 

Poruchy jater a žlučových cest 

Časté 

 

Není známo 

Zvýšené hodnoty jaterních testů 

 

Hepatitida 

Celkové poruchy a reakce 

v místě aplikace 

Časté 

Méně časté 

 

Bolest hlavy 

Únava 

 

Halucinace byly pozorovány častěji u pacientů s těžkou Alzheimerovou nemocí. 

Ojedinělá hlášení z postmarketingových studií. 

 

Alzheimerova choroba bývá spojována s výskytem deprese, sebevražedných představ a sebevraždy. 

V postmarketingových studiích byly tyto příhody hlášeny u pacientů léčených přípravkem Axura. 

 

Hlášení podezření na nežádoucí účinky 

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to 

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, 

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích 

účinků uvedeného v Dodatku V. 

 

32 

 

4.9  Předávkování 

 

Zkušenosti s předávkováním v klinických studiích nebo po uvedení přípravku na trh jsou pouze 

omezené. 

 

Příznaky: v případě významného předávkování (200 mg a 105 mg/den, po dobu 3 dnů) se objevily 

pouze příznaky: únava, slabost a/nebo diarea či předávkování proběhlo bez příznaků. Při požití dávek, 

které nepřesáhly 140 mg či nebyly známé, se projevily příznaky ovlivnění funkce centrálního 

nervového systému (zmatenost, otupělost, somnolence, vertigo, agitovanost, agresivita, halucinace a 

poruchy chůze) a/nebo trávicího traktu (zvracení a diarea). 

 

V případě nejvyššího předávkování pacient přežil požití úhrnné dávky 2000 mg memantinu se 

známkami ovlivnění centrálního nervového systému (kóma trvající 10 dní, později diplopie a 

agitovanost). Pacientovi byla poskytnuta symptomatická léčba a plazmaferéza. Pacient přežil bez 

následků. 

 

V případě jiného významného předávkování pacient požil 400 mg memantinu perorálně a uzdravil se 

bez následků. U pacienta se objevily příznaky ovlivnění funkce centrálního nervového systému: 

neklid, psychóza, zrakové halucinace, zvýšená pohotovost ke křečím, somnolence, stupor a 

bezvědomí.  

 

Léčba: v případě předávkování je léčba symptomatická. Neexistuje specifické antidotum. Mohou být 

užity standardní lékařské metody k odstranění účinné látky, např. gastrická laváž, podání aktivního 

uhlí (přerušení případného entero-hepatálního oběhu), acidifikace moči a forsírovaná diuréza. 

 

Pokud se projeví známky a příznaky nadměrné stimulace centrálního nervového systému (CNS), měla 

by být pečlivě zvážena symptomatická léčba. 

  

5. 

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 

 

5.1  Farmakodynamické vlastnosti 

 

Farmakoterapeutická skupina: Jiná léčiva proti demenci, ATC kód: N06DX01  

Přibývají důkazy, že narušená činnost glutamátergní neurotransmise, zvláště na NMDA receptorech, 

přispívá k projevu příznaků a postupné progresi onemocnění v neurodegenerativní demenci. 

 

Memantin je nekompetitivní antagonista receptorů NMDA, závislý na napětí, se středně silnou 

afinitou. Upravuje účinky patologicky zvýšené excitačně působící hladiny glutamátu, která může vést 

k dysfunkci neuronů.    

 

Klinické studie:  

Do stěžejní klinické studie monoterapie memantinem bylo zahrnuto 252 ambulantních pacientů 

se středně závažnou až závažnou Alzheimerovou nemocí (celkové skóre Mini Mental State 

Examination (MMSE) před léčbou 3 – 14). Studie prokázala příznivý vliv 6měsíční léčby 

memantinem ve srovnání s placebem (analýza pozorovaných případů pro Clinician´s Interview Based 

Impression of Change (CIBIC-plus): p=0,025; Alzheimer´s Disease Cooperative Study – Activities of 

Daily Living (ADCS-ADLsev): p=0,003; Severe Impairment Battery (SIB): p=0,002). 

 

Do stěžejní klinické studie léčby pacientů s mírnou až středně závažnou Alzheimerovou nemocí 

(celkové skóre MMSE před léčbou 10-22) monoterapií memantinem bylo zahrnuto 403 pacientů. 

Pacienti léčení memantinem vykazovali statisticky významný příznivý účinek oproti pacientům 

přijímajícím placebo na primární cílové parametry ve 24 týdnu Last Observation Carried Forward 

(LOCF): Alzheimer´s disease assessment scale (ADAS-cog) (p=0,003) a CIBIC-plus (p=0,004). 

Do jiné monoterapeutické studie mírné až středně závažné Alzheimerovy nemoci bylo náhodně 

zařazeno 470 pacientů (celkové skóre MMSE před léčbou 11 – 23). V prospektivně definované 

 

33 

primární analýze nebylo ve 24. týdnu dosaženo statistické významnosti v ovlivnění primárních 

cílových parametrů účinnosti..  

 

Meta-analýza 6 placebem kontrolovaných, 6měsíčních studií fáze III se středně závažnou až těžkou 

Alzheimerovou nemocí (celkové skóre MMSE před léčbou < 20) prokázala statisticky významný 

příznivý účinek memantinu ve třech oblastech: kognitivní, celkové a funkční; přičemž v meta-analýze 

byli zahrnuti pacienti léčeni pouze memantinem nebo současně stabilní dávkou inhibitorů 

acetylcholinesterázy. Pokud u pacientů docházelo ke zhoršení ve všech třech oblastech, výsledky 

ukázaly statisticky významný rozdíl účinku; ke zhoršení ve všech třech oblastech docházelo dvakrát 

častěji u pacientů přijímajících placebo ve srovnání s pacienty léčenými memantinem, který působí 

preventivně proti zhoršení (21% v porovnání s 11%, p<0,0001). 

 

5.2  Farmakokinetické vlastnosti  

 

Absorpce: Memantin má absolutní biologickou dostupnost přibližně 100%. t

max

 je 3 až 8 hodin. Nic 

nenasvědčuje ovlivnění absorpce memantinu potravou. 

 

Distribuce: Při denních dávkách 20 mg se plazmatická koncentrace memantinu v ustáleném stavu 

pohybuje v rozmezí 70-150 ng/ml (0,5-1 µmol) s velkými interindividuálními odchylkami. Při užívání 

denních dávek v rozmezí 5-30 mg byla vypočítána průměrná hodnota poměru mozkomíšní mok 

(CSF)/sérum ve výši 0,52. Distribuční objem je zhruba 10 l/kg. Přibližně 45 % memantinu se váže na 

plazmatické bílkoviny. 

 

Biotransformace: V krevním oběhu člověka se nachází 80 % memantinu v nezměněné formě. 

Hlavními metabolity v organismu člověka jsou N-3,5-dimethyl-gludantan, směs isomerů 4- a 6-

hydroxy-memantinu a 1-nitroso-3,5-dimethyl-adamantan. Žádný z těchto metabolitů nevykazuje 

aktivitu NMDA antagonisty. In vitro nebyl zjištěn žádný metabolický pochod, katalyzovaný 

cytochromem P 450.   

 

Ve studii p.o. podání značeného memantinu 

14

C bylo průměrně 84 % podané dávky detekováno během 

20 dnů, více než 99 % se vyloučilo ledvinami. 

 

Eliminace: Eliminace memantinu probíhá podle jednoduché exponenciální křivky s terminálním 

poločasem t

½

 60 až 100 hodin. U dobrovolníků s normální funkcí ledvin činí celková clearance (Cl

tot

170 ml/min/1,73 m² a je částečně dosažena tubulární sekrecí.  

 

V ledvinách dochází též k tubulární reabsorpci, pravděpodobně zprostředkované kationtovými 

transportními proteiny. Podíl renální eliminace memantinu v prostředí zásadité moči se může snížit o 

koeficient 7-9 (viz bod 4.4). Zásaditá moč může být následkem zásadní změny stravovacích zvyklostí, 

např. při přechodu z masité stravy na vegetariánskou nebo při požití velkého množství alkalizujících 

žaludečních pufrů. 

 

Linearita: Studie u dobrovolníků prokázaly lineární farmakokinetiku v dávkovém rozmezí 10-40 mg.  

 

Vztah farmakokinetických a farmakodynamických vlastností: Při dávce 20 mg denně dosahují hladiny 

memantinu  v  CSF  hodnoty  inhibiční  konstanty  memantinu  (k

i

),  která  je  0,5 µmol  v  mozkové  kůře 

čelního laloku člověka.  

 

5.3  Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti  

 

V krátkodobých studiích na potkanech způsobuje memantin podobně jako jiní antagonisté NMDA 

neuronální vakuolizaci a nekrózu (Olneyovy léze) pouze při dávkách, které vedou k velmi vysokým 

maximálním sérovým koncentracím. Vakuolizaci a nekróze předcházela ataxie a jiné preklinické 

známky. Jelikož tyto jevy nebyly pozorovány při dlouhodobých studiích s hlodavci ani s jinými 

živočišnými druhy, není znám jejich význam pro klinickou praxi.  

 

 

34 

Oftalmologické nálezy byly rozporně zjištěny ve studiích toxicity po opakovaném podání u hlodavců a 

psů, nikoli však u opic. Při specifických oftalmoskopických vyšetřeních v rámci klinických studií s 

memantinem nebyly objeveny žádné oční změny.  

 

U hlodavců byla pozorována fosfolipidóza u plicních makrofágů způsobená hromaděním memantinu v 

lyzozomech. Tento jev je znám i u jiných účinných látek s kationtovými amfifilními vlastnostmi. 

Existuje možnost souvislosti mezi kumulací memantinu a vakuolizací pozorovanou v plicích. Tento 

jev byl pozorován jen při vysokých dávkách u hlodavců. Klinický význam těchto zjištění není znám. 

 

Standardní testování memantinu neprokázalo jeho genotoxicitu. V dlouhodobých (celoživotních) 

studiích prováděných na myších a potkanech nebyly nalezeny důkazy pro kancerogenitu. Memantin 

nebyl teratogenní u potkanů a králíků ani při dávkách toxických pro březí samice a neprokázal žádný 

nepříznivý vliv na plodnost. U potkanů byl zaznamenán pomalejší růst plodu při dávkách stejných 

nebo mírně vyšších, než které jsou užívány u lidí. 

 

6. 

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 

 

6.1  Seznam pomocných látek 

 

Jádro tablety:  

Mikrokrystalická celulosa 

Kroskarmelóza sodná  

Koloidní bezvodý oxid křemičitý 

Magnesium-stearát 

 

Potah tablety:  

Hypromelóza 

Makrogol 400 

Oxid titaničitý (E 171) 

Oxid železa žlutý a červený (E 172) 

 

6.2  Inkompatibility 

 

Neuplatňuje se. 

 

6.3  Doba použitelnosti 

 

4 roky. 

 

6.4  Zvláštní opatření pro uchovávání   

 

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. 

 

6.5  Druh obalu a obsabalení 

 

Blistrové balení obsahuje 14 potahovaných tablet v PVDC/PE/PVC/Al-blistru nebo PP/Al-blistrových 

páscích. Jsou k dispozici velikosti balení s 14, 28, 42, 56, 98 nebo vícenásobná balení obsahující 840 

(20 x 42) potahovanými tabletami.  

 

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 

 

6.6  Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku 

 

Žádné zvláštní požadavky. 

 

7.  

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI  

 

 

35 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Eckenheimer Landstr. 100 

D-60318 Frankfurt/Main 

Německo 

 

 

8. 

 REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)  

 

EU/1/02/218/017 

EU/1/02/218/018 

EU/1/02/218/019 

EU/1/02/218/020 

EU/1/02/218/021 

EU/1/02/218/022 

EU/1/02/218/024 

EU/1/02/218/025 

EU/1/02/218/026 

EU/1/02/218/027 

EU/1/02/218/028 

EU/1/02/218/029 

 

 

9. 

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 

 

Datum první registrace: 17 květen 2002 

Datum posledního prodloužení registrace: 17 květen 2007 

 

10.  DATUM REVIZE TEXTU 

 

MM/RRRR 

 

Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách Evropské 

agentury pro léčivé přípravky http://www.ema.europa.eu.

 

36 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

PŘÍLOHA II 

 

A. 

VÝROBCE ODPOVĚDNÝ ZA PROPOUŠTĚNÍ ŠARŽÍ 

 

B. 

PODMÍNKY NEBO OMEZENÍ VÝDEJE A POUŽITÍ 

 

 

 

 

C. 

DALŠÍ PODMÍNKY A POŽADAVKY REGISTRACE 

 

D. 

PODMÍNKY NEBO OMEZENÍ S OHLEDEM NA 

BEZPEČNÉ A ÚČINNÉ POUŽÍVÁNÍ LÉČIVÉHO 

PŘÍPRAVKU 

 

 

37 

A. 

VÝROBCE ODPOVĚDNÝ ZA PROPOUŠTĚNÍ ŠARŽÍ 

 

Název a adresa výrobce odpovědného za propouštění šarží 

 

Merz Pharma GmbH & Co. KGaA 

Eckenheimer Landstr. 100 

D-60318 Frankfurt/Main 

Německo 

 

 

B. 

PODMÍNKY NEBO OMEZENÍ VÝDEJE A POUŽITÍ 

 

Výdej  léčivého  přípravku  je  vázán  na  lékařský  předpis  s  omezením  (viz  Příloha  I:  Souhrn  údajů  o 

přípravku, bod 4.2) 

 

 

C. 

DALŠÍ PODMÍNKY A POŽADAVKY REGISTRACE 

 

• 

Pravidelně aktualizované zprávy o bezpečnosti 

 

Držitel rozhodnutí o registraci předkládá pravidelně aktualizované zprávy o bezpečnosti pro tento 

léčivý přípravek v souladu s požadavky uvedenými v seznamu referenčních dat Unie (seznam EURD) 

stanoveném v čl. 107c odst. 7 směrnice 2001/83/ES a zveřejněném na evropském webovém portálu 

pro léčivé přípravky  

 

 

D. 

PODMÍNKY NEBO OMEZENÍ S OHLEDEM NA BEZPEČNÉ A ÚČINNÉ POUŽÍVÁNÍ 

LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

• 

Plán řízení rizik (RMP) 

 

Držitel rozhodnutí o registraci uskuteční požadované činnosti a intervence v oblasti farmakovigilance 

podrobně popsané ve schváleném RMP uvedeném v modulu 1.8.2 registrace a ve veškerých 

schválených následných aktualizacích RMP.  

 

Aktualizovaný RMP je třeba předložit: 

• 

na žádost Evropské agentury pro léčivé přípravky, 

• 

při každé změně systému řízení rizik, zejména v důsledku obdržení nových informací, které 

mohou vést k významným změnám poměru přínosů a rizik, nebo z důvodu dosažení 

význačného milníku (v rámci farmakovigilance nebo minimalizace rizik).  

 

Pokud se shodují data předložení aktualizované zprávy o bezpečnosti (PSUR) a aktualizovaného 

RMP, je možné je předložit současně.  

 

 

38 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

PŘÍLOHA III 

 

OZNAČENÍ NA OBALU A PŘÍBALOVÁ INFORMACE 

 

39 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

A. OZNAČENÍ NA OBALU 

 

40 

 

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU 

PAPÍROVÁ SKLÁDAČKA PRO BLISTROVÉ BALENÍ  

 

 

1. 

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Axura 10 mg potahované tablety 

Memantini hydrochloridum 

 

 

2. 

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/ LÉČIVÝCH LÁTEK 

 

Jedna potahovaná tableta obsahuje 10 mg memantini hydrochloridum (odpovídá 8,31 mg memantinu). 

 

 

3. 

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK 

 

 

 

4. 

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ 

 

Potahované tablety  

14 potahovaných tablet  

28 potahovaných tablet 

30 potahovaných tablet 

42 potahovaných tablet 

50 potahovaných tablet 

56 potahovaných tablet 

98 potahovaných tablet 

100 potahovaných tablet 

112 potahovaných tablet 

 

5. 

ZPŮSOB A CESTA/

 

CESTY PODÁNÍ 

 

Perorální podání. Před užitím si přečtěte příbalovou informaci. 

 

 

6. 

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN 

MIMO DOHLED A DOSAHDĚTÍ 

 

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí. 

 

 

7. 

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ 

 

 

8. 

POUŽITELNOST 

 

Použitelné do: {MM/RRRR}  

 

 

9. 

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ 

 

 

41 

 

10.  ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ 

NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ 

 

 

11.  NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Eckenheimer Landstr. 100 

D-60318 Frankfurt/Main 

Německo 

 

12.  REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA 

 

EU/1/02/218/012 14 potahovaných tablet.  

EU/1/02/218/007 28 potahovaných tablet.  

EU/1/02/218/001 30 potahovaných tablet.  

EU/1/02/218/013 42 potahovaných tablet.  

EU/1/02/218/002 50 potahovaných tablet.  

EU/1/02/218/008 56 potahovaných tablet.  

EU/1/02/218/014 98 potahovaných tablet.  

EU/1/02/218/003 100 potahovaných tablet.  

EU/1/02/218/009 112 potahovaných tablet. 

 

 

 

13.  ČÍSLO ŠARŽE 

 

Č.š.: {číslo} 

 

 

14.  KLASIFIKACE PRO VÝDEJ 

 

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 

 

 

15.  NÁVOD K POUŽITÍ 

 

 

16.  INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU 

Axura 10 mg tablety 

 

 

42 

 

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU 

 

PAPÍROVÁ SKLÁDAČKA PRO 42, 50 A 98 TABLET, MEZIOBAL JAKO SOUČÁST 

VĚTŠÍHO BALENÍ (MULTIPACK) BEZ ‚BLUE BOX‘ 
 

 

1. 

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Axura 10 mg potahované tablety 

Memantini hydrochloridum 

 

 

2. 

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/ LÉČIVÝCH LÁTEK 

 

Jedna potahovaná tableta obsahuje 10 mg memantini hydrochloridum, odpovídá 8,31 mg memantinu. 

 

 

3. 

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK 

 

 

 

4. 

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ 

 

Potahované tablety. 42 potahovaných tablet. 

Součást většího balení (multipack) obsahujícího 20 jednotlivých balení po 42 potahovaných tabletách. 

Není určeno k samostatnému prodeji. 

Potahované tablety. 50 potahovaných tablet. 

Součást většího balení (multipack) obsahujícího 20 jednotlivých balení po 50 potahovaných tabletách. 

Není určeno k samostatnému prodeji. 

Potahované tablety. 98 potahovaných tablet. 

Součást většího balení (multipack) obsahujícího 10 jednotlivých balení po 98 potahovaných tabletách. 

Není určeno k samostatnému prodeji. 

 

 

 

5. 

ZPŮSOB A CESTA/ CESTY PODÁNÍ 

 

Perorální podání. Před užitím si přečtěte příbalovou informaci. 

 

 

6. 

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN 

MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ 

 

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí. 

 

 

7. 

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ 

 

 

8. 

POUŽITELNOST 

 

Použitelné do: {MM/RRRR}  

 

 

9. 

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ 

 

43 

 

 

10.  ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ 

NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ 

 

 

 

 

11.  NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Eckenheimer Landstr. 100 

D-60318 Frankfurt/Main 

Německo 

 

 

12.  REGISTRAČNÍ ČÍSLO 

 

EU/1/02/218/010 1000 potahovaných tablet (20 balení po 50)  

EU/1/02/218/015 980 potahovaných tablet (10 balení po 98)  

EU/1/02/218/030 840 potahovaných tablet (20 balení po 42)  

 

 

13.  ČÍSLO ŠARŽE 

 

Č.š.: {číslo} 

 

 

14.  KLASIFIKACE PRO VÝDEJ 

 

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 

 

 

15.  NÁVOD K POUŽITÍ 

 

 

16.  INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU 

 

Axura 10 mg tablety 

 

44 

 

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU 

 

ŠTÍTEK NA ZEVNÍ FÓLII BALENÍ MULTIPACK (20 x 42 TABLET, 20 x 50 TABLET A 10 x 

98 TABLET) (VČETNĚ ‚BLUE BOX‘) 
 

 

1. 

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Axura 10 mg potahované tablety  

Memantini hydrochloridum 

 

 

2. 

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/ LÉČIVÝCH LÁTEK 

 

Jedna potahovaná tableta obsahuje 10 mg memantini hydrochloridum, odpovídá 8,31 mg memantinu. 

 

 

3. 

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK 

 

 

 

4. 

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ 

 

Multipack obsahující  

 

20 balení, každé obsahuje 42 potahovaných tablet. 

20 balení, každéobsahuje 50 potahovaných tablet. 

10 balení, každé obsahuje 98 potahovaných tablet. 

 

 

5. 

ZPŮSOB A CESTA/ CESTY PODÁNÍ 

 

Perorální podání. Před užitím si přečtěte příbalovou informaci. 

 

 

6. 

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN 

MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ 

 

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí. 

 

 

7. 

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ 

 

 

8. 

POUŽITELNOST 

 

Použitelné do: {MM/RRRR}  

 

 

9. 

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ 

 

 

10.  ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ 

NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ 

 

 

45 

 

 

11.  NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

 

 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Eckenheimer Landstr. 100 

D-60318 Frankfurt/Main 

Německo 

 

 

12.  REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA 

 

EU/1/02/218/010 1000 (20 balení po 50 potahovaných tabletách) 

EU/1/02/218/015 980 (10 balení po 98 potahovaných tabletách)  

EU/1/02/218/030 840 (20 balení po 42 potahovaných tabletách) 

 

13.  ČÍSLO ŠARŽE 

 

Č.š.: {číslo} 

 

 

14.  KLASIFIKACE PRO VÝDEJ 

 

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 

 

 

15.  NÁVOD K POUŽITÍ 

 

 

16.  INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU 

 

 

 

46 

 

 

 

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH A STRIPECH 

 

BLISTR PRO TABLETY 

 

 

1. 

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Axura 10 mg potahované tablety 

Memantini hydrochloridum 

 

 

2. 

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

  

Merz Pharmaceuticals GmbH 

 

 

3. 

POUŽITELNOST 

 

Použitelné do: {MM/RRRR} 

Viz razítko na okraji. 

 

 

4. 

ČÍSLO ŠARŽE 

 

Č.š.:{číslo} 

Viz razítko na okraji. 

 

 

5. 

JINÉ 

 

 

47 

 

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU A NA VNITŘNÍM OBALU 

 

PAPÍROVÁ SKLÁDAČKA A ŠTÍTEK PRO LAHVIČKU  

 

 

1. 

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Axura 5 mg/dávka, perorální roztok. 

memantini hydrochloridum 

 

 

2. 

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/ LÉČIVÝCH LÁTEK 

 

Jedno použití pumpy (jedno stlačení) dodá 0,5 ml roztoku obsahujícího 5 mg memantini 

hydrochloridum odpovídající 4,16 mg memantinu. 

 

 

3. 

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK 

 

Roztok také obsahuje sorbitan draselný a sorbitol (E 420). 

Více informací viz příbalová informace. 

 

 

4. 

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ 

 

Perorální roztok. 

50 ml. 

100 ml. 

 

 

5. 

ZPŮSOB A CESTA/ CESTY PODÁNÍ 

 

Perorální podání. Před užitím si přečtěte příbalovou informaci. 

Jednou denně. 

 

 

6. 

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN 

MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ 

 

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí. 

 

 

7. 

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ 

 

 

8. 

POUŽITELNOST 

 

Použitelné do {MM/RRRR} 

 

 

9. 

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ 

 

Uchovávejte při teplotě do 30°C. 

Po otevření spotřebujte během 3 měsíců. 

 

48 

 

 

10.  ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ 

NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ 

 

 

11.  NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Eckenheimer Landstr. 100 

D-60318 Frankfurt/Main 

Německo 

 

 

12.  REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA 

 

EU/1/02/218/005 50 ml. 

EU/1/02/218/006 100 ml. 

 

 

13.  ČÍSLO ŠARŽE 

 

Č.š.: {číslo} 

 

 

14.  KLASIFIKACE PRO VÝDEJ 

 

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 

 

 

15.  NÁVOD K POUŽITÍ 

 

 

16.  INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU 

 

Axura 5 mg/dávka roztok. 

 

49 

 

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU A NA VNITŘNÍM OBALU 

 

PAPÍROVÁ SKLÁDAČKA A ŠTÍTEK PRO LAHVIČKU 50 ml, MEZIOBAL JAKO 

SOUČÁST VĚTŠÍHO BALENÍ (MULTIPACK) BEZ ‚BLUE BOX‘ 
 

 

1. 

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Axura 5 mg/dávka perorální roztok. 

memantini hydrochloridum. 

 

 

2. 

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/ LÉČIVÝCH LÁTEK 

 

Jedno použití pumpy (jedno stlačení) dodá 0,5 ml roztoku, který obsahujícího 5 mg memantini 

hydrochloridum odpovídající 4,16 mg memantinu. 

 

 

3. 

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK 

 

Roztok také obsahuje sorbitan draselný a sorbitol (E 420). 

Více informací viz příbalová informace. 

 

 

4. 

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ 

 

Perorální roztok. 50 ml. 

Součást většího balení (multipack) obsahujícího 10 jednotlivých balení, každá lahvička obsahuje 50 g 

perorálního roztoku. Není určeno k samostatnému prodeji. 

 

 

5. 

ZPŮSOB A CESTA/ PODÁNÍ 

 

Perorální podání. Před užitím si přečtěte příbalovou informaci. 

Jednou denně. 

 

 

6. 

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN 

MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ 

 

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí. 

 

 

7. 

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ 

 

 

8. 

POUŽITELNOST 

 

Použitelné do {MM/RRRR} 

 

 

9. 

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ 

 

Uchovávejte při teplotě do 30°C. 

Po otevření spotřebujte během 3 měsíců. 

 

50 

 

 

10.  ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ 

NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ 

 

 

11.  NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

  

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Eckenheimer Landstr. 100 

D-60318 Frankfurt/Main 

Německo 

 

 

12.  REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A) /ČÍSLA 

 

EU/1/02/218/011 500ml (10 lahviček po 50ml) 

 

 

13.  ČÍSLO ŠARŽE 

 

Č.š.: {číslo} 

 

 

14.  KLASIFIKACE PRO VÝDEJ 

 

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 

 

 

15.  NÁVOD K POUŽITÍ 

 

 

16.  INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU 

 

Axura 5 mg/dávka roztok. 

 

51 

 

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU  

 

ŠTÍTEK NA FÓLII BALENÍ MULTIPACK (10 x 50 ml), VČETNĚ ‚BLUE BOX‘ 

 

 

1. 

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Axura 5 mg/dávka, perorální roztok. 

memantini hydrochloridum. 

 

 

2. 

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/

 LÉČIVÝCH

 LÁTEK 

 

Jedno použití pumpy (jedno stlačení) dodá 0,5 ml roztoku, který obsahujícího 5 mg memantini 

hydrochloridum odpovídající 4,16 mg memantinu. 

 

 

3. 

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK 

 

Roztok také obsahuje sorbitan draselný a sorbitol (E 420). 

Více informací viz příbalová informace. 

 

 

4. 

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH

 BALENÍ

 

 

Perorální roztok. 

Multipack obsahující 10 jednotlivých balení, každé balení obsahuje 1 lahvičku s 50 ml perorálního 

roztoku. 

 

 

5. 

ZPŮSOB A CESTA/

 CESTY

 PODÁNÍ 

 

Perorální podání. Před užitím si přečtěte příbalovou informaci. 

Jednou denně. 

 

 

6. 

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN 

MIMO 

DOHLED A DOSAH 

DĚTÍ 

 

Uchovávejte mimo 

dohled a dosah 

dětí. 

 

 

7. 

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ 

 

 

8. 

POUŽITELNOST 

 

Použitelné do {MM/RRRR}  

 

 

9. 

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ 

 

Uchovávejte při teplotě do 30°C. 

Po otevření spotřebujte během 3 měsíců. 

 

52 

 

 

10.  ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ 

NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ 

 

 

11.  NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Eckenheimer Landstr. 100 

D-60318 Frankfurt/Main 

Německo 

 

 

12.  REGISTRAČNÍ ČÍSLO /ČÍSLA 

 

EU/1/02/218/011 500 ml (10 lahviček po 50ml) 

 

 

13.  ČÍSLO ŠARŽE 

 

Č.š.: {číslo} 

 

 

14.  KLASIFIKACE PRO VÝDEJ 

 

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 

 

 

15.  NÁVOD K POUŽITÍ 

 

 

16.  INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU 

 

 

53 

 

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU 

 

PAPÍROVÁ SKLÁDAČKA PRO 28 TABLET – BALENÍ PRO ZAHÁJENÍ LÉČBY – 4 

TÝDENNÍ LÉČEBNÉ SCHÉMA  
 

 

1. 

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Axura 5 mg potahované tablety 

Axura 10 mg potahované tablety 

Axura 15 mg potahované tablety 

Axura 20 mg potahované tablety 

Memantini hydrochloridum 

 

 

2. 

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK 

 

Jedna potahovaná tableta obsahuje 5 mg memantini hydrochloridum, což odpovídá 4,15 mg 

memantinu. 

Jedna potahovaná tableta obsahuje 10 mg memantini hydrochloridum, což odpovídá 8,31 mg 

memantinu. 

Jedna potahovaná tableta obsahuje 15 mg memantini hydrochloridum, což odpovídá 12,46 mg 

memantinu. 

Jedna potahovaná tableta obsahuje 20 mg memantini hydrochloridum, což odpovídá 16,62 mg 

memantinu. 

 

 

3. 

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK 

 

 

 

4. 

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ 

 

Balení s 28 potahovanými tabletami pro 4-týdenní léčebné schéma obsahuje: 

7 x Axura 5 mg 

7 x Axura 10 mg 

7 x Axura 15 mg 

7 x Axura 20 mg 

 

5. 

ZPŮSOB A CESTA/ CESTY PODÁNÍ 

 

Perorální podání. Před užitím si přečtěte příbalovou informaci. 

 

Jednou denně. 

 

Pro pokračování Vaší léčby se prosím obraťte na svého lékaře. 

 

6. 

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN 

MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ 

 

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 

 

 

7. 

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ 

 

 

54 

 

8. 

POUŽITELNOST 

 

Použitelné do: {MM/RRRR}  

 

 

9. 

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ 

 

 

10.  ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ 

NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ 

 

 

11.  NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Eckenheimer Landstr. 100 

D-60318 Frankfurt/Main 

Německo 

 

12.  REGISTRAČNÍ ČÍSLO /ČÍSLA 

 

EU/1/02/218/016 28 potahované tablety 

EU/1/02/218/023 28 potahované tablety 

 

 

13.  ČÍSLO ŠARŽE 

 

Č.š.: {číslo} 

 

 

14.  KLASIFIKACE PRO VÝDEJ 

 

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 

 

 

15.  NÁVOD K POUŽITÍ 

 

 

16.  INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU 

 

Axura 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg tablety 

 

55 

 

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU 

 

VNITŘNÍ KARTON PRO BLISTROVÉ BALENÍ; přední a zadní strana 

 

 

1. 

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Axura 5 mg 

Axura 10 mg 

Axura 15 mg 

Axura 20 mg 

 

 

2. 

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/ LÉČIVÝCH LÁTEK 

 

Memantini hydrochloridum 

 

 

3. 

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK 

 

 

4. 

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ 

 

7 potahovaných tablet Axura 5 mg 

7 potahovaných tablet Axura 10 mg 

7 potahovaných tablet Axura 15 mg 

7 potahovaných tablet Axura 20 mg 

 

 

5. 

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ 

 

Jedna tableta denně 

 

 

6. 

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN 

MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ 

 

 

7. 

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ 

 

 

8. 

POUŽITELNOST 

 

 

9. 

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ 

 

 

10.  ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ 

NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ 

 

 

11.  NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

 

 

 

56 

12.  REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA 

 

 

13.  ČÍSLO ŠARŽE 

 

 

14.  KLASIFIKACE PRO VÝDEJ 

 

 

15.  NÁVOD K POUŽITÍ 

 

Týden 1, 2, 3, 4. 

Den 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28. 

 

 

16.  INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU 

 

57 

 

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU 

 

VNITŘNÍ KARTON PRO BLISTROVÉ BALENÍ; přední strana 

 

 

1. 

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Axura 5 mg  

Axura 10 mg 

Axura 15 mg 

Axura 20 mg  

Potahované tablety 

 

 

2. 

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/ LÉČIVÝCH LÁTEK 

 

Memantini hydrochloridum 

 

 

3. 

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK 

 

 

4. 

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ 

 

Balení o 28 potahovaných tabletách pro léčbu trvající 4 týdny obsahuje: 

7 Axura 5 mg 

7 Axura 10 mg 

7 Axura 15 mg 

7 Axura 20 mg 

 

 

5. 

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ 

 

Jednou denně 

 

Pro pokračování Vaší léčby se prosím obraťte na svého lékaře. 

 

 

6. 

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN 

MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ 

 

 

7. 

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ 

 

 

8. 

POUŽITELNOST 

 

Použitelné do: {MM/RRRR} 

 

 

9. 

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ 

 

 

 

58 

10.  ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ 

NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ 

 

 

11.  NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

 

 

12.  REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA 

 

EU/1/02/218/016 28 potahovaných tablet 

EU/1/02/218/023 28 potahovaných tablet 

 

 

13.  ČÍSLO ŠARŽE 

 

Č.š.: {číslo} 

 

 

14.  KLASIFIKACE PRO VÝDEJ 

 

 

15.  NÁVOD K POUŽITÍ 

 

 

16.  INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU 

 

 

 

59 

 

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH 

 

BLISTRY PRO TABLETY 

 

 

1. 

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Axura 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, potahované tablety 

Memantini hydrochloridum 

 

 

2. 

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

 

 

3. 

POUŽITELNOST 

 

Použitelné do: {MM/RRRR} 

Viz razítko na okraji. 

 

 

4. 

ČÍSLO ŠARŽE 

 

Č.š.: {číslo} 

Viz razítko na okraji. 

 

 

5. 

JINÉ 

 

60 

 

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU 

PAPÍROVÁ SKLÁDAČKA PRO BLISTROVÉ BALENÍ  

 

 

1. 

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Axura 20 mg potahované tablety 

Memantini hydrochloridum 

 

 

2. 

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/ LÉČIVÝCH LÁTEK 

 

Jedna potahovaná tableta obsahuje 20 mg memantini hydrochloridum, což odpovídá 16,62 mg 

memantinu. 

 

 

3. 

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK 

 

 

4. 

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ 

 

Potahované tablety  

14 potahovaných tablet 

28 potahovaných tablet 

42 potahovaných tablet 

56 potahovaných tablet 

98 potahovaných tablet 

 

5. 

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ 

 

Perorální podání. Před užitím si přečtěte příbalovou informaci. 

 

Jednou denně. 

 

6. 

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN 

MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ 

 

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí. 

 

 

7. 

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ 

 

 

8. 

POUŽITELNOST 

 

Použitelné do: {MM/RRRR}  

 

 

9. 

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ 

 

 

10.  ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ 

NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ 

 

61 

 

 

11.  NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Eckenheimer Landstr. 100 

D-60318 Frankfurt/Main 

Německo 

 

12.  REGISTRAČNÍ ČÍSLO /ČÍSLA 

 

EU/1/02/218/017 14 potahované tablety 

EU/1/02/218/018 28

 

potahované tablety  

EU/1/02/218/019 42 potahované tablety 

EU/1/02/218/020 56 potahované tablety 

EU/1/02/218/021 98 potahované tablety 

EU/1/02/218/024 14 potahované tablety 

EU/1/02/218/025 28 potahované tablety 

EU/1/02/218/026 42 potahované tablety 

EU/1/02/218/027 56 potahované tablety 

EU/1/02/218/028 98 potahované tablety 

 

13.  ČÍSLO ŠARŽE 

 

Č.š.: {číslo} 

 

 

14.  KLASIFIKACE PRO VÝDEJ 

 

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 

 

 

15.  NÁVOD K POUŽITÍ 

 

 

16.  INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU 

 

Axura 20 mg tablety 

 

62 

 

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU 

PAPÍROVÁ SKLÁDAČKA PRO 42 TABLET, MEZIOBAL JAKO SOUČÁST VĚTŠÍHO 

BALENÍ (MULTIPACK) BEZ ‚BLUE BOX‘ 

 

 

1. 

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Axura 20 mg potahované tablety 

Memantini hydrochloridum 

 

 

2. 

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/ LÉČIVÝCH LÁTEK 

 

Jedna potahovaná tableta obsahuje 20 mg memantini hydrochloridum, odpovídá 16,62 mg memantinu. 

 

 

3. 

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK 

 

  

4. 

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ 

 

Potahované tablety. 42 potahovaných tablet. 

Součást většího balení (multipack) obsahujícího 20 jednotlivých balení po 42 potahovaných tabletách. 

Není určeno k samostatnému prodeji. 

 

 

5. 

ZPŮSOB A CESTA/ CESTY PODÁNÍ 

 

Perorální podání. Před užitím si přečtěte příbalovou informaci. 

 

Jednou denně. 

 

6. 

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN 

MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ 

 

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí. 

 

 

7. 

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ 

 

 

8. 

POUŽITELNOST 

 

Použitelné do: {MM/RRRR}  

 

 

9. 

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ 

 

 

10.  ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ 

NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ 

 

 

 

 

63 

 

11.  NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Eckenheimer Landstr. 100 

D-60318 Frankfurt/Main 

Německo 

 

 

12.  REGISTRAČNÍ ČÍSLO /ČÍSLA 

 

EU/1/02/218/022 840 potahovaných tablet (20 balení po 42) 

EU/1/02/218/029 840 potahovaných tablet (20 balení po 42) 

 

 

13.  ČÍSLO ŠARŽE 

 

Č.š.: {číslo} 

 

 

14.  KLASIFIKACE PRO VÝDEJ 

 

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 

 

 

15.  NÁVOD K POUŽITÍ 

 

 

16.  INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU 

 

Axura 20 mg tablety 

 

64 

 

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU 

ŠTÍTEK NA FÓLII BALENÍ MULTIPACK (20 x 42 TABLET), (VČETNĚ ‚BLUE BOX‘) 

 

 

1. 

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Axura 20 mg potahované tablety  

Memantini hydrochloridum 

 

 

2. 

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/ LÉČIVÝCH LÁTEK 

 

Jedna potahovaná tableta obsahuje 20 mg memantini hydrochloridum, odpovídá 16,62 mg memantinu. 

 

 

3. 

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK 

 

 

4. 

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ 

 

Multipack obsahující 20 jednotlivých balení po 42 potahovaných tabletách. 

 

 

5. 

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ 

 

Perorální podání. Před užitím si přečtěte příbalovou informaci. 

 

Jednou denně. 

 

 

6. 

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN 

MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ 

 

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí. 

 

 

7. 

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ 

 

 

8. 

POUŽITELNOST 

 

Použitelné do: {MM/RRRR}  

 

 

9. 

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ 

 

 

10.  ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ 

NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ 

 

 

 

11.  NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

 

65 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Eckenheimer Landstr. 100 

D-60318 Frankfurt/Main 

Německo 

 

 

12.  REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA 

 

EU/1/02/218/022 840 potahovaných tablet (20 x 42) 

EU/1/02/218/029 840 potahovaných tablet (20 x 42) 

 

 

13.  ČÍSLO ŠARŽE 

 

Č.š.: {číslo} 

 

 

14.  KLASIFIKACE PRO VÝDEJ 

 

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 

 

 

15.  NÁVOD K POUŽITÍ 

 

 

16.  INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU 

 

 

 

 

66 

 

 

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH A STRIPECH 

 

BLISTR PRO TABLETY 

 

 

1. 

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Axura 20 mg potahované tablety 

Memantini hydrochloridum 

 

 

2. 

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

  

Merz Pharmaceuticals GmbH 

 

 

3. 

POUŽITELNOST 

 

Použitelné do: {MM/RRRR} 

Viz razítko na okraji. 

 

 

4. 

ČÍSLO ŠARŽE 

 

Č.š.:{číslo} 

Viz razítko na okraji. 

 

 

5. 

JINÉ 

 

Po → Út → St → Čt → Pá → So → Ne 

 

67 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

B. PŘÍBALOVÁ INFORMACE 

 

68 

Příbalová informace: Informace pro uživatele 

 

Axura 10 mg potahované tablety  

Memantini hydrochloridum 

 

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, 

protože obsahuje pro Vás důležité údaje. 

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu. 

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. 

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i 

tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy. 

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo 

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny 

v této příbalové informaci. Viz bod 4. 

 

 Co naleznete v této příbalové informaci  

 

1. 

Co je Axura a k čemu se používá 

2.  

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Axura užívat 

3.  

Jak se přípravek Axura užívá 

4.  

Možné nežádoucí účinky 

5.  

Jak přípravek Axura uchovávat 

6. 

Obsah balení a další informace 

 

 

1.  

Co je Axura a k čemu se používá 

 

Jak přípravek Axura účinkuje 

Přípravek Axura obsahuje léčivou látku memantin-hydrochlorid. 

Axura patří do skupiny přípravků používaných k léčbě demence. 

Ztráta paměti u Alzheimerovy nemoci nastává v důsledku poruchy přenosu signálů v mozku. Mozek 

obsahuje tzv. N-methyl-D-aspartátové (NMDA) receptory, které zprostředkovávají přenos nervových 

vzruchů důležitých pro učení a paměť. Axura patří do skupiny léčiv nazývaných antagonisté NMDA 

receptorů. Axura ovlivňuje tyto NMDA receptory a zlepšuje tak přenos nervových signálů a paměť. 

 

K čemu se Axura používá 

Axura se používá k léčbě pacientů se středně závažnou až závažnou Alzheimerovou nemocí. 

 

 

2. 

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Axura užívat 

 

Neužívejte přípravek Axura 

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á ) na memantin-hydrochlorid nebo kteroukoliv další složku 

přípravku Axura (uvedenou v bodě 6).  

 

Upozornění a opatření  

Před užitím přípravku Axura se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem 

jestliže se u Vás v minulosti objevily epileptické záchvaty 

když jste nedávno prodělal/a srdeční infarkt, nebo pokud trpíte městnavým selháním srdce nebo 

neléčenou hypertenzí (vysoký krevní tlak). 

 

V těchto případech by léčba měla být pečlivě sledována a Váš lékař bude pravidelně vyhodnocovat 

přínos léčby.    

 

Pokud trpíte renálním postižením (potíže s ledvinami), Váš lékař bude činnost ledvin pečlivě sledovat 

a pokud to bude nutné, upraví dávku memantinu. 

 

69 

Je nutno vyhnout se současnému užívání těchto přípravků: amantadin (k léčbě Parkinsonovy choroby), 

ketamin (látka obvykle používaná jako anestetikum), dextrometorfan (obecně se používá k léčbě 

kašle) a jiných tzv. antagonistů NMDA receptorů. 

 

U dětí a mladistvých do 18 let se podání přípravku Axura nedoporučuje. 

 

Další léčivé přípravky a přípravek Axura 

 

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v 

nedávné době, nebo které budete užívat.  

 

Zvláště účinky dále uvedených léků mohou být ovlivněny přípravkem Axura, jejich dávku by v 

takovém případě lékař upravil:  

 

amantadin, ketamin, dextromethorfan 

dantrolen, baklofen  

cimetidin, ranitidin, prokainamid, chinidin, chinin, nikotin  

hydrochlorothiazid (nebo jakákoli kombinace s hydrochlorothiazidem) 

anticholinergika (látky užívané k léčbě poruch hybnosti nebo křečí zažívacího ústrojí) 

antikonvulziva (látky užívané k předcházení záchvatům křečí a k jejich léčbě) 

barbituráty (látky užívané k navození spánku) 

dopaminergní agonisté (L-dopa nebo bromokriptin) 

neuroleptika (látky užívané k léčbě duševních onemocnění)  

perorální antikoagulancia (látky zabraňující srážení krve, užívané ústy) 

 

V případě Vašeho přijetí do nemocnice oznamte lékaři, že užíváte přípravek Axura. 

 

PřípravekAxura s jídlem a pitím 

Uvědomte svého lékaře, pokud jste nedávno změnil/a nebo hodláte zásadním způsobem změnit své 

stravovací návyky (např. přechod z běžné na přísně vegetariánskou stravu) nebo pokud trpíte 

ledvinovou tubulární acidózou (stav, kdy se vlivem renální dysfunkce (snížená funkce ledvin) dostává 

do krevního oběhu nadměrné množství kysele reagujících látek), případně závažnou infekcí močových 

cest (které odvádějí moč). Lékař Vám může v takových případech upravit dávku. 
 

Těhotenství a kojení 

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte 

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat. 

  

Těhotenství: Užití memantinu v těhotenství se nedoporučuje.  
 

Kojení: Ženy užívající přípravek Axura by neměly kojit. 

 

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů 

Váš lékař rozhodne, zda Vám onemocnění umožňuje bezpečné řízení motorových vozidel a ovládání 

strojů. Axura může změnit schopnost reakce natolik, že řízení motorových vozidel a ovládání strojů 

není vhodné.  

 

 

3.  

Jak se přípravek Axura užívá 

 

Vždy užívejte přípravek tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, 

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. 

 

Dávkování 

Doporučená dávka přípravku Axura pro dospělé a starší pacienty je 20 mg jednou denně. V zájmu 

snížení rizika výskytu nežádoucích účinků je zapotřebí této dávky dosáhnout pozvolna podle 

uvedeného postupu:  

 

70 

 

týden 1 

polovina 10 mg tablety 

týden 2 

jedna 10 mg tableta 

týden 3 

jeden a půl 10 mg tablety 

týden 4 a dále 

dvě 10 mg tablety jednou 

denně 

 

Obvyklá úvodní dávka je polovina tablety jednou denně (1 x 5 mg) po dobu prvního týdne. Tato dávka 

se zvyšuje ve druhém týdnu na jednu tabletu denně (1 x 10 mg) a dále ve třetím týdnu na jednu a půl 

tablety jednou denně. Od čtvrtého týdne je obvyklá dávka 2 tablety jednou denně (1 x 20 mg). 

 

Dávkování u pacientů s narušenou činností ledvin 

Pokud máte poškozenou činnost ledvin, Váš lékař dávku upraví podle Vašeho zdravotního stavu. Bude 

Vám též pravidelně sledovat činnost ledvin. 

 

Užití 

Axura se užívá perorálně (ústy) jednou denně. K dosažení příznivého účinku léku je nutno jej užívat 

pravidelně každý den ve stejnou denní dobu. Tablety polkněte a zapijte vodou. Tablety je možno užít 

společně s jídlem nebo též na lačno. 

 

Délka léčby 

Pokračujte v léčbě přípravkem Axura tak dlouho, dokud je pro Vás přínosem. Váš lékař bude 

pravidelně vyhodnocovat léčbu. 

 

Jestliže jste užil/a více přípravku Axura, než jste měl/a 

Obecně vzato, nadměrná dávka přípravku Axura by neměla způsobit žádnou újmu. Mohou se ve 

zvýšené míře projevit nežádoucí účinky uvedené v bodě 4. “Možné nežádoucí účinky“.  

V případě výrazného předávkování vyhledejte lékaře nebo jej žádejte o radu, protože můžete 

potřebovat lékařský dohled. 

 

 

Jestliže jste zapomněl/a užít přípravek Axura 

-  Pokud opomenete užít předepsanou dávku, počkejte a vezměte si následující dávku v obvyklou 

dobu.   

-      Nezdvojujte následující dávku, abyste doplnil/a vynechanou dávku. 

 

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo 

lékárníka. 

 

4. 

Možné nežádoucí účinky 

 

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí 

vyskytnout u každého. 

 

Nežádoucí účinky jsou obvykle mírné. 

 

Časté (postihuje 1 až 10 pacientů ze 100): 

 

• 

Bolest hlavy, ospalost, zácpa, zvýšené hodnoty jaterních testů, závratě, poruchy rovnováhy 

dušnost, zvýšení krevního tlaku a přecitlivělost na přípravek 

 

Méně časté (postihuje 1 až 10 pacientů z 1 000): 

 

• 

Únava, plísňové infekce, zmatenost, halucinace, zvracení, poruchy chůze, srdeční selhání a 

tvorba krevních sraženin v žilách (trombóza/tromboembolismus) 

 

Velmi vzácné (postihuje méně než 1 pacienta z 10 000): 

 

 

71 

• 

Záchvaty křečí 

 

Neznámá četnost (frekvenci nelze hodnotit z dostupných dat): 

 

• 

Zánět slinivky břišní, zánět jater (hepatitida) a psychotické reakce 

 

Alzheimerova choroba bývá často doprovázena depresí, sebevražednými představami a sebevraždou. 

Tyto případy se vyskytly též u pacientů léčených přípravkem Axura. 

 

Hlášení nežádoucích účinků 

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. 

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové 

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo prostřednictvím národního systému hlášení 

nežádoucích účinků uvedeného v Dodatku V. Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět 

k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku. 

 

 

5.  

Jak přípravek Axura uchovávat 

 

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí. 

 

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené  na krabičce a blistru. Doba 

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. 

 

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. 

 

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého 

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní 

prostředí. 

 

6. 

Obsah balení a další informace 

 

Co obsahuje přípravek Axura 

 

Léčivá látka je memantini hydrochloridum. Jedna tableta obsahuje memantini hydrochloridum 10 mg, 

(což odpovídá 8,31 mg memantinu). 

 

Další pomocné látky obsažené v jádru tablety jsou: mikrokrystalická celulosa, sodná sůl 

kroskarmelosy, koloidní bezvodý oxid křemičitý, mastek a magnesium-stearát. Potah tablety: 

hypromelosa, makrogol 400, oxid titaničitý (E 171) a žlutý oxid železitý (E 172).  

 

Jak Axura vypadá a co obsahuje toto balení 

 

Axura potahované tablety jsou světle žluté až žluté, oválné potahované tablety s půlící rýhou a 

označením “1-0“ na jedné straně a “M M“ na druhé straně.  

 

Axura potahované tablety se dodává v blistrech v balení: 14 tablet, 28 tablet, 30 tablet, 42 tablet,  50 

tablet, 56 tablet, 98 tablet, 100 tablet, 112 tablet a vícenásobná balení obsahující 840 (20 balení po 42) 

tablet, 980 (10 balení po  98) tablet  nebo 1000 (20 balení po 50) tablet.  

 

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 

 

Držitel rozhodnutí o registraci  
  

 

72 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Eckenheimer Landstr. 100 

D-60318 Frankfurt/Main 

Německo.

 

 

Výrobce 

 

Merz Pharma GmbH + Co. KGaA 

Eckenheimer Landstr. 100 

D-60318 Frankfurt/Main 

Německo. 

 

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci. 

 

Belgique/België/Belgien 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tél/Tel: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Lietuva 

H. Abbe Pharma GmbH 

Tel.: +370 52 711710 

 

България 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel.: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Luxembourg/Luxemburg 

Hanff s.à r.l. et cie, s.e.c.s. 

Tél: +352 45 07 07-1 

Česká republika  

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Magyarország 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 - 0 

Danmark 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tlf: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Malta 

Clinipharm Co. Ltd 

Tel: +356 21 43 74 15 

 

Deutschland 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 - 0 

Nederland 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Eesti 

H. Abbe Pharma GmbH 

Tel.: +372 6 460980 

 

Norge 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tlf: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Ελλάδα 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Τηλ: +49 (0)69 1503 - 0 

 

Österreich 

Merz Pharma Austria GmbH 

Tel: +43 1 869 16 04-0 

 

España 

Merz Pharma España S.L.  

Tel: +34  91 657 47 84 

 

Polska 

Centrala Farmaceutyczna CEFARM SA 

Tel: +48 22 634 02 22 

France 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tél: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Portugal 

Merz Pharma España S.L.  

Tel: +34  91 657 47 84 

 

 

73 

Hrvatska  

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 – 0 

 

România 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel.: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Ireland 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Slovenija 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 - 0 

Ísland 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Sími.: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Slovenská republika 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 - 0 

Italia 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 - 0 

Suomi/Finland 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Puh/Tel: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Κύπρος 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 - 0 

Sverige 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Latvija 

H. Abbe Pharma GmbH 

Tel.: +371 67 103203 

 

United Kingdom 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 – 0 

 

 

 

Tato příbalová informace byla naposledy revidována{MM/RRRR} 

Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách Evropské 

agentury pro léčivé přípravky http://www.ema.europa.eu 

 

74 

Příbalová informace: Informace pro uživatele 

 

Axura 5 mg/dávka, perorální roztok  

Memantini hydrochloridum 

 

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, 

protože obsahuje pro Vás důležité údaje. 

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu. 

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. 

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i 

tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy. 

-  Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. 

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové 

informaci. Viz bod 4. 

 

Co naleznete v této příbalové informaci 

 

1. 

Co je Axura a k čemu se používá 

2.  

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Axura užívat 

3.  

Jak se přípravek Axura užívá 

4.  

Možné nežádoucí účinky 

5.  

Jak přípravek Axura uchovávat 

6. 

Obsah balení a další informace 

 

1.  

Co je Axura a k čemu se používá 

 

Jaký je mechanismus účinku přípravku Axura účinkuje 

Přípravek Axura obsahuje léčivou látku memantin hydrochlorid. 

Axura patří do skupiny přípravků používaných k léčbě demence. 

Ztráta paměti u Alzheimerovy nemoci nastává v důsledku poruchy přenosu signálů v mozku. Mozek 

obsahuje tzv. N-methyl-D-aspartátové (NMDA) receptory, které zprostředkovávají přenos nervových 

vzruchů důležitých pro učení a paměť. Axura patří do skupiny léčiv nazývaných. antagonisté NMDA 

receptorů. Axura ovlivňuje tyto NMDA receptory a zlepšuje tak přenos nervových signálů a paměť. 

 

K čemu se Axura používá 

Axura se používá k léčbě pacientů se středně závažnou až závažnou Alzheimerovou nemocí. 

 

 

2. 

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Axura užívat 

 

Neužívejte přípravek Axura 

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á ) na memantin-hydrochlorid  nebo kteroukoliv další 

složku přípravku Axura (uvedenou v bodě viz bod 6). 

 

Upozornění a opatření  

Před užitím přípravku Axura se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem 

jestliže se u Vás v minulosti objevily epileptické záchvaty 

když jste nedávno prodělal/a srdeční infarkt, nebo pokud trpíte městnavým selháním srdce nebo 

neléčenou hypertenzí (vysoký krevní tlak). 

 

V těchto případech by léčba měla být pečlivě sledována a Váš lékař bude pravidelně vyhodnocovat 

přínos léčby. 

 

Pokud trpíte renálním postižením (problém s ledvinami), Váš lékař bude činnost ledvin pečlivě 

sledovat a pokud to bude nutné, upraví dávku memantinu.  

 

 

75 

Je nutno vyhnout se současnému užívání těchto přípravků: amantadin (pro léčbu Parkinsonovy 

choroby), ketamin (látka obvykle používaná jako anestetikum), dextromethorfan (obecně se používá 

pro léčbu kašle) a  jiných tzv. antagonistů NMDA receptorů. 

 

U dětí a mladistvých do 18 let se podání přípravku Axura nedoporučuje. 

 

Další léčivé přípravky a přípravek Axura 

 

 

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v 

nedávné době, nebo které budete užívat. 

 

Zvláště účinky dále uvedených léků mohou být ovlivněny přípravkem Axura, jejich dávku by v 

takovém případě lékař upravil: 

amantadin, ketamin, dextromethorfan 

dantrolen, baklofen 

cimetidin, ranitidin, prokainamid, chinidin, chinin, nikotin 

hydrochlorothiazid (nebo jakákoli kombinace s hydrochlorothiazidem) 

anticholinergika (látky užívané k léčbě poruch hybnosti nebo křečí zažívacího ústrojí) 

antikonvulziva (látky užívané k předcházení záchvatům křečí a k jejich léčbě) 

barbituráty (látky užívané k navození spánku) 

dopaminergní agonisté (L-dopa nebo bromokriptin) 

neuroleptika (látky užívané k léčbě duševních onemocnění) 

perorální antikoagulancia (látky zabraňující srážení krve, užívané ústy) 

 

V případě Vašeho přijetí do nemocnice oznamte lékaři, že užíváte přípravek Axura. 

 

PřípravekAxura s jídlem a pitím 

Uvědomte svého lékaře, pokud jste nedávno změnil/a nebo hodláte zásadním způsobem změnit své 

stravovací návyky ( např. přechod z běžné na přísně vegetariánskou stravu) nebo pokud trpíte 

ledvinovou tubulární acidózou (stav, kdy se vlivem renální dysfunkce (snížená funkce ledvin) dostává 

do krevního oběhu nadměrné množství kysele reagujících látek), případně závažnou infekcí močových 

cest (struktury, které odvádějí moč). Lékař Vám může v takových případech upravit dávku. 
 

Těhotenství a kojení 

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte 

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat. 

 

Těhotenství: Užití memantinu v těhotenství se nedoporučuje.  

 

Kojení: Ženy užívající přípravek Axura by neměly kojit. 

 

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů 

Váš lékař rozhodne, zda Vám onemocnění umožňuje bezpečné řízení motorových vozidel a ovládání 

strojů. Axura může změnit schopnost reakce natolik, že řízení motorových vozidel a ovládání strojů 

není vhodné.  

 

Axura obsahuje sorbitol.Tento přípravek obsahuje sorbitol. Pokud Vás Váš lékař informoval, že 

trpíte nesnášenlivostí některého cukru, kontaktujte svého lékaře dříve, než začnete tento přípravek 

užívat. Váš lékař Vám poradí. 

 

Tento přípravek obsahuje také draslík, ale méně než 1 mmol (39 mg) v jedné dávce, což je 

zanedbatelné množství. 

 

 

3.  

Jak se přípravek Axura užívá 

 

 

76 

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se 

svým lékařem nebo lékárníkem. 

 

Dávkování 

Jedna dávka obsahuje 5 mg memantini hydrochloridum. 

Doporučená dávka přípravku Axura pro dospělé a starší pacienty jsou čtyři stlačení, což odpovídá 

20 mg jednou denně. 

 

V zájmu snížení rizika výskytu nežádoucích účinků je zapotřebí této dávky dosáhnout pozvolna podle 

uvedeného postupu: 

 

týden 1 

 

jedno stlačení. 

týden 2 

 

dvě stlačení. 

týden 3 

 

tři stlačení. 

týden 4 a dále 

 

čtyři stlačení. 

 

Obvyklá úvodní dávka je jedno stlačení (1 x 5 mg) jednou denně po dobu prvního týdne. Tato dávka 

se zvyšuje ve druhém týdnu na dvě stlačení jednou denně (1 x 10 mg) a dále ve třetím týdnu na tři 

stlačení (1 x 15 mg) jednou denně. Od čtvrtého týdne je doporučená dávka čtyři stlačení jednou denně 

(1 x 20 mg). 

 

Dávkování u pacientů s narušenou činností ledvin 

Pokud máte poškozenou činnost ledvin, Váš lékař dávku upraví podle Vašeho zdravotního stavu. Bude 

Vám též pravidelně sledovat činnost ledvin. 

 

Užití 

Axura se užívá perorálně jednou denně. Abyste měli přínos z Vašeho léku, měli byste ho užívat 

pravidelně každý den ve stejnou denní dobu. Roztok užívejte s trochou vody. Roztok je možno užít 

společně s jídlem nebo též na lačno.  

Podrobné pokyny pro přípravu a zacházení s přípravkem najdete na konci této příbalové informace.

 

 

Délka léčby 

Pokračujte v léčbě přípravkem Axura tak dlouho, dokud je pro Vás přínosem. Váš lékař bude 

pravidelně vyhodnocovat léčbu. 

 

Jestliže jste užil/a více přípravku Axura, než jste měl/a 

obecně vzato, nadměrná dávka přípravku Axura by neměla způsobit žádnou újmu. Mohou se ve 

zvýšené míře projevit nežádoucí účinky uvedené v bodě 4 „Možné nežádoucí účinky“) 

v případě výrazného předávkování vyhledejte lékaře nebo jej žádejte o radu, protože můžete 

potřebovat lékařský dohled. 

 

Jestliže jste zapomněl/a užít přípravek Axura 

pokud opomenete užít předepsanou dávku,počkejte a vezměte si následující dávku v obvyklou 

dobu 

nezdvojujte následující dávku, abyste doplnil/a vynechanou dávku. 

 

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo 

lékárníka. 

 

 

4. 

Možné nežádoucí účinky 

 

 

77 

Podobně  jako  všechny  léky,  může  mít  i  tento  přípravek  nežádoucí  účinky,  které  se  ale  nemusí 

vyskytnout u každého. 

 

Nežádoucí účinky jsou obvykle mírné až středně těžké. 

 

Časté (postihuje 1 až 10 uživatelů ze 100): 

• 

bolesti hlavy, ospalost, zácpa, závratě, zvýšené hodnoty jaterních testů, dušnost, poruchy 

rovnováhy, zvýšení krevního tlaku. a přecitlivělost na přípravek 

 

Méně časté (postihuje 1 až 10 uživatelů z 1 000): 

• 

Únava, plísňové infekce, zmatenost, halucinace, zvracení, poruchy chůze, srdeční selhání a 

tvorba krevních sraženin v žilách (trombóza/tromboembolismus). 

 

Velmi vzácné (postihuje méně než 1 uživatel z 10 000): 

• 

Záchvaty křečí. 

 

Neznámá četnost (četnost nelze hodnotit z dostupných dat): 

• 

zánět slinivky břišní, zánět jater (hepatitida) a psychotické reakce. 

 

Alzheimerova choroba bývá často doprovázena depresí, sebevražednými představami a sebevraždou. 

Tyto případy se vyskytly též u pacientů léčených přípravkem Axura. 

 

Hlášení nežádoucích účinků 

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. 

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové 

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo prostřednictvím národního systému hlášení 

nežádoucích účinků uvedeného v Dodatku V. Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět 

k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku. 

 

 

5. 

Jak přípravek Axura uchovávat 

 

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí. 

  

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a lahvičce. Doba 

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. 

 

Uchovávejte při teplotě do 30°C. 

 

Po otevření je nutné obsah spotřebovat do 3 měsíců. 

 

Lahvička s instalovanou pumpou smí být přechovávána a přemísťována pouze ve svislé 

poloze.Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se 

svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte.Tato opatření pomáhají chránit životní 

prostředí. 

 

 

6. 

Obsah balení a další informace 

 

Co obsahuje přípravek Axura 

Léčivá látka je memantin-hydrochlorid. 

 

Každé použití pumpy (jedno stlačení pístu dolů) vydá 0,5 ml roztoku obsahujícího 5 mg memantin-

hydrochloridu, což odpovídá 4,16 mg memantinu. 

 

Další pomocné látky jsou: kalium-sorbát, sorbitol (E 420) a čištěná voda. 

 

 

78 

Jak Axura vypadá a co obsahuje toto balení 

Axura perorálního roztoku je čirý, bezbarvý až slabě nažloutlý roztok. 

 

Axura  perorální  roztok  se  dodává  v lahvičkách  50 ml,  100 ml  nebo  vícenásobná  balení  obsahující 

500ml (10 x 50 ml). 

 

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 

 

Držitel rozhodnutí o registraci 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Eckenheimer Landstr. 100 

D-60318 Frankfurt/Main 

Německo 

 

Výrobce 

Merz Pharma GmbH + Co. KGaA 

Eckenheimer Landstr. 100 

D-60318 Frankfurt/Main 

Německo 

 

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci. 

 

Belgique/België/Belgien 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tél/Tel: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Lietuva 

H. Abbe Pharma GmbH 

Tel.: +370 52 711710 

 

България 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel.: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Luxembourg/Luxemburg 

Hanff s.à r.l. et cie, s.e.c.s. 

Tél: +352 45 07 07-1 

Česká republika  

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Magyarország 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 - 0 

Danmark 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tlf: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Malta 

Clinipharm Co. Ltd 

Tel: +356 21 43 74 15 

 

Deutschland 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 - 0 

Nederland 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Eesti 

H. Abbe Pharma GmbH 

Tel.: +372 6 460980 

 

Norge 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tlf: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Ελλάδα 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Τηλ: +49 (0)69 1503 - 0 

 

Österreich 

Merz Pharma Austria GmbH 

Tel: +43 1 869 16 04-0 

 

España 

Merz Pharma España S.L.  

Tel: +34  91 657 47 84 

 

Polska 

Centrala Farmaceutyczna CEFARM SA 

Tel: +48 22 634 02 22 

 

79 

France 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tél: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Portugal 

Merz Pharma España S.L.  

Tel: +34  91 657 47 84 

 

Hrvatska  

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 – 0 

 

România 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel.: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Ireland 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Slovenija 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 - 0 

Ísland 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Slovenská republika 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 - 0 

Italia 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 - 0 

Suomi/Finland 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Puh/Tel: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Κύπρος 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 - 0 

Sverige 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 – 0 

 

Latvija 

H. Abbe Pharma GmbH 

Tel.: +371 67 103203 

 

United Kingdom 

Merz Pharmaceuticals GmbH 

Tel: +49 (0)69 1503 – 0 

 

 

Tato příbalová informace byla naposledy revidována {MM/RRRR}. 

Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách Evropské 

agentury pro léčivé přípravky http://www.ema.europa.eu 

 

Pokyny pro správné použití pumpy 

 

Roztok se nesmí z lahvičky lít nebo pumpou pumpovat přímo do úst. Pomocí pumpy odměřte dávku 

na lžičku nebo do sklenice vody. 

 

Sejměte šroubovací uzávěr z lahvičky: 

Uzávěr sejměte odšroubováním proti směru hodinových ručiček (obr. 1). 

 

Instalace dávkovací pumpy na lahvičku: 

Dávkovací pumpu vyjměte z plastového sáčku (obr. 2) a umístěte na hrdlo lahvičky. Ponornou 

trubičku opatrně zasuňte do lahvičky. Přidržte dávkovací pumpu na hrdle lahvičky a pevně připojte 

 

80 

přišroubováním po směru hodinových ručiček (obr. 3). Dávkovací pumpa se přišroubuje jednou při 

začátku použití a nesmí se již odšroubovat. 

 

Jak dávkovací pumpa funguje: 

 

Dávkovací pumpa má dvě polohy, mezi kterými se snadno přechází pootočením: 

proti směru hodinových ručiček se odemyká a 

po směru hodinových ručiček se zamyká. 

 

Pokud je pumpa v uzamčené poloze, nesmí se na hlavičku tlačit směrem dolů. Roztok lze dávkovat 

pouze v odemčené poloze. Hlavičku dávkovací pumpy je třeba odemknout otočením ve směru 

označeném šipkou až nadoraz, přibližně o jednu osminu otočky (obr. 4). Dávkovací pumpa je tím 

připravena k použití. 

 

Příprava dávkovací pumpy: 

Při prvním použití dávkovací pumpa nevydá správné množství perorálního roztoku. Je ji proto třeba 

připravit (natlakovat) pěti úplnými stlačeními hlavičky po sobě (obr. 5). 

 

Takto vydaný roztok zlikvidujte. Při příštím úplném stlačení hlavičky dávkovací pumpy se vydá 

správná dávka (obr. 6). 

 

81 

 

Správné použití dávkovací pumpy: 

Lahvičku umístěte na plochý vodorovný povrch, například na stůl, a používejte ji pouze ve svislé 

poloze. Pod tryskou podržte sklenici s trochou vody nebo lžičku. Pevně, ale plynule a stejnoměrně (ne 

příliš pomalu) stlačte hlavičku dávkovací pumpy (obr. 7, obr. 8). 

 

Hlavičku dávkovací pumpy potom můžete uvolnit a tím připravit na další stlačení. 

 

Dávkovací pumpu lze použít pouze pro roztok přípravku Axura v dodané lahvičce a nikoli pro jiné 

látky nebo nádobky. Pokud pumpa nefunguje správně, obraťte se na ošetřujícího lékaře nebo na 

lékárníka. Po užití přípravku Axura dávkovací pumpu uzamkněte. 

 

82 

Příbalová informace: Informace pro uživatele 

 

Axura 5 mg potahované tablety  

Axura 10 mg potahované tablety  

Axura 15 mg potahované tablety  

Axura 20 mg potahované tablety  

Memantini hydrochloridum 

 

 

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, 

protože obsahuje pro Vás důležité údaje. 

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu. 

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. 

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i 

tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.  

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo 

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny 

v této příbalové informaci. Viz bod 4. 

 

 

Co naleznete v této příbalové informaci 

 

 

1. 

Co je Axura a k čemu se používá 

2.  

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Axura užívat 

3.  

Jak se přípravek Axura užívá 

4.  

Možné nežádoucí účinky 

5.  

Jak přípravek  Axura uchovávat 

6. 

Obsah balení a další informace 

 

 

1.  

Co je Axura a k čemu se používá 

 

Jak přípravek Axura účinkuje 

Přípravek Axura obsahuje léčivou látku memantin hydrochlorid. 

Axura patří do skupiny přípravků používaných k léčbě demence.   

Ztráta paměti u Alzheimerovy nemoci nastává v důsledku poruchy přenosu signálů v mozku. Mozek 

obsahuje tzv. N-methyl-D-aspartátové (NMDA) receptory, které zprostředkovávají přenos nervových 

vzruchů důležitých pro učení a paměť. Axura patří do skupiny léčiv nazývaných. antagonisté NMDA 

receptorů. Axura ovlivňuje tyto NMDA receptory a zlepšuje tak přenos nervových signálů a paměť. 

 

K čemu se Axura používá 

Axura se používá k léčbě pacientů se středně závažnou až závažnou Alzheimerovou nemocí. 

 

 

2. 

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Axura užívat 

 

Neužívejte přípravek Axura 

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á ) na memantin-hydrochlorid  nebo kteroukoliv další 

složku přípravku Axura (uvedenou v bodě  6). 

 

 

Upozornění a opatření  

Před užitím přípravku Axura se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem 

jestliže se u Vás v minulosti objevily epileptické záchvaty 

když jste nedávno prodělal/a srdeční infarkt, nebo pokud trpíte městnavým selháním srdce nebo 

neléčenou hypertenzí (vysoký krevní tlak). 

 

83 

 

V těchto případech by léčba měla být pečlivě sledována a Váš lékař bude pravidelně vyhodnocovat 

přínos léčby.    

 

Pokud trpíte renálním postižením (potíže s ledvinami), Váš lékař bude činnost ledvin pečlivě sledovat 

a pokud to bude nutné, upraví dávku memantinu.  

 

Je nutno vyhnout se současnému užívání těchto přípravků: amantadin (k léčbě Parkinsonovy choroby), 

ketamin (látka obvykle používaná jako anestetikum), dextromethorfan (obecně se používá k léčbě 

kašle) a  jiných tzv. antagonistů NMDA receptorů. 

U dětí a mladistvých do 18 let se podání přípravku Axura nedoporučuje. 

 

Další léčivé přípravky a přípravek Axura 

 

 

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v 

nedávné době, nebo které budete užívat. 

 

Zvláště účinky dále uvedených léků mohou být ovlivněny přípravkem Axura, jejich dávku by v 

takovém případě lékař upravil:  

 

amantadin, ketamin, dextromethorfan 

dantrolen, baklofen  

cimetidin, ranitidin, prokainamid, chinidin, chinin, nikotin  

hydrochlorothiazid (nebo jakákoli kombinace s hydrochlorothiazidem) 

anticholinergika (látky užívané k léčbě poruch hybnosti nebo křečí zažívacího ústrojí) 

antikonvulziva (látky užívané k předcházení záchvatům křečí a k jejich léčbě) 

barbituráty (látky užívané k navození spánku) 

dopaminergní agonisté (L-dopa nebo bromokriptin) 

neuroleptika (látky užívané k léčbě duševních onemocnění)  

perorální antikoagulancia (látky zabraňující srážení krve, užívané ústy) 

 

V případě Vašeho přijetí do nemocnice oznamte lékaři, že užíváte přípravek Axura. 

 

PřípravekAxura s jídlem a pitím 

Uvědomte svého lékaře, pokud jste nedávno změnil/a nebo hodláte zásadním způsobem změnit své 

stravovací návyky ( např. přechod z běžné na přísně vegetariánskou stravu) nebo pokud trpíte 

ledvinovou tubulární acidózou (stav, kdy se vlivem renální dysfunkce (snížená funkce ledvin) dostává 

do krevního oběhu nadměrné množství kysele reagujících látek), případně závažnou infekcí močových 

cest (které odvádějí moč). Lékař Vám může v takových případech upravit dávku. 
 

Těhotenství a kojení 

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte 

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat. 

 

Těhotenství: Užití memantinu v těhotenství se nedoporučuje.  
 

Kojení: Ženy užívající přípravek Axura by neměly kojit.