MESOCAIN 1% 10X10ML 1% Injekční roztok

Příbalová informace
Informace pro použití, čtěte pozorně

M E S O C A I N 1%
injekční roztok
(Trimecaini hydrochloridum)

Držitel rozhodnutí o registraci / Výrobce
Zentiva, k.s., Praha, Česká republika

Složení
Léčivá látka: Trimecaini hydrochloridum 10 mg (1%) v 1 ml injekčního roztoku
Pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekci.

Indikační skupina
Lokální anestetikum

Charakteristika
Mesokain patří k anestetikům amidové skupiny, která vyvolávají méně alergických reakcí než anestetika esterová. Zkřížená přecitlivělost mezi oběma skupinami není. Vyvolávají blokádu vzniku a vedení bolestivých podnětů i dalších centripetálních vzruchů, vznikajících tlakem, tahem, teplem apod. Jeho krátkodobý antiarytmický vliv nelze zdůvodnit zvýšením fibrilačního prahu. Je výrazně lipofilní.
Farmakokinetické údaje
Anestetický účinek nastupuje po podání do 15 minut a trvá 60 - 90 minut.
Trimekain je metabolizován v játrech a vylučuje se ledvinami z 10 % nezměněn, z 90 % ve formě metabolitů.
Biologický poločas v organizmu je přibližně 90 minut. Léčivá látka prochází hematoencefalickou a placentární bariérou.
Kyselé pH tkáně při zánětu snižuje jeho účinnost, alkalémie jeho působení mírně umocňuje.
Indikace
Topická, infiltrační, regionální, povrchová slizniční a inhalační, spinální a Bierova nitrožilní anestezie; profylaxe sympatické reakce při tracheální intubaci; profylaxe a terapie komorových arytmií u akutního infarktu myokardu a v kardiochirurgii.
Přípravek se používá u dospělých i dětí.

Kontraindikace
Přecitlivělost na amidová anestetika, maligní hypertermie v anamnéze, porfyrie, hypovolémie, hypotenze, poruchy srdečního vedení, asystolie, kardiogenní šok.

Nežádoucí účinky
Podobně jako všechny léky, může mít i Mesocain 1% nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Alergické reakce jsou poměrně vzácné. Jejich nejčastějším projevem je vývoj anafylaktického šoku nebo kožní a slizniční projevy. Okamžitá léčba je táž jako při anafylaktických příhodách obecně: zvýšená poloha dolních končetin, doplnění objemu, vazopresory, glukokortikoidy, antihistaminikum, kalcium, inhalace kyslíku.

Při chybném intravazálním podání dávky určené k extravazální místní anestezii vznikne toxická reakce. Její intenzita úzce závisí na velikosti podané látky.
Dominují příznaky ze strany CNS, myokardu a hemodynamiky: vzrušení, neklid, logorea, lehká zmatenost, poruchy vidění, hučení v uších, kovová pachuť v ústech, nystagmus, chvění až třes končetin.
Při těžké reakci nastoupí spavost, hyporeflexie, kóma, poruchy dýchání až apnoe, často doprovázené křečemi.
Oběhová reakce se vyznačuje v mírném stupni hypotenzí, jen přechodně sdruženou s tachykardií. Rychle nastupuje bradykardie až asystolie.
Nevýrazná intenzita počátečních příznaků nemusí být prognosticky příznivá. Může zcela chybět fáze excitace a křečí, rychlá ztráta vědomí a náhlá zástava oběhu nejsou výjimkou.

Interakce

Prosím, informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Plazmatickou hladinu Mesokainu zvyšují betablokátory, cimetidin a halotan, snižují ji barbituráty, fenytoin a rifampicin. Místně anestetický účinek je též snižován glukózou, kalciem a vazodilatancii.
Vyšší dávky Mesokainu mohou zvyšovat účinnost a i toxicitu antiarytmik, kardiotonik, vazodilatancií a antihypertenziv a zvyšovat negativně inotropní efekt betablokátorů.
K rychlejšímu nástupu a pro delší účinek i multifaktoriální působení se k místní anestezii, a to zejména spinální, s výhodou využívá kombinace trimekainu s bupivakainem, s opiáty ze skupiny fentanylu, s alfa-2 agonisty, jako např. klonidinem apod.
Dávkování a způsob použití
Dávkování při regionální anestezii

Povrchová anestezie
Používá se 1% roztok.

Infiltrační anestezie
Používá se 0,5% - 1% roztok. K dosažení nižších koncentrací se ředí izotonickým roztokem NaCl. Je možno přidat adrenalin 1 : 200 000 (na 100 ml Mesocainu výsledné koncentrace se přidá 0,5 mg adrenalinu, tj. 0,5 ml adrenalinu o koncentraci 1 mg/ml).
V ředění 0,25% bez adrenalinu jej lze využít i k modifikovaným vagosympatickým blokádám podle Višněvského.

Svodná anestezie
Používá se 1% roztok s případnou přísadou adrenalinu 1 : 200 000. Jako přísadu lze při spinální anestezii zvolit i dihydroergotamin. Lze jej kombinovat i s přípravky jiných skupin, jak je uvedeno v odstavci o interakcích.
Při použití u dětí je maximální dávka anestetika je 7 mg/kg tělesné hmotnosti.
U dětí je možné provádět svodnou anestezii přibližně od věku 3-4 let. Vždy je třeba individuálně posoudit, zda je dítě schopno daný typ zákroku zvládnout.

Dávkování při systémovém (intravenozním) podání

Profylaxe a terapie komorových arytmií
Úvodem se podá 50 - 100 mg (5 - 10 ml 1% roztoku) pomalu (2 - 5 minut) i.v. Následuje dlouhodobá infúze 0,1% roztoku (500 mg Mesocainu/500 ml nosné infúze) rychlostí 1 - 4 mg (1 - 4 ml)/min. podle reakce pacienta. Maximální dávka je 300 mg/hod.
Při kardiopulmocerebrální resuscitaci při opakující se komorové fibrilaci se podává dávka 1 mg/kg tělesné hmotnosti i.v. před opakovanou defibrilací.
Při akutním infarktu myokardu se v případech, kdy nejde o AV blok, bradykardii a o šokový stav, podává profylakticky 100 mg Mesocainu (10 ml 1% roztoku) pomalu i.v. Podle délky přednemocničního transportu lze úvodní dávku doplnit 300 mg (30 ml 1% roztoku) nitrosvalově.
Před tracheální intubací lze podat 3 - 5 minut předem 50 mg i.v. jako jednorázovou profylaktickou dávku, chránící exponované pacienty před systémovou a nitrolební hypertenzní reakcí.
Ke zklidnění bronchomotorické reakce lze v tryskovém nebulizátoru zmlžit 4 - 5 ml roztoku k inhalaci.

Maximální jednotlivé dávky
Mesocain 1% bez vazokonstrikční příměsi 50 ml
Maximální jednotlivá dávka se nevztahuje na podání v oblasti hlavy a krku a na porodnický paracervikální blok. V těchto případech by působil toxicky, je třeba 50% redukce.

Předávkování:
Příznaky - viz nežádoucí účinky (chybné intravazální podání).
Terapie: Mírné excitační příznaky reagují příznivě na diazepam i.v. V závažných případech křečí je indikována navíc svalová relaxace s umělou ventilací. Hypotenze reaguje příznivě na doplnění kolujícího objemu rychlou infúzí, na efedrin, popř. dihydroergotamin jednorázově nebo na dopamin v infúzi. Při náhlé zástavě oběhu se zahájí kardiopulmocerebrální resuscitace.
Upozornění
Při těžší poruše jaterních funkcí a při síňových arytmiích, bradykardii, síňokomorové blokádě, a ve vyšším věku se doporučuje snížení dávkování.

Těhotenství a kojení
Mesocain prochází placentární bariérou. V době těhotenství se doporučuje nižší dávkování.
Mesocain je vylučován do mateřského mléka. V případě podání přípravku u kojících žen se doporučuje dávku snížit.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Po podání přípravku Mesocain 1% se nedoporučuje vykonávat činnosti vyžadující zvýšenou pozornost.

Uchovávání
Uchovávejte při teplotě 10-25 °C. Uchovávejte ampule v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Varování
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Balení
10 ampulí po 10 ml

Datum poslední revize
24.7.2009