Oblíbené položky

Úvodní strana » Zdraví a léky » Léky na předpis » Léky na předpis na močové a pohlavní ústrojí » Léky na předpis na močové cesty, ledviny, prostatu

EMSELEX 15 MG 28X15MG BLI-B Tabl. s prodl. uvol. - recenze

Registrovaný léčivý přípravek Více o legislativě
Kód výrobku: 97365

Produkt nelze zakoupit online na českém trhu.

Podobné produkty od stejného výrobce

 
Podrobné informace
Příbalový leták
Recenze
Diskuze

Podrobné informace

Informace o produktu

Výrobce: GLAXOSMITHKLINE
Kód výrobku: 97365
Kód EAN:
Kód SÚKL: 29037
Držitel rozhodnutí: GLAXOSMITHKLINE
K čemu se Emselex používá Emselex patří do skupiny léků, které relaxují (uvolňují) svalovinu měchýře. Používá se k léčbě projevů hyperaktivního měchýře, jako je náhlé nucení a spěch na toaletu, nutnost chodit na toaletu často, a/nebo nedojdete na toaletu včas a pomočíte se (náhlá inkontinence).

Příbalový leták

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

PŘÍLOHA I 

 

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 

1. 

NÁZEV PŘÍPRAVKU 

 

Emselex 7,5 mg, tablety s prodlouženým uvolňováním 

 

 

2. 

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 

 

Jedna tableta obsahuje 7,5 mg darifenacinum (jako hydrobromid) 

 

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 

 

 

3. 

LÉKOVÁ FORMA 

 

Tableta s prodlouženým uvolňováním 

 

Bílá kulatá konvexní tableta, na straně jedné s vyraženým „DF“ a „7.5“ na straně druhé. 

 

 

4. 

KLINICKÉ ÚDAJE 

 

4.1  Terapeutické indikace 

 

Symptomatická léčba nutkavé inkontinence a/nebo zvýšená frekvence močení a naléhavost močení, 

která se může vyskytnout u dospělých pacientů se syndromem hyperaktivního močového měchýře. 

 

4.2  Dávkování a způsob podání 

 

Dospělí 

Doporučená zahajovací dávka je 7,5 mg denně. Za dva týdny od zahájení léčby by měli být pacienti 

znovu vyšetřeni. U pacientů, kteří vyžadují větší zmírnění příznaků, je možné podle individuální 

odpovědi denní dávku zvýšit na 15 mg denně. 

 

Starší pacienti (

65 roků) 

Doporučená zahajovací dávka je 7,5 mg denně. Za dva týdny od zahájení léčby by měli být pacienti 

znovu vyšetřeni pro účinnost a bezpečnost. U pacientů, kteří dobře snášejí léčbu, ale vyžadují větší 

zmírnění příznaků, je možné podle individuální odpovědi denní dávku zvýšit na 15 mg denně (viz bod 

5.2). 

 

Pediatrická populace 

Podávání Emselexu dětem do 18 let se vzhledem k nedostatečným údajům o bezpečnosti a účinnosti 

nedoporučuje. 

 

Porucha funkce ledvin 

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin není nutná úprava dávkování. Avšak při léčbě těchto pacientů 

je nutno postupovat opatrně (viz bod 5.2). 

 

Porucha funkce jater 

U pacientů s mírně zhoršenou funkcí jater (Child Pugh A) není nutná úprava dávkování. U těchto 

pacientů je však riziko zvýšené expozice (viz bod 5.2). 

 

Pacienti se středně zhoršenou funkcí jater (Child Pugh B) by měli být léčeni pouze v případě, pokud 

přínos léčby převáží její riziko a dávka by měla být omezena na 7,5 mg jednou denně (viz bod 5.2). 

Emselex je kontraindikován u pacientů se závažným poškozením jaterních funkcí (Child Pugh C) (viz 

bod 4.3). 

 

Pacienti se souběžnou léčbou s látkami, které jsou účinnými inhibitory CYP2D6 nebo středně 

účinnými inhibitory CYP3A4 

U pacientů, kteří jsou současně léčeni účinnými inhibitory CYP2D6, např. paroxetinem, terbinafinem, 

chinidinem nebo cimetidinem, by léčba měla začít dávkou 7,5 mg. Dávka může být zvýšena, při dobré 

snášenlivosti na denní dávku 15 mg, aby bylo dosaženo zlepšení klinické odpovědi. Avšak je nutná 

zvýšená opatrnost. 

 

U pacientů, kteří současně užívají středně účinné inhibitory CYP3A4, např. flukonazol, grapefruitový 

džus nebo erytromycin, by měla být léčba zahájena denní dávkou 7,5 mg. Dávka může být při dobré 

snášenlivosti zvýšena na denní dávku 15 mg, aby bylo dosaženo zlepšení klinické odpovědi. Je však 

nutná zvýšená opatrnost. 

 

Způsob podání 

Emselex je určen k perorálnímu podání. Tablety se užívají jednou denně a zapíjí se tekutinou. Mohou 

se užívat s jídlem nebo nalačno, musí se polykat celé, nekoušou se, nedělí se, ani se nedrtí. 

 

4.3  Kontraindikace 

 

Emselex je kontraindikován u pacientů s: 

Hypersenzitivitou na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku. 

Retencí moče. 

Žaludeční retencí. 

Nekorigovaným glaukomem úzkého úhlu. 

Myasthenia gravis. 

Závažným poškozením jaterních funkcí (Child Pugh C). 

Závažnou ulcerózní kolitidou. 

Toxickým megakolonem. 

Souběžnou léčbou účinnými inhibitory CYP3A4 (viz bod 4.5). 

 

4.4  Zvláštní upozornění a opatření pro použití 

 

Emselex musí být podáván opatrně pacientům s autonomní neuropatií, hiátovou hernií, klinicky 

významnou obstrukcí vyprazdňování močového měchýře, rizikem retence moče, závažnou zácpou 

nebo obstrukčními poruchami v zažívacím traktu, např. stenózou pyloru. 

 

Emselex musí být podáván s opatrností pacientům, kteří jsou léčeni pro glaukom s úzkým úhlem (viz 

bod 4.3). 

 

Před zahájením léčby Emselexem je nutné vyšetřit jiné případy častého močení (srdeční selhání nebo 

onemocnění ledvin). V případě přítomnosti infekce močových cest je nutné zahájit odpovídající 

antibakteriální léčbu. 

 

U pacientů s rizikem snížení gastrointestinální motility, gastro-ezofageálního refluxu a/nebo u 

pacientů, kteří užívají současně léky (perorální bisfosfonáty), které mohou vyvolat nebo exacerbovat 

esofagitidu, musí být Emselex podáván velmi opatrně. 

 

U pacientů s neurogenní příčinou hyperaktivity detrusoru nebyla zatím bezpečnost a účinnost 

stanovena. 

 

Antimuskarinika musí být předepisována s obezřetností pacientům s preexistujícími srdečními 

chorobami. 

 

Stejně jako u ostatních antimuskarinik, pacienti by měli být poučeni, aby přestali přípravek Emselex 

užívat a ihned vyhledali lékařskou pomoc, pokud se u nich objeví otok jazyka nebo laryngofarynxu, 

nebo pokud mají potíže s dýcháním (viz bod 4.8). 

 

4.5  Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce 

 

Vliv jiných léčivých přípravků na darifenacin 

Darifenacin je přednostně metabolizován cytochromem P450, enzymy CYP2D6 a CYP3A4. Inhibitory 

těchto enzymů mohou proto zvyšovat expozici k darifenacinu. 

 

Inhibitory CYP2D6 

Při současném podávání látek, které jsou účinnými inhibitory CYP2D6 (např. paroxetin, terbinafin, 

cimetidin nebo chinidin) se doporučuje zahájit léčbu denní dávkou 7,5 mg. Při dobré snášenlivosti je 

možné denní dávku zvýšit na 15 mg, aby bylo dosaženo zlepšení klinické odpovědi. Souběžná léčba 

účinnými inhibitory CYP2D6 vede ke zvýšení expozice (např. o 33% s paroxetinem 20 mg při dávce 

darifenacinu 30 mg). 

 

Inhibitory CYP3A4 

Darifenacin nesmí být podáván společně s účinnými inhibitory CYP3A4 (viz bod 4.3), jako jsou např. 

inhibitory proteázy (např. ritonavir), ketokonazol a itrakonazol. Také je třeba se vyvarovat podávání 

účinných inhibitorů P-glykoproteinu, např. cyklosporinu nebo verapamilu. Společné podávání 

darifenacinu v dávce 7,5 mg s účinným inhibitorem CYP3A4 ketokonazolem v dávce 400 mg má za 

následek 5násobné zvýšení AUC darifenacinu v rovnovážném stavu. U jedinců, kteří jsou pomalými 

metabolizátory, se expozice k darifenacinu zvýšila přibližně 10krát. Vzhledem k většímu příspěvku 

CYP3A4 po vyšších dávkách darifenacinu je možné očekávat zvýraznění velikosti účinku, pokud je 

ketokonazol kombinován s darifenacinem v dávce 15 mg. 

 

Při souběžné aplikaci se středně silnými inhibitory CYP3A4, jako jsou např. erytromycin, 

klaritromycin, telitromycin, flukonazol a grapefruitový džus, by měla být doporučená denní zahajovací 

dávka 7,5 mg. Při dobré snášenlivosti je možné dávku zvýšit na 15 mg denně, aby bylo dosaženo 

zlepšení klinické odpovědi. U jedinců, kteří jsou rychlými metabolizátory, byla AUC24 a Cmax 

darifenacinu po dávce vyšší než 30 mg jednou denně v případě, že byla podávána společně 

s erytromycinem (středně silným inhibitorem CYP3A4), o 95% a 128% vyšší, než když byl 

darifenacin podáván samostatně. 

 

Induktory enzymů 

Látky, které indukují CYP3A4, jako např. rifampicin, karbamazepin, barbituráty a třezalka tečkovaná 

(Hypericum perforatum), pravděpodobně sníží plazmatické koncentrace darifenacinu. 

 

Vliv darifenacinu na jiné léčivé přípravky 

Substráty CYP2D6 

Darifenacin je středně silným inhibitorem enzymu CYP2D6. Při současném podávání darifenacinu 

s léky, které jsou přednostně metabolizovány CYP2D6 a které mají úzkou terapeutickou šíři, např. 

flekainid, thioridazin nebo tricyklická antidepresiva, jako je imipramin, je nutná zvýšená opatrnost. 

Účinky darifenacinu na metabolismus substrátů CYP2D6 jsou klinicky významné především pro 

substráty CYP2D6, u kterých je individuálně titrována dávka. 

 

Substráty CYP3A4 

Výsledkem léčby darifenacinem je mírné zvýšení expozice midazolamu, který je substrátem pro 

CYP3A4. Dostupná data však nenaznačují, že by darifenacin měnil clearance nebo biologickou 

dostupnost midazolamu. Je tedy možné předpokládat, že podání darifenacinu neovlivňuje 

farmakokinetiku substrátů CYP3A4 in vivo. Interakce s midazolamem není klinicky významná, a 

proto není u substrátů CYP3A4 nutná úprava dávky. 

 

Warfarin 

Ve standardním terapeutickém monitorování protrombinového času na warfarin se musí pokračovat. 

Účinek warfarinu na protrombinový čas nebyl při současné aplikaci darifenacinu změněn. 

 

Digoxin 

Standardní terapeutické monitorování digoxinu musí být provedeno při zahájení i ukončení léčby 

darifenacinem, stejně tak i při změnách dávkování darifenacinu. Darifenacin 30 mg jednou denně (toto 

je dvakrát vyšší dávka, než je doporučená denní dávka) podávaný společně s digoxinem vyvolal v 

rovnovážném stavu jen malé zvýšení expozice k digoxinu (AUC: 16% a Cmax: 20%). Zvýšení 

expozice k digoxinu může být vyvoláno kompeticí mezi darifenacinem a digoxinem o P-glykoprotein. 

Jiné interakce související s transportními mechanismy nemohou být vyloučeny. 

 

Antimuskarinika 

Obdobně jako ostatní antimuskarinové přípravky může souběžná aplikace léčivých přípravků, které 

mají antimuskarinové účinky, jako je oxybutynin, tolterodin a flavoxát, vyvolat zesílení terapeutických 

a nežádoucích účinků. Potenciace anticholinergních účinků antiparkinsoniky a tricyklickými 

antidepresivy se může objevit při jejich souběžném podávání s antimuskarinovými přípravky. Avšak 

žádné studie, zahrnující interakce antiparkinsonik a tricyklických antidepresiv, nebyly provedeny. 

 

4.6  Fertilita, těhotenství a kojení 

 

Fertilita 

Údaje o vlivu darifenacinu na fertilitu u člověka nejsou k dispozici. Darifenacin nemá vliv na fertilitu 

samců nebo samic potkanů ani účinek na reprodukční orgány obou pohlaví u potkanů a psů 

(podrobnosti viz bod 5.3). Ženy ve fertilním věku je nutné informovat o neexistenci fertilitních údajů a 

Emselex smí být podán pouze po zvážení individuálních rizik a prospěchu. 

 

Těhotenství 

K dispozici jsou pouze omezené údaje o užití darifenacinu u těhotných žen. Studie na zvířatech 

prokázály toxicitu po zabřeznutí (podrobnosti viz bod 5.3). Podávání přípravku Emselex se 

v těhotenství nedoporučuje. 

 

Kojení 

Darifenacin je vylučován do mléka potkanů. Není známo, zda se darifenacin vylučuje do lidského 

mateřského mléka. Riziko pro kojené dítě nelze vyloučit. Rozhodnutí, zda se zdržet kojení nebo se 

neléčit Emselexem během kojení, musí být založeno na porovnání prospěchu a rizika. 

 

4.7  Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje 

 

Studie hodnotící účinky Emselexu na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebyly provedeny. 

Obdobně jako u jiných antimuskarinových přípravků může Emselex způsobovat závratě a rozmazané 

vidění, nespavost nebo ospalost. Pacienti, u kterých se tyto nežádoucí účinky objeví, by neměli řídit 

ani obsluhovat stroje. Pro Emselex byly tyto nežádoucí účinky hlášeny jako méně časté. 

 

4.8  Nežádoucí účinky 

 

V souladu s farmakologickým profilem byla většina často hlášených nežádoucích účinků následující: 

sucho v ústech (20,2% a 35% po dávce 7,5 a 15 mg, 18,7% po flexibilní titraci dávky a 8% - 9% po 

placebu) a zácpa (14,8% a 21% po dávce 7,5 a 15 mg, 20,9% po flexibilní titraci dávky a 5,4% - 7,9% 

po placebu). Anticholinergní účinek je v zásadě závislý na dávce. 

 

Avšak počet pacientů, kteří z důvodu těchto nežádoucích účinků přerušili léčbu, byl nízký (sucho v 

ústech: 0% - 0,9% a zácpa: 0,6% - 2,2% po darifenacinu v závislosti na dávce, sucho v ústech: 0% a 

zácpa: 0,3% po placebu). 

 

Tabulka 1: Nežádoucí reakce po Emselexu 7,5 a 15 mg, tablety s prodlouženým uvolňováním 

 

Frekvence výskytu: velmi časté (

1/10), časté (

1/100 až <1/10), méně časté (

1/1000 až <1/100), 

není známo (z dostupných údajů nelze určit) 

 

V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti. 

 

Infekce a infestace 

Méně časté 

Infekce močových cest 

Psychiatrické poruchy 

Méně časté 

Nespavost, abnormální myšlení 

Poruchy nervového systému 

Časté 

Bolest hlavy 

Méně časté 

Závratě, dysgeuzie, somnolence 

Poruchy oka 

Časté 

Suchost očí 

Méně časté 

Abnormální vidění včetně rozmazaného vidění 

Cévní poruchy 

Méně časté 

Hypertenze 

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy 

Časté 

Suchost nosní sliznice 

Méně časté 

Dyspnoe, kašel, rinitida 

Gastrointestinální poruchy 

Velmi časté 

Zácpa, sucho v ústech 

Časté 

Bolest břicha, nauzea, dyspepsie 

Méně časté 

Nadýmání, průjem, tvoření vředů v ústech 

Poruchy kůže a podkožní tkáně 

Méně časté 

Vyrážka, suchost kůže, svědění, hyperhidróza 

Není známo 

Angioedém 

Poruchy ledvin a močových cest 

Méně časté 

Retence moči, onemocnění močových cest, bolest 

v oblasti močového měchýře 

Poruchy reprodukčního systému a prsu 

Méně časté 

Erektilní dysfunkce, vaginitida 

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace 

Méně časté 

Periferní otoky, astenie, otok tváře, otoky 

Vyšetření 

Méně časté 

Zvýšené hladiny aspartátaminotransferázy a 

alaninaminotransferázy  

Poranění, otravy a procedurální komplikace 

Méně časté 

Poranění 

 

V orientačních klinických studiích s dávkami Emselexu 7,5 mg a 15 mg byly hlášeny nežádoucí 

účinky, jak jsou prezentovány ve výše uvedené tabulce. Většina nežádoucích účinků byla mírné nebo 

střední intenzity a u většiny pacientů neměly nežádoucí účinky za následek přerušení léčby. 

 

Léčba Emselexem může někdy maskovat projevy související s onemocněním žlučníku. Avšak u 

pacientů léčených darifenacinem nebyla s přibývajícím věkem nalezena souvislost mezi nežádoucími 

účinky vztahujícími se k žlučovodům. 

 

Výskyt nežádoucích účinků po Emselexu v dávkách 7,5 mg a 15 mg klesal až do 6. měsíce léčby. 

Podobný trend byl také pozorován při přerušení léčby. 

 

Postmarketingové zkušenosti 

V celosvětovém postmarketingovém sledování byly hlášeny ve spojení s užíváním darifenacinu 

následující nežádoucí účinky: celkové reakce hypersenzitivity zahrnující angioedém, depresivní 

nálada/změny nálad, halucinace. Protože jsou tyto účinky odvozeny ze spontánních hlášení 

v celosvětovém postmarketingovém sledování, nelze frekvenci nežádoucích účinků z dostupných 

údajů určit. 

 

Hlášení podezření na nežádoucí účinky 

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to 

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, 

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích 

účinků uvedeného v Dodatku V. 

 

4.9  Předávkování 

 

Emselex byl podáván v klinických studiích v dávkách až do 75 mg (5násobek maximální terapeutické 

dávky). Nejčastější vyskytující se nežádoucí reakce byly sucho v ústech, zácpa, bolest hlavy, 

dyspepsie a sucho v nose. Avšak předávkování darifenacinem může potenciálně vést k závažným 

anticholinergním účinkům, které musí být léčeny adekvátně. Léčba musí být zaměřena na odstranění 

anticholinergních projevů a musí být prováděna pod pečlivým lékařským dohledem. Použití přípravků, 

např. fysostigminu, může pomoci tyto projevy odstranit. 

 

 

5. 

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 

 

5.1  Farmakodynamické vlastnosti 

 

Farmakoterapeutická skupina: Močová spazmolytika, ATC kód: G04BD10 

 

Darifenacin je selektivní antagonista muskarinových M3 receptorů (M3 SRA) in vitro. Receptor M3 je 

hlavním subtypem, který řídí kontrakce svaloviny močového měchýře. Není známo, zda tato 

selektivita pro M3 receptory se projevuje jakoukoliv klinickou výhodností při léčbě dráždivého 

močového měchýře. 

 

Cystometrické studie provedené s darifenacinem u pacientů s mimovolně se kontrahujícím měchýřem 

prokázaly po léčbě darifenacinem zvýšenou kapacitu měchýře, zvýšení prahu objemu při nestabilních 

kontrakcích a snížení frekvence kontrakcí nestabilního detrusoru. 

 

Léčba Emselexem v dávce 7,5 mg a 15 mg denně byla hodnocena ve čtyřech dvojitě slepých 

randomizovaných, kontrolovaných klinických studiích fáze III u mužů a žen s projevy dráždivého 

močového měchýře. Jak je uvedeno v následující tabulce č. 2, souhrnná analýza údajů ze 3 studií při 

léčbě Emselexem v dávce 7,5 mg a 15 mg prokázala statisticky signifikantní zlepšení primárních end 

pointů, snížení inkontinenčních epizod ve srovnání s placebem. 

 

Tabulky č. 2: Analýza souhrnných dat ze 3 klinických studí fáze III hodnotící fixní dávky 7,5 mg a 

15 mg Emselexu 

 

Dávka 

Inkontinenční epizody za týden 

95% CI 

hodnota

2

 

 

 

Výchozí 

hodnota 

(medián) 

Týden 12 

(medián) 

Změny od 

výchozí 

hodnoty 

(medián) 

Rozdíl od 

placeba

1

 

(medián) 

 

 

Emselex 7,5 mg 

jednou denně 

335 

16,0 

4,9 

-8,8 (-68%) 

-2,0 

(-3,6, -0,7) 

0,004 

Placebo 

271 

16,6 

7,9 

-7,0 (-54%) 

-- 

-- 

-- 

 

 

 

 

 

 

 

 

Emselex 15 mg 

jednou denně 

330 

16,9 

4,1 

-10,6 (-77%) 

-3,2 

(-4,5, -2,0) 

<0,001 

Placebo 

384 

16,6 

6,4 

-7,5 (-58%) 

-- 

-- 

-- 

1

 Hodges Lehmannův odhad: střední diference od placeba ve změnách od výchozí hodnoty 

2

 Stratifikovaný Wilcoxonův test na rozdíl od placeba 

 

Emselex v dávkách 7,5 mg a 15 mg významně snižuje jak závažnost, tak i počet urgentního nucení na 

močení, tak i počet močení. Současně došlo k významnému zvýšení objemu moči ve srovnání 

s výchozími hodnotami. 

 

Léčba Emselexem 7,5 mg a 15 mg byla, ve srovnání s placebem, doprovázena statisticky významným 

zlepšením v některých aspektech kvality života, stanoveno pomocí Kings Health dotazníku, zahrnující 

důsledky inkontinence (osobní omezení, sociální omezení a závažnosti příznaků). 

 

Procento střední hodnoty snížení počtu inkontinencí za týden od výchozího stavu bylo po dávkách 

7,5 mg a 15 mg podobné u mužů i u žen. Pozorované rozdíly, v porovnání s placebem, byly 

v procentech i v absolutním poklesu počtu inkontinencí nižší u mužů než u žen. 

 

Účinek léčby darifenacinem 15 mg a 75 mg na QT/QTc interval byl hodnocen ve studii u 

179 zdravých dobrovolníků (44% mužů, 56% žen) ve věku od 18 do 65 let po dobu 6 dnů (dosažení 

rovnovážného stavu). Terapeutické a supra terapeutické dávky darifenacinu nevedly ke zvýšenému 

prodloužení od výchozích hodnot QT/QTc intervalu ve srovnání s placebem, při maximální expozici k 

darifenacinu. 

 

5.2  Farmakokinetické vlastnosti 

 

Darifenacin je metabolizován CYP3A4 a CYP2D6. Vzhledem ke genetické rozdílnosti, přibližně 7% 

bělochů nemá enzym CYP2D6, proto jsou uváděni jako slabí metabolizátoři. Několik procent 

populace má zvýšenou hladinu enzymu CYP2D6 (velmi rychlí metabolizátoři). Následující informace 

se vztahují k jedincům s normální aktivitou CYP2D6 (silní metabolizátoři), pokud není uvedeno jinak. 

 

Absorpce 

Vzhledem k extenzivnímu first pass metabolismu je biologická dostupnost darifenacinu v ustáleném 

stavu přibližně 15% po denní dávce 7,5 mg a 19% po denní dávce 15 mg. Maximálních hladin 

v plazmě je dosaženo přibližně za 7 hodin po podání tablet s prodlouženým uvolňováním a 

rovnovážného stavu je dosaženo šestý den aplikace. V rovnovážném stavu je kolísání mezi vrcholovou 

a minimální hladinou darifenacinu malé (Peak-to-Trough Fluctuations = PTF: 0,87 pro dávku 7,5 mg a 

0,76 pro 15 mg), a tak je mezi jednotlivými dávkami dobře udržovaná terapeutická koncentrace 

v plazmě. Při opakovaném podávání tablet s prodlouženým uvolňováním nemá potrava vliv na 

farmakokinetiku darifenacinu. 

 

Distribuce 

Darifenacin je lipofilní povahy a z 98% se váže na proteiny plazmy (primárně na kyselý alfa-1-

glykoprotein). Distribuční prostor (Vss) stanovený v ustáleném stavu je 163 litrů. 

 

Metabolismus 

Po perorálním podání je darifenacin extenzivně metabolizován v játrech. 

 

Darifenacin je významně metabolizován cytochromy CYP3A4 a CYP2D6 v játrech a CYP3A4 ve 

stěně střevní. Tři hlavní metabolické cesty jsou: 

monohydroxylace v dihydrobenzfuranovém kruhu; 

otevření dihydrobenzfuranového kruhu; 

N-dealkylace pyrolidinového dusíku. 

 

Výchozími produkty hydroxylace a N-dealkylačního procesu jsou především cirkulující metabolity, 

ale žádný významně nepřispívá k celkovému klinickému účinku darifenacinu. 

 

Farmakokinetika darifenacinu v ustáleném stavu je závislá na dávce vzhledem k saturaci enzymu 

CYP2D6. 

 

Zdvojení dávky darifenacinu ze 7,5 mg na 15 mg má za následek zvýšení expozice v ustáleném stavu 

na 150%. Tato závislost na dávce je pravděpodobně vyvolána saturací katabolického metabolismu 

enzymem CYP2D6 s určitou saturací metabolismu CYP3A4 ve stěně střevní. 

 

Vylučování 
Po perorálním podání dávky roztoku 14C-darifenacinu zdravým dobrovolníkům bylo přibližně 60% 

radioaktivity nalezeno v moči a 40% ve stolici. Pouze malé procento (3%) vyloučené dávky 

darifenacinu bylo nalezeno nezměněno. U jedinců s extenzivním metabolismem byla odhadovaná 

clearance darifenacinu 40 litrů/hodinu. Eliminační poločas darifenacinu po dlouhodobém podávání je 

přibližně 13 - 19 hodin. 

 

Zvláštní populace pacientů 

Pohlaví 

Populační farmakokinetická analýza dat pacientů naznačila, že expozice k darifenacinu byla o 23% 

nižší u mužů než u žen (viz bod 5.1). 

 

Starší pacienti 

Populační farmakokinetická analýza dat pacientů naznačila tendenci snížení klírens v závislosti na 

věku (19% na dekádu na základě populační farmakokinetické analýzy studií fáze III u pacientů ve 

věku 60 až 89 let), viz bod 4.2. 

 

Děti 

U dětí nebyla farmakokinetika darifenacinu stanovena. 

 

CYP2D6 slabí metabolizátoři 

Metabolismus darifenacinu u slabých metabolizátorů CYP2D6 je v zásadě zprostředkován CYP3A4. 

V jedné farmakokinetické studii byla expozice v ustáleném stavu u slabých metabolizátorů o 164% a 

99% vyšší v průběhu léčby dávkami 7,5 mg a 15 mg jednou denně. Avšak údaje získané v populační 

farmakokinetické analýze fáze III ukazují, že průměrná expozice v ustáleném stavu je o 66% vyšší u 

slabých metabolizátorů ve srovnání se silnými metabolizátory. Bylo zde však významné překrytí 

v rozmezí expozic pozorovaných u těchto dvou populací (viz bod 4.2). 

 

Zhoršená funkce ledvin 

V malé studii jedinců (n = 24) s různým stupněm poškození ledvin (kreatininová clearance mezi 10 a 

136 ml/min), kterým byl podáván darifenacin 15 mg jednou denně až do dosažení rovnovážného 

stavu, nebyl prokázán vztah mezi funkcí ledvin a clearance darifenacinu (viz bod 4.2). 

 

Zhoršená funkce jater 

Farmakokinetika darifenacinu byla studována u jedinců s mírným (Child Pugh A) nebo středním 

(Child Pugh B) zhoršením jaterních funkcí, kterým byl podáván darifenacin 15 mg jednou denně do 

dosažení rovnovážného stavu. Mírně zhoršená funkce jater neměla vliv na farmakokinetiku 

darifenacinu. Avšak střední zhoršení jaterních funkcí mělo vliv na vazbu darifenacinu na proteiny. 

Expozice k nenavázanému darifenacinu byla 4,7krát vyšší u jedinců se středně těžkým postižením 

jater než u jedinců s normální funkcí jater (viz bod 4.2). 

 

5.3  Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti 

10 

 

Předklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po 

opakovaném podávání, genotoxicity a hodnocení kancerogenního potenciálu neodhalily žádné zvláštní 

riziko pro člověka. Nebyly pozorovány účinky na fertilitu samců a samic potkanů léčených 

perorálními dávkami 50 mg/kg/den (78násobek AUC

0-24h

 volné plazmatické koncentrace při 

maximální doporučené dávce u člověka [MRHD]). Nebyly ovlivněny reprodukční orgány u psů obou 

pohlaví léčených darifenacinem po dobu 1 roku perorálnímí dávkami až 6 mg/kg/den (82násobek 

AUC

0-24h

 volné plazmatické koncentrace při MRHD). Darifenacin nebyl teratogenní u potkanů a 

králíků v dávkách do 50, respektive 30 mg/kg/den. U potkanů byla při dávce 50 mg/kg/den 

(59násobek AUC

0-24h

 volné plazmatické koncentrace při MRHD) pozorována opožděná osifikace 

křížových a ocasních obratlů. U králíků byla při dávce 30 mg/kg/den (28násobek AUC

0-24h

 volné 

plazmatické koncentrace při MRHD) pozorována toxicita pro matku a plod (zvýšené postimplantační 

ztráty a snížený počet životaschopných plodů ve vrhu). V peri- a postnatálních studiích u potkanů byla 

pozorována dystonie, zvýšená úmrtnost plodů in utero a toxicita v postnatálním vývoji (tělesná 

hmotnost mláďat a vývojové znaky) při systémové expozici dosahující až 11násobku AUC

0-24h

 volné 

plazmatické koncentrace při MRHD. 

 

 

6. 

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 

 

6.1  Seznam pomocných látek 

 

Jádro tablety: 

Bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý 

Hypromelosa 

Magnesium-stearát 

 

Potahová vrstva: 

Polyethylenglykol 

Hypromelosa 

Oxid titaničitý (E171) 

Mastek 

 

6.2  Inkompatibility 

 

Neuplatňuje se. 

 

6.3  Doba použitelnosti 

 

3 roky 

 

6.4  Zvláštní opatření pro uchovávání 

 

Uchovávejte blistry v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem. 

 

6.5  Druh obalu a velikost balení 

 

Čirý PVC/CTFE/Al blistr nebo PVC/PVDC/Al blistr v krabičce o obsahu 7, 14, 28, 49, 56 nebo 

98 tablet v jednom balení nebo ve vícečetném balení obsahujícím 140 (10x14) tablet. 

 

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 

 

6.6  Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku 

 

Žádné zvláštní požadavky. 

11 

 

 

7. 

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

 

Merus Labs Luxco S.à R.L. 

26-28, rue Edward Steichen 

L-2540 Lucembursko 

 

 

8. 

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A) 

 

EU/1/04/294/001-006 

EU/1/04/294/013 

EU/1/04/294/015-020 

EU/1/04/294/027 

 

 

9. 

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 

 

Datum první registrace: 22.10.2004 

Datum posledního prodloužení: 22.10.2009 

 

 

10.  DATUM REVIZE TEXTU 

 

Podrobné informace o tomto přípravku jsou uveřejněny na webových stránkách Evropské agentury pro 

léčivé přípravky: http://www.ema.europa.eu 

12 

1. 

NÁZEV PŘÍPRAVKU 

 

Emselex 15 mg, tablety s prodlouženým uvolňováním 

 

 

2. 

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 

 

Jedna tableta obsahuje 15 mg darifenacinum (jako hydrobromid) 

 

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 

 

 

3. 

LÉKOVÁ FORMA 

 

Tableta s prodlouženým uvolňováním 

 

Světle broskvová, kulatá konvexní tableta s vyraženým „DF“ na straně jedné a „15“ na opačné straně. 

 

 

4. 

KLINICKÉ ÚDAJE 

 

4.1  Terapeutické indikace 

 

Symptomatická léčba nutkavé inkontinence a/nebo zvýšená frekvence močení a naléhavost močení, 

která se může vyskytnout u dospělých pacientů se syndromem hyperaktivního močového měchýře. 

 

4.2  Dávkování a způsob podání 

 

Dospělí 

Doporučená zahajovací dávka je 7,5 mg denně. Za dva týdny od zahájení léčby by měli být pacienti 

znovu vyšetřeni. U pacientů, kteří vyžadují větší zmírnění příznaků, je možné podle individuální 

odpovědi denní dávku zvýšit na 15 mg denně. 

 

Starší pacienti (

65 roků) 

Doporučená zahajovací dávka je 7,5 mg denně. Za dva týdny od zahájení léčby by měli být pacienti 

znovu vyšetřeni pro účinnost a bezpečnost. U pacientů, kteří dobře snášejí léčbu, ale vyžadují větší 

zmírnění příznaků, je možné podle individuální odpovědi denní dávku zvýšit na 15 mg denně (viz bod 

5.2). 

 

Pediatrická populace 

Podávání Emselexu dětem do 18 let se vzhledem k nedostatečným údajům o bezpečnosti a účinnosti 

nedoporučuje. 

 

Porucha funkce ledvin 

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin není nutná úprava dávkování. Avšak při léčbě těchto pacientů 

je nutno postupovat opatrně (viz bod 5.2). 

 

Porucha funkce jater 

U pacientů s mírně zhoršenou funkcí jater (Child Pugh A) není nutná úprava dávkování. U těchto 

pacientů je však riziko zvýšené expozice (viz bod 5.2). 

 

Pacienti se středně zhoršenou funkcí jater (Child Pugh B) by měli být léčeni pouze v případě, pokud 

přínos léčby převáží její riziko a dávka by měla být omezena na 7,5 mg jednou denně (viz bod 5.2). 

Emselex je kontraindikován u pacientů se závažným poškozením jaterních funkcí (Child Pugh C) (viz 

bod 4.3). 

13 

 

Pacienti se souběžnou léčbou s látkami, které jsou účinnými inhibitory CYP2D6 nebo středně 

účinnými inhibitory CYP3A4 

U pacientů, kteří jsou současně léčeni účinnými inhibitory CYP2D6, např. paroxetinem, terbinafinem, 

chinidinem nebo cimetidinem, by léčba měla začít dávkou 7,5 mg. Dávka může být zvýšena, při dobré 

snášenlivosti na denní dávku 15 mg, aby bylo dosaženo zlepšení klinické odpovědi. Avšak je nutná 

zvýšená opatrnost. 

 

U pacientů, kteří současně užívají středně účinné inhibitory CYP3A4, např. flukonazol, grapefruitový 

džus nebo erytromycin, by měla být léčba zahájena denní dávkou 7,5 mg. Dávka může být při dobré 

snášenlivosti zvýšena na denní dávku 15 mg, aby bylo dosaženo zlepšení klinické odpovědi. Je však 

nutná zvýšená opatrnost. 

 

Způsob podání 

Emselex je určen k perorálnímu podání. Tablety se užívají jednou denně a zapíjí se tekutinou. Mohou 

se užívat s jídlem nebo nalačno, musí se polykat celé, nekoušou se, nedělí se, ani se nedrtí. 

 

4.3  Kontraindikace 

 

Emselex je kontraindikován u pacientů s: 

Hypersenzitivitou na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku. 

Retencí moče. 

Žaludeční retencí. 

Nekorigovaným glaukomem úzkého úhlu. 

Myasthenia gravis. 

Závažným poškozením jaterních funkcí (Child Pugh C). 

Závažnou ulcerózní kolitidou. 

Toxickým megakolonem. 

Souběžnou léčbou účinnými inhibitory CYP3A4 (viz bod 4.5). 

 

4.4  Zvláštní upozornění a opatření pro použití 

 

Emselex musí být podáván opatrně pacientům s autonomní neuropatií, hiátovou hernií, klinicky 

významnou obstrukcí vyprazdňování močového měchýře, rizikem retence moče, závažnou zácpou 

nebo obstrukčními poruchami v zažívacím traktu, např. stenózou pyloru. 

 

Emselex musí být podáván s opatrností pacientům, kteří jsou léčeni pro glaukom s úzkým úhlem (viz 

bod 4.3). 

 

Před zahájením léčby Emselexem je nutné vyšetřit jiné případy častého močení (srdeční selhání nebo 

onemocnění ledvin). V případě přítomnosti infekce močových cest je nutné zahájit odpovídající 

antibakteriální léčbu. 

 

U pacientů s rizikem snížení gastrointestinální motility, gastro-ezofageálního refluxu a/nebo u 

pacientů, kteří užívají současně léky (perorální bisfosfonáty), které mohou vyvolat nebo exacerbovat 

esofagitidu, musí být Emselex podáván velmi opatrně. 

 

U pacientů s neurogenní příčinou hyperaktivity detrusoru nebyla zatím bezpečnost a účinnost 

stanovena. 

 

Antimuskarinika musí být předepisována s obezřetností pacientům s preexistujícími srdečními 

chorobami. 

 

14 

Stejně jako u ostatních antimuskarinik, pacienti by měli být poučeni, aby přestali přípravek Emselex 

užívat a ihned vyhledali lékařskou pomoc, pokud se u nich objeví otok jazyka nebo laryngofarynxu, 

nebo pokud mají potíže s dýcháním (viz bod 4.8). 

 

4.5  Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce 

 

Vliv jiných léčivých přípravků na darifenacin 

Darifenacin je přednostně metabolizován cytochromem P450, enzymy CYP2D6 a CYP3A4. Inhibitory 

těchto enzymů mohou proto zvyšovat expozici k darifenacinu. 

 

Inhibitory CYP2D6 

Při současném podávání látek, které jsou účinnými inhibitory CYP2D6 (např. paroxetin, terbinafin, 

cimetidin nebo chinidin) se doporučuje zahájit léčbu denní dávkou 7,5 mg. Při dobré snášenlivosti je 

možné denní dávku zvýšit na 15 mg, aby bylo dosaženo zlepšení klinické odpovědi. Souběžná léčba 

účinnými inhibitory CYP2D6 vede ke zvýšení expozice (např. o 33% s paroxetinem 20 mg při dávce 

darifenacinu 30 mg). 

 

Inhibitory CYP3A4 

Darifenacin nesmí být podáván společně s účinnými inhibitory CYP3A4 (viz bod 4.3), jako jsou např. 

inhibitory proteázy (např. ritonavir), ketokonazol a itrakonazol. Také je třeba se vyvarovat podávání 

účinných inhibitorů P-glykoproteinu, např. cyklosporinu nebo verapamilu. Společné podávání 

darifenacinu v dávce 7,5 mg s účinným inhibitorem CYP3A4 ketokonazolem v dávce 400 mg má za 

následek 5násobné zvýšení AUC darifenacinu v rovnovážném stavu. U jedinců, kteří jsou pomalými 

metabolizátory, se expozice k darifenacinu zvýšila přibližně 10krát. Vzhledem k většímu příspěvku 

CYP3A4 po vyšších dávkách darifenacinu je možné očekávat zvýraznění velikosti účinku, pokud je 

ketokonazol kombinován s darifenacinem v dávce 15 mg. 

 

Při souběžné aplikaci se středně silnými inhibitory CYP3A4, jako jsou např. erytromycin, 

klaritromycin, telitromycin, flukonazol a grapefruitový džus, by měla být doporučená denní zahajovací 

dávka 7,5 mg. Při dobré snášenlivosti je možné dávku zvýšit na 15 mg denně, aby bylo dosaženo 

zlepšení klinické odpovědi. U jedinců, kteří jsou rychlými metabolizátory, byla AUC24 a Cmax 

darifenacinu po dávce vyšší než 30 mg jednou denně v případě, že byla podávána společně 

s erytromycinem (středně silným inhibitorem CYP3A4), o 95% a 128% vyšší, než když byl 

darifenacin podáván samostatně. 

 

Induktory enzymů 

Látky, které indukují CYP3A4, jako např. rifampicin, karbamazepin, barbituráty a třezalka tečkovaná 

(Hypericum perforatum), pravděpodobně sníží plazmatické koncentrace darifenacinu. 

 

Vliv darifenacinu na jiné léčivé přípravky 

Substráty CYP2D6 

Darifenacin je středně silným inhibitorem enzymu CYP2D6. Při současném podávání darifenacinu 

s léky, které jsou přednostně metabolizovány CYP2D6 a které mají úzkou terapeutickou šíři, např. 

flekainid, thioridazin nebo tricyklická antidepresiva, jako je imipramin, je nutná zvýšená opatrnost. 

Účinky darifenacinu na metabolismus substrátů CYP2D6 jsou klinicky významné především pro 

substráty CYP2D6, u kterých je individuálně titrována dávka. 

 

Substráty CYP3A4 

Výsledkem léčby darifenacinem je mírné zvýšení expozice midazolamu, který je substrátem pro 

CYP3A4. Dostupná data však nenaznačují, že by darifenacin měnil clearance nebo biologickou 

dostupnost midazolamu. Je tedy možné předpokládat, že podání darifenacinu neovlivňuje 

farmakokinetiku substrátů CYP3A4 in vivo. Interakce s midazolamem není klinicky významná, a 

proto není u substrátů CYP3A4 nutná úprava dávky. 

 

Warfarin 

15 

Ve standardním terapeutickém monitorování protrombinového času na warfarin se musí pokračovat. 

Účinek warfarinu na protrombinový čas nebyl při současné aplikaci darifenacinu změněn. 

 

Digoxin 

Standardní terapeutické monitorování digoxinu musí být provedeno při zahájení i ukončení léčby 

darifenacinem, stejně tak i při změnách dávkování darifenacinu. Darifenacin 30 mg jednou denně (toto 

je dvakrát vyšší dávka, než je doporučená denní dávka) podávaný společně s digoxinem vyvolal v 

rovnovážném stavu jen malé zvýšení expozice k digoxinu (AUC: 16% a Cmax: 20%). Zvýšení 

expozice k digoxinu může být vyvoláno kompeticí mezi darifenacinem a digoxinem o P-glykoprotein. 

Jiné interakce související s transportními mechanismy nemohou být vyloučeny. 

 

Antimuskarinika 

Obdobně jako ostatní antimuskarinové přípravky může souběžná aplikace léčivých přípravků, které 

mají antimuskarinové účinky, jako je oxybutynin, tolterodin a flavoxát, vyvolat zesílení terapeutických 

a nežádoucích účinků. Potenciace anticholinergních účinků antiparkinsoniky a tricyklickými 

antidepresivy se může objevit při jejich souběžném podávání s antimuskarinovými přípravky. Avšak 

žádné studie, zahrnující interakce antiparkinsonik a tricyklických antidepresiv, nebyly provedeny. 

 

4.6  Fertilita, těhotenství a kojení 

 

Fertilita 

Údaje o vlivu darifenacinu na fertilitu u člověka nejsou k dispozici. Darifenacin nemá vliv na fertilitu 

samců nebo samic potkanů ani účinek na reprodukční orgány obou pohlaví u potkanů a psů 

(podrobnosti viz bod 5.3). Ženy ve fertilním věku je nutné informovat o neexistenci fertilitních údajů a 

Emselex smí být podán pouze po zvážení individuálních rizik a prospěchu. 

 

Těhotenství 

K dispozici jsou pouze omezené údaje o užití darifenacinu u těhotných žen. Studie na zvířatech 

prokázály toxicitu po zabřeznutí (podrobnosti viz bod 5.3). Podávání přípravku Emselex se 

v těhotenství nedoporučuje. 

 

Kojení 

Darifenacin je vylučován do mléka potkanů. Není známo, zda se darifenacin vylučuje do lidského 

mateřského mléka. Riziko pro kojené dítě nelze vyloučit. Rozhodnutí, zda se zdržet kojení nebo se 

neléčit Emselexem během kojení, musí být založeno na porovnání prospěchu a rizika. 

 

4.7  Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje 

 

Studie hodnotící účinky Emselexu na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebyly provedeny. 

Obdobně jako u jiných antimuskarinových přípravků může Emselex způsobovat závratě a rozmazané 

vidění, nespavost nebo ospalost. Pacienti, u kterých se tyto nežádoucí účinky objeví, by neměli řídit 

ani obsluhovat stroje. Pro Emselex byly tyto nežádoucí účinky hlášeny jako méně časté. 

 

4.8  Nežádoucí účinky 

 

V souladu s farmakologickým profilem byla většina často hlášených nežádoucích účinků následující: 

sucho v ústech (20,2% a 35% po dávce 7,5 a 15 mg, 18,7% po flexibilní titraci dávky a 8% - 9% po 

placebu) a zácpa (14,8% a 21% po dávce 7,5 a 15 mg, 20,9% po flexibilní titraci dávky a 5,4% - 7,9% 

po placebu). Anticholinergní účinek je v zásadě závislý na dávce. 

 

Avšak počet pacientů, kteří z důvodu těchto nežádoucích účinků přerušili léčbu, byl nízký (sucho v 

ústech: 0% - 0,9% a zácpa: 0,6% - 2,2% po darifenacinu v závislosti na dávce, sucho v ústech: 0% a 

zácpa: 0,3% po placebu). 

 

Tabulka 1: Nežádoucí reakce po Emselexu 7,5 a 15 mg, tablety s prodlouženým uvolňováním 

16 

 

Frekvence výskytu: velmi časté (

1/10), časté (

1/100 až <1/10), méně časté (

1/1000 až <1/100), 

není známo (z dostupných údajů nelze určit) 

 

V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti. 

 

Infekce a infestace 

Méně časté 

Infekce močových cest 

Psychiatrické poruchy 

Méně časté 

Nespavost, abnormální myšlení 

Poruchy nervového systému 

Časté 

Bolest hlavy 

Méně časté 

Závratě, dysgeuzie, somnolence 

Poruchy oka 

Časté 

Suchost očí 

Méně časté 

Abnormální vidění včetně rozmazaného vidění 

Cévní poruchy 

Méně časté 

Hypertenze 

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy 

Časté 

Suchost nosní sliznice 

Méně časté 

Dyspnoe, kašel, rinitida 

Gastrointestinální poruchy 

Velmi časté 

Zácpa, sucho v ústech 

Časté 

Bolest břicha, nauzea, dyspepsie 

Méně časté 

Nadýmání, průjem, tvoření vředů v ústech 

Poruchy kůže a podkožní tkáně 

Méně časté 

Vyrážka, suchost kůže, svědění, hyperhidróza 

Není známo 

Angioedém 

Poruchy ledvin a močových cest 

Méně časté 

Retence moči, onemocnění močových cest, bolest 

v oblasti močového měchýře 

Poruchy reprodukčního systému a prsu 

Méně časté 

Erektilní dysfunkce, vaginitida 

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace 

Méně časté 

Periferní otoky, astenie, otok tváře, otoky 

Vyšetření 

Méně časté 

Zvýšené hladiny aspartátaminotransferázy a 

alaninaminotransferázy  

Poranění, otravy a procedurální komplikace 

Méně časté 

Poranění 

 

V orientačních klinických studiích s dávkami Emselexu 7,5 mg a 15 mg byly hlášeny nežádoucí 

účinky, jak jsou prezentovány ve výše uvedené tabulce. Většina nežádoucích účinků byla mírné nebo 

střední intenzity a u většiny pacientů neměly nežádoucí účinky za následek přerušení léčby. 

 

Léčba Emselexem může někdy maskovat projevy související s onemocněním žlučníku. Avšak u 

pacientů léčených darifenacinem nebyla s přibývajícím věkem nalezena souvislost mezi nežádoucími 

účinky vztahujícími se k žlučovodům. 

 

Výskyt nežádoucích účinků po Emselexu v dávkách 7,5 mg a 15 mg klesal až do 6. měsíce léčby. 

Podobný trend byl také pozorován při přerušení léčby. 

 

Postmarketingové zkušenosti 

17 

V celosvětovém postmarketingovém sledování byly hlášeny ve spojení s užíváním darifenacinu 

následující nežádoucí účinky: celkové reakce hypersenzitivity zahrnující angioedém, depresivní 

nálada/změny nálad, halucinace. Protože jsou tyto účinky odvozeny ze spontánních hlášení 

v celosvětovém postmarketingovém sledování, nelze frekvenci nežádoucích účinků z dostupných 

údajů určit. 

 

Hlášení podezření na nežádoucí účinky 

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to 

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, 

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích 

účinků uvedeného v Dodatku V 

 

4.9  Předávkování 

 

Emselex byl podáván v klinických studiích v dávkách až do 75 mg (5násobek maximální terapeutické 

dávky). Nejčastější vyskytující se nežádoucí reakce byly sucho v ústech, zácpa, bolest hlavy, 

dyspepsie a sucho v nose. Avšak předávkování darifenacinem může potenciálně vést k závažným 

anticholinergním účinkům, které musí být léčeny adekvátně. Léčba musí být zaměřena na odstranění 

anticholinergních projevů a musí být prováděna pod pečlivým lékařským dohledem. Použití přípravků, 

např. fysostigminu, může pomoci tyto projevy odstranit. 

 

 

5. 

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 

 

5.1  Farmakodynamické vlastnosti 

 

Farmakoterapeutická skupina: Močová spazmolytika, ATC kód: G04BD10 

 

Darifenacin je selektivní antagonista muskarinových M3 receptorů (M3 SRA) in vitro. Receptor M3 je 

hlavním subtypem, který řídí kontrakce svaloviny močového měchýře. Není známo, zda tato 

selektivita pro M3 receptory se projevuje jakoukoliv klinickou výhodností při léčbě dráždivého 

močového měchýře. 

 

Cystometrické studie provedené s darifenacinem u pacientů s mimovolně se kontrahujícím měchýřem 

prokázaly po léčbě darifenacinem zvýšenou kapacitu měchýře, zvýšení prahu objemu při nestabilních 

kontrakcích a snížení frekvence kontrakcí nestabilního detrusoru. 

 

Léčba Emselexem v dávce 7,5 mg a 15 mg denně byla hodnocena ve čtyřech dvojitě slepých 

randomizovaných, kontrolovaných klinických studiích fáze III u mužů a žen s projevy dráždivého 

močového měchýře. Jak je uvedeno v následující tabulce č. 2, souhrnná analýza údajů ze 3 studií při 

léčbě Emselexem v dávce 7,5 mg a 15 mg prokázala statisticky signifikantní zlepšení primárních end 

pointů, snížení inkontinenčních epizod ve srovnání s placebem. 

 

Tabulky č. 2: Analýza souhrnných dat ze 3 klinických studí fáze III hodnotící fixní dávky 7,5 mg a 

15 mg Emselexu 

 

Dávka 

Inkontinenční epizody za týden 

95% CI 

hodnota

2

 

 

 

Výchozí 

hodnota 

(medián) 

Týden 12 

(medián) 

Změny od 

výchozí 

hodnoty 

(medián) 

Rozdíl od 

placeba

1

 

(medián) 

 

 

Emselex 7,5 mg 

jednou denně 

335 

16,0 

4,9 

-8,8 (-68%) 

-2,0 

(-3,6, -0,7) 

0,004 

18 

Placebo 

271 

16,6 

7,9 

-7,0 (-54%) 

-- 

-- 

-- 

 

 

 

 

 

 

 

 

Emselex 15 mg 

jednou denně 

330 

16,9 

4,1 

-10,6 (-77%) 

-3,2 

(-4,5, -2,0) 

<0,001 

Placebo 

384 

16,6 

6,4 

-7,5 (-58%) 

-- 

-- 

-- 

1

 Hodges Lehmannův odhad: střední diference od placeba ve změnách od výchozí hodnoty 

2

 Stratifikovaný Wilcoxonův test na rozdíl od placeba 

 

Emselex v dávkách 7,5 mg a 15 mg významně snižuje jak závažnost, tak i počet urgentního nucení na 

močení, tak i počet močení. Současně došlo k významnému zvýšení objemu moči ve srovnání 

s výchozími hodnotami. 

 

Léčba Emselexem 7,5 mg a 15 mg byla, ve srovnání s placebem, doprovázena statisticky významným 

zlepšením v některých aspektech kvality života, stanoveno pomocí Kings Health dotazníku, zahrnující 

důsledky inkontinence (osobní omezení, sociální omezení a závažnosti příznaků). 

 

Procento střední hodnoty snížení počtu inkontinencí za týden od výchozího stavu bylo po dávkách 

7,5 mg a 15 mg podobné u mužů i u žen. Pozorované rozdíly, v porovnání s placebem, byly 

v procentech i v absolutním poklesu počtu inkontinencí nižší u mužů než u žen. 

 

Účinek léčby darifenacinem 15 mg a 75 mg na QT/QTc interval byl hodnocen ve studii u 

179 zdravých dobrovolníků (44% mužů, 56% žen) ve věku od 18 do 65 let po dobu 6 dnů (dosažení 

rovnovážného stavu). Terapeutické a supra terapeutické dávky darifenacinu nevedly ke zvýšenému 

prodloužení od výchozích hodnot QT/QTc intervalu ve srovnání s placebem, při maximální expozici k 

darifenacinu. 

 

5.2  Farmakokinetické vlastnosti 

 

Darifenacin je metabolizován CYP3A4 a CYP2D6. Vzhledem ke genetické rozdílnosti, přibližně 7% 

bělochů nemá enzym CYP2D6, proto jsou uváděni jako slabí metabolizátoři. Několik procent 

populace má zvýšenou hladinu enzymu CYP2D6 (velmi rychlí metabolizátoři). Následující informace 

se vztahují k jedincům s normální aktivitou CYP2D6 (silní metabolizátoři), pokud není uvedeno jinak. 

 

Absorpce 

Vzhledem k extenzivnímu first pass metabolismu je biologická dostupnost darifenacinu v ustáleném 

stavu přibližně 15% po denní dávce 7,5 mg a 19% po denní dávce 15 mg. Maximálních hladin 

v plazmě je dosaženo přibližně za 7 hodin po podání tablet s prodlouženým uvolňováním a 

rovnovážného stavu je dosaženo šestý den aplikace. V rovnovážném stavu je kolísání mezi vrcholovou 

a minimální hladinou darifenacinu malé (Peak-to-Trough Fluctuations = PTF: 0,87 pro dávku 7,5 mg a 

0,76 pro 15 mg), a tak je mezi jednotlivými dávkami dobře udržovaná terapeutická koncentrace 

v plazmě. Při opakovaném podávání tablet s prodlouženým uvolňováním nemá potrava vliv na 

farmakokinetiku darifenacinu. 

 

Distribuce 

Darifenacin je lipofilní povahy a z 98% se váže na proteiny plazmy (primárně na kyselý alfa-1-

glykoprotein). Distribuční prostor (Vss) stanovený v ustáleném stavu je 163 litrů. 

 

Metabolismus 

Po perorálním podání je darifenacin extenzivně metabolizován v játrech. 

 

Darifenacin je významně metabolizován cytochromy CYP3A4 a CYP2D6 v játrech a CYP3A4 ve 

stěně střevní. Tři hlavní metabolické cesty jsou: 

monohydroxylace v dihydrobenzfuranovém kruhu; 

otevření dihydrobenzfuranového kruhu; 

19 

N-dealkylace pyrolidinového dusíku. 

 

Výchozími produkty hydroxylace a N-dealkylačního procesu jsou především cirkulující metabolity, 

ale žádný významně nepřispívá k celkovému klinickému účinku darifenacinu. 

 

Farmakokinetika darifenacinu v ustáleném stavu je závislá na dávce vzhledem k saturaci enzymu 

CYP2D6. 

 

Zdvojení dávky darifenacinu ze 7,5 mg na 15 mg má za následek zvýšení expozice v ustáleném stavu 

na 150%. Tato závislost na dávce je pravděpodobně vyvolána saturací katabolického metabolismu 

enzymem CYP2D6 s určitou saturací metabolismu CYP3A4 ve stěně střevní. 

 

Vylučování 
Po perorálním podání dávky roztoku 14C-darifenacinu zdravým dobrovolníkům bylo přibližně 60% 

radioaktivity nalezeno v moči a 40% ve stolici. Pouze malé procento (3%) vyloučené dávky 

darifenacinu bylo nalezeno nezměněno. U jedinců s extenzivním metabolismem byla odhadovaná 

clearance darifenacinu 40 litrů/hodinu. Eliminační poločas darifenacinu po dlouhodobém podávání je 

přibližně 13 - 19 hodin. 

 

Zvláštní populace pacientů 

Pohlaví 

Populační farmakokinetická analýza dat pacientů naznačila, že expozice k darifenacinu byla o 23% 

nižší u mužů než u žen (viz bod 5.1). 

 

Starší pacienti 

Populační farmakokinetická analýza dat pacientů naznačila tendenci snížení klírens v závislosti na 

věku (19% na dekádu na základě populační farmakokinetické analýzy studií fáze III u pacientů ve 

věku 60 až 89 let), viz bod 4.2. 

 

Děti 

U dětí nebyla farmakokinetika darifenacinu stanovena. 

 

CYP2D6 slabí metabolizátoři 

Metabolismus darifenacinu u slabých metabolizátorů CYP2D6 je v zásadě zprostředkován CYP3A4. 

V jedné farmakokinetické studii byla expozice v ustáleném stavu u slabých metabolizátorů o 164% a 

99% vyšší v průběhu léčby dávkami 7,5 mg a 15 mg jednou denně. Avšak údaje získané v populační 

farmakokinetické analýze fáze III ukazují, že průměrná expozice v ustáleném stavu je o 66% vyšší u 

slabých metabolizátorů ve srovnání se silnými metabolizátory. Bylo zde však významné překrytí 

v rozmezí expozic pozorovaných u těchto dvou populací (viz bod 4.2). 

 

Zhoršená funkce ledvin 

V malé studii jedinců (n = 24) s různým stupněm poškození ledvin (kreatininová clearance mezi 10 a 

136 ml/min), kterým byl podáván darifenacin 15 mg jednou denně až do dosažení rovnovážného 

stavu, nebyl prokázán vztah mezi funkcí ledvin a clearance darifenacinu (viz bod 4.2). 

 

Zhoršená funkce jater 

Farmakokinetika darifenacinu byla studována u jedinců s mírným (Child Pugh A) nebo středním 

(Child Pugh B) zhoršením jaterních funkcí, kterým byl podáván darifenacin 15 mg jednou denně do 

dosažení rovnovážného stavu. Mírně zhoršená funkce jater neměla vliv na farmakokinetiku 

darifenacinu. Avšak střední zhoršení jaterních funkcí mělo vliv na vazbu darifenacinu na proteiny. 

Expozice k nenavázanému darifenacinu byla 4,7krát vyšší u jedinců se středně těžkým postižením 

jater než u jedinců s normální funkcí jater (viz bod 4.2). 

 

5.3  Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti 

20 

 

Předklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po 

opakovaném podávání, genotoxicity a hodnocení kancerogenního potenciálu neodhalily žádné zvláštní 

riziko pro člověka. Nebyly pozorovány účinky na fertilitu samců a samic potkanů léčených 

perorálními dávkami 50 mg/kg/den (78násobek AUC

0-24h

 volné plazmatické koncentrace při 

maximální doporučené dávce u člověka [MRHD]). Nebyly ovlivněny reprodukční orgány u psů obou 

pohlaví léčených darifenacinem po dobu 1 roku perorálnímí dávkami až 6 mg/kg/den (82násobek 

AUC

0-24h

 volné plazmatické koncentrace při MRHD). Darifenacin nebyl teratogenní u potkanů a 

králíků v dávkách do 50, respektive 30 mg/kg/den. U potkanů byla při dávce 50 mg/kg/den 

(59násobek AUC

0-24h

 volné plazmatické koncentrace při MRHD) pozorována opožděná osifikace 

křížových a ocasních obratlů. U králíků byla při dávce 30 mg/kg/den (28násobek AUC

0-24h

 volné 

plazmatické koncentrace při MRHD) pozorována toxicita pro matku a plod (zvýšené postimplantační 

ztráty a snížený počet životaschopných plodů ve vrhu). V peri- a postnatálních studiích u potkanů byla 

pozorována dystonie, zvýšená úmrtnost plodů in utero a toxicita v postnatálním vývoji (tělesná 

hmotnost mláďat a vývojové znaky) při systémové expozici dosahující až 11násobku AUC

0-24h

 volné 

plazmatické koncentrace při MRHD. 

 

 

6. 

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 

 

6.1  Seznam pomocných látek 

 

Jádro tablety: 

Bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý 

Hypromelosa 

Magnesium-stearát 

 

Potahová vrstva: 

Polyethylenglykol 

Hypromelosa 

Mastek 

Oxid titaničitý (E171) 

Žlutý oxid železitý (E172) 

Červený oxid železitý (E172) 

 

6.2  Inkompatibility 

 

Neuplatňuje se. 

 

6.3  Doba použitelnosti 

 

3 roky 

 

6.4  Zvláštní opatření pro uchovávání 

 

Uchovávejte blistry v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem. 

 

6.5  Druh obalu a velikost balení 

 

Čirý PVC/CTFE/Al blistr nebo PVC/PVDC/Al blistr v krabičce o obsahu 7, 14, 28, 49, 56 nebo 

98 tablet v jednom balení nebo ve vícečetném balení obsahujícím 140 (10x14) tablet. 

 

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 

 

6.6  Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku 

21 

 

Žádné zvláštní požadavky. 

 

 

7. 

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

 

Merus Labs Luxco S.à R.L. 

26-28, rue Edward Steichen 

L-2540 Lucembursko 

 

 

8. 

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A) 

 

EU/1/04/294/007-012 

EU/1/04/294/014 

EU/1/04/294/021-026 

EU/1/04/294/028 

 

 

9. 

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 

 

Datum první registrace: 22.10.2004 

Datum posledního prodloužení: 22.10.2009 

 

 

10.  DATUM REVIZE TEXTU 

 

Podrobné informace o tomto přípravku jsou uveřejněny na webových stránkách Evropské agentury pro 

léčivé přípravky: http://www.ema.europa.eu 

 

 

22 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

PŘÍLOHA II 

 

A. 

VÝROBCE ODPOVĚDNÝ ZA PROPOUŠTĚNÍ ŠARŽÍ 

 

B. 

PODMÍNKY REGISTRACE 

 

23 

A. 

VÝROBCE ODPOVĚDNÝ ZA PROPOUŠTĚNÍ ŠARŽÍ 

 

Název a adresa výrobce odpovědného za propouštění šarží 

 

Merus Labs Netherlands B.V., 

Alexander Battalaan 37 

6221 CB Maastricht 

Nizozemska  

 

B. 

PODMÍNKY REGISTRACE 

 

 

PODMÍNKY NEBO OMEZENÍ VÝDEJE A POUŽITÍ, KLADENÉ NA DRŽITELE 

ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

 

Výdej léčivého přípravku je vázán na lékařský předpis. 

 

 

PODMÍNKY NEBO OMEZENÍ S OHLEDEM NA BEZPEČNÉ A ÚČINNÉ 

POUŽÍVÁNÍ LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Neuplatňuje se. 

 

 

DALŠÍ PODMÍNKY 

 

PSUR 

Držitel rozhodnutí o registraci bude i nadále předkládat periodické zprávy o bezpečnosti 

přípravku v ročních intervalech, pokud CHMP neurčí jinak. 

 

 

 

 

 

 

24 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

PŘÍLOHA III 

 

OZNAČENÍ NA OBALU A PŘÍBALOVÁ INFORMACE 

 

 

25 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

A. OZNAČENÍ NA OBALU 

 

 

26 

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU 

 

VNĚJŠÍ OBAL JEDNOTLIVÉHO BALENÍ 

 

 

1. 

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Emselex 7,5 mg, tablety s prodlouženým uvolňováním 

Darifenacinum 

 

 

2. 

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK 

 

Jedna tableta obsahuje 7,5 mg darifenacinu (jako hydrobromid). 

 

 

3. 

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK 

 

 

4. 

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ 

 

7 tablet 

14 tablet 

28 tablet 

49 tablet 

56 tablet 

98 tablet 

 

 

5. 

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ 

 

Perorální podání. 

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci. 

 

 

6. 

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN 

MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ 

 

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 

 

 

7. 

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ 

 

 

8. 

POUŽITELNOST 

 

EXP 

 

 

9. 

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ 

 

Uchovávejte blistry v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem. 

 

27 

 

10.  ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ 

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ 

 

 

11.  NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

 

Merus Labs Luxco S.à R.L. 

26-28, rue Edward Steichen 

L-2540 Lucembursko 

 

 

12.  REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA 

 

EU/1/04/294/001 

7 tablet (PVC/CTFE/Al blistr) 

EU/1/04/294/002 

14 tablet (PVC/CTFE/Al blistr) 

EU/1/04/294/003 

28 tablet (PVC/CTFE/Al blistr) 

EU/1/04/294/004 

49 tablet (PVC/CTFE/Al blistr) 

EU/1/04/294/005 

56 tablet (PVC/CTFE/Al blistr) 

EU/1/04/294/006 

98 tablet (PVC/CTFE/Al blistr) 

EU/1/04/294/015 

7 tablet (PVC/PVDC/Al blistr) 

EU/1/04/294/016 

14 tablet (PVC/PVDC/Al blistr) 

EU/1/04/294/017 

28 tablet (PVC/PVDC/Al blistr) 

EU/1/04/294/018 

49 tablet (PVC/PVDC/Al blistr) 

EU/1/04/294/019 

56 tablet (PVC/PVDC/Al blistr) 

EU/1/04/294/020 

98 tablet (PVC/PVDC/Al blistr) 

 

 

13.  ČÍSLO ŠARŽE 

 

č.š.: 

 

 

14.  KLASIFIKACE PRO VÝDEJ 

 

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 

 

 

15.  NÁVOD K POUŽITÍ 

 

 

16.  INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU 

 

Emselex 7,5 mg 

 

 

28 

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU 

 

VNĚJŠÍ KRABIČKA VĚTŠÍHO BALENÍ - MULTIPACK (VČETNĚ „BLUE BOXU“) 

 

 

1. 

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Emselex 7,5 mg, tablety s prodlouženým uvolňováním 

Darifenacinum 

 

 

2. 

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK 

 

Jedna tableta obsahuje 7,5 mg darifenacinu (jako hydrobromid). 

 

 

3. 

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK 

 

 

4. 

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ 

 

140 tablet 

Větší balení (multipack) obsahující 10 balení, každé se 14 tabletami. 

 

 

5. 

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ 

 

Perorální podání. 

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci. 

 

 

6. 

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN 

MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ 

 

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 

 

 

7. 

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ 

 

 

8. 

POUŽITELNOST 

 

EXP 

 

 

9. 

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ 

 

Uchovávejte blistry v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem. 

 

 

10.  ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ 

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ 

29 

 

 

11.  NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

 

Merus Labs Luxco S.à R.L. 

26-28, rue Edward Steichen 

L-2540 Lucembursko 

 

 

12.  REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA 

 

EU/1/04/294/013 

(PVC/CTFE/Al blistr) 

EU/1/04/294/027 

(PVC/PVDC/Al blistr) 

 

 

13.  ČÍSLO ŠARŽE 

 

č.š.: 

 

 

14.  KLASIFIKACE PRO VÝDEJ 

 

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 

 

 

15.  NÁVOD K POUŽITÍ 

 

 

16.  INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU 

 

Emselex 7,5 mg 

 

 

 

 

 

30 

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU 

 

VNITŘNÍ KRABIČKA VĚTŠÍHO BALENÍ - MULTIPACK (BEZ „BLUE BOX“) 

 

 

1. 

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Emselex 7,5 mg, tablety s prodlouženým uvolňováním 

Darifenacinum 

 

 

2. 

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK 

 

Jedna tableta obsahuje 7,5 mg darifenacinu (jako hydrobromid). 

 

 

3. 

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK 

 

 

4. 

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ 

 

14 tablet 

Součást většího balení (multipack) obsahujícího 10 balení, každé obsahuje 14 tablet. 

 

 

5. 

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ 

 

Perorální podání. 

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci. 

 

 

6. 

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN 

MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ 

 

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 

 

 

7. 

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ 

 

 

8. 

POUŽITELNOST 

 

EXP 

 

 

9. 

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ 

 

Uchovávejte blistry v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem. 

 

 

10.  ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ 

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ 

 

31 

 

11.  NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

 

Merus Labs Luxco S.à R.L. 

26-28, rue Edward Steichen 

L-2540 Lucembursko 

 

 

12.  REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA 

 

EU/1/04/294/013 

(PVC/CTFE/Al blistr) 

EU/1/04/294/027 

(PVC/PVDC/Al blistr) 

 

 

13.  ČÍSLO ŠARŽE 

 

č.š.: 

 

 

14.  KLASIFIKACE PRO VÝDEJ 

 

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 

 

 

15.  NÁVOD K POUŽITÍ 

 

 

16.  INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU 

 

Emselex 7,5 mg 

 

 

32 

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH 

 

 

1. 

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Emselex 7,5 mg, tablety s prodlouženým uvolňováním 

Darifenacinum 

 

 

2. 

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

 

Merus Labs Luxco S.à R.L. 

 

 

3. 

POUŽITELNOST 

 

EXP 

 

 

4. 

ČÍSLO ŠARŽE 

 

Lot 

 

 

5. 

JINÉ 

 

 

33 

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU 

 

VNĚJŠÍ OBAL JEDNOTLIVÉHO BALENÍ 

 

 

1. 

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Emselex 15 mg, tablety s prodlouženým uvolňováním 

Darifenacinum 

 

 

2. 

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK 

 

Jedna tableta obsahuje 15 mg darifenacinu (jako hydrobromid). 

 

 

3. 

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK 

 

 

4. 

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ 

 

7 tablet 

14 tablet 

28 tablet 

49 tablet 

56 tablet 

98 tablet 

 

 

5. 

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ 

 

Perorální podání. 

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci. 

 

 

6. 

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN 

MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ 

 

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 

 

 

7. 

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ 

 

 

8. 

POUŽITELNOST 

 

EXP 

 

 

9. 

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ 

 

Uchovávejte blistry v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem. 

 

34 

 

10.  ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ 

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ  

 

 

11.  NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

 

Merus Labs Luxco S.à R.L. 

26-28, rue Edward Steichen 

L-2540 Lucembursko 

 

 

12.  REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA 

 

EU/1/04/294/007 

7 tablet (PVC/CTFE/Al blistr) 

EU/1/04/294/008 

14 tablet (PVC/CTFE/Al blistr) 

EU/1/04/294/009 

28 tablet (PVC/CTFE/Al blistr) 

EU/1/04/294/010 

49 tablet (PVC/CTFE/Al blistr) 

EU/1/04/294/011 

56 tablet (PVC/CTFE/Al blistr) 

EU/1/04/294/012 

98 tablet (PVC/CTFE/Al blistr) 

EU/1/04/294/021 

7 tablet (PVC/PVDC/Al blistr) 

EU/1/04/294/022 

14 tablet (PVC/PVDC/Al blistr) 

EU/1/04/294/023 

28 tablet (PVC/PVDC/Al blistr) 

EU/1/04/294/024 

49 tablet (PVC/PVDC/Al blistr) 

EU/1/04/294/025 

56 tablet (PVC/PVDC/Al blistr) 

EU/1/04/294/026 

98 tablet (PVC/PVDC/Al blistr) 

 

 

13.  ČÍSLO ŠARŽE 

 

č.š.: 

 

 

14.  KLASIFIKACE PRO VÝDEJ 

 

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 

 

 

15.  NÁVOD K POUŽITÍ 

 

 

16.  INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU 

 

Emselex 15 mg 

 

 

35 

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU 

 

VNĚJŠÍ KRABIČKA VĚTŠÍHO BALENÍ - MULTIPACK (VČETNĚ „BLUE BOX“) 

 

 

1. 

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Emselex 15 mg, tablety s prodlouženým uvolňováním 

Darifenacinum 

 

 

2. 

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK 

 

Jedna tableta obsahuje 15 mg darifenacinu (jako hydrobromid). 

 

 

3. 

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK 

 

 

4. 

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ 

 

140 tablet 

Větší balení (multipack) obsahující 10 balení, každé se 14 tabletami. 

 

 

5. 

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ 

 

Perorální podání. 

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci. 

 

 

6. 

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN 

MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ 

 

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 

 

 

7. 

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ 

 

 

8. 

POUŽITELNOST 

 

EXP 

 

 

9. 

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ 

 

Uchovávejte blistry v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem. 

 

 

10.  ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ 

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ 

 

36 

 

11.  NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

 

Merus Labs Luxco S.à R.L. 

26-28, rue Edward Steichen 

L-2540 Lucembursko 

 

 

12.  REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA 

 

EU/1/04/294/014 

(PVC/CTFE/Al blistr) 

EU/1/04/294/028 

(PVC/PVDC/Al blistr) 

 

 

13.  ČÍSLO ŠARŽE 

 

č.š.: 

 

 

14.  KLASIFIKACE PRO VÝDEJ 

 

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 

 

 

15.  NÁVOD K POUŽITÍ 

 

 

16.  INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU 

 

Emselex 15 mg 

 

 

37 

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU 

 

VNITŘNÍ KRABIČKA VĚTŠÍHO BALENÍ - MULTIPACK (BEZ „BLUE BOX“) 

 

 

1. 

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Emselex 15 mg, tablety s prodlouženým uvolňováním 

Darifenacinum 

 

 

2. 

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK 

 

Jedna tableta obsahuje 15 mg darifenacinu (jako hydrobromid). 

 

 

3. 

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK 

 

 

4. 

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ 

 

14 tablet 

Součást většího balení (multipack) obsahujícího 10 balení, každé obsahuje 14 tablet. 

 

 

5. 

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ 

 

Perorální podání. 

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci. 

 

 

6. 

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN 

MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ 

 

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 

 

 

7. 

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ 

 

 

8. 

POUŽITELNOST 

 

EXP 

 

 

9. 

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ 

 

Uchovávejte blistry v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem. 

 

 

10.  ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ 

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ  

 

38 

 

11.  NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

 

Merus Labs Luxco S.à R.L. 

26-28, rue Edward Steichen 

L-2540 Lucembursko 

 

 

12.  REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA 

 

EU/1/04/294/014 

(PVC/CTFE/Al blistr) 

EU/1/04/294/028 

(PVC/PVDC/Al blistr) 

 

 

13.  ČÍSLO ŠARŽE 

 

č.š.: 

 

 

14.  KLASIFIKACE PRO VÝDEJ 

 

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 

 

 

15.  NÁVOD K POUŽITÍ 

 

 

16.  INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU 

 

Emselex 15 mg 

 

 

 

39 

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH 

 

 

1. 

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 

 

Emselex 15 mg, tablety s prodlouženým uvolňováním 

Darifenacinum 

 

 

2. 

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 

 

Merus Labs Luxco S.à R.L. 

 

 

3. 

POUŽITELNOST 

 

EXP 

 

 

4. 

ČÍSLO ŠARŽE 

 

Lot 

 

 

5. 

JINÉ 

 

 

 

40 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

B. PŘÍBALOVÁ INFORMACE 

41 

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE 

 

Emselex 7,5 mg, tablety s prodlouženým uvolňováním 

Darifenacinum 

 

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat. 

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu. 

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. 

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i 

tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy. 

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete 

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte 

to svému lékaři nebo lékárníkovi. 

 

 

V příbalové informaci naleznete: 

1. 

Co je Emselex a k čemu se používá 

2. 

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Emselex užívat 

3. 

Jak se Emselex užívá 

4. 

Možné nežádoucí účinky 

5. 

Jak Emselex uchovávat 

6. 

Další informace 

 

 

1. 

CO JE EMSELEX A K ČEMU SE POUŽÍVÁ 

 

Jak Emselex účinkuje 

Emselex snižuje aktivitu hyperaktivního měchýře. To Vám umožňuje prodloužit dobu mezi 

používáním toalety a zvyšuje množství moče, kterou je Váš močový měchýř schopen udržet. 

 

K čemu se Emselex používá 

Emselex patří do skupiny léků, které relaxují (uvolňují) svalovinu měchýře. Používá se u dospělých 

k léčbě projevů hyperaktivního měchýře, jako je náhlé nucení a spěch na toaletu, nutnost chodit na 

toaletu často, a/nebo nedojdete na toaletu včas a pomočíte se (náhlá inkontinence). 

 

 

2. 

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE EMSELEX UŽÍVAT 

 

Neužívejte Emselex: 

 

Jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na darifenacin nebo na kteroukoli další složku Emselexu. 

 

Jestliže trpíte retencí moče (neschopnost vyprázdnit močový měchýř). 

 

Jestliže trpíte žaludeční retencí (máte potíže s vyprazdňováním žaludku). 

 

Jestliže trpíte nekorigovaným glaukomem úzkého úhlu (vysoký nitrooční tlak se ztrátou zraku, 

který nebyl léčen odpovídajícím způsobem). 

 

Jestliže máte myastenia gravis (onemocnění, které se vyznačuje zvýšenou nenormální únavou a 

slabostí některých svalů). 

 

Jestliže máte ulcerózní kolitidu nebo toxický megakolon (akutní rozšíření tlustého střeva kvůli 

infekčním nebo zánětlivým komplikacím). 

 

Jestliže máte závažné onemocnění jater. 

 

Jsou některé léky, jako cyklosporin (lék užívaný při transplantacích k zábraně odvržení orgánu 

nebo při jiných stavech, např. revmatoidní artritida nebo atopický ekzém), verapamil (lék 

užívaný ke snížení krevního tlaku, k úpravě srdečního rytmu nebo k léčbě anginy pectoris), 

protiplísňové léky (např. ketokonazol, itrakonazol) a některé antivirové léky (např. ritonavir), 

které nesmí být užívány společně s Emselexem. 

42 

 

Zvláštní opatrnosti při použití Emselexu je zapotřebí: 

 

jestliže trpíte autonomní neuropatií (poškození nervů, které zprostředkují spojení mezi mozkem 

a vnitřními orgány, svaly, pokožkou a cévami a umožňují řízení životních funkcí, včetně srdeční 

tepové frekvence, krevního tlaku a funkce střeva) – Váš lékař by Vás o tom měl informovat. 

 

jestliže trpíte pálením žáhy a říháním. 

 

jestliže máte potíže s vyprazdňováním moče a jestliže je proud moče slabý. 

 

jestliže trpíte závažnou zácpou (stolice 2krát týdně nebo méně často). 

 

jestliže trpíte poruchou motility trávicího ústrojí. 

 

jestliže máte obstrukční poruchu zažívacího ústrojí (jakékoli zúžení při průchodu střevního nebo 

žaludečního obsahu, jako jsou zúžení pyloru, spodní části žaludku) – Váš lékař by Vás o tom 

měl informovat. 

 

jestliže užíváte léky, které mohou vyvolat nebo zhoršit zánět jícnu, jako jsou perorální 

bisfosfonáty (skupina léků, které zabraňují ztrátě kostní hmoty a jsou určeny k léčbě 

osteoporózy). 

 

jestliže užíváte léky k léčbě glaukomu s úzkým úhlem. 

 

jestliže trpíte onemocněním jater. 

 

jestliže trpíte onemocněním ledvin. 

 

jestliže trpíte srdečními chorobami. 

Pokud se Vás kterýkoliv z výše uvedených bodů týká, řekněte to svému lékaři dříve, než začnete 

Emselex užívat. 

 

Pokud se u Vás během léčby přípravkem Emselex objeví otok obličeje, rtů, jazyka a/nebo hrdla 

(příznaky angioedému), informujte ihned svého lékaře a přestaňte užívat Emselex. 

 

Užití u dětí (věk do 18 let) 

Užití přípravku Emselex u dětí se nedoporučuje. 

 

Vzájemné působení Emselexu s dalšími léčivými přípravky 

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) 

v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. To je zvláště důležité, 

pokud užíváte kterýkoliv z následujících léků, neboť lékař bude možná muset upravit dávku přípravku 

Emselex a/nebo jiného přípravku: 

 

některá antibiotika (např. erytromycin, klaritromycin a rifampicin), 

 

léky proti plísním (např. ketokonazol a itrakonazol), 

 

léky proti virovým chorobám (např. nelfinavir a ritonavir), 

 

léky proti duševním chorobám (např. thioridazin), 

 

některé léky proti depresím (např. imipramin), 

 

některé léky proti křečím (karbamazepin, barbituráty), 

 

některé léky užívané k léčbě srdečních potíží (např. flekainid, verapamil a digoxin) 

 

jiné antimuskarinové léky (např. tolterodin, oxybutynin a flavoxát). 

Informujte prosím rovněž lékaře, pokud užíváte přípravky obsahující třezalku. 

 

Užívání Emselexu s jídlem a pitím 

Příjem potravy nemá na Emselex žádný vliv. Grapefruitový džus může Emselex ovlivnit. Úprava 

dávkování Emselexu však není nutná. 

 

Těhotenství a kojení 

Jestliže jste těhotná nebo si myslíte, že byste mohla být těhotná, řekněte to svému lékaři. Emselex se 

nedoporučuje během těhotenství. 

 

Jestliže kojíte, požádejte o radu lékaře. Jestliže kojíte, musí být Emselex užíván s velkou opatrností. 

 

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů 

43 

Emselex může způsobovat závratě, rozmazané vidění, poruchy spánku a ospalost. Jestliže se při 

užívání Emselexu u Vás objeví některý z těchto příznaků, poraďte se se svým lékařem, aby mohl 

změnit dávkování nebo zvážit alternativní léčbu. Neřiďte ani neobsluhujte žádné stroje, pokud se u 

Vás objeví tyto příznaky. U Emselexu byly tyto nežádoucí účinky hlášeny jako méně časté (viz bod 4). 

 

 

3. 

JAK SE EMSELEX UŽÍVÁ 

 

Vždy užívejte Emselex přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým 

lékařem nebo lékárníkem. Jestliže máte pocit, že účinek Emselexu je příliš silný nebo slabý, řekněte to 

svému lékaři nebo lékárníkovi. 

 

Kolik se má Emselexu užívat 

Doporučená počáteční dávka, včetně užití u pacientů starších 65 let, je 7,5 mg denně. Na základě 

léčebné odpovědi na Emselex může Váš lékař po dvou týdnech od zahájení léčby dávku zvýšit na 

15 mg denně. 

 

Tyto dávky jsou vhodné pro osoby s mírným postižením jater nebo s onemocněním ledvin. 

 

Tablety přípravku Emselex užívejte jednou denně, ve stejnou denní dobu a zapíjejte je vodou. 

 

Tablety můžete užívat společně s jídlem nebo nalačno. Tabletu polykejte celou. Tabletu nekousejte, 

nedělte ani nedrťte. 

 

Jak dlouho máte Emselex užívat 

Váš lékař Vám řekne, jak dlouho bude léčba Emselexem trvat. Léčbu neukončujte předčasně, protože 

účinek není vidět hned. Váš močový měchýř potřebuje nějaký čas k adaptaci (aby se mohl 

přizpůsobit). Dokončete cyklus léčby tak, jak Vám ji lékař předepsal. Pokud ani potom neuvidíte 

žádný efekt, prodiskutujte to s lékařem. 

 

Jestliže jste užil(a) více Emselexu, než jste měl(a) 

Jestliže jste užil(a) více tablet, než jste měl(a) užít, nebo pokud někdo jiný náhodou užil Vaše tablety, 

jděte se ihned poradit k lékaři nebo do nemocnice. Pokud vyhledáte lékařskou pomoc, ujistěte se, že 

máte s sebou tuto příbalovou informaci a zbylé tablety, abyste je mohl(a) ukázat lékaři. Osoby, které 

užijí větší dávku, mohou mít sucho v ústech, zácpu, bolesti hlavy, nechutenství a suchou sliznici nosu. 

Předávkování Emselexem může vést k závažným příznakům vyžadujícím první pomoc v nemocnici. 

 

Jestliže jste zapomněl(a) užít Emselex 

Jestliže jste zapomněl(a) užít Emselex v obvyklou dobu, vezměte si ho, jakmile si vzpomenete, pokud 

to není v době, kdy byste měl(a) užít další dávku. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) 

vynechanou dávku. 

 

Jestliže jste přestal(a) užívat Emselex 

Bylo prokázáno, že využívání všech dávek ve stanovenou dobu může vysoce zvýšit účinnost Vašeho 

léku. Proto je důležité užívat správně Emselex, jak je popsáno výše. Užívání Emselexu nepřerušujte, 

dokud Vám to lékař neřekne. Pokud léčbu přerušíte, nemusel(a) byste pozorovat žádný účinek. 

 

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo 

lékárníka. 

 

 

4. 

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY 

 

Podobně jako všechny léky, může mít i Emselex nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u 

každého. Nežádoucí účinky vyvolané Emselexem jsou obvykle mírné a dočasné. 

44 

 

Tyto nežádoucí účinky se mohou objevit s jistou četností, která je definována níže: 

 

velmi časté: postihují více než 1 pacienta z 10 

 

časté: postihují 1 až 10 pacientů ze 100 

 

méně časté: postihují 1 až 10 pacientů z 1000 

 

vzácné: postihují 1 až 10 pacientů z 10000 

 

velmi vzácné: postihují méně než 1 pacienta z 10000 

 

není známo: z dostupných údajů nelze určit 

 

Některé nežádoucí účinky mohou být závažné 

Těžké alergické reakce zahrnující otoky zejména obličeje a hrdla. 

 

Další nežádoucí účinky 

Velmi časté 

Sucho v ústech, zácpa. 

 

Časté 

Bolesti hlavy, bolesti břicha, poruchy trávení, pocit nevolnosti, suchost očí, suchost nosní sliznice. 

 

Méně časté 

Únava, náhodná poranění, otoky obličeje, vysoký krevní tlak, průjem, nadýmání, záněty ústní sliznice, 

zvýšení hodnot jaterních testů, otoky, závratě, nespavost, ospalost, poruchy myšlení, rýma, kašel, 

dušnost, suchost kůže, svědění, vyrážka, pocení, poruchy vidění včetně rozmazaného vidění, změna 

chuti, poruchy nebo infekce močových cest, impotence, vaginální výtok a svědění, bolesti močového 

měchýře, neschopnost vyprázdnit močový měchýř. 

 

Není známo 

Depresivní nálada/změny nálad, halucinace. 

 

Hlášení nežádoucích účinků 

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. 

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové 

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo prostřednictvím národního systému hlášení 

nežádoucích účinků uvedeného v Dodatku V. Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět 

k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku. 

 

 

 

5. 

JAK EMSELEX UCHOVÁVAT 

 

 

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 

 

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce. 

 

Uchovávejte blistry v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem. 

 

Neužívejte přípravek, pokud si všimnete poškození obalu nebo známky po otevření. 

 

 

6. 

DALŠÍ INFORMACE 

 

Co Emselex obsahuje 

Léčivou látkou je darifenacinum. Jedna tableta obsahuje 7,5 mg darifenacinu (jako 

hydrobromid). 

Pomocnými látkami jsou: bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, hypromelosa, magnesium-

stearát, polyethylenglykol, oxid titaničitý (E171) a mastek. 

 

45 

Jak Emselex vypadá a co obsahuje toto balení 

Emselex 7,5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním jsou bílé, kulaté konvexní tablety, které mají na 

jedné straně vyražené „DF“ a na straně druhé „7.5“. 

 

Tablety jsou v blistrovém balení obsahujícím 7, 14, 28, 49, 56 nebo 98 tablet, nebo ve větším balení 

(multipack) obsahujícím 140 (10x14) tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 

 

Držitel rozhodnutí o registraci 

Merus Labs Luxco S.à R.L. 

26-28, rue Edward Steichen 

L-2540 Lucembursko 

 

Výrobce 

Merus Labs Netherlands B.V., 

Alexander Battalaan 37 

6221 CB Maastricht 

Nizozemska 

 

Tato příbalová informace byla naposledy schválena 

 

Podrobné informace o tomto přípravku jsou uveřejněny na webových stránkách Evropské agentury pro 

léčivé přípravky: http://www.ema.europa.eu 

46 

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE 

 

Emselex 15 mg, tablety s prodlouženým uvolňováním 

Darifenacinum 

 

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat. 

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu. 

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. 

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i 

tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy. 

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete 

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte 

to svému lékaři nebo lékárníkovi. 

 

 

V příbalové informaci naleznete: 

1. 

Co je Emselex a k čemu se používá 

2. 

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Emselex užívat 

3. 

Jak se Emselex užívá 

4. 

Možné nežádoucí účinky 

5. 

Jak Emselex uchovávat 

6. 

Další informace 

 

 

1. 

CO JE EMSELEX A K ČEMU SE POUŽÍVÁ 

 

Jak Emselex účinkuje 

Emselex snižuje aktivitu hyperaktivního měchýře. To Vám umožňuje prodloužit dobu mezi 

používáním toalety a zvyšuje množství moče, kterou je Váš močový měchýř schopen udržet. 

 

K čemu se Emselex používá 

Emselex patří do skupiny léků, které relaxují (uvolňují) svalovinu měchýře. Používá se u dospělých 

k léčbě projevů hyperaktivního měchýře, jako je náhlé nucení a spěch na toaletu, nutnost chodit na 

toaletu často, a/nebo nedojdete na toaletu včas a pomočíte se (náhlá inkontinence). 

 

 

2. 

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE EMSELEX UŽÍVAT 

 

Neužívejte Emselex: 

 

Jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na darifenacin nebo na kteroukoli další složku Emselexu. 

 

Jestliže trpíte retencí moče (neschopnost vyprázdnit močový měchýř). 

 

Jestliže trpíte žaludeční retencí (máte potíže s vyprazdňováním žaludku). 

 

Jestliže trpíte nekorigovaným glaukomem úzkého úhlu (vysoký nitrooční tlak se ztrátou zraku, 

který nebyl léčen odpovídajícím způsobem). 

 

Jestliže máte myastenia gravis (onemocnění, které se vyznačuje zvýšenou nenormální únavou a 

slabostí některých svalů). 

 

Jestliže máte ulcerózní kolitidu nebo toxický megakolon (akutní rozšíření tlustého střeva kvůli 

infekčním nebo zánětlivým komplikacím). 

 

Jestliže máte závažné onemocnění jater. 

 

Jsou některé léky, jako cyklosporin (lék užívaný při transplantacích k zábraně odvržení orgánu 

nebo při jiných stavech, např. revmatoidní artritida nebo atopický ekzém), verapamil (lék 

užívaný ke snížení krevního tlaku, k úpravě srdečního rytmu nebo k léčbě anginy pectoris), 

protiplísňové léky (např. ketokonazol, itrakonazol) a některé antivirové léky (např. ritonavir), 

které nesmí být užívány společně s Emselexem. 

47 

 

Zvláštní opatrnosti při použití Emselexu je zapotřebí: 

 

jestliže trpíte autonomní neuropatií (poškození nervů, které zprostředkují spojení mezi mozkem 

a vnitřními orgány, svaly, pokožkou a cévami a umožňují řízení životních funkcí, včetně srdeční 

tepové frekvence, krevního tlaku a funkce střeva) – Váš lékař by Vás o tom měl informovat. 

 

jestliže trpíte pálením žáhy a říháním. 

 

jestliže máte potíže s vyprazdňováním moče a jestliže je proud moče slabý. 

 

jestliže trpíte závažnou zácpou (stolice 2krát týdně nebo méně často). 

 

jestliže trpíte poruchou motility trávicího ústrojí. 

 

jestliže máte obstrukční poruchu zažívacího ústrojí (jakékoli zúžení při průchodu střevního nebo 

žaludečního obsahu, jako jsou zúžení pyloru, spodní části žaludku) – Váš lékař by Vás o tom 

měl informovat. 

 

jestliže užíváte léky, které mohou vyvolat nebo zhoršit zánět jícnu, jako jsou perorální 

bisfosfonáty (skupina léků, které zabraňují ztrátě kostní hmoty a jsou určeny k léčbě 

osteoporózy). 

 

jestliže užíváte léky k léčbě glaukomu s úzkým úhlem. 

 

jestliže trpíte onemocněním jater. 

 

jestliže trpíte onemocněním ledvin. 

 

jestliže trpíte srdečními chorobami. 

Pokud se Vás kterýkoliv z výše uvedených bodů týká, řekněte to svému lékaři dříve, než začnete 

Emselex užívat. 

 

Pokud se u Vás během léčby přípravkem Emselex objeví otok obličeje, rtů, jazyka a/nebo hrdla 

(příznaky angioedému), informujte ihned svého lékaře a přestaňte užívat Emselex. 

 

Užití u dětí (věk do 18 let) 

Užití přípravku Emselex u dětí se nedoporučuje. 

 

Vzájemné působení Emselexu s dalšími léčivými přípravky 

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) 

v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. To je zvláště důležité, 

pokud užíváte kterýkoliv z následujících léků, neboť lékař bude možná muset upravit dávku přípravku 

Emselex a/nebo jiného přípravku: 

 

některá antibiotika (např. erytromycin, klaritromycin a rifampicin), 

 

léky proti plísním (např. ketokonazol a itrakonazol), 

 

léky proti virovým chorobám (např. nelfinavir a ritonavir), 

 

léky proti duševním chorobám (např. thioridazin), 

 

některé léky proti depresím (např. imipramin), 

 

některé léky proti křečím (karbamazepin, barbituráty), 

 

některé léky užívané k léčbě srdečních potíží (např. flekainid, verapamil a digoxin) 

 

jiné antimuskarinové léky (např. tolterodin, oxybutynin a flavoxát). 

Informujte prosím rovněž lékaře, pokud užíváte přípravky obsahující třezalku. 

 

Užívání Emselexu s jídlem a pitím 

Příjem potravy nemá na Emselex žádný vliv. Grapefruitový džus může Emselex ovlivnit. Úprava 

dávkování Emselexu však není nutná. 

 

Těhotenství a kojení 

Jestliže jste těhotná nebo si myslíte, že byste mohla být těhotná, řekněte to svému lékaři. Emselex se 

nedoporučuje během těhotenství. 

 

Jestliže kojíte, požádejte o radu lékaře. Jestliže kojíte, musí být Emselex užíván s velkou opatrností. 

 

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů 

48 

Emselex může způsobovat závratě, rozmazané vidění, poruchy spánku a ospalost. Jestliže se při 

užívání Emselexu u Vás objeví některý z těchto příznaků, poraďte se se svým lékařem, aby mohl 

změnit dávkování nebo zvážit alternativní léčbu. Neřiďte ani neobsluhujte žádné stroje, pokud se u 

Vás objeví tyto příznaky. U Emselexu byly tyto nežádoucí účinky hlášeny jako méně časté (viz bod 4). 

 

 

3. 

JAK SE EMSELEX UŽÍVÁ 

 

Vždy užívejte Emselex přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým 

lékařem nebo lékárníkem. Jestliže máte pocit, že účinek Emselexu je příliš silný nebo slabý, řekněte to 

svému lékaři nebo lékárníkovi. 

 

Kolik se má Emselexu užívat 

Doporučená počáteční dávka, včetně užití u pacientů starších 65 let, je 7,5 mg denně. Na základě 

léčebné odpovědi na Emselex může Váš lékař po dvou týdnech od zahájení léčby dávku zvýšit na 

15 mg denně. 

 

Tyto dávky jsou vhodné pro osoby s mírným postižením jater nebo s onemocněním ledvin. 

 

Tablety přípravku Emselex užívejte jednou denně, ve stejnou denní dobu a zapíjejte je vodou. 

 

Tablety můžete užívat společně s jídlem nebo nalačno. Tabletu polykejte celou. Tabletu nekousejte, 

nedělte ani nedrťte. 

 

Jak dlouho máte Emselex užívat 

Váš lékař Vám řekne, jak dlouho bude léčba Emselexem trvat. Léčbu neukončujte předčasně, protože 

účinek není vidět hned. Váš močový měchýř potřebuje nějaký čas k adaptaci (aby se mohl 

přizpůsobit). Dokončete cyklus léčby tak, jak Vám ji lékař předepsal. Pokud ani potom neuvidíte 

žádný efekt, prodiskutujte to s lékařem. 

 

Jestliže jste užil(a) více Emselexu, než jste měl(a) 

Jestliže jste užil(a) více tablet, než jste měl(a) užít, nebo pokud někdo jiný náhodou užil Vaše tablety, 

jděte se ihned poradit k lékaři nebo do nemocnice. Pokud vyhledáte lékařskou pomoc, ujistěte se, že 

máte s sebou tuto příbalovou informaci a zbylé tablety, abyste je mohl(a) ukázat lékaři. Osoby, které 

užijí větší dávku, mohou mít sucho v ústech, zácpu, bolesti hlavy, nechutenství a suchou sliznici nosu. 

Předávkování Emselexem může vést k závažným příznakům vyžadujícím první pomoc v nemocnici. 

 

Jestliže jste zapomněl(a) užít Emselex 

Jestliže jste zapomněl(a) užít Emselex v obvyklou dobu, vezměte si ho, jakmile si vzpomenete, pokud 

to není v době, kdy byste měl(a) užít další dávku. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) 

vynechanou dávku. 

 

Jestliže jste přestal(a) užívat Emselex 

Bylo prokázáno, že využívání všech dávek ve stanovenou dobu může vysoce zvýšit účinnost Vašeho 

léku. Proto je důležité užívat správně Emselex, jak je popsáno výše. Užívání Emselexu nepřerušujte, 

dokud Vám to lékař neřekne. Pokud léčbu přerušíte, nemusel(a) byste pozorovat žádný účinek. 

 

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo 

lékárníka. 

 

 

4. 

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY 

 

Podobně jako všechny léky, může mít i Emselex nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u 

každého. Nežádoucí účinky vyvolané Emselexem jsou obvykle mírné a dočasné. 

49 

 

Tyto nežádoucí účinky se mohou objevit s jistou četností, která je definována níže: 

 

velmi časté: postihují více než 1 pacienta z 10 

 

časté: postihují 1 až 10 pacientů ze 100 

 

méně časté: postihují 1 až 10 pacientů z 1000 

 

vzácné: postihují 1 až 10 pacientů z 10000 

 

velmi vzácné: postihují méně než 1 pacienta z 10000 

 

není známo: z dostupných údajů nelze určit 

 

Některé nežádoucí účinky mohou být závažné 

Těžké alergické reakce zahrnující otoky zejména obličeje a hrdla. 

 

Další nežádoucí účinky 

Velmi časté 

Sucho v ústech, zácpa. 

 

Časté 

Bolesti hlavy, bolesti břicha, poruchy trávení, pocit nevolnosti, suchost očí, suchost nosní sliznice. 

 

Méně časté 

Únava, náhodná poranění, otoky obličeje, vysoký krevní tlak, průjem, nadýmání, záněty ústní sliznice, 

zvýšení hodnot jaterních testů, otoky, závratě, nespavost, ospalost, poruchy myšlení, rýma, kašel, 

dušnost, suchost kůže, svědění, vyrážka, pocení, poruchy vidění včetně rozmazaného vidění, změna 

chuti, poruchy nebo infekce močových cest, impotence, vaginální výtok a svědění, bolesti močového 

měchýře, neschopnost vyprázdnit močový měchýř. 

 

Není známo 

Depresivní nálada/změny nálad, halucinace. 

 

Hlášení nežádoucích účinků 

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. 

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové 

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo prostřednictvím národního systému hlášení 

nežádoucích účinků uvedeného v Dodatku V. Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět 

k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku. 

 

 

 

5. 

JAK EMSELEX UCHOVÁVAT 

 

 

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 

 

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce. 

 

Uchovávejte blistry v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem. 

 

Neužívejte přípravek, pokud si všimnete poškození obalu nebo známky po otevření. 

 

 

6. 

DALŠÍ INFORMACE 

 

Co Emselex obsahuje 

Léčivou látkou je darifenacinum. Jedna tableta obsahuje 15 mg darifenacinu (jako 

hydrobromid). 

Pomocnými látkami jsou: bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, hypromelosa, magnesium-

stearát, polyethylenglykol, oxid titaničitý (E171), mastek, červený oxid železitý (E172) a žlutý 

oxid železitý (E172). 

50 

 

Jak Emselex vypadá a co obsahuje toto balení 

Emselex 15 mg tablety s prodlouženým uvolňováním jsou kulaté konvexní světle broskvové tablety s 

vyraženým „DF“ na straně jedné a „15“ na straně druhé. 

 

Tablety jsou v blistrovém balení obsahujícím 7, 14, 28, 49, 56 nebo 98 tablet, nebo ve větším balení 

(multipack) obsahujícím 140 (10x14) tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 

 

Držitel rozhodnutí o registraci 

Merus Labs Luxco S.à R.L. 

26-28, rue Edward Steichen 

L-2540 Lucembursko 

 

Výrobce 

Merus Labs Netherlands B.V., 

Alexander Battalaan 37 

6221 CB Maastricht 

Nizozemska 

 

Tato příbalová informace byla naposledy schválena 

 

Podrobné informace o tomto přípravku jsou uveřejněny na webových stránkách Evropské agentury pro 

léčivé přípravky: http://www.ema.europa.eu 

 

Recenze

Recenze produktu EMSELEX 15 MG 28X15MG BLI-B Tabl. s prodl. uvol.

Diskuze

Diskuze k produktu EMSELEX 15 MG 28X15MG BLI-B Tabl. s prodl. uvol.

Přidat nový příspěvek do diskuze

 

Mohlo by vás zajímat


Načítám

Nejprodávanější značky

Výhodné nabídky už nemusíte hledat

pošleme vám je e-mailem :)

Zkuste to, odhlásit se koneckonců můžete kdykoli.
Nahoru
OK
Tato stránka využívá cookies pro vaše lepší procházení webové stránky. Tím, že na stránkách setrváte, souhlasíte s jejich používáním. Zjistit více
Zpracovávám