Oblíbené položky

Úvodní strana » Zdraví a léky » Léky na předpis » Léky na předpis na močové a pohlavní ústrojí » Léky na předpis na močové cesty, ledviny, prostatu

EMSELEX 7,5 MG 14X7.5MG BLI-B Tabl. s prodl. uvol. - diskuze

Registrovaný léčivý přípravek Více o legislativě
Kód výrobku: 97355

Produkt nelze zakoupit online na českém trhu.

Podobné produkty od stejného výrobce

 
Podrobné informace
Recenze
Diskuze

Podrobné informace

Podrobné informace - EMSELEX 7,5 MG 14X7.5MG BLI-B Tabl. s prodl. uvol.

PŘÍLOHA I

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Emselex 7,5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje darifenacinum 7,5 mg (jako darifenacini hydrobromidum)

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta s prodlouženým uvolňováním

Bílá kulatá konvexní tableta, na straně jedné s vyraženým „DF“ a „7.5“ na straně druhé.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Symptomatická léčba nutkavé inkontinence a/nebo zvýšená frekvence močení a naléhavost močení, která se může vyskytnout u dospělých pacientů se syndromem hyperaktivního močového měchýře.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí

Doporučená zahajovací dávka je 7,5 mg denně. Za dva týdny od zahájení léčby mají být pacienti znovu vyšetřeni. U pacientů, kteří vyžadují větší zmírnění příznaků, je možné podle individuální odpovědi denní dávku zvýšit na 15 mg denně.

Starší pacienti (

65 roků) Doporučená zahajovací dávka je 7,5 mg denně. Za dva týdny od zahájení léčby mají být pacienti znovu vyšetřeni pro účinnost a bezpečnost. U pacientů, kteří dobře snášejí léčbu, ale vyžadují větší zmírnění příznaků, je možné podle individuální odpovědi denní dávku zvýšit na 15 mg denně (viz bod 5.2).

Pediatrická populace

Podávání Emselexu dětem do 18 let se vzhledem k nedostatečným údajům o bezpečnosti a účinnosti nedoporučuje.

Porucha funkce ledvin

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin není nutná úprava dávkování. Avšak při léčbě těchto pacientů je nutno postupovat opatrně (viz bod 5.2). Porucha funkce jater U pacientů s lehkou poruchou funkce jater (Child Pugh A) není nutná úprava dávkování. U těchto pacientů je však riziko zvýšené expozice (viz bod 5.2).

Pacienti se středně těžkou poruchou funkce jater (Child Pugh B) mají být léčeni pouze v případě, pokud přínos léčby převáží její riziko a dávka má být omezena na 7,5 mg jednou denně (viz bod 5.2). Emselex je kontraindikován u pacientů s těžkou poruchou funkce jater (Child Pugh C) (viz bod 4.3).

Pacienti se souběžnou léčbou s látkami, které jsou účinnými inhibitory CYP2D6 nebo středně účinnými inhibitory CYP3A4

U pacientů, kteří jsou současně léčeni účinnými inhibitory CYP2D6, např. paroxetinem, terbinafinem, chinidinem nebo cimetidinem, má léčba začít dávkou 7,5 mg. Dávka může být zvýšena, při dobré snášenlivosti na denní dávku 15 mg, aby bylo dosaženo zlepšení klinické odpovědi. Avšak je nutná zvýšená opatrnost.

U pacientů, kteří současně užívají středně účinné inhibitory CYP3A4, např. flukonazol, grapefruitový džus nebo erythromycin, má být léčba zahájena denní dávkou 7,5 mg. Dávka může být při dobré snášenlivosti zvýšena na denní dávku 15 mg, aby bylo dosaženo zlepšení klinické odpovědi. Je však nutná zvýšená opatrnost.

Způsob podání Emselex je určen k perorálnímu podání. Tablety se užívají jednou denně a zapíjí se tekutinou. Mohou se užívat s jídlem nebo nalačno, musí se polykat celé, nekoušou se, nedělí se, ani se nedrtí.

4.3 Kontraindikace

Emselex je kontraindikován u pacientů s:

  • Hypersenzitivitou na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
  • Retencí moče.
  • Žaludeční retencí.
  • Nekorigovaným glaukomem úzkého úhlu.
  • Myasthenia gravis.
  • Těžkou poruchou funkce jater (Child Pugh C).
  • Závažnou ulcerózní kolitidou.
  • Toxickým megakolonem.
  • Souběžnou léčbou účinnými inhibitory CYP3A4 (viz bod 4.5).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Emselex musí být podáván opatrně pacientům s autonomní neuropatií, hiátovou hernií, klinicky významnou obstrukcí vyprazdňování močového měchýře, rizikem retence moče, závažnou zácpou nebo gastrointestinálními obstrukčními poruchami, např. stenózou pyloru.

Emselex musí být podáván s opatrností pacientům, kteří jsou léčeni pro glaukom s úzkým úhlem (viz bod 4.3).

Před zahájením léčby Emselexem je nutné vyšetřit jiné případy častého močení (srdeční selhání nebo onemocnění ledvin). V případě přítomnosti infekce močových cest je nutné zahájit odpovídající antibakteriální léčbu.

U pacientů s rizikem snížení gastrointestinální motility, gastroezofageálního refluxu a/nebo u pacientů, kteří užívají současně léky (perorálně podávané bisfosfonáty), které mohou vyvolat nebo exacerbovat ezofagitidu, musí být Emselex podáván velmi opatrně.

U pacientů s neurogenní příčinou hyperaktivity detrusoru nebyla zatím bezpečnost a účinnost stanovena.

Antimuskarinika musí být předepisována s obezřetností pacientům s preexistujícími srdečními chorobami.

Stejně jako u ostatních antimuskarinik, pacienti mají být poučeni, aby přestali přípravek Emselex užívat a ihned vyhledali lékařskou pomoc, pokud se u nich objeví otok jazyka nebo laryngofaryneální oblasti, nebo pokud mají potíže s dýcháním (viz bod 4.8).

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Vliv jiných léčivých přípravků na darifenacin Darifenacin je přednostně metabolizován cytochromem P450, enzymy CYP2D6 a CYP3A4. Inhibitory těchto enzymů mohou proto zvyšovat expozici k darifenacinu.

Inhibitory CYP2D6

Při současném podávání látek, které jsou účinnými inhibitory CYP2D6 (např. paroxetin, terbinafin, cimetidin nebo chinidin) se doporučuje zahájit léčbu denní dávkou 7,5 mg. Při dobré snášenlivosti je možné denní dávku zvýšit na 15 mg, aby bylo dosaženo zlepšení klinické odpovědi. Souběžná léčba účinnými inhibitory CYP2D6 vede ke zvýšení expozice (např. o 33 % s paroxetinem 20 mg při dávce darifenacinu 30 mg).

Inhibitory CYP3A4

Darifenacin nemá být podáván společně s účinnými inhibitory CYP3A4 (viz bod 4.3), jako jsou např. inhibitory proteázy (např. ritonavir), ketokonazol a itrakonazol. Také je třeba se vyvarovat podávání účinných inhibitorů P-glykoproteinu, např. cyklosporinu nebo verapamilu. Společné podávání darifenacinu v dávce 7,5 mg s účinným inhibitorem CYP3A4 ketokonazolem v dávce 400 mg má za následek 5násobné zvýšení AUC darifenacinu v rovnovážném stavu. U jedinců, kteří jsou pomalými metabolizátory, se expozice k darifenacinu zvýšila přibližně 10krát. Vzhledem k většímu příspěvku CYP3A4 po vyšších dávkách darifenacinu je možné očekávat zvýraznění velikosti účinku, pokud je ketokonazol kombinován s darifenacinem v dávce 15 mg.

Při souběžné aplikaci se středně silnými inhibitory CYP3A4, jako jsou např. erythromycin, klarithromycin, telithromycin, flukonazol a grapefruitový džus, má být doporučená denní zahajovací dávka 7,5 mg. Při dobré snášenlivosti je možné dávku zvýšit na 15 mg denně, aby bylo dosaženo zlepšení klinické odpovědi. U jedinců, kteří jsou rychlými metabolizátory, byla AUC24 a Cmax darifenacinu po dávce vyšší než 30 mg jednou denně v případě, že byla podávána společně s erythromycinem (středně silným inhibitorem CYP3A4), o 95 % a 128 % vyšší, než když byl darifenacin podáván samostatně.

Induktory enzymů

Látky, které indukují CYP3A4, jako např. rifampicin, karbamazepin, barbituráty a třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum ), pravděpodobně sníží plazmatické koncentrace darifenacinu.

Vliv darifenacinu na jiné léčivé přípravky Substráty CYP2D6

Darifenacin je středně silným inhibitorem enzymu CYP2D6. Při současném podávání darifenacinu s léky, které jsou přednostně metabolizovány CYP2D6 a které mají úzkou terapeutickou šíři, např. flekainid, thioridazin nebo tricyklická antidepresiva, jako je imipramin, je nutná zvýšená opatrnost. Účinky darifenacinu na metabolismus substrátů CYP2D6 jsou klinicky významné především pro substráty CYP2D6, u kterých je individuálně titrována dávka.

Substráty CYP3A4

Výsledkem léčby darifenacinem je mírné zvýšení expozice midazolamu, který je substrátem pro CYP3A4. Dostupná data však nenaznačují, že by darifenacin měnil clearance nebo biologickou dostupnost midazolamu. Je tedy možné předpokládat, že podání darifenacinu neovlivňuje farmakokinetiku substrátů CYP3A4 in vivo. Interakce s midazolamem není klinicky významná, a proto není u substrátů CYP3A4 nutná úprava dávky.

Warfarin Ve standardním terapeutickém monitorování protrombinového času na warfarin se musí pokračovat. Účinek warfarinu na protrombinový čas nebyl při současné aplikaci darifenacinu změněn.

Digoxin

Standardní terapeutické monitorování digoxinu musí být provedeno při zahájení i ukončení léčby darifenacinem, stejně tak i při změnách dávkování darifenacinu. Darifenacin v dávce 30 mg jednou denně (toto je dvakrát vyšší dávka, než je doporučená denní dávka) podávaný společně s digoxinem vyvolal v rovnovážném stavu jen malé zvýšení expozice k digoxinu (AUC: 16% a Cmax: 20%). Zvýšení expozice k digoxinu může být vyvoláno kompeticí mezi darifenacinem a digoxinem o P- glykoprotein. Jiné interakce související s transportními mechanismy nemohou být vyloučeny.

Antimuskarinika

Obdobně jako ostatní antimuskarinové přípravky může souběžná aplikace léčivých přípravků, které mají antimuskarinové účinky, jako je oxybutynin, tolterodin a flavoxát, vyvolat zesílení terapeutických a nežádoucích účinků. Potenciace anticholinergních účinků antiparkinsoniky a tricyklickými antidepresivy se může objevit při jejich souběžném podávání s antimuskarinovými přípravky. Avšak žádné studie, zahrnující interakce antiparkinsonik a tricyklických antidepresiv, nebyly provedeny.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství K dispozici jsou pouze omezené údaje o užití darifenacinu u těhotných žen. Studie na zvířatech prokázály toxicitu po zabřeznutí (podrobnosti viz bod 5.3). Podávání přípravku Emselex se v těhotenství nedoporučuje.

Kojení Darifenacin je vylučován do mléka potkanů. Není známo, zda se darifenacin vylučuje do lidského mateřského mléka. Riziko pro kojené dítě nelze vyloučit. Rozhodnutí, zda se zdržet kojení nebo se neléčit Emselexem během kojení, musí být založeno na porovnání prospěchu a rizika.

Fertilita Údaje o vlivu darifenacinu na fertilitu u člověka nejsou k dispozici. Darifenacin nemá vliv na fertilitu samců nebo samic potkanů ani účinek na reprodukční orgány obou pohlaví u potkanů a psů (podrobnosti viz bod 5.3). Ženy ve fertilním věku je nutné informovat o neexistenci fertilitních údajů a Emselex smí být podán pouze po zvážení individuálních rizik a prospěchu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Obdobně jako u jiných antimuskarinových přípravků může Emselex způsobovat závratě a rozmazané vidění, insomnie nebo somnolence. Pacienti, u kterých se tyto nežádoucí účinky objeví, nemají řídit ani obsluhovat stroje. Pro Emselex byly tyto nežádoucí účinky hlášeny jako méně časté.

4.8 Nežádoucí účinky

Shrnutí bezpečnostního profilu V souladu s farmakologickým profilem byla většina často hlášených nežádoucích účinků následující: sucho v ústech (20,2 % a 35 % po dávce 7,5 a 15 mg, 18,7 % po flexibilní titraci dávky a 8 % - 9 % po placebu) a zácpa (14,8 % a 21 % po dávce 7,5 a 15 mg, 20,9 % po flexibilní titraci dávky a 5,4 % - 7,9 % po placebu). Anticholinergní účinek je v zásadě závislý na dávce.

Avšak počet pacientů, kteří z důvodu těchto nežádoucích účinků přerušili léčbu, byl nízký (sucho v ústech: 0 % - 0,9 % a zácpa: 0,6 % - 2,2 % po darifenacinu v závislosti na dávce, sucho v ústech: 0 % a zácpa: 0,3 % po placebu).

Tabelární přehled nežádoucích účinků Četnost výskytu nežádoucích účinků je definována následujícím způsobem: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000) a velmi vzácné (≤ 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit). V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

Tabulka 1: Nežádoucí reakce po Emselexu 7,5 a 15 mg, tablety s prodlouženým uvolňováním

Infekce a infestace

Méně časté Infekce močových cest Psychiatrické poruchy

Méně časté Insomnie, abnormální myšlení Poruchy nervového systému

Časté Bolest hlavy Méně časté Závratě, dysgeuzie, somnolence Poruchy oka

Časté Suché oči Méně časté Postižení zraku včetně rozmazaného vidění Cévní poruchy

Méně časté Hypertenze Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Časté Suchá nosní sliznice Méně časté Dyspnoe, kašel, rinitida Gastrointestinální poruchy

Velmi časté Zácpa, sucho v ústech Časté Bolest břicha, nauzea, dyspepsie Méně časté Flatulence, průjem, ulcerace v ústech Poruchy kůže a podkožní tkáně

Méně časté Vyrážka, suchá kůže, svědění, hyperhidróza Není známo Angioedém Poruchy ledvin a močových cest

Méně časté Močová retence, onemocnění močových cest, bolest v oblasti močového měchýře Poruchy reprodukčního systému a prsu

Méně časté Erektilní dysfunkce, vaginitida Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Méně časté Periferní otoky, astenie, otok obličeje, otoky Vyšetření

Méně časté Zvýšené hladiny aspartátaminotransferázy a alaninaminotransferázy Poranění, otravy a procedurální komplikace

Méně časté Poranění

Popis vybraných nežádoucích účinků V orientačních klinických studiích s dávkami Emselexu 7,5 mg a 15 mg byly hlášeny nežádoucí účinky, jak jsou prezentovány ve výše uvedené tabulce. Většina nežádoucích účinků byla mírné nebo střední intenzity a u většiny pacientů neměly nežádoucí účinky za následek přerušení léčby.

Léčba Emselexem může někdy maskovat projevy související s onemocněním žlučníku. Avšak u pacientů léčených darifenacinem nebyla s přibývajícím věkem nalezena souvislost mezi nežádoucími účinky vztahujícími se k žlučovodům.

Výskyt nežádoucích účinků po Emselexu v dávkách 7,5 mg a 15 mg klesal až do 6. měsíce léčby. Podobný trend byl také pozorován při přerušení léčby.

Postmarketingové zkušenosti V celosvětovém postmarketingovém sledování byly hlášeny ve spojení s užíváním darifenacinu následující nežádoucí účinky: celkové reakce hypersenzitivity zahrnující angioedém, depresivní nálada/změny nálad, halucinace. Protože jsou tyto účinky odvozeny ze spontánních hlášení v celosvětovém postmarketingovém sledování, nelze frekvenci nežádoucích účinků z dostupných údajů určit.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků uvedeného v Dodatku V.

4.9 Předávkování

Emselex byl podáván v klinických studiích v dávkách až do 75 mg (5násobek maximální terapeutické dávky). Nejčastější vyskytující se nežádoucí reakce byly sucho v ústech, zácpa, bolest hlavy, dyspepsie a sucho v nose. Avšak předávkování darifenacinem může potenciálně vést k závažným anticholinergním účinkům, které musí být léčeny adekvátně. Léčba musí být zaměřena na odstranění anticholinergních projevů a musí být prováděna pod pečlivým lékařským dohledem. Použití přípravků, např. fysostigminu, může pomoci tyto projevy odstranit.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Urologika, léčiva k terapii zvýšené frekvence močení a inkontinence, ATC kód: G04BD10

Mechanismus účinku Darifenacin je selektivní antagonista muskarinových M3 receptorů (M3 SRA) in vitro . Receptor M3 je hlavním subtypem, který řídí kontrakce svaloviny močového měchýře. Není známo, zda tato selektivita pro M3 receptory se projevuje jakoukoliv klinickou výhodností při léčbě dráždivého močového měchýře.

Klinická účinnost a bezpečnost Cystometrické studie provedené s darifenacinem u pacientů s mimovolně se kontrahujícím měchýřem prokázaly po léčbě darifenacinem zvýšenou kapacitu měchýře, zvýšení prahu objemu při nestabilních kontrakcích a snížení frekvence kontrakcí nestabilního detrusoru.

Léčba Emselexem v dávce 7,5 mg a 15 mg denně byla hodnocena ve čtyřech dvojitě slepých randomizovaných, kontrolovaných klinických studiích fáze III u mužů a žen s projevy dráždivého močového měchýře. Jak je uvedeno v následující tabulce č. 2, souhrnná analýza údajů ze 3 studií při léčbě Emselexem v dávce 7,5 mg a 15 mg prokázala statisticky signifikantní zlepšení primárních end pointů, snížení inkontinenčních epizod ve srovnání s placebem.

Tabulky č. 2: Analýza souhrnných dat ze 3 klinických studí fáze III hodnotící fixní dávky 7,5 mg a 15 mg Emselexu

Dávka N Inkontinenční epizody za týden 95% CI P hodnota2 Výchozí hodnota (medián) Týden 12 (medián) Změny od výchozí hodnoty (medián) Rozdíl od placeba1 (medián)

Emselex 7,5 mg jednou denně 335 16,0 4,9 -8,8 (-68%) -2,0 (-3,6, -0,7) 0,004 Placebo 271 16,6 7,9 -7,0 (-54%) -- -- --

Emselex 15 mg jednou denně 330 16,9 4,1 -10,6 (-77%) -3,2 (-4,5, -2,0)

Informace o produktu

Výrobce: GLAXOSMITHKLINE
Kód výrobku: 97355
Kód EAN:
Kód SÚKL: 29027
Držitel rozhodnutí: GLAXOSMITHKLINE

Registrovaný léčivý přípravek, pozorně čtěte příbalovou informaci.

K čemu se Emselex používá Emselex patří do skupiny léků, které relaxují (uvolňují) svalovinu měchýře. Používá se k léčbě projevů hyperaktivního měchýře, jako je náhlé nucení a spěch na toaletu, nutnost chodit na toaletu často, a/nebo nedojdete na toaletu včas a pomočíte se (náhlá inkontinence).

Recenze

Recenze produktu EMSELEX 7,5 MG 14X7.5MG BLI-B Tabl. s prodl. uvol.

Diskuze

Diskuze k produktu EMSELEX 7,5 MG 14X7.5MG BLI-B Tabl. s prodl. uvol.

Přidat nový příspěvek do diskuze

 

Mohlo by vás zajímat


Načítám

Nejprodávanější značky

Výhodné nabídky už nemusíte hledat

pošleme vám je e-mailem :)

Zkuste to, odhlásit se koneckonců můžete kdykoli.
Nahoru
OK
Tato stránka využívá cookies pro vaše lepší procházení webové stránky. Tím, že na stránkách setrváte, souhlasíte s jejich používáním. Zjistit více
Zpracovávám
Chat - poradíme vám