Tato stránka využívá cookies pro vaše lepší procházení webové stránky. Tím, že na stránkách setrváte, souhlasíte s jejich používáním. Více zjistíte zde.

Kapr 2016 - plovák

Vybíráme z naší nabídky

PROSTAPHLIN 1000 MG 1X1GM Prášek pro inj. roztok

PROSTAPHLIN 1000 MG  1X1GM Prášek pro  inj. roztok

Informace pouze pro odborníky ve zdravotnictví. Zásilkový prodej léků na předpis nepovoluje legislativa ČR i EU.
Cena doplatků přípravků se může v jednotlivých lékárnách lišit, proto ji zde neuvádíme.

Příbalová informace výrobku PROSTAPHLIN 1000 MG 1X1GM Prášek pro inj. roztok

1/5
Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls234450/2010
PŘÍBALOVÁ INFORMACE - Rp
Informace pro použití, čtěte pozorně!
PROSTAPHLIN 1000 mg
prášek pro přípravu injekčního roztoku
(oxacillinum natricum monohydricum)
DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Bristol-Myers Squibb spol. s r.o., Praha, Česká republika
VÝROBCE
Corden Pharma Latina S.p.A., Sermoneta (Latina), Itálie
SLOŽENÍ
Léčivá látka:
Monohydrát sodné soli oxacilinu (oxacillinum natricum monohydricum) v množství 1,1 g, což odpovídá
oxacillinum 1 g v 1 injekční lahvičce.
1 injekční lahvička obsahuje 57 mg sodíku.
INDIKAČNÍ SKUPINA
Protistafylokokové, penicilinové antibiotikum.
CHARAKTERISTIKA
PROSTAPHLIN 1000 mg je polosynteticky vyráběný monohydrát sodné soli kyseliny 6-[(3-fenyl-5-
methyl-4-isoxazolyl)karbozamido]penicilánové.
Je to baktericidně působící antibiotikum značně rezistentní vůči inaktivaci penicilinázou, produkovanou
např. některými kmeny Staphylococcus aureus. Mechanizmus jeho účinku je dán především inhibicí
syntézy buněčné stěny.
Působí na většinu gram-pozitivních baktérií včetně beta-hemolytických streptokoků, pneumokoků a
penicilinázu-neprodukujících stafylokoků.
FARMAKOKINETICKÉ ÚDAJE
PROSTAPHLIN 1000 mg se po intramuskulárním podání rychle absorbuje a maximální hladiny v séru
dosahuje zhruba za 30 minut po podání. Po i.m. injekci dávky 250 mg nebo 500 mg oxacilinu zdravým
dobrovolníkům je jeho maximální hladina v séru 5,3 resp. 10,9 g/ml. Po intravenózním podání léku je
maximální hladiny 43 g/ml v séru dosaženo zhruba po 5 minutách od injekce, biologický poločas je 20-
30 minut.
Výrazně se váže na bílkoviny plazmy, zejména albumin (89-94 %).Poměrně dobře proniká do synoviální,
pleurální a perikardiální tekutiny, přestupuje do žluči, plicní a kostní tkáně. Do cerebrospinálního moku a
do ascitických tekutin proniká málo.
Sérový poločas oxacilinu u dospělých s normální renální funkcí je 0,3-0,8 hodin. Částečně se metabolizuje
v játrech na aktivní i neúčinné metabolity. Vylučuje velmi rychle ledvinami do moči -tubulární sekrecí a
glomerulární filtrací. Oxacilin se vylučuje také žlučí. Oxacilin není dialyzovatelný, pouze minimální
množství je odstraněno hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
PROSTAPHLIN 1000 mg injekce je indikován jako zahajující léčba pouze při závažných infekcích
vyžadujících vysoké a okamžité hladiny účinné látky v krvi, které jsou vyvolány penicilinázu
produkujícími stafylokoky citlivými na oxacilin. Přípravek by neměl být používán u infekcí vyvolaných
2/5
organismy citlivými na penicilin G. Bakteriologické studie k určení vyvolávajícího agens a jeho citlivosti
by měly být provedeny před zahájením léčby. Léčba přípravkem PROSTAPHLIN 1000 mg může být
zahájena při podezření na infekci vyvolanou stafylokoky produkujícími penicilinázu ještě dříve, než jsou
známy laboratorní výsledky.
Podává se při těchto infekcích:
- při infekcích horních a dolních dýchacích cest
- při lokalizovaných infekcích kůže a měkkých tkání
- při disseminovaných infekcích
KONTRAINDIKACE
Známá předchozí těžká alergická reakce na jakýkoli penicilinový přípravek anebo na jakoukoli složku
tohoto přípravku.
NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY
Hypersenzitivita: klinicky se projevují dva typy alergických reakcí, okamžitá a opožděná.
Okamžité reakce obvykle vznikají během 20 minut po podání a manifestují se počínaje vyrážkou a
svěděním až po angioedém, laryngospazmus, bronchospazmus, hypotenzi, cévní kolaps a smrt. Tyto
okamžité anafylaktické reakce jsou velmi vzácné. Obvykle vznikají po parenterální aplikaci, ale mohou se
objevit i u pacientů při perorální léčbě. Další typ okamžité reakce, akcelerovaná reakce, může vzniknout
od 20 minut do 48 hodin po podání a projevuje se vyrážkou, svěděním a horečkou. Může se objevit i otok
hrtanu, laryngospazmus nebo hypotenze, ale k úmrtí dochází v těchto případech méně často.
Opožděné alergické reakce na léčbu penicilinem vznikají obvykle po 48 hodinách a někdy i později - 2 až
4 týdny po zahájení léčby. Projevují se podobnými symptomy jako při sérové nemoci (tj.horečkou,
nevolností, kopřivkou, bolestmi břicha, kloubů a svalů) a různými kožními vyrážkami.
Gastrointestinální poruchy: nauzea, zvracení, průjem, stomatitida, černý nebo povleklý jazyk a jiné
příznaky gastrointestinálního postižení. S podáváním antibiotik spojená pseudomembranózní kolitida byla
vzácně popsána u penicilináza-resistentních penicilinů.
Poruchy nervového systému: neurotoxické reakce podobné těm po léčbě G penicilinem např. letargie,
zmatenost, záškuby, multifokální svalové křeče, lokalizované nebo generalizované epileptiformní
záchvaty se mohou objevit po podání vysokých intravenózních dávek penicilináza-rezistentních penicilinů
především u pacientů s renální insuficiencí.
Poruchy ledvin: renální tubulární poškození a intersticiální nefritida byly spojeny s podáváním sodné soli
methicilinu a někdy i s podáním nafcilinu, oxacilinu, cloxacilinu a dicloxacilinu. Jejich projevy mohou být
vyrážka, horečka, eosinofilie, hematurie, proteinurie a renální insuficience. Neuropatie není závislá na
velikosti dávky a po rychlém přerušení léčby je obvykle reverzibilní.
Poruchy krve: eozinofilie, hemolytická anémie, agranulocytóza, neutropenie, leukopenie,
granulocytopenie a útlum kostní dřeně byly spojeny s podáváním penicilináza-rezistentních penicilinů.
Poruchy jater: hepatotoxicita charakterizovaná horečkou, nauzeou a zvracením spojená s abnormalitami
jaterních testů, hlavně zvýšením AST (SGOT) hladin, se vyskytla při použití penicilináza-rezistentních
penicilinů. Asymptomatické přechodné zvýšení sérových koncentrací alkalické fosfatázy, AST (SGOT) a
ALT (SGPT) bylo také popsáno.
INTERAKCE
Probenicid zvyšuje a prodlužuje hladiny penicilinu v séru. Souběžné podávání probenecidu s peniciliny
snižuje rychlost vylučování penicilinu cestou kompetitivní inhibice tubulární sekrece v ledvinách.
3/5
Aminoglykosidy a peniciliny jsou fyzikálně a chemicky inkompatibilní a vzájemně se in vitro inaktivují,
proto se nesmí mísit v jedné stříkačce či infuzní lahvi během souběžné léčby a měly by být podávány
odděleně. Peniciliny mohou inaktivovat aminoglykosidy in vitro ve vzorcích séra pacientů léčených
oběma látkami, což může vykázat falešné snížení výsledků analýzy aminoglykosidů ve vzorcích séra.
DÁVKOVÁNÍ A ZPŮSOB PODÁNÍ
Bakteriologické studie k určení vyvolávajícího agens a jeho citlivosti na penicilinázu-rezistentní peniciliny
by měly být provedeny před zahájením léčby. Trvání léčby závisí na typu a závažnosti infekce a na stavu
pacienta a řídí se klinickou a bakteriologickou odpovědí pacienta. Terapie oxacilinem by měla pokračovat
ještě minimálně 48 hodin po dosažení afebrílie a odeznění příznaků onemocnění a po negativní kultivaci.
U závažných stafylokokových infekcí by léčba penicilináza-rezistentními peniciliny měla pokračovat
minimálně 14 dní po odeznění klinických a laboratorních symptomů. Léčba endokarditidy a
osteomyelitidy může být dlouhodobá.
Dávkování při mírných až středně těžkých infekcích horních dýchacích cest a při lokalizovaných infekcích
kůže a měkkých tkání:
- Dospělým a dětem vážícím 40 kg nebo více: 250 až 500 mg každých 4 - 6 hodin.
- Dětem vážícím méně než 40 kg: 50 mg/kg denně, rozděleno do stejných dávek vždy po 6 hodinách.
Dávkování při velmi těžkých infekcích, např. dolních dýchacích cest a při disseminovaných infekcích:
- Dospělým a dětem vážícím 40 kg nebo více: 1 g anebo více (podle úvahy lékaře) každých 4 - 6 hodin.
- Dětem vážícím méně než 40 kg: 100 mg/kg denně, rozděleno do stejných dávek vždy po 4 až 6 hodinách.
Úprava dávkování u pacientů s poškozením renálních funkcí není obvykle nutná.
ZPŮSOB PODÁVÁNÍ
Aminoglykosidy a peniciliny jsou fyzikálně a chemicky inkompatibilní,vzájemně se in vitro inaktivují a
může dojít ke ztrátě bakteriální aktivity. Proto se nesmí mísit v jedné stříkačce, infuzní tekutině či v setu a
musí být podávány odděleně.
I.M. podání:
Použijte sterilní vodu na injekci. K přípravě injekčního roztoku pro i.m. podání se k 1 g suchého prášku v
injekční lahvičce přidá 5,7 ml sterilní vody na injekci. Dobře se protřepe, dokud nevznikne čirý roztok. Po
rekonstituci bude injekční lahvička obsahovat 250 mg aktivní látky v 1,5 ml roztoku. Takto připravená
injekce se opatrně aplikuje hluboko do velkého svalu, jako je např. m.gluteus; je třeba se vyvarovat
poškození nervus ischiadicus.
I.V. podání:
Pro i.v. injekci se roztok připraví přidáním 10 ml sterilní vody na injekce nebo chloridu sodného na
injekce. Podává se pomalu po dobu asi 10 minut. Při i.v. podání je třeba opatrnosti, zvláště u starších
pacientů pro nebezpečí vzniku tromboflebitidy. POZOR: Rychlejší podání může vyvolat konvulzivní
křeče.
I.V. infuze:
Před ředěním s infuzním roztokem se prášek rekonstituuje dle instrukcí uvedených pro i.v. podání.
Stabilitní studie oxacilinu v koncentracích 0,5 mg/ml a 2 mg/ml s intravenózními roztoky uvedenými níže
naznačují, že lék ztratí méně než 10% aktivity při pokojové teplotě (maximálně 25°C) během 6 hodin.
Pro ředění přípravku PROSTAPHLIN 1000 mg k i.v. infuzi jsou vhodné následující roztoky:
izotonický roztok chloridu sodného
5% roztok glukózy ve vodě na injekce
5% roztok glukózy v izotonickém roztoku chloridu sodného
10% roztok D-fruktózy ve vodě na injekce
10% roztok D-fruktózy v izotonickém roztoku chloridu sodného
Ringerův infuzní roztok s laktátem
4/5
injekční roztok chloridu draselného a chloridu sodného s laktátem
10% roztok invertního cukru ve vodě na injekce
10% roztok invertního cukru v izotonickém roztoku chloridu sodného
10% roztok invertního cukru + 0,3% chloridu draselného ve vodě na injekce
Pouze tyto roztoky by měly být používány pro I.V. infuzi přípravku PROSTAPHLIN 1000 mg.
Koncentrace antibiotika by se měla pohybovat mezi 0,5 až 2 mg/ml. Koncentrace léku, rychlost a objem
infuze by se měly upravit tak, aby celková dávka oxacilinu byla podána dříve, než lék ztratí svou stabilitu
v roztoku pro použití.
Rekonstituovaný roztok se má před podáním vizuálně zkontrolovat, zda neobsahuje částice a zda není
zabarven. Roztok se má použít jen v případě, že je čirý a neobsahuje částice.
UPOZORNĚNÍ
U pacientů, jimž byly podávány peniciliny byly hlášeny závažné a příležitostně fatální anafylaktické
reakce. Závažné anafylaktické reakce vyžadují okamžitý zásah včetně podání epinefrinu, intravenózních
tekutin, kyslíku, popř. intubace.
Podobně jako u jiných penicilinů, i před podáním přípravku PROSTAPHLIN 1000 mg musíme pečlivě
pátrat po alergických reakcích na peniciliny, cefalosporiny nebo jiné alergeny v anamnéze. Existují
klinické a laboratorní důkazy o zkřížené hypersenzitivitě mezi peniciliny a částečné zkřížené
hypersenzitivitě mezi bicyklickými -laktamovými antibiotikami včetně penicilinů, cefalosporinů,
cefamycinů, 1-oxa--laktamů a karbapenemů. Objeví-li se alergická reakce během léčby, vyžaduje
okamžité přerušení léčby.
Podávání antibiotik může vést k přerůstání mikroorganismů necitlivých na oxacilin. V těchto případech je
pak nutné přerušit léčbu a zahájit odpovídající terapii.
Průjmy spojené s Clostridium difficile byly popsány jako důsledek podávání u téměř všech
antibakteriálních látek včetně oxacilinu a jejich závažnost může kolísat od lehkých průjmů až k fatální
kolitidě. Jejich výskyt lze předpokládat u všech pacientů s průjmem po léčbě antibiotiky. Rovněž je
nezbytná pečlivá anamnéza, jelikož výskyt průjmů spojených s Cl.difficile byl zaznamenán po více než 2
měsících od ukončení léčby antibiotiky. Jestliže tento typ průjmu je suspektní nebo potvrzený, pak
probíhající antibiotická léčba jiná než proti C.difficile, musí být ukončena.
Provádění bakteriologických testů k určení vyvolávajících agens a jejich citlivosti k penicilináza-
resistentním penicilinům je nezbytné.
Pravidelná kontrola funkce ledvin, jater a krvetvorby by měla být prováděna v průběhu delší terapie
přípravkem PROSTAPHLIN 1000 mg.
Kultivace, bílý krevní obraz a diferenciální krevní obraz by měly být provedeny před zahájením léčby
přípravkem PROSTAPHLIN 1000 mg a nejméně jednou týdně během léčby oxacilinem.
Pravidelné vyšetření moči, hodnot močoviny, kreatininu, AST (SGOT) a ALT (SGPT) v krvi by mělo být
prováděno v průběhu terapie přípravkem PROSTAPHLIN 1000 mg. V případě zvýšení těchto hodnot by
se mělo přiměřeně upravit i dávkování přípravku.
Při těžší renální insuficienci se dávkování snižuje jen mírně, první dávka zůstává nezměněna, intervaly
mezi dalšími dávkami se neprodlužují přes 6 hodin.
U pacientů s hemodialýzou se podává v období mezi dialýzami 1 g každých 6 hodin, ale po ukončení
dialýzy se nepodá doplňující dávka navíc.
U novorozenců nejsou eliminační mechanizmy ledvin plně rozvinuty, penicilináza-rezistentní peniciliny
(zejména methilcilin) se nemusí kompletně vyloučit, což může vyústit do abnormálně vysokých hladin
penicilináza-rezistentních penicilinů v krvi. Proto se při podávání přípravku PROSTAPHLIN 1000 mg
novorozencům doporučuje častá kontrola hladiny antibiotika v krvi a úprava dávky. Všichni novorozenci
léčení peniciliny by měly být pečlivě sledováni, zda se neobjeví nežádoucí příznaky, anebo laboratorní či
klinické projevy toxicity.
1 injekční lahvička obsahuje 57 mg sodíku. Nutno vzít v úvahu u pacientů na dietě s nízkým obsahem
sodíku.
Není známo, že by PROSTAPHLIN snižoval schopnost řízení motorového vozidla nebo obsluhy strojů.
5/5
UCHOVÁVÁNÍ
Uchovávejte při teplotě do 25°C.
Rekonstituovaný/naředěný roztok: Přípravek je nutno použít ihned po naředění.
Po naředění v infuzi: do šesti hodin při teplotě do 25°C.
Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Není-li použit okamžitě, doba a
podmínky uchovávání přípravku jsou v odpovědnosti uživatele a normálně by doba neměla být delší než
24 hodin při 2-8°C, pokud rekonstituce neproběhla za kontrolovaných a validovaných aseptických
podmínek.
VAROVÁNÍ
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.
Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.
BALENÍ
Injekční lahvička z bezbarvého skla s pryžovou zátkou a červený hliníkový pertl, krabička.
Velikost balení 1 x 1g.
DATUM POSLEDNÍ REVIZE
20.7.2011
Vánoce 2016
Vybíráme z naší nabídky

Potřebujete odbornou radu?
Zeptejte se lékárníka

PharmDr. Pavel Škvor, MBA
466 444 233

Po - Pá 8 - 17 h
lekarnik@lekarna.cz

Potřebujete poradit
s objednávkou?

infolinka
466 444 233
Po - Pá 7 - 17 h
obchod@lekarna.cz

Asociace pro elektronickou komerci
Česká kvalita
Heureka.cz - ověřené hodnocení obchodu Lékárna.cz
Ověření legálního provozu E-shopu