Oblíbené položky

Úvodní strana » Zdraví a léky » Léky na předpis » Protiinfekční léky na předpis » Léky na předpis na bakteriální infekce

TYGACIL 50 MG IVN INF PLV CSL 10X50MG/5ML - recenze

Registrovaný léčivý přípravek Více o legislativě
Kód výrobku: 66088

Produkt nelze zakoupit online na českém trhu.

 
Podrobné informace
Příbalový leták
Recenze
Diskuze

Podrobné informace

Informace o produktu

Kód výrobku: 66088
Kód EAN:
Kód SÚKL: 26127
Váš lékař Vám předepsal Tygacil, protože máte jeden z následujících typů vážných infekcí: - Komplikované infekce kůže a měkkých tkání. - Komplikované břišní infekce.

Příbalový leták

1

PŘÍLOHA I

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

2

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Tygacil 50 mg prášek pro infuzní roztok

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna 5ml injekční lahvička přípravku Tygacil obsahuje tigecyclinum 50 mg. Po rekonstituci obsahuje 
1 ml roztoku tigecyclinum 10 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Prášek pro infuzní roztok (prášek na infuzi).

Oranžový koláč nebo prášek.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Přípravek Tygacil je indikován k léčbě dospělých pacientů a dětí ve věku od osmi let s následujícími 
infekcemi (viz body 4.4 a 5.1):

komplikované infekce kůže a měkkých tkání (cSSTI) s vyloučením infekcí diabetické nohy (viz 
bod 4.4);

komplikované intraabdominální infekce (cIAI).

Přípravek Tygacil má být podáván pouze v situacích, kdy nejsou jiná antibiotika vhodná (viz body 4.4,
4.8 a 5.1).  

Je nutné vzít v úvahu oficiální doporučení týkající se správného podávání antibakteriálních přípravků.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí
Doporučená dávka pro dospělé osoby je iniciální dávka 100 mg následovaná dávkou 50 mg každých 
12 hodin po dobu 5 až 14 dnů.

Trvání léčby se má řídit závažností infekce, lokalizací infekce a klinickou odpovědí pacienta.

Děti a dospívající (ve věku od 8 do 17 let)
Tigecyklin se smí používat k léčbě pacientů ve věku 8 let a starších pouze po poradě s lékařem, který 
má odpovídající zkušenosti s léčbou infekčních onemocnění.

Děti ve věku 8 až < 12 let: 1,2 mg/kg tigecyklinu každých 12 hodin intravenózně až do 
maximální dávky 50 mg každých 12 hodin po dobu 5 až 14 dnů.

Dospívající ve věku 12 až < 18 let: 50 mg tigecyklinu každých 12 hodin po dobu 5 až 14 dnů.

Starší pacienti
U starších pacientů není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2).

3

Porucha funkce jater
U pacientů s lehkou až se středně těžkou poruchou funkce jater (stadium Child-Pugh A a stadium 
Child-Pugh B) není nutná úprava dávkování.

U pacientů (včetně pediatrických) s těžkou poruchou funkce jater (stadium Child-Pugh C) je třeba 
dávku tigecyklinu snížit o 50 %. Dávku u dospělých je třeba snížit na 25 mg každých 12 hodin po 
iniciální dávce 100 mg. Pacienty s těžkou poruchou funkce jater (stadium Child-Pugh C) je třeba léčit 
obezřetně a sledovat jejich odpověď na léčbu (viz body 4.4 a 5.2).

Porucha funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo u pacientů, kteří podstupují hemodialýzu, není nutná úprava 
dávkování (viz bod 5.2).

Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost přípravku Tygacil u dětí ve věku do 8 let nebyla stanovena. Žádné údaje nejsou 
k dispozici. Přípravek Tygacil se nemá používat u dětí ve věku do 8 let z důvodu zabarvení zubů (viz 
body 4.4 a 5.1).

Způsob podání

Tigecyklin se podává pouze intravenózní infuzí po dobu 30 až 60 minut (viz body 4.4 a 6.6).
Pediatrickým pacientům se má tigecyklin podávat pokud možno infuzí trvající déle než 60 minut (viz 
bod 4.4).

Pokyny pro rekonstituci a naředění léčivého přípravku před podáním, viz bod 6.6.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku přípravku uvedenou v bodě 6.1.

Pacienti, kteří jsou hypersenzitivní na tetracyklinovou skupinu antibiotik, mohou být hypersenzitivní 
na tigecyklin.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

V klinických studiích u komplikovaných infekcí kůže a měkkých tkání (cSSTI), komplikovaných 
intraabdominálních infekcí (cIAI), infekcí diabetické nohy, nozokomiální pneumonie a studiích s 
rezistentními patogeny byla pozorována numericky vyšší míra úmrtnosti mezi pacienty léčenými 
tigecyklinem v porovnání s léčbou srovnávacími léky. Příčiny těchto zjištění zůstávají neznámé, ale 
nelze vyloučit horší účinnost a bezpečnost než u srovnávacích léků.

Superinfekce

V klinických studiích je zhoršené hojení operačních ran u pacientů s komplikovanými 
intraabdominálními infekcemi (cIAI) spojováno se superinfekcí. Pacient, u kterého se rozvíjí zhoršené 
hojení ran, musí být sledován pro detekci superinfekce (viz bod 4.8).

U pacientů, u kterých se vyvinula superinfekce, zejména nozokomiální pneumonie, se zdají být 
výsledky léčby horší. Pacienti mají být pečlivě monitorováni kvůli rozvoji superinfekce. Pokud je 
po zahájení léčby tigecyklinem zjištěn jiný zdroj infekce než komplikovaná infekce kůže a měkkých 
tkání nebo komplikovaná intraabdominální infekce, je třeba zvážit zahájení alternativní antibakteriální 
terapie, která prokázala účinnost při léčbě přítomné(ých) infekce(í) specifického typu.

Anafylaxe

Po podání tigecyklinu byly hlášeny anafylaktické/anafylaktoidní reakce potenciálně život ohrožující 
(viz body 4.3 a 4.8).

4

Selhání jater

U pacientů léčených tigecyklinem byly hlášeny případy poškození jater převážně cholestatického 
charakteru včetně některých případů selhání jater s fatálním průběhem. Jelikož u pacientů léčených 
tigecyklinem může dojít k selhání jater kvůli základním chorobám nebo souběžnému podávání 
léčivých přípravků, má být zvážen možný přínos tigecyklinu (viz bod 4.8).

Tetracyklinová skupina antibiotik

Antibiotika glycylcyklinové skupiny jsou strukturálně podobná tetracyklinové skupině antibiotik. 
Tigecyklin může mít nežádoucí účinky podobné tetracyklinové skupině antibiotik. Tyto reakce mohou 
zahrnovat fotosenzitivitu, pseudotumor cerebri, pankreatitidu a - antianabolické působení, které má za 
následek zvýšenou hladinu dusíku močoviny v krvi, azotemii, acidózu a hyperfosfatemii (viz bod 4.8). 

Pankreatitida

Ve spojitosti s léčbou tigecyklinem (viz bod 4.8) se vyskytla akutní pankreatitida, která může být 
závažná (četnost: méně časté). Na diagnózu akutní pankreatitidy je třeba myslet u pacientů 
používajících tigecyklin, u nichž se vyvinou klinické příznaky, známky nebo laboratorní anomálie 
vyvolávající podezření na akutní pankreatitidu. Většina hlášených případů se vyvinula minimálně po 
jednom týdnu léčení. Tyto případy byly hlášeny u pacientů bez známého rizika akutní pankreatitidy. 
Po ukončení podávání tigecyklinu se obvykle stav pacientů zlepšuje. Při podezření na vývoj 
pankreatitidy je třeba uvažovat o ukončení léčby tigecyklinem.

Základní choroby

Zkušenosti s podáváním tigecyklinu při léčbě infekcí u pacientů se závažnými základními chorobami 
jsou omezeny.

V klinických studiích s cSSTI byla nejčastějším typem infekce u pacientů léčených tigecyklinem 
celulitida (58,6 %), následovaná velkými abscesy (24,9 %). Pacienti se závažnými základními 
chorobami, jako například pacienti s poruchami imunity, pacienti s infikovanými proleženinami nebo 
pacienti, kteří měli infekce vyžadující léčbu delší než 14 dnů (například nekrotizující fasciitidu), 
nebyli do studie zařazeni. Do studie byl zařazen omezený počet pacientů s - komorbidními faktory, 
jako je například diabetes mellitus (25,8 %), onemocnění periferních cév (10,4 %), abusus 
intravenózních látek (4,0 %) a pozitivní infekce HIV (1,2 %).  Omezené zkušenosti jsou také dostupné 
při léčbě pacientů se současnou bakteriemií (3,4 %). Proto se při léčení těchto pacientů doporučuje 
opatrnost. Výsledky rozsáhlé studie u pacientů s infekcí diabetické nohy ukázaly, že tigecyklin byl 
méně účinný než srovnávací lék, u těchto pacientů se proto nedoporučuje podávat tigecyklin (viz bod 
4.1).

V klinických studiích cIAI byla nejčastějším typem infekce u pacientů léčených tigecyklinem 
komplikovaná apendicitida (50,3 %), následovaná dalšími diagnózami hlášenými méně častěji, jako 
například komplikovaná cholecystitida (9,6 %), perforace střev (9,6 %), intraabdominální absces (8,7
%), perforace žaludečního nebo dvanáctníkového vředu (8,3 %), peritonitida (6,2 %) a komplikovaná 
divertikulitida (6,0 %).  Z těchto pacientů mělo 77,8 % chirurgicky zjevnou peritonitidu. Počet 
pacientů se závažnými základními chorobami, jako jsou například pacienti s poruchami imunity, 
pacienti se skóre APACHE II 

 15 (3,3 %) a chirurgicky zjevnými mnohočetnými intraabdominálními 

abscesy (11,4 %) byl omezen.  Omezené zkušenosti jsou také dostupné při léčbě pacientů se 
současnou bakteriemií (5,6 %). Proto se při léčení těchto pacientů doporučuje opatrnost.

Je třeba zvážit použití kombinované antibakteriální terapie, kdykoliv má být tigecyklin podáván vážně 
nemocným pacientům s cIAI, které jsou sekundární při klinicky zjevné perforaci střev, nebo 
pacientům s počínající sepsí či septickým šokem (viz bod 4.8).

5

Účinek cholestázy na farmakokinetiku tigecyklinu nebyl dosud náležitě stanoven.  Žlučovými cestami 
se vyloučí přibližně 50 % z celkově vyloučeného tigecyklinu. Proto je nutné pacienty s příznaky 
cholestázy pečlivě sledovat.

Pokud je tigecyklin podáván současně s antikoagulancii, je nutné u pacientů sledovat protrombinový 
čas, nebo jiný vhodný koagulační test (viz bod 4.5).

Při podávání téměř všech antibakteriálních přípravků byla hlášena pseudomembranózní kolitida a její 
závažnost se může pohybovat v rozsahu od mírné až k život ohrožující. Proto je důležité o této 
diagnóze uvažovat u pacientů, u kterých se během podávání jakéhokoliv antibakteriálního přípravku 
nebo po něm vyskytne průjem (viz bod 4.8).

Podávání tigecyklinu může mít za následek přerůstání organismů, které nejsou na přípravek citlivé, 
včetně mykotických. Během léčby je třeba pacienty pečlivě sledovat. (viz bod 4.8).

Výsledky studií na laboratorních potkanech s tigecyklinem prokázaly změny zbarvení kostí. U lidí 
může být používání tigecyklinu doprovázeno trvalým zabarvením zubů, jestliže je používán během 
vývoje zubů (viz bod 4.8).

Pediatrická populace

Klinické zkušenosti s použitím tigecyklinu k léčbě infekcí u pediatrických pacientů ve věku 8 let a 
starších jsou velmi omezené (viz body 4.8 a 5.1). Proto se má použití u dětí omezit na klinické situace, 
kdy není k dispozici žádná jiná alternativní antibakteriální terapie.

U dětí a dospívajících jsou velmi častými nežádoucími účinky nauzea a zvracení (viz bod 4.8). Je třeba 
dávat pozor na možnou dehydrataci. Pediatrickým pacientům se má tigecyklin pokud možno podávat 
infuzí trvající déle než 60 minut. 

Stejně jako u dospělých je i u dětí často hlášena bolest břicha. Bolest břicha může být známkou 
pankreatitidy. Pokud se rozvine pankreatitida, léčbu tigecyklinem je nutné přerušit.

Před zahájením léčby tigecyklinem a pravidelně během léčby se mají kontrolovat jaterní testy, 
koagulační parametry, hematologické parametry, hladiny amylázy a lipázy.

Přípravek Tygacil se nemá podávat dětem mladším 8 let z důvodu chybějících údajů o bezpečnosti a 
účinnosti v této věkové skupině a proto, že tigecyklin může být spojen s trvalým zabarvením zubů (viz 
body 4.2 a 4.8).

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých.

Současné podávání tigecyklinu a warfarinu (jednorázově 25 mg) zdravým dobrovolníkům mělo za 
následek pokles clearance R-warfarinu a S-warfarinu o 40 % a 23 % a zvýšení AUC o 68 % a 29 %, v 
daném pořadí. Mechanismus této interakce není dosud objasněn. Dostupná data nesvědčí pro to, že 
tato interakce může mít za následek významné změny INR. Ale protože tigecyklin může prodloužit 
jak protrombinový čas (PT), tak aktivovaný parciální tromboplastinový čas (aPTT), je nutné důkladně 
sledovat příslušné koagulační testy, když je tigecyklin podáván současně s antikoagulancii (viz bod 
4.4). Warfarin neovlivnil farmakokinetický profil tigecyklinu.

Tigecyklin není extenzivně metabolizován. Proto se nepředpokládá, že bude clearance tigecyklinu 
ovlivněna léčivými látkami, které inhibují, nebo indukují aktivitu izoforem CYP450. Tigecyklin není 
kompetitivním inhibitorem, ani ireverzibilním inhibitorem enzymů CYP450 in vitro (viz bod 5.2). 

Při podávání zdravým dospělým osobám neovlivňoval tigecyklin v doporučené dávce rychlost nebo 
rozsah absorpce či clearance digoxinu (dávka 0,5 mg následovaná 0,25 mg denně). Digoxin 

6

neovlivňoval farmakokinetický profil tigecyklinu. Není tedy nutné upravovat dávkování při podávání 
tigecyklinu s digoxinem.

Ve studiích in vitro nebyl pozorován žádný antagonismus mezi tigecyklinem a dalšími běžně 
používanými skupinami antibiotik.

Současné podávání antibiotik a perorálních kontraceptiv může snížit účinnost perorálních 
antikoncepčních přípravků.

Na základě výsledků in vitro studie je tigecyklin substrátem P-glykoproteinu (P-gp). Současné 
podávání inhibitorů P-gp (např. ketokonazol nebo cyklosporin) nebo induktorů P-gp (např. rifampicin) 
může ovlivnit farmakokinetiku tigecyklinu (viz bod 5.2). 

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Nejsou žádné nebo jen omezené údaje o podávání tigecyklinu těhotným ženám. Studie na zvířatech 
prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Potenciální riziko pro člověka není známo. Jak je u 
tetracyklinové skupiny antibiotik známo, tigecyklin může také indukovat trvalé poškození zubů 
(změny zbarvení a defekty skloviny) a opoždění osifikace u plodů exponovaných in utero během 
druhé poloviny těhotenství a u dětí mladších osmi let, způsobené obohacením tkání s vysokým 
metabolickým obratem vápníku a tvorbou chelátových komplexů vápníku (viz bod 4.4). Tigecyklin lze 
v těhotenství použít pouze tehdy, vyžaduje-li to klinický stav ženy.

Kojení

Není známo, zda jsou tigecyklin/metabolity vylučovány do mateřského mléka. Dostupné 
farmakodynamické/toxikologické údaje u zvířat prokázaly vylučování tigecyklinu/metabolitů do 
mléka (viz bod 5.3). Riziko pro novorozence /kojence nelze vyloučit. Na základě posouzení 
prospěšnosti kojení pro dítě a prospěšnosti léčby pro matku je nutno rozhodnout, zda přerušit kojení 
nebo ukončit/přerušit podávání tigecyklinu.

Fertilita

Tigecyklin neměl vliv na páření nebo fertilitu u potkanů při expozicích odpovídajícím až - 4,7násobku 
denní dávky u člověka stanovené na základě AUC. U samic potkanů nebyly zjištěny žádné s lékem 
související účinky na vaječníky nebo na reprodukční cykly při expozicích odpovídajících až  -
4,7násobku denní dávky pro člověka stanovené na základě AUC.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Mohou se objevit závratě, a to může mít vliv na řízení a obsluhu strojů (viz bod 4.8).

4.8

Nežádoucí účinky

Přehled bezpečnostního profilu

Celkový počet cSSTI a cIAI pacientů léčených tigecyklinem ve fázi III a IV klinických studií byl 2 
393. 

V klinických hodnoceních byly nejčastější nežádoucí účinky, které se vztahovaly k léčbě, reverzibilní 
nauzea (21 %) a zvracení (13 %), které obvykle nastaly časně (v 1. a 2. dnu podávání léčby) a 
zpravidla byly mírné, nebo středně závažné.

Nežádoucí účinky hlášené u tigecyklinu v klinických studiích a v postmarketingovém používání jsou 
uvedeny v tabulce níže:

7

Přehledný seznam nežádoucích účinků

Třída 
orgánových 
systémů

Velmi 
časté 
(

1/10)

Časté (

1/100 až <1/10) Méně časté 

(

1/1000 až 

<1/100)

Není známo (z dostupných 
údajů nelze určit)

Infekce 
a infestace

sepse/septický šok, 
pneumonie, absces, 
infekce

Poruchy krve 
a lymfatického 
systému

prodloužený aktivovaný 
parciální 
tromboplastinový čas 
(aPTT), prodloužený 
protrombinový čas (PT)

trombocytopenie, 
zvýšený 
mezinárodní 
normalizovaný 
poměr (INR)

hypofibrinogenemie

Poruchy 
imunitního 
systému

anafylaktická/anafylaktoidní 
reakce* (viz body 4.3 a 4.4)

Poruchy 
metabolismu 
a výživy

hypoglykemie, 
hypoproteinemie

Poruchy 
nervového 
systému

závratě

Cévní poruchy

flebitida

tromboflebitida

Gastrointestinální 
poruchy

nauzea, 
zvracení, 
průjem

bolest břicha, dyspepsie, 
anorexie

akutní 
pankreatitida (viz 
bod 4.4) 

Poruchy jater 
a žlučových cest

zvýšená hladina 
aspartátaminotransferázy 
(AST) v séru a zvýšená 
hladina 
alaninaminotransferázy 
(ALT) v séru, 
hyperbilirubinemie

žloutenka, 
poškození jater, 
většinou 
cholestatické

jaterní selhání* (viz bod 
4.4)

Poruchy kůže 
a podkožní tkáně

pruritus, vyrážka

závažné kožní reakce včetně 
Stevens-Johnsonova 
syndromu*

Celkové poruchy 
a reakce v místě 
aplikace

zhoršené hojení, reakce 
v místě injekce, bolest 
hlavy

zánět v místě 
injekce, bolest 
v místě injekce, 
edém v místě 
injekce, flebitida 
v místě injekce

Vyšetření

zvýšená hladina amylázy 
v séru, zvýšená hladina 
dusíku močoviny v krvi 
(BUN)

* Identifikace NÚ v postmarketingovém období

Popis vybraných nežádoucích účinků

Skupinové účinky antibiotik
Pseudomembranózní kolitida, která se může pohybovat v rozsahu od mírné až k život ohrožující (viz 
bod 4.4)

Přerůstání necitlivých mikroorganismů, včetně plísní (viz bod 4.4)

8

Skupinové účinky tetracyklinů
Antibiotika glycylcyklinové skupiny jsou strukturálně podobná tetracyklinové skupině antibiotik. 
Nežádoucí účinky tetracyklinových antibiotik mohou zahrnovat fotosenzitivitu, pseudotumor cerebri, 
pankreatitidu a - antianabolické působení, které má za následek zvýšenou hladinu dusíku močoviny v 
krvi, azotemii, acidózu a hyperfosfatemii (viz bod 4.4). 

Pokud je tigecyklin podáván v průběhu vývoje zubů, může vést k trvalému zabarvení zubů (viz bod 
4.4). 

Ve fázi III a IV klinických studií s cSSTI a cIAI byly závažné nežádoucí účinky související s infekcí 
častěji hlášeny u pacientů léčených tigecyklinem (7,1 %) oproti pacientům léčených srovnávacími 
léky (5,3 %). Byly pozorovány významné rozdíly ve výskytu sepse/septického šoku při podávání 
tigecyklinu (2,2 %) oproti podávání srovnávacích léků (1,1 %). 

Abnormality AST a ALT u pacientů léčených tigecyklinem byly hlášeny častěji v období po léčbě než 
v tomtéž období u pacientů léčených srovnávacím lékem, kde se vyskytovaly častěji při léčbě.

Ve všech studiích (komplikovaných infekcí kůže a měkkých tkání (cSSTI) a komplikovaných 
intraabdominálních infekcí (cIAI)) fáze III a IV, došlo k úmrtí u 2,4 % (54/2216) pacientů léčených
tigecyklinem a u 1,7 % (37/2206) pacientů dostávajících aktivní srovnávací lék. 

Pediatrická populace
Velmi omezené údaje o bezpečnosti byly k dispozici ze dvou farmakokinetických studií (viz bod 5.2). 
Žádná nová nebo neočekávaná bezpečnostní rizika nebyla v těchto studiích s tigecyklinem 
pozorována. 

V otevřené farmakokinetické studii s jednorázovou stoupající dávkou byla bezpečnost tigecyklinu 
zkoumána u 25 dětí ve věku 8 až 16 let, které se nedávno zotavily z infekce. Profil nežádoucích účinků 
tigecyklinu u těchto 25 subjektů byl obecně ve shodě s profilem u dospělých.

Bezpečnost tigecyklinu byla rovněž zkoumána v otevřené farmakokinetické studii s opakovanou
stoupající dávkou u 58 dětí ve věku 8 až 11 let s cSSTI (n = 15), cIAI (n = 24) nebo s komunitní 
pneumonií (n = 19). Profil nežádoucích účinků tigecyklinu u těchto 58 subjektů byl obecně ve shodě 
s profilem u dospělých s výjimkou nauzey (48,3 %), zvracení (46,6 %) a zvýšených hladin lipázy 
v séru (6,9 %), které byly u dětí pozorovány častěji než u dospělých.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to 
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, 
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích 
účinků uvedeného v Dodatku V.

4.9

Předávkování

Co se týká léčby předávkování, nejsou k dispozici žádné specifické informace. Intravenózní podávání 
tigecyklinu v jednorázové dávce 300 mg po dobu 60 minut zdravým dobrovolníkům mělo za následek 
zvýšenou incidenci nauzey a zvracení. Tigecyklin není ve významném množství odstraňován 
hemodialýzou.

9

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antibakteriální látky pro systémovou aplikaci, tetracykliny, ATC kód: 
J01AA12.

Mechanismus účinku

Tigecyklin, glycylcyklinové antibiotikum, inhibuje translaci proteinu v bakteriích vazbou na 
ribozomální podjednotku 30S a blokuje vstup molekul aminoacyl-tRNA do A místa ribozomu. 
To zabrání inkorporaci aminokyselinových zbytků do prodlužujících se peptidových řetězců.

Tigecyklin je všeobecně považován za bakteriostatický. Při 4násobné minimální inhibiční koncentraci 
(MIC) tigecyklinu byl pozorován pokles o 2 log v počtu kolonií u Enterococcus spp., Staphylococcus 
aureus 
Escherichia coli

Mechanismus rezistence

Tigecyklin je schopný překonat dva hlavní mechanismy rezistence na tetracyklin, ribozomální ochranu 
a eflux. Byla prokázána zkřížená rezistence mezi tigecyklinem a izoláty rezistentními na minocyklin 
Enterobacteriaceae v důsledku mnohočetné lékové rezistence (MDR) efluxních pump. Mezi 
tigecyklinem a většinou skupin antibiotik neexistuje zkřížená rezistence založená na cílovém místě.

Tigecyklin je vulnerabilní vůči chromozomálně kódovaným mnohočetným lékovým efluxním 
pumpám u Proteeae Pseudomonas aeruginosa. Patogeny čeledi Proteeae (Proteus spp., Providencia 
spp. a Morganella spp.) jsou všeobecně méně citlivé na tigecyklin než ostatní členové 
Enterobacteriaceae. Snížená citlivost v obou skupinách byla přisuzována nadměrné expresi 
nespecifické AcrAB mnohočetné lékové efluxní pumpy. Snížená citlivost u Acinetobacter baumannii 
byla přisuzována nadměrné expresi AdeABC refluxní pumpy.

Hraniční hodnoty

Hraniční hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC) stanovené evropským výborem pro 
testování antimikrobiální citlivosti (EUCAST) jsou tyto:

Staphylococcus spp. S ≤ 0,5 mg/l a R > 0,5 mg/l
Streptococcus spp. jiné než S. pneumoniae S ≤ 0,25 mg/l a R > 0,5 mg/l
Enterococcus spp. S ≤ 0,25 mg/l a R > 0,5 mg/l
Enterobacteriaceae S ≤ 1

(^)

mg/l a R > 2 mg/l

(^)

Tigecyklin má sníženou aktivitu in vitro proti Proteus, Providencia Morganella spp.

Co se týče anaerobních bakterií, existují klinické důkazy o účinnosti u polymikrobiálních 
intraabdominálních infekcí, ale bez korelace mezi hodnotami MIC, farmakokinetickými/ 
farmakodynamickými (PK/PD) údaji a klinickými výsledky. Proto není uváděna hraniční hodnota pro 
citlivost. Je nutné zmínit, že distribuce MIC pro organismy rodů Bacteroides a Clostridium jsou široké 
a mohou obsáhnout hodnoty vyšší než 2 mg/ml tigecyklinu.
Existují omezené důkazy o klinické účinnosti proti enterokokům. Ale v klinických hodnoceních bylo 
prokázáno, že polymikrobiální intraabdominální infekce odpovídaly na léčbu tigecyklinem. 

Citlivost

Prevalence získané rezistence se může geograficky a v čase pro určitý druh měnit a je důležité získat 
lokální informace o rezistenci, obzvláště při léčení závažnějších infekcí. Podle potřeby má být 
vyhledána odborná rada, když je lokální prevalence rezistence taková, že použitelnost přípravku u 
alespoň některých typů infekce je sporná.

10

Patogen
Běžně citlivé druhy
Grampozitivní aeroby
Enterococcus spp.
Staphylococcus aureus*
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Streptococcus agalactiae*
Skupina Streptococcus anginosus * (zahrnuje S. anginosus, S. intermedius a S. constellatus)
Streptococcus pyogenes*
Skupina viridujících streptokoků

Gramnegativní aeroby
Citrobacter freundii*
Citrobacter koseri
Escherichia coli*
Klebsiella oxytoca*

Anaeroby
Clostridium perfringens
Peptostreptococcus spp.†
Prevotella spp.

Druhy, u kterých může způsobit problém získaná rezistence
Gramnegativní aeroby
Acinetobacter baumannii
Burkholderia cepacia
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae* 
Klebsiella pneumoniae*
Morganella morganii
Proteus 
spp.
Providencia spp.
Serratia marcescens 
Stenotrophomonas maltophilia

Anaeroby
Skupina Bacteroides fragilis

Přirozeně rezistentní organismy

Gramnegativní aeroby

Pseudomonas aeruginosa 
* Označuje druhy, u kterých se předpokládá, že proti nim byla aktivita přípravku v klinických studiích 
uspokojivě prokázána.
† viz bod 5.1, Hraniční hodnoty, výše.

Elektrofyziologie srdce

V randomizované čtyřramenné zkřížené detailní studii QTc s placebem a aktivní kontrolou, která 
zahrnovala 46 zdravých subjektů, nebyly po podání jednorázové intravenózní dávky tigecyklinu 
50 mg nebo 200 mg zjištěny žádné významné účinky na interval QTc.

11

Pediatrická populace

V otevřené studii se stoupající opakovanou dávkou (0,75; 1 nebo 1,25 mg/kg) byl tigecyklin podáván 
39 dětem ve věku 8 až 11 let s cIAI nebo cSSTI. Všichni pacienti dostávali tigecyklin intravenózně po 
dobu nejméně 3 a maximálně 14 po sobě následujících dnů s tím, že 4. den nebo po 4. dni mohli být 
převedeni na perorální antibiotikum.

Klinická odpověď na léčbu byla hodnocena mezi 10. a 21. dnem po podání poslední dávky léčby. 
Souhrn výsledků klinické odpovědi na léčbu u populace mITT (modified intent-to-treat) je uveden 
v následující tabulce.

Klinická odpověď na léčbu, populace mITT

0,75 mg/kg

1 mg/kg

1,25 mg/kg

Indikace

n/N (%)

n/N (%)

n/N (%)

cIAI

6/6 (100,0)

3/6 (50,0)

10/12 (83,3)

cSSTI

3/4 (75,0)

5/7 (71,4)

2/4 (50,0)

Celkem

9/10 (90,0)

8/13 (62,0)

12/16 (75,0)

Na výše uvedené údaje o účinnosti je třeba nahlížet s opatrností, neboť v této studii bylo povoleno 
souběžné podávání dalších antibiotik. Kromě toho je třeba vzít v úvahu také malý počet pacientů.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Tigecyklin je podáván intravenózně a má tedy 100% biologickou dostupnost.

Distribuce 

Vazba tigecyklinu na plazmatické proteiny in vitro se pohybuje v rozmezí přibližně od 71 % do 89 % 
v koncentracích pozorovaných v klinických studiích (0,1 až 1,0 mikrogramů/ml). Farmakokinetické 
studie u zvířat a u člověka prokázaly, že se tigecyklin snadno distribuuje do tkání.

U laboratorních potkanů, kteří dostávali jednorázovou dávku, nebo opakované dávky 

14

C-tigecyklinu, 

byla radioaktivita dobře distribuována do většiny tkání, přičemž nejvyšší celková expozice byla 
pozorována v kostní dřeni, slinných žlázách, štítné žláze, slezině a ledvinách. U člověka byl 
distribuční objem tigecyklinu v ustáleném stavu průměrně 500 až 700 l (7 až 9 l/kg), což ukazuje, že 
tigecyklin je rozsáhle distribuován mimo plazmatický objem a koncentruje se ve tkáních.

Nejsou k dispozici žádné údaje o tom, zda tigecyklin může u člověka prostoupit hematoencefalickou 
bariérou.
V klinických farmakologických studiích, které používaly terapeutické dávkovací schéma 100 mg
následovaných podáváním 50 mg po 12 hodinách, byla C

max

tigecyklinu v ustáleném stavu 866 ± 

233 ng/ml pro infuze trvající 30 minut a 634 ± 97 ng/ml pro infuze trvající 60 minut. AUC

0-12h

v ustáleném stavu byla 2349±850 ng•h/ml.

Biontransformace

Odhaduje se, že průměrně je před exkrecí metabolizováno méně než 20 % tigecyklinu. U zdravých 
dobrovolníků mužského pohlaví po podání 

14

C-tigecyklinu byl nezměněný tigecyklin  primárním 

14

C-

značeným materiálem získaným z moče a stolice, ale glukuronid, N-acetylovaný metabolit a epimer 
tigecyklinu byly také přítomny.

Studie in vitro na mikrozomech lidských jater ukazují, že tigecyklin neinhibuje kompetitivní inhibicí 
metabolismus zprostředkovaný kteroukoliv z následujících 6 izoforem cytochromu P450 (CYP): 1A2, 
2C8, 2C9, 2C19, 2D6 a 3A4 . Také se neukázalo, že by byl tigecyklin při inhibici CYP2C9, 

12

CYP2C19, CYP 2D6 a CYP3A závislý na NADPH, což svědčí o absenci mechanizmu inhibice těchto 
CYP enzymů. 

Eliminace 

Výtěžek celkové radioaktivity ze stolice a moči po podání 

14

C-tigecyklinu ukazuje, že 59 % dávky je 

vylučováno biliární/fekální exkrecí a 33 % je vylučováno v moči. Souhrnem, primární cestou 
eliminace tigecyklinu je biliární exkrece nezměněného tigecyklinu. Glukuronidace a renální exkrece 
nezměněného tigecyklinu jsou sekundárními cestami.

Celková clearance tigecyklinu je 24 l/h po intravenózní infuzi. Renální clearance je přibližně 13 % 
celkové clearance. Tigecyklin vykazuje polyexponenciální eliminaci ze séra s průměrným terminálním 
eliminačním poločasem po opakovaných dávkách 42 hodin, ačkoliv existuje vysoká interindividuální 
variabilita.

Výsledky studií in vitro, ve kterých byly použity Caco-2 buňky, ukazují, že tigecyklin neinhibuje eflux 
digoxinu a naznačují tak, že tigecyklin není inhibitorem P-gp. Tato informace pocházející z výsledků 
studií in vitro je v souladu s nedostatečným účinkem tigecyklinu na clearance digoxinu zjištěným ve
studii interakce léčiv in vivo popsané výše (viz bod 4.5).
Na základě výsledku studie in vitro, ve které byla použita buněčná linie s nadprodukcí P-gp, je 
tigecyklin substrátem P-gp. Potenciální vliv P-gp transportu na biologickou dostupnost tigecyklinu in 
vivo  
není znám. Současné podání inhibitorů P-gp (např. ketokonazol nebo cyklosporin) nebo 
induktorů P-gp (např. rifampicin) může ovlivnit farmakokinetiku tigecyklinu. 

Zvláštní populace

Porucha funkce jater
U pacientů s lehkou poruchou funkce jater nebyla změněna farmakokinetická dispozice po 
jednorázové dávce tigecyklinu. Ale u pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater 
(stadia Child-Pugh B a C) byla systémová clearance tigecyklinu snížena o 25 % a 55 % a poločas 
tigecyklinu byl prodloužen o 23 % a 43 %, v daném pořadí (viz bod 4.2).

Porucha funkce ledvin
U pacientů s renální insuficiencí nebyla změněna farmakokinetická dispozice po jednorázové dávce 
tigecyklinu (clearance kreatininu <30 ml/min, n=6). U těžké poruchy funkce ledvin byla AUC o 30 % 
vyšší než u pacientů s normální funkcí ledvin (viz bod 4.2).

Starší pacienti
Mezi zdravými staršími osobami a mladšími osobami nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly ve 
farmakokinetice (viz bod 4.2).

Pediatrická populace
Farmakokinetika tigecyklinu byla hodnocena ve dvou studiích. Do první studie byly zařazeny děti 
ve věku 8-16 let (n = 24), kterým byly podány jednorázové dávky tigecyklinu (0,5; 1 nebo 2 mg / kg,
až do maximální dávky 50 mg, 100 mg a 150 mg) intravenózní aplikací po dobu 30 minut. Druhá
studie byla provedena u dětí ve věku 8 až 11 let, kterým byly podány vícenásobné dávky tigecyklinu
(0,75; 1 nebo 1,25 mg / kg až do maximální dávky 50 mg) v intervalu každých 12 hodin intravenózní 
aplikací po dobu 30 minut. Žádná iniciální dávka nebyla v těchto studiích podána. Farmakokinetické 
parametry jsou shrnuty v následující tabulce.

13

Dávka normalizovaná na 1 mg/kg, průměr ± SD, C

max

tigecyklin a AUC u dětí

Věk (roky)

n

C

max

(ng/ml)

AUC (ng•h/ml)*

Jednorázová dávka

8 – 11

8

3881 ± 6637

4034 ± 2874

12 - 16

16

8508 ± 11433

7026 ± 4088

Vícenásobná dávka

8 - 11

42

1911 ± 3032

2404 ± 1000

* jednorázová dávka AUC

0-∞

, vícenásobná dávka AUC

0-12h

Cílová AUC 

0-12h

u dospělých činila po doporučené iniciální dávce 100 mg a udržovací dávce 50 mg

každých 12 hodin přibližně 2500 ng•h/ml.

Populační farmakokinetická analýza obou studií určila tělesnou hmotnost jako kovariaci clearance 
tigecyklinu u dětí ve věku 8 let a starších. Dávkovací režim 1,2 mg/kg tigecyklinu každých 12 hodin 
(až do maximální dávky 50 mg každých 12 hodin) u dětí ve věku 8 až < 12 let a 50 mg každých 
12 hodin u dospívajících ve věku 12 až < 18 let by pravděpodobně vedl k expozicím srovnatelným 
s expozicemi pozorovanými u dospělých léčených ve schváleném dávkovacím režimu

U několika dětí byly v těchto studiích pozorovány vyšší hodnoty C

max

než u dospělých pacientů. Proto 

je třeba věnovat pozornost rychlosti podání infuze tigecyklinu u dětí a dospívajících.

Pohlaví
Mezi muži a ženami neexistovaly žádné klinicky významné rozdíly v clearance tigecyklinu. Odhaduje 
se, že AUC je u žen o 20 % vyšší než u mužů.

Rasa
Neexistovaly žádné rozdíly v clearance tigecyklinu v závislosti na rase.

Tělesná hmotnost
Clearance, clearance normalizovaná podle hmotnosti a AUC nebyly znatelně odlišné mezi pacienty 
s různou tělesnou hmotností, včetně pacientů o hmotnosti ≥ 125 kg. U pacientů s hmotností ≥ 125 kg 
byla AUC o 24 % nižší. Pro pacienty o hmotnosti 140 kg a vyšší nejsou dostupné žádné údaje.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Ve studiích toxicity po opakovaném podávání u laboratorních potkanů a psů byla pozorována 
lymfoidní deplece/atrofie lymfatických uzlin, sleziny a thymu, snížené počty erytrocytů, retikulocytů, 
leukocytů a trombocytů, ve spojení s hypocelularitou kostní dřeně, a byly pozorovány nežádoucí 
renální a gastrointestinální účinky při podávání tigecyklinu při expozicích 8 a  10násobkům denní 
dávky pro člověka na základě AUC u laboratorních potkanů a psů, v daném pořadí. Bylo prokázáno, 
že tyto změny jsou po dvou týdnech podávání reverzibilní.

U laboratorních potkanů bylo pozorováno zabarvení kostí, které po dvou týdnech podávání nebylo 
reverzibilní.

Výsledky studií na zvířatech ukazují, že tigecyklin prostupuje placentou a je nalézán ve fetálních 
tkáních. Ve studiích reprodukční toxicity byla při podávání tigecyklinu pozorována snížená hmotnost 
plodů u laboratorních potkanů a králíků (sdružená s opožděním osifikace) a odumření plodů u králíků. 
U laboratorních potkanů nebo králíků nebyl tigecyklin teratogenní. Tigecyklin neměl vliv na páření 
nebo fertilitu u potkanů při expozicích odpovídajícím až 4,7násobku denní dávky u člověka stanovené 
na základě AUC. U samic potkanů nebyly zjištěny žádné s lékem související účinky na vaječníky nebo 
na reprodukční cykly při expozicích odpovídajících až 4,7násobku denní dávky pro člověka stanovené 
na základě AUC.

Výsledky ze studií na zvířatech s podáváním 

14

C-značeného tigecyklinu ukazují, že tigecyklin je 

snadno vylučován mlékem laktujících samic laboratorního potkana. Shodně s omezenou perorální 

14

biologickou dostupností tigecyklinu existuje malá nebo žádná systémová expozice tigecyklinu 
u kojených mláďat v důsledku expozice prostřednictvím mateřského mléka.

Celoživotní studie na zvířatech pro vyhodnocení kancerogenního potenciálu tigecyklinu nebyly 
provedeny, ale krátkodobé studie genotoxicity tigecyklinu byly negativní. 

Ve studiích na zvířatech bylo intravenózní podávání bolusu tigecyklinu sdruženo s histaminovou 
reakcí. Tyto účinky byly pozorovány při expozici 14 a 3násobku denní dávky pro člověka na základě 
AUC u laboratorních potkanů a psů, v daném pořadí.

Po podávání tigecyklinu nebyl u laboratorních potkanů pozorován žádný důkaz fotosenzitivity.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Monohydrát laktosy 
Kyselina chlorovodíková
Hydroxid sodný (k úpravě pH)

6.2

Inkompatibility

Následující léčivé látky nemají být podávány současně stejnou rozdvojkou s tigecyklinem: amfotericin 
B, lipidový komplex amfotericinu B, diazepam, esomeprazol, omeprazol a intravenózní roztoky, které 
by mohly vést ke zvýšení pH nad 7.

Tento léčivý přípravek nesmí být mísen s žádnými dalšími léčivými přípravky kromě těch, které jsou 
uvedeny v bodě 6.6.

6.3

Doba použitelnosti

2 roky

Po rekonstituci a naředění ve vaku nebo jiné vhodné infuzní nádobě (např. skleněné láhvi) je nutné 
tigecyklin okamžitě použít.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Podmínky uchovávání tohoto léčivého přípravku po jeho rekonstituci jsou uvedeny v bodě 6.3.

6.5

Druh obalu a velikost balení

Injekční lahvičky z bezbarvého skla třídy I o objemu 5 ml opatřené  šedou zátkou z butylové pryže a 
hliníkovým uzávěrem. Přípravek Tygacil je distribuován v krabičce s tvarovanou fólií po deseti 
injekčních lahvičkách.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Prášek se rekonstituuje 5,3 ml injekčního roztoku chloridu sodného o koncentraci 9 mg/ml (0,9 %), 
injekčního roztoku glukózy o koncentraci 50 mg/ml (5 %) nebo Ringerův laktátový injekční roztok, 
aby se dosáhlo koncentrace 10 mg/ml tigecyklinu. Injekční lahvičkou se jemně krouží, dokud se léčivý 
přípravek nerozpustí. Potom se z injekční lahvičky odebere 5 ml rekonstituovaného roztoku a přidá se 
do vaku pro intravenózní infuze o objemu 100 ml nebo do jiné vhodné infuzní nádoby (např. skleněné 
láhve).

15

Pro podávání dávky 100 mg rekonstituujte dvě injekční lahvičky do vaku pro intravenózní infuze 
o objemu 100 ml nebo do jiné vhodné infuzní nádoby (např. skleněné láhve). Poznámka: Injekční 
lahvička obsahuje přebytek 6 %. Pět ml rekonstituovaného roztoku je tedy ekvivalent 50 mg léčivé 
látky. 
Rekonstituovaný roztok má být žlutý až oranžový; pokud tomu tak není, má být roztok zlikvidován. 
Parenterální přípravky mají být před podáváním vizuálně zkontrolovány na výskyt částic a změny 
barvy (např. zelená nebo černá).

Tigecyklin se podává intravenózně jednoúčelovou linkou nebo rozdvojkou. Jestliže je používána 
stejná intravenózní linka pro po sobě následující infuze několika léčivých látek, má být linka před a po 
infuzi tigecyklinu propláchnuta buď injekčním roztokem chloridu sodného o koncentraci 9 mg/ml 
(0,9%), nebo injekčním roztokem glukózy o koncentraci 50 mg/ml (5%). Infuze má být aplikována s 
použitím infuzního roztoku kompatibilním s tigecyklinem a kterýmkoliv dalším léčivým přípravkem 
(léčivými přípravky) prostřednictvím této společné linky (viz bod 6.2).

Tento přípravek je pouze pro jednorázové použití; veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad
musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

Kompatibilní intravenózní roztoky zahrnují: injekční roztok chloridu sodného o koncentraci 9 mg/ml 
(0,9%), injekční roztok glukózy o koncentraci 50 mg/ml (5%) a Ringerův laktátový injekční roztok.

Při podávání rozdvojkou byla kompatibilita tigecyklinu naředěného v 0,9% injekčním roztoku 
chloridu sodného, prokázána s následujícími léčivými přípravky nebo ředidly: amikacin, dobutamin, 
dopamin-hydrochlorid, gentamicin, haloperidol, Ringerův roztok s laktátem, lidokain-hydrochlorid, 
metoklopramid, morfin, norepinefrinem, piperacilin/tazobaktam (s EDTA), chlorid draselný, propofol, 
ranitidin-hydrochlorid , theofylin a tobramycin.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Pfizer Limited
Ramsgate Road
Sandwich
Kent CT13 9NJ
Velká Británie

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

EU/1/06/336/001

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 24. dubna 2006
Datum posledního prodloužení registrace: 22. února 2016

10.

DATUM REVIZE TEXTU

Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách Evropské 
agentury pro léčivé přípravky http://www.ema.europa.eu.

16

PŘÍLOHA II

A. VÝROBCI ODPOVĚDNÍ ZA PROPOUŠTĚNÍ ŠARŽÍ

B. PODMÍNKY NEBO OMEZENÍ VÝDEJE A POUŽITÍ

C. DALŠÍ PODMÍNKY A POŽADAVKY REGISTRACE

D. PODMÍNKY NEBO OMEZENÍ S OHLEDEM NA BEZPEČNÉ 

A ÚČINNÉ POUŽÍVÁNÍ LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

17

A.

VÝROBCI ODPOVĚDNÍ ZA PROPOUŠTĚNÍ ŠARŽÍ

Název a adresa výrobců odpovědných za propouštění šarží

Wyeth Lederle S.r.l. 
Via Franco Gorgone Z.I.
95100 Catania (CT)
Itálie

B.

PODMÍNKY NEBO OMEZENÍ VÝDEJE A POUŽITÍ

Výdej léčivého přípravku je vázán na lékařský předpis.

C.

DALŠÍ PODMÍNKY A POŽADAVKY REGISTRACE

Pravidelně aktualizované zprávy o bezpečnosti

Požadavky pro předkládání pravidelně aktualizovaných zpráv o bezpečnosti pro tento léčivý přípravek 
jsou uvedeny v seznamu referenčních dat Unie (seznam EURD) stanoveném v čl. 107c odst. 7 
směrnice 2001/83/ES a jakékoli následné změny jsou zveřejněny na evropském webovém portálu pro 
léčivé přípravky.

D. 

PODMÍNKY NEBO OMEZENÍ S OHLEDEM NA BEZPEČNÉ A 
ÚČINNÉ POUŽÍVÁNÍ LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Plán řízení rizik (RMP)

Držitel rozhodnutí o registraci uskuteční požadované činnosti a intervence v oblasti farmakovigilance 
podrobně popsané ve schváleném RMP uvedeném v modulu 1.8.2 registrace a ve veškerých 
schválených následných aktualizacích RMP. 

Aktualizovaný RMP je třeba předložit:

na žádost Evropské agentury pro léčivé přípravky,

při každé změně systému řízení rizik, zejména v důsledku obdržení nových informací, které 
mohou vést k významným změnám poměru přínosů a rizik, nebo z důvodu dosažení 
význačného milníku (v rámci farmakovigilance nebo minimalizace rizik). 

18

PŘÍLOHA III

OZNAČENÍ NA OBALU A PŘÍBALOVÁ INFORMACE

19

A. OZNAČENÍ NA OBALU

20

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

KRABIČKA

1.      NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Tygacil 50 mg prášek pro infuzní roztok
Tigecyclinum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna injekční lahvička obsahuje tigecyclinum 50 mg.

3.      SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Každá lahvička obsahuje monohydrát laktosy. pH je upravené kyselinou chlorovodíkovou, a je-li to 
nezbytné, hydroxidem sodným.

4.      LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ

Prášek pro infuzní roztok
10 injekčních lahviček

5.       ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Před použitím si v příbalové informaci přečtěte pokyny pro rekonstituci a naředění.
Intravenózní podání po rekonstituci a naředění.

6.      ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ. ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN 

MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

7.       DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.       POUŽITELNOST

Použitelné do: 

9.      ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

21

10.     ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ    

NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ

11.     NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Pfizer Limited
Ramsgate Road
Sandwich
Kent CT13 9NJ
Velká Británie

12.      REGISTRAČNÍ ČÍSLO

EU/1/06/336/001

13.     ČÍSLO ŠARŽE

č.š.:

14.     KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

15.     NÁVOD K POUŽITÍ

16.     INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Nevyžaduje se – odůvodnění přijato.

17.     JEDINEČNÝ IDENTIFIKÁTOR – 2D ČÁROVÝ KÓD

2D čárový kód s jedinečným identifikátorem.

18.    JEDINEČNÝ IDENTIFIKÁTOR – DATA ČITELNÁ OKEM

PC:
SN:
NN:

22

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU

INJEKČNÍ LAHVIČKA

1.      NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Tygacil 50 mg prášek na infuzi
Tigecyclinum
Pouze i.v. podání

2.      ZPŮSOB PODÁNÍ

3.      POUŽITELNOST

Použitelné do:

4.      ČÍSLO ŠARŽE

č.š.:

5.      OBSAH UDANÝ JAKO HMOTNOST, OBJEM NEBO POČET

6.      JINÉ

23

B. PŘÍBALOVÁ INFORMACE

24

Příbalová informace: Informace pro pacienta

Tygacil 50 mg prášek pro infuzní roztok

tigecyclinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat, 
protože obsahuje pro Vás nebo Vaše dítě důležité údaje.

-

Ponechte si tuto příbalovou informaci. Budete si ji možná potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo zdravotní sestry.

-

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři  
nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, 
které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této příbalové informaci 

1. 

Co je přípravek Tygacil a k čemu se používá

2. 

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Tygacil používat

3. 

Jak se přípravek Tygacil používá

4. 

Možné nežádoucí účinky

5. 

Jak přípravek Tygacil uchovávat

6. 

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek Tygacil a k čemu se používá

Přípravek Tygacil je antibiotikum z glycylcyklinové skupiny, které působí tak, že zastavuje růst 
bakterií, které vyvolávají infekce.

Váš lékař Vám nebo Vašemu dítěti předepsal přípravek Tygacil, protože Vy nebo Vaše dítě ve věku 
alespoň 8 let máte jeden z následujících typů závažných infekcí:

komplikované infekce kůže a měkkých tkání (tkáně pod kůží) vyjma infekce diabetické nohy,

komplikované břišní infekce.

Přípravek Tygacil se používá jen v situacích, kdy se Váš lékař domnívá, že jiná antibiotika nejsou 
vhodná.
  

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Tygacil používat

Nepoužívejte přípravek Tygacil

Jestliže jste alergický(á) na tigecyklin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku 
(uvedenou v bodě 6). Jestliže jste alergický(á) na tetracyklinovou skupinu antibiotik (např. 
minocyklin, doxycyklin atd.), mohl(a) byste být alergický(á) na tigecyklin.

Upozornění a opatření

Před použitím přípravku Tygacil se poraďte se svým lékařem nebo zdravotní sestrou:

pokud se Vám hojí špatně nebo pomalu rány.

pokud před použitím přípravku Tygacil trpíte průjmem. Pokud se v průběhu léčby nebo po léčbě 
přípravkem Tygacil vyskytne průjem, oznamte to ihned svému lékaři. Neužívejte žádné léky na 
léčbu průjmu bez předchozí konzultace se svým lékařem. 

pokud máte, nebo jste v minulosti zaznamenal(a) jakékoliv nežádoucí účinky spojené 
s užíváním antibiotik patřících do tetracyklinové skupiny (např. citlivost kůže na sluneční 

25

záření, zbarvení vyvíjejících se zubů, zánět slinivky břišní a změnu hodnot určitých 
laboratorních vyšetření, která měří, jak dobře se sráží Vaše krev). 

pokud máte onemocnění jater, nebo jste jej prodělal(a). V závislosti na funkčním stavu Vašich 
jater může Váš lékař snížit dávku, aby zabránil možným nežádoucím účinkům. 

pokud máte zablokované žlučové cesty (cholestáza).

Během léčby přípravkem Tygacil:

Oznamte neprodleně svému lékaři, pokud dojde k vývoji příznaků alergické reakce.

Oznamte neprodleně svému lékaři, pokud dojde k vývoji silných bolestí břicha, nevolnosti 
a zvracení. Mohou to být příznaky akutního zánětu slinivky břišní (pankreatitida).

Při určitých závažných infekcích může Váš lékař uvažovat o podávání přípravku Tygacil 
v kombinaci s dalšími antibiotiky.

Váš lékař Vás bude pečlivě sledovat kvůli možnému rozvoji jiné bakteriální infekce. Pokud se 
u Vás jiná bakteriální infekce rozvine, Váš lékař Vám může předepsat jiné vhodné antibiotikum.

Zatímco antibiotika včetně přípravku Tygacil bojují proti určitým bakteriím, jiné bakterie 
a kvasinky mohou dále pokračovat v růstu. To se nazývá přerůstání (bakterií či kvasinek). Lékař 
Vás bude sledovat pro jakékoliv možné infekce a bude Vás léčit, pokud to bude zapotřebí.

Děti

Přípravek Tygacil se nemá podávat dětem mladším 8 let z důvodu chybějících údajů o bezpečnosti a 
účinnosti v této věkové skupině a proto, že může způsobit trvalé poškození zubů, jako je zbarvení 
vyvíjejících se zubů.

Další léčivé přípravky a přípravek Tygacil

Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a) nebo které 
možná budete užívat. 

Přípravek Tygacil může prodloužit hodnoty určitých vyšetření, která měří, jak dobře se sráží Vaše 
krev. Je důležité, abyste informoval(a) svého lékaře, jestliže užíváte léky, které zabraňují nadměrnému 
srážení krve (nazývané antikoagulancia). Pokud tomu tak je, bude Vás lékař pečlivě sledovat. 

Přípravek Tygacil může interferovat s kontraceptivy (antikoncepčními tabletami). Poraďte se 
se svým lékařem o potřebě podání přídavného typu antikoncepce po dobu používání přípravku 
Tygacil.

Těhotenství a kojení

Přípravek Tygacil může způsobit poškození plodu. Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že 
můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete tento 
přípravek používat.

Není známo, zda přípravek Tygacil přechází do mateřského mléka u člověka. Poraďte se se svým 
lékařem předtím, než budete kojit své dítě.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Přípravek Tygacil může vyvolat nežádoucí účinky, jako jsou například závratě. To může zhoršit Vaši 
schopnost řídit nebo obsluhovat strojní zařízení.

3.

Jak se přípravek Tygacil používá

Přípravek Tygacil Vám bude podáván Vaším lékařem nebo zdravotní sestrou.

26

Doporučená dávka u dospělých je 100 mg podaných na začátku, následovaných dávkou 50 mg 
každých 12 hodin. Tato dávka je Vám podávána intravenózně (přímo do krevního oběhu) po dobu 30-
60 minut.

Doporučená dávka u dětí ve věku 8 až < 12 let je 1,2 mg/kg podávaných každých 12 hodin 
intravenózně až do maximální dávky 50 mg každých 12 hodin.

Doporučená dávka u dospívajících ve věku 12 až < 18 let je 50 mg podávaných každých 12 hodin.

Léčba většinou trvá po dobu 5-14 dní. Váš lékař rozhodne, jak dlouhou léčbu potřebujete.

Jestliže jste použil(a) více přípravku Tygacil, než jste měl(a)

Jestliže se obáváte, že jste možná dostal(a) příliš mnoho přípravku Tygacil, řekněte to ihned svému 
lékaři nebo zdravotní sestře.

Jestliže jste zapomněl(a) použít přípravek Tygacil

Jestliže se obáváte, že jste možná vynechal(a) dávku, řekněte to ihned svému lékaři nebo zdravotní 
sestře.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí 
vyskytnout u každého.

Pseudomembranózní kolitida se může objevit při podávání většiny antibiotik včetně přípravku 
Tygacil. Ta sestává z těžkých přetrvávajících nebo krvavých průjmů spojených s bolestí břicha nebo 
horečkou, které mohou být známkou závažného zánětu střev. Ten se může objevit během Vaší léčby 
nebo po ní.

Velmi časté nežádoucí účinky jsou (mohou postihnout více než 1 z 10 pacientů):

Nevolnost, zvracení, průjem

Časté nežádoucí účinky jsou (mohou postihnout až 1 z 10 pacientů):

Absces (hromadění hnisu), infekce

Laboratorní vyšetření ukazující sníženou schopnost tvořit krevní sraženiny

Závratě

Podráždění žíly podáním injekce, včetně bolesti, zánětu, otoku a sraženiny

Bolest břicha, dyspepsie (bolest břicha a porucha trávení), anorexie (nechutenství)

Zvýšení hladin jaterních enzymů, hyperbillirubinémie (nadbytek žlučového barviva v krvi)

Svědění, vyrážka

Horší nebo pomalé hojení ran

Bolesti hlavy

Zvýšení amylázy, což je enzym nacházející se ve slinných žlázách a slinivce, zvýšení dusíku 
močoviny v krvi (BUN).

Pneumonie (zápal plic)

Nízká hladina krevního cukru

Sepse (závažná infekce těla a krevního oběhu)/septický šok (závažný zdravotní stav, který může 
vést k mnohočetnému selhání orgánů a k úmrtí v důsledku sepse)

Reakce v místě vpichu injekce (bolest, zčervenání, zánět)

Nízké hladiny bílkovin v krvi

27

Méně časté nežádoucí účinky jsou (mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů):

Akutní pankreatitida (zánět slinivky, který se může projevit silnou bolestí břicha, nevolností a 
zvracením)

Žloutenka (žluté zabarvení kůže), zánět jater

Nízké hladiny krevních destiček v krvi (což může vést ke zvýšené krvácivosti a vzniku 
podlitin/hematomů)

Neznámé nežádoucí účinky jsou (z dostupných údajů nelze četnost určit):

Anafylaxe/anafylaktické reakce (mohou se pohybovat v rozsahu od mírných až k závažným, 
zahrnujícím náhlou generalizovanou alergickou reakci, která může vést k život ohrožujícímu 
šoku 

např. problémy s dýcháním, prudké snížení krevního tlaku, rychlý tep)

Selhání jater

Kožní vyrážka, která může vést k závažné tvorbě puchýřů a k olupování kůže (Stevensonův-
Johnsonův syndrom)

Nízké hladiny fibrinogenu v krvi (bílkovina, která se podílí na srážení krve)

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo zdravotní sestře. 
Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové 
informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo prostřednictvím národního systému hlášení 
nežádoucích účinků uvedeného v Dodatku V. Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět 
k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5.

Jak přípravek Tygacil uchovávat 

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti 
uvedené na injekční lahvičce za „Použitelné do:“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni 
uvedeného měsíce.

Uchovávání po přípravě

Jakmile byl prášek rozpuštěn a roztok byl naředěn pro použití, má Vám být podán okamžitě.

Roztok přípravku Tygacil po rozpuštění má být žlutý až oranžový; pokud tomu tak není, musí být 
roztok zlikvidován.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého 
lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní 
prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek Tygacil obsahuje

Léčivou látkou je tigecyclinum. Jedna injekční lahvička obsahuje tigecyclinum 50 mg.

Pomocnými látkami jsou monohydrát laktosy, kyselina chlorovodíková a hydroxid sodný.

Jak přípravek Tygacil vypadá a co obsahuje toto balení

Přípravek Tygacil je dodáván jako prášek pro infuzní roztok v injekční lahvičce a před naředěním 
vypadá jako oranžový prášek nebo koláč. Tyto injekční lahvičky jsou distribuovány do nemocnice 

28

v zásobních baleních po deseti. Prášek se má smísit v injekční lahvičce s malým množstvím roztoku. 
Injekční lahvičkou se má jemně kroužit, dokud se lék nerozpustí. Potom má být roztok ihned odebrán 
z injekční lahvičky a přidán do vaku pro intravenózní infuze o objemu 100 ml nebo do jiné vhodné 
infuzní nádoby v nemocnici.

Držitel rozhodnutí o registraci 

Výrobce

Pfizer Limited

Wyeth Lederle S.r.l.

Ramsgate Road

Via Franco Gorgone Z.I.

Sandwich

95100 Catania (CT)

Kent CT13 9NJ

Itálie

Velká Británie

Další informace o tomto léčivém přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci:

België/Belgique/Belgien
Luxembourg/Luxemburg
Pfizer S.A. / N.V.
Tél/Tel: +32 (0)2 554 62 11

България
Пфайзер Люксембург САРЛ, Клон 
България
Teл:: +359 2 970 4333

Lietuva
Pfizer Luxembourg SARL filialas 
Lietuvoje
Tel. + 370 52 51 4000

Magyarország
Pfizer Kft.
Tel: +36 1 488 3700

Česká republika
Pfizer s.r.o. 
Tel: +420-283-004-111

Malta
Vivian Corporation Ltd.
Tel: +35621 344610

Danmark
Pfizer ApS
Tlf: +45 44 201 100

Nederland
Pfizer BV
Tel: +31 (0)10 406 43 01

Deutschland
Pfizer Pharma PFE GmbH
Tel: +49 (0)800 8535555

Norge
Pfizer AS
Tlf: +47 67 526 100

Eesti
Pfizer Luxembourg SARL Eesti filiaal
Tel.: +372 666 7500

Österreich
Pfizer Corporation Austria Ges.m.b.H.
Tel: +43 (0)1 521 15-0

Ελλάδα
Pfizer ΕΛΛΑΣ Α.Ε., 
Τηλ.: +30 210 67 85 800

Polska
Pfizer Polska Sp. z o.o.,
Tel.: +48 22 335 61 00

España
Pfizer GEP, S.L.
Tel:+34914909900

Portugal
Laboratórios Pfizer, Lda.
Tel: (+351) 21 423 55 00

France
Pfizer PFE France
Tél +33 (0)1 58 07 34 40

România
Pfizer Romania S.R.L
Tel: +40 (0) 21 207 28 00

29

Hrvatska
Pfizer Croatia d.o.o.
Tel: +385 1 3908 777

Slovenija
Pfizer Luxembourg SARL
Pfizer, podružnica za svetovanje s 
področja
farmacevtske dejavnosti, Ljubljana
Tel.: + 386 (0) 1 52 11 400

Ireland
Pfizer Healthcare Ireland
Tel: 1800 633 363 (toll free)
+44 (0)1304 616161

Ísland
Icepharma hf
Simi: +354 540 8000

Slovenská republika
Pfizer Luxembourg SARL, 
organizačná zložka 
Tel: + 421 2 3355 5500 

Suomi/Finland
Pfizer Oy
Puh/Tel: +358 (0)9 430 040

Italia
Pfizer Italia S.r.l. 
Tel: +39 06 33 18 21

Sverige 
Pfizer AB
Tel: +46 (0)8 550 520 00

Κύπρος
Pfizer ΕΛΛΑΣ Α.Ε. (Cyprus Branch), 
Τηλ: +357 22 817690

United Kingdom
Pfizer Limited,
Tel: +44 (0) 1304 616161

Latvijā
Pfizer Luxembourg SARL filiāle Latvijā
Tel.: + 371 670 35 775

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách Evropské 
agentury pro léčivé přípravky http://www.ema.europa.eu.

30

Následující informace je určena pouze pro zdravotnické pracovníky:

Návod k použití přípravku a zacházení s ním (viz také bod 3. Jak se přípravek Tygacil používá 
v této příbalové informaci)

Prášek se rekonstituuje 5,3 ml injekčního roztoku chloridu sodného o koncentraci 9 mg/ml (0,9 %), 
injekčního roztoku glukózy o koncentraci 50 mg/ml (5 %) nebo Ringerův laktátový injekční roztok, 
aby se dosáhlo koncentrace 10 mg/ml tigecyklinu. Injekční lahvičkou se jemně krouží, dokud se léčivá 
látka nerozpustí. Potom se z injekční lahvičky ihned odebere 5 ml rekonstituovaného roztoku a přidá 
se do vaku pro intravenózní infuze o objemu 100 ml nebo do jiné vhodné infuzní nádoby (např. 
skleněné láhve).

Pro podávání dávky 100 mg rekonstituujte dvě injekční lahvičky do vaku pro intravenózní infuze 
o objemu 100 ml nebo do jiné vhodné infuzní nádoby (např. skleněné láhve). 

Poznámka: Injekční lahvička obsahuje přebytek 6 %. Pět ml rekonstituovaného roztoku je tedy 
ekvivalent 50 mg léčivé látky. Rekonstituovaný roztok má být žlutý až oranžový; pokud tomu tak 
není, má být roztok zlikvidován. Parenterální přípravky mají být před podáváním vizuálně 
zkontrolovány na výskyt částic a změny barvy (např. zelená nebo černá).

Tigecyklin má být podáván intravenózně jednoúčelovou linkou, nebo rozdvojkou. Jestliže je 
používána stejná intravenózní linka pro po sobě následující infuze několika léčivých látek, má být 
linka před a po infuzi tigecyklinu propláchnuta buď injekčním roztokem chloridu sodného 
o koncentraci 9 mg/ml (0,9 %), nebo injekčním roztokem glukózy o koncentraci 50 mg/ml (5 %). 
Infuze má být aplikována s použitím roztoku pro infuze kompatibilním s tigecyklinem a kterýmkoliv 
dalším léčivým přípravkem (léčivými přípravky) prostřednictvím této společné linky.

Kompatibilní intravenózní roztoky zahrnují: injekční roztok chloridu sodného o koncentraci 9 mg/ml 
(0,9%), injekční roztok glukózy o koncentraci 50 mg/ml (5%) a Ringerův laktátový injekční roztok.

Při podávání rozdvojkou byla kompatibilita tigecyklinu,naředěného v 0,9% injekčním roztoku 
chloridu sodného, prokázána s následujícími léčivými přípravky nebo ředidly: amikacin, dobutamin, 
dopamin-hydrochlorid, gentamicin, haloperidol, Ringerův roztok s laktátem, lidokain-hydrochlorid, 
metoklopramid, morfin, noradrenalin, piperacilin/tazobaktam (s EDTA), chlorid draselný, propofol, 
ranitidin-hydrochlorid, theofylin a tobramycin.

Přípravek Tygacil se nesmí mísit s jinými léčivými přípravky, k jejichž kompatibilitě nejsou dostupné 
údaje.

Jakmile je tigecyklin rekonstituován a naředěn ve vaku pro intravenózní infuzi nebo v jiné vhodné 
infuzní nádobě (např. skleněné láhvi), je nutné jej okamžitě použít.

Pouze pro jednorázové použití, všechen nepoužitý roztok musí být zlikvidován.

Recenze

Recenze produktu TYGACIL 50 MG IVN INF PLV CSL 10X50MG/5ML

Diskuze

Diskuze k produktu TYGACIL 50 MG IVN INF PLV CSL 10X50MG/5ML

Přidat nový příspěvek do diskuze

 

Mohlo by vás zajímat


Načítám

Nejprodávanější značky

Výhodné nabídky už nemusíte hledat

pošleme vám je e-mailem :)

Zkuste to, odhlásit se koneckonců můžete kdykoli.
Nahoru
OK
Tato stránka využívá cookies pro vaše lepší procházení webové stránky. Tím, že na stránkách setrváte, souhlasíte s jejich používáním. Zjistit více
Zpracovávám