ALKERAN 50MG Prášek pro inj. roztok

Příbalový leták-
44/224/70-C

ALKERAN

(Melphalanum)

prášek pro přípravu injekčního roztoku s rozpouštědlem

Melphalanum, 50 mg v 1 lahvičce.

výrobce

GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A., San Polo Torrile (PR), Itálie.

držitel registračního rozhodnutí

The Wellcome Foundation Ltd., Greenford, Middlesex, Velká Británie.

složení - pomocné látky

Kyselina chlorovodíková 35%, povidon.
10 ml lahvička rozpouštědla: dihydrát citronanu sodného, propylenglykol, ethanol 96%, voda na injekci.

farmakoterapeutická skupina

Cytostatikum.

charakteristika

Alkeran je cytotoxická látka ze skupiny alkylujících látek. Tvorba meziproduktů (organických iontů nesoucích pozitivní náboj na uhlíku) z každé ze dvou 2-chloretylových skupin umožňuje alkylaci pomocí kovalentní vazby s dusíkem v poloze 7 guaninu na DNA. Tak dojde ke zkříženému spojení dvou vláken DNA, čímž se zabrání replikaci buněk.

Po aplikaci injekce melfalanu byl v plazmě pacientů zjištěn monohydroxymelfalan a dihydroxymelfalan, dosahující maximálních koncentrací přibližně po 60-105 minutách. V organismu melfalan podléhá spontánní degradaci, není metabolizován v játrech. Jen velmi malé množství melfalanu se vylučuje ledvinami v nezměněné formě.

indikace nebo použití (parafarm.)

Lokalizované maligní melanomy končetin, lokalizované sarkomy měkkých tkání končetin, mnohočetný myelom, neuroblastom u dětí.

kontraindikace

Přecitlivělost na melfalan nebo na kteroukoliv složku přípravku, laktace.

specielní upozornění

Alkeran je účinná cytotoxická látka, která se může použít jen pod dohledem zkušeného lékaře onkologa. Při manipulaci s touto látkou je nutné dodržovat všechny zásady platné pro manipulaci s toxickými látkami. V případě paravenózní aplikace může roztok přípravku Alkeran způsobit místní poškození tkáně, a proto jej nelze aplikovat přímou injekcí do periferní žíly. U pacientů, kteří jsou léčeni vysokými dávkami přípravku Alkeran, je nutné vzít v úvahu profylaktické použití antiinfekčních látek a podávání krevních derivátů a hemopoetických růstových faktorů a v době bezprostředně po podání přípravku Alkeran udržovat vysokou diurézu s použitím dostatečné hydratace a forsírované diurézy. Před podáním vysokých dávek přípravku je třeba vyšetřit celkový stav pacienta. V průběhu léčby se musí monitorovat krevní obraz, aby se zabránilo případnému vzniku nadměrné myelosuprese a nebezpečí ireverzibilní aplazie kostní dřeně. Po ukončení terapie mohou hodnoty krevního obrazu dále klesat, a proto již při prvním náznaku patologicky významného snížení počtu leukocytů nebo krevních destiček je nutné léčbu dočasně přerušit. S ohledem na zvýšenou myelotoxicitu se musí přípravek aplikovat opatrně pacientům, kteří v poslední době podstoupili radioterapii nebo chemoterapii.

U mužů může Alkeran způsobit dočasnou nebo trvalou sterilitu. U žen před menopauzou může vyvolat nepravidelnou menstruaci. Při léčbě tímto přípravkem se partnerům doporučuje užívat vhodnou antikoncepci. V průběhu těhotenství, zejména v prvním trimestru, je třeba se pokud možno vyhnout aplikaci melfalanu. V každém jednotlivém případě je nutné zvážit poměr mezi potenciálním ohrožením plodu a očekávaným přínosem pro matku.

nežádoucí účinky

Frekvence nežádoucích účinků se může lišit v závislosti na indikaci a užívané dávce a také v závislosti na kombinaci s dalšími léčivy.

Nežádoucí účinky jsou seřazeny dle četnosti na základě následující klasifikace: velmi časté (>=1/10), časté (>=1/100, =1/1000, =1/10000,